• 한국미생물·생명공학회지
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• 제19권3호
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• pp.242-247
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• 1991

Arthrobacter simplex IAM 1660의 스테로이드 $\Delta^1$-dehydrogenase에 대한 각종 steroid의 유도조건과 효과를 검토하였다. 그 결과 시험한 스테로이드 중 hydrocortisone이 가장 큰 효과를 나타냈고 progesterone, prednisolone, prednisone, androstenstendione의 순으로 유도효과를 보였고, 스테롤에 의해서는 유도효과가 낮았다. 유도 스테로이드의 특성으로는 스테로이드 모핵 C-3위가 수산기인 것보다 캐톤기이며 C-4위에 이중결합이 존재하고 스테로이드 D고리의 측쇄가 짧은 것이 유도 효과가 높았다.

• 대한한의학회지
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• 제21권3호
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• pp.140-148
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• 2000

Objectives : This experiment was conducted to investigate the suppressive effects of Dangguijakyak-san and Wuelbigachul-tang on the expression of ICAM-l and ${\beta}1-integrin$, which mediate cell-cell or cell-matrix interaction, and on the proliferation of mesangial cells. Methods : After in vitro culturing of human mesangial cells with the supernatant which was obtained from the monocytes separated from human blood with Con-A, hydrocortisone, Dangguijakyak-san and Wuelbigachul-tang respectively, we evaluated suppressive effects by measuring the mesangial cell surface enzyme immunoassay or flow cytometry. Results : The results are summarized as follows: 1. Dangguijakyak-san and Wuelbigachul-tang induced marked suppressive effects on the mesangial cell proliferation in the 50% and 25% supernatant concentration stimulating experiments, but hydrocortisone had little effect in these experiments. 2. Dangguijakyak-san and Wuelbigachul-tang induced marked suppressive effects on ICAM-l and ${\beta}1-integrin$ expression, but were less effective than hydrocortisone was. Conclusions : Based on these results, Dangguijakyak-san and Wuelbigachul-tang were found to be effective in the suppression of mesangial cell proliferation and in ICAM-1 and ${\beta}1-integrin$ expression. Further in vitro investigations as conducted above, with the in vivo experiments reflected, may prove that Dangguijakyak-san and Wuelbigachul-tang contribute to the prevention of the glomerular disease.

• Journal of Pharmaceutical Investigation
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• 제20권1호
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• pp.13-18
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• 1990

Hydrocortisone (HC) sustained-release suppositories were prepared by using a solid matrix of methacrylic acid-methacrylic acid methyl ester copolymer $(Eudragit\;L_{100}^{R}:\;EL)$ as a poorly water soluble carrier and polyethylene glycole 1540 (PEG) as an water soluble carrier. HC release rate was controlled by complexation with ${\beta}-cyclodextrin$ $({\beta}-CyD)$ which was confirmed by X-ray diffractometry, IR-spectroscopy and differential scanning calorimetry. Release rate of HC from the EL-PEG matrix suppositories decreased with increase of EL contents. The release rale from $HC-{\beta}-CyD$ complex decreased in the following order: $HC-{\beta}-CyD/PEG$ > HC/PEG > $HC-{\beta}-CyD/EL_{10%}-PEG$ > $HC/EL_{10%}-PEG$ > $HC-{\beta}-CyD/EL_{15%}-PEG$ > $HC/EL_{15%}-PEG$ > $HC-{\beta}-CyD/EL_{20%}-PEG$ > $HC/EL_{20%}-PEG$. The crystallinity of HC in polymer matrix was identified using X-ray diffractometer and the surface of matrix suppositories after release test was examined by scanning electron microscopy. The sustained release of HC from these matrix suppositories was attributed to the network structure of EL.

• 한국미생물·생명공학회지
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• 제17권3호
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• pp.219-223
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• 1989

Hydrocortisone의 $\Delta$$^1$-Dehydrogenation에 의한 prednisolone의 생산에서 소포제인 silicone oil과 neolin 302의 영향이 조사되었다. 미생물 전환방법은 pseudo-crystallofermentation 기법에 의해 수행되었다. 스테로이드 입자들은 소포제와의 hydrophobic-hydrophobic interaction에 의해 서로 응집되었다. 이러한 응집 현상에 의해 고체 기질의 용해속도와 비례하는 물질전달 면적이 감소됨으로써, 결국 생물전환속도의 감소를 유발하게 된다. Neolin은 silicone oil에 비해 전환속도에 더욱 좋지 않은 영향을 끼쳤으며, 소포제 농도가 증가할수록 전환속도는 감소하였다.

• Archives of Pharmacal Research
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• 제15권2호
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• pp.176-183
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• 1992

The stabilizing effects of $\alpha$-$\beta$-$\gamma$- and dimethyl-$\beta$-cyclodextrins $(\alpha$-, $\beta$-, $\gamma$- and DM-$\beta-$-CyDs) on the degradation of hydrocortisone 17-butyrate (HC-17B) in aqueous solution was investigated. Hc-17B underwent a facile hydroxide ion-catalyzed rearrangement to the less active 21-butyrate ester by the apparent first-order kinetics, and maximum stability of HC-17B was obtained at around pH 4.0. The stability of HC-17B was increased by inclusion complexation with $\alpha$-, $\gamma$- and DM-$\beta$-CyD in the pH range of 2.0-8.0 examined, whereas $\beta$-CyD accelerated the degradation of HC-17B at the pH higher than 5.0. The effects of ionic strength, solvent, temperature and CyD concentration were also investigated. Stability constants and apparent degradation rate constants of HC-17B-$\gamma$-CyD and HC-17B-DM-$\beta$-CyD complexes were determined kinetically on the basis of 1:1 complexation. The results suggested that the inclusion complexation with $\gamma$-CyD or DM-$\beta$-CyD was most useful means to enhance the stability of the steroid.

