Cedrus deodara (Pinaceae) has been used traditionally in Ayurveda for the treatment of central nervous system disorders. 3,4-bis(3,4-dimethoxyphenyl)furan-2,5-dione (BDFD) was isolated from heart wood of Cedrus deodara and was shown to have antiepileptic and anxiolytic activity. Thus, the present study was aimed to explore its anti-depressant effect and to correlate the effect with serotonin and nor adrenaline levels of brain. Albino mice were used as experimental animal. Animals were divided in to three groups; vehicle control, imipramine (30 mg/kg i.p.), BDFD (100 mg/kg i.p.). Tail suspension test (TST) and forced swim test (FST) was performed to evaluate antidepressant effect of BDFD. BDFD (100 mg/kg, i.p.) showed a significant decrease in immobility time when subjected to FST whereas immobility time was not significantly altered in TST. BDFD treatment increased serotonin and noradrenaline levels in the brain which is indicative of BDFD having possible atypical antidepressant action.
A high-performance liquid chromatographic (HPLC) method was developed for the determination of diltiazem (DTZ) and its major metabolite, deacetyldiltiazem (DAD), in rat plasma. DTZ, DAD and imipramine, the internal standard, were selectively fractionated from plasma on a $C_{18}$ reversedphase column $({\mu}-Bondapak,\;10\;{\mu}m\;silica,\;300{\times}3.9\;mm\;ID)$. The composition of the mobile phase was methanol: acetonitrile: 0.04 M ammonium bromide: triethylamine (40:24:36:0.06 in volume). The pH of the mobile phase of their method was lowered to 6.4. The eluents from the column were detected for DTZ and DAD using a UV detector at 237 nm. The recovery was >85% for DTZ and DAD, and average intra-day and inter-day coefficients of variation were <6% for DTZ and DAD at the concentration ranges of 20-1000 ng/ml. Detection limit of DTZ and DAD in plasma was 20 ng/ml with signal-to-noise ratio of 3. This method would be applicable to practical pharmacokinetic studies without detriment to the HPLC column.
Aminoglycosidic antibiotics have multiple effects on muscle. For example, they have been shown to block L-type $Ca^{2+}$ channels in vascular smooth muscle, cardiac muscle and skeletal muscle. Possibly as a consequence of this effect on $Ca^{2+}$ influx, they have been shown to decrease the contractility of cardiac muscle (gentamicin). The present study evaluated the effects of gentamicin on blood pressure, vasorelaxation and left ventricular pressure. Gentamicin(10, 20, 40mg/kg) produced dose-dependent blood pressure lowering in rat. The pretreatment of MgSO$_4$ and imipramine (Na$^{+}$-Mg$^{2+}$ exchange inhibitor) had no effect in gentamicin-induced hypotension. However, the gentamicin-induced hypotension was significantly potentiated in the preincubation of verapamil or nifedipine (L-type $Ca^{2+}$ channel blockers), and was significantly attenuated by CaCl$_2$ and was slightly attenuated by caffeine (phosphodiesterase inhibitor). Gentamicin (10, 30, 100$\mu$g/m1) did not have an effect on relaxation of phenylephrine-precontracted aortic rings but high concentration of gentamicin(100, 300$\mu$g/ml) relaxed KCl-precontracted aortic rings, which relaxation was potentiated by treatment of nifedipine. Whereas gentamicin markedly decreased left ventricular developed pressure (LVDP) in perfused heart. These data suggest that gentamicin has significant blood pressure lowering of the rat, which seems to be mediated by calcium channel-sensitive pathway and blood $Ca^{2+}$ level may be important role in this response.
Proceedings of the Korean Society of Applied Pharmacology
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1992.05a
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pp.34-34
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1992
심혈관계의 중추 조절작용과 고혈압 치료제의 작용기전을 규명하기 위한 연구의 한 단계로서 생체내 미세투석법(in vivo microdialysis)을 이용하여 후 시상하부의 국소부위에서 catecholamine들과 serotonin 및 그 대사체들의 세포와 농도의 변화를 정상혈압 횐쥐 (WKY)에서 관찰하고, 자연발생성 고혈압 횐쥐(SHR)에서 이들의 기준치를 비교하였다. 뇌정위 고정장치에 의해서 미세투석관을 후 시상하부에 위치시킨 후 링거액으로 관류하였다. 모노아민들과 그 대사체들은 고속액체 크로마토그라피와 전기화학 검출기률 이용하여 정량하였다. WKY에서 imipramine(50$\mu$M)의 관류에 의하여 norepinephrine의 농도가 유의하게 증가되었고, 또한 Pargyline (75mg/kg, i.p.)에 의하여 norepinephrine의 농도는 유의하게 증가된 반면에 DOPAC, HVA 및 5-HIAA는 감소하였다. WKY와 SHR에서 비교하였을때 norepinephrine, epinephrine, dopamine, serotonin의 농도는 차이가 없었으나 DOPAC, HVA, 5-HIAA의 농도는 SHR에서 유의하게 증가된 결과를 얻었다. 상의 결과들은 모노아민중에서 norepinephrine이 정상혈압 흰쥐의 후 시상하부에서 유리되는 주된 신경전달물질임을 시사한다. 또한 자연 발생성 고혈압 흰쥐의 후 시상하부에서 dopamine과 serotonin의 교체속도가 증가되었을 가능성이 큰 것으로 사료된다.