• 대한약리학회지
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• 제26권1호
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• pp.67-76
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• 1990

웅성-마우스의 고환을 diethyl ether 마취하에서 제거하고, 수종의 steroid 홀몬을 각각 매일 1회씩 4일간 피하주사하여, 간 및 소장의 polyamine 함량과 소장의 diamine oxidase (DAO) 활성도에 미치는 그들의 영향을 검색하였다. 1. Hydrocortisone succinate 50 mg/kg (HC) 및 dehydroepiandrosterone 250 mg/kg (DHEA)에 의하여, 소장의 putrescine (PT)은 유의하게 증가되었으나, spermidine (SD) 및 spermine (SM)은 별 영향을 받지 않았고, 간의 SD은 다소 증가되고, SM은 다소 감소 되었으나, PT은 별 변동을 보이지 않았다. 2. Estradiol cypionate 5 mg/kg (E2)에 의하여, 간의 PT은 현저히 증가되었으나, 소장의 PT은 다소 증가되었고, 그외 소장 및 간의 SD와 SM의 변동은 보이지 않았다. Testosterone cypionate 5 mg/kg (TS)에 의하여는 간의 SD이 다소 감소되었을 뿐 별 변동이 없었다. 3. 소장의 DAO 활성도는 HC에 의하여 현저히 감소되었으나, E2 및 TS에 의하여는 유의하게 증가되었고, DHEA에 의하여는 별 영향을 받지않았다. 그러나 간의 monoamine oxidase 활성도는 HC, E2, DHEA, 및 TS에 의하여 영향을 받지 않았다. 4. Aminoguanidine 25 mg/kg로 소장의 DAO 활성도가 현저히 감소되었으나, 간 MAO 활성도는 영향을 받지 않았고, 소장의 PT 및 SD은 유의하게 증가되었으나, 간의 polyamine은 별 변동을 보이지 않았다. 이상의 결과로 미루어 볼때, 간 및 소장의 polyamine 대사-특히 PT 함량의 변동이 각각 E2 및 HC에 의하여 특이적으로 조절되는 바, E2에 의한 간 PT 함량의 증가는 주로 생성촉진 작용에 연유되며, HC에 의한 소장 PT 함량의 증가는 주로 polyamine의 이화성 대사를 억제함에 기인될 수 있는 것으로 사료된다.

• 한국임상수의학회:학술대회논문집
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• 한국임상수의학회 2009년도 추계학술대회
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• pp.210-210
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• 2009

• 한국생명과학회:학술대회논문집
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• 한국생명과학회 2005년도 제45회 학술심포지움 및 추계학술대회
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• pp.69-69
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• 2005

• 한국미생물·생명공학회지
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• 제2권3호
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• pp.127-131
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• 1974

Hydrocortisone에서 Prednisolone을 발효학적으로 제조함에 있어서 발생하는 산화분해 현상을 방지하기 위하여 저해제를 이용한 방법이 연구되었다. 첫째, A. simplex (ATCC 6946)의 생균을 사용하여 발효시키는 과정에서 Prednisolone이 분해된다는 현상을 밝혔다. 발효후 3시간만에 기질인 hydrocortisone의 72% 이상이 prednisolone으로 전환되었으나 시간이 경과하여 8시간이 지나면 이균의 생균세포는 상당량의 prednisolone을 산화 분해하였으며 한편으로는 분해중간산물을 생성하였다. 두째로는, prednisolone의 산화분해를 억제하기 위하여 $\alpha$$\alpha$'-dipyridyl과 같은 chelating agents를 발효액에 첨가하였다. 그 결과 이균의 생균세포에 의한 steroid 핵의 산화분해는 현저히 억제되었으며 또한 산화중간산물이 축적되었다. 이 중간산물은 $\alpha$$\alpha$'-dipyridyl의 첨가에 의하여 한층 현저하게 나타났다.

• 대한한방내과학회지
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• 제24권1호
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• pp.94-103
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• 2003

In order to investigate the effects of Kaejibokryungwhan, Sobokchugeotang and Dohongsamultang on mesangial cell proliferation and fibronectin synthesis, laboratory study was performed. The results are summarized as follows; 1. Mesangial cell proliferation was significantly decreased in the Kaejibokryungwhan group and the Dohongsamultang group compared with the Control group. In the Sobokchugeotang group, the mesangia1 cell proliferation activity was lesser than Control group, but it was statistically non-significant. In Kaejibokryungwhan group, the Sobokchugeotang group and Dohongsamultang group, mesangial cell proliferation was significantly decreased compared with the Hydrocortisone group 2. In the group, which contained fetal bovine serum, fibronectin synthesis was decreased in the Kaejibokryungwhan group, the Sobokchugeotang group and Dohongsamultang group compared with Control group, but the difference was statistically non-significant. In Kaejibokryungwhan group, Sobokchugeotang group and Dohongsamultang group, fibronectin was less decreased compared with that of Hydrocortisone group. 3. In the group, which contained fetal bovine serum, fibronectin synthesis was significantly decreased in Kaejibokryungwhan group and Sobokchugeotang group than those of Control group. In Dohongsamultang group, the fibronectin synthesis was decreased than Control group, but the difference was statistically non-significant. In Sobokchugeotang group, the fibronectin synthesis was decreased than Hydrocortisone group, but it was statistically non-significant. According to the above results, the mesangial cell proliferation and fibronectin systhesis could be reduced by Kaejibokryungwhan group significantly.