Depression is a very difficult disease to be cured because several nervous systems are involved. In the present study, we evaluated the effects of Keum-Ryung-Ja-San (KRJS), a traditional herbal prescription, on depressive behaviors in mice using the forced swimming test. KRJS was given 1 h prior to the forced swimming test (50, 100, 200, an400 mg/kg, p.o.). The duration of immobility time in the forced swimming test was significantly reduced by KRJS treatment (200 mg/kg, P<0.05) and similar effects were observed with a classical antidepressant, imipramine (15 mg/kg, i.p.). With subchronic administrations of KRJS and its constituents at several doses for 1 week, a decreased duration of immobility time was observed with KRJS and Corydalis ternata (200 mg/kg, p.o. P<0.05). These results suggest that KRJS may have antidedpressive activities and CT may contribute to the antidepressive activity of KRJS.
An improved voltage modulation method (VMM) was used to control the heat release and adsorption properties of the adsorbent. In this work, the voltage and flux modulation methods were considered under unified experimental conditions of dissociative surface ionization (SI) of polyatomic organic molecules, the criteria were found when under VMM conditions the current relaxation of SI carries information about the kinetic properties of thermal desorption of ionizable dissociation particles arriving on the surface of polyatomic molecules. Conditions were found under which the relaxation of the ionic current in the flux modulation method is determined by the kinetics of the heterogeneous dissociation reaction of the original polyatomic molecules. The values of the thermal desorption rate constant K+ and the activation energy E+ obtained with VMM for desorption of (CH3)2NCH+2 ions with m/z 58 by adsorption of imipramine and amitriptyline molecules agree well with each other and with the results for the desorption of the same ions by adsorption of other molecules. This confirms one of the basic conditions for the equilibrium process SI - the a degree (β coefficient) of the same particles SI on the same emitter surface is the same and does not depend on the way these particles are formed on the emitter surface.
Jung, Se-In;Kim, Jae-Hyo;Lee, Go-Eun;Lyu, Yeoung-Su;Kang, Hyung Won
Journal of Oriental Neuropsychiatry
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v.28
no.3
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pp.183-194
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2017
Objectives: Chijasitang (CJST) has been prescribed for patients with anxiety disorder, and is believed to treat insomnia. The present study was carried out to investigate whether Fructus Gardeniae, Fermented Semen Sojae Preparatum and CJST have beneficial effects on treating anti-stress. Methods: The mice were divided into the following groups: normal, control, positive control, and experimental. Then, the experimental groups were further divided into the Fructus Gardeniae group (FG), the Fermented Semen Sojae Preparatum group (FS), the Chijasitang water extract group (CJSTW), and the Chijasitang 30% ethanol extract group (CJSTE). In the positive control group, a single dose of imipramine ($500{\mu}g/g$) was applied to the mice. In the experimental groups, each single dose of FG, FS, CJSTW and CJSTE ($50{\mu}g/g$) was applied to the mice. After one hour, the mice in all groups except the normal group were exposed to immobilization stress. Their body weights, phagocytosis, nitric oxide in macrophage, corticosterone, and adrenocorticotropic hormone (ACTH) were observed. Results: Fructus Gardeniae, Fermented Semen Sojae Preparatum and Chijasitang prevented weight loss and suppressed the decrease of phagocytosis in the mice after their exposure to immobilization-stress. Although they did not influence the amount of NO, they suppressed the increment of ACTH and corticosterone in the immobilization-stressed mice. Conclusions: According to the results of this study, they suggest that Fructus Gardeniae, Fermented Semen Sojae Preparatum and Chi-Ja-Si-Tang all have some anti-stress effects.
In the present study, we used the microdialysis technique combined with high performance liquid chromatography (HPLC) and electrochemical detection to measure the extracellular levels of norepinephrine (NE) in the posterior hypothalamus in vivo, and to examine the effects of various drugs, affecting central noradrenergic transmission, on the extracellular concentration of NE in the posterior hypothalamus. Microdialysis probes were implanted stereotaxically into the posterior hypothalamus (coordinates: posterior 4.3 mm, lateral 0.5 mm, ventral 8 mm, relative to bregma and the brain surface, respectively) of rats, and dialysate collection began 2 hr after the implantation. The baseline level of monoamines in the dialysates were determined to be: NE $0.17{\pm}0.01,$ 3,4-dihydroxyphenylacetic acid (DOPAC) $0.94{\pm}0.07,$ homovanillic acid (HVA) $0.57{\pm}0.05$ pmol/sample (n=8). When the posterior hypothalamus was perfused with 90 mM potassium, maximum 555% increase of NE output was observed. Concomitantly, this treatment significantly decreased the output of DOPAC and HVA by 35% and 28%, respectively. Local application of imipramine $(50\;{\mu}M)$ enhanced the level of NE in the posterior hypothalamus (maximum 200%) compared to preperfusion control values. But, DOPAC and HVA outputs remained unchanged. Pargyline, an irreversible monoamine oxidase inhibitor, i.p. administered at a dose of 75 mg/kg, increased NE output (maximum 165%), while decreased DOPAC and HVA outputs (maximum 13 and 12%, respectively). These results indicate that NE in dialysate from the rat posterior hypothalamus were neuronal origin, and that manipulations which profoundly affected the levels of extracellular neurotransmitter had also effects on metabolite levels.
Several recent studies demonstrate that receptor-mediated cAMP (adenosine 3',5'-monophosphate) production evokes marked change in magnesium ($Mg^{2+}$) homeostasis. The effects of dimaprit or/and phosphodiesterase (PDE) inhibitors on the $Mg^{2+}$ release from perfused guinea pig heart and collagenase-dispersed myocytes was studied to clarify an association of $H_2-histaminergic$ receptor-mediated $Mg^{2+}$ regulation with intracellular cAMP-degradation system. $Mg^{2+}$ efflux was stimulated in perfused hearts and myocytes by IBMX (3-isobutyl-1-methylxanthine), a calmodulin-sensitive PDE inhibitor, but not by RO 20-1724(4-(3-butoxy-4-methoxybenzyl)-2-imidazolidinone) or papaverine, cAMP-specific PDE inhibitors. $Mg^{2+}$ efflux was also be induced by dimaprit, a H-2-agonist. $Mg^{2+}$ effluxes induced by dimaprit were augmented by the presence of the PDE inhibitors. The augmentation of dimaprit-induced $Mg^{2+}$ effluxes by the PDE inhibitors were inhibited by ranitidine, a $H_2-antagonist$, and imipramine, a $Na^{+}-Mg^{2+}$ exchange inhibitor, in perfused hearts and myocytes and were also inhibited by amiloride in perfused hearts. These results suggest that the $H_2$-stimulated $Mg^{2+}$ effluxes from guinea pig heart can be regulated by the cytosolic nonspecific-dependent PDE systems and that it is induced by the $Na^{+}-Mg^{2+}$ exchanger stimulation.
Park Jong-Heum;Bae Chang-wook;Jun Hyun-Suk;Hong Sung-You;Park Sun-Dong
Herbal Formula Science
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v.12
no.2
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pp.77-93
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2004
Depression is a sort of mental disorder which is very common. To treat depression, many drugs such as TCA, MAOI are developed and used. But they have a lot of side effects, so it needs to develop drugs without side effects or with less side effects. Herbal medicines have been used to treat diseases not only physical but also mental and have less side effects. therefore, it has been thoght the need to develop herbal medicine with antidepressant effect. The purpose of this study was to reseach antidepressant effect and influence on monoamines of chunwangboshimdan thought to have antidepressant according to ancient medical book- donguibogam- and recent reports. We used 'forced swimming test(FST)' to know antidepressant effect of chunwangboshimdan and HPLC to check the influence on monoamines and their metabolites(norepinephrine, dopamine, DOPAC, HVA, serotonin, 5-HIAA) of chunwangboshimdan after divided into cerebral cortex, striatum, hypothalamus and hippocampus. The results were obtained as follows: In the study of antidepressant effect by 'forced swimming test(FST)'method, chunwang boshimdan had a significant antidepressant effect. In the study of influence on monoamines by HPLC, chunwangboshimdan mainly increased dopamine among monoamines and their metabolites(norepinephrine, dopamine, DOPAC, HVA, serotonin, 5-HIAA) significantly in 4 parts of rat's brain above-mentioned. Calculated by turnover ratio formulae of monoamine, chunwangboshimdan has more results than Imipramine. These results suggest that chunwangboshimdan has antidepressant effect that is related with the increase of monoamines by suppressing their metabolism as its mechanism.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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