BACKGROUND: Bioavailability enhancement by solubilization of lipophilic drugs in nano-emulsion has been reported and it may be useful in pharmaceutical and nutraceutical products. This study was performed to compare in vivo bioavailability of nano-emulsion formulation with that of the general product as control. METHODS AND RESULTS: The pharmacokinetics assessment of Vitamin A, D and E complex of nanoemulsion formulation (LaVita), in comparison to the general product, was performed in the male rat plasma by a single oral dose at 20 mL/kg body weight (n=3/group). For nano-emulsion formulation (LaVita), $C_{max}$ of vitamin A and E in plasma were much higher and the area under the curve (AUC) of vitamin A, D and E were 14-63% higher, and the half-life of vitamin E was 2-fold longer than the general product. According to statistical analysis, each $C_{max}$ of vitamin A, D & E was significantly higher (p<0.01, 0.05 and 0.01, respectively) than that of general product. Half-life of vitamin A was significantly higher (p<0.01) and AUC of vitamin A and D were also significantly higher than the general product. CONCLUSION(s): Considering significant increment of $C_{max}$ and AUC, LaVita made of nano-emulsion could be more effective the absorption rate and extent for bioavailability of vitamin A, D & E than those of general product.
The cycle of the seminiferous epithelium and spermiogenesis in three species if the genus Crocidura, the lesser white-toothed shrew, C. suaveolens, the Japanese white-toothed shrew, C. dsinezumi and the big(=Ussuri) white-toothed shrew C. lasiura, in the breeding season were studied with light and electron microscopes. The three species examined are distinguished from each other in the morphology of the seminiferous epithelium and the spermiogenesis, suggesting that these morphological characteristics are useful for the identification of the species. C. dsinezumi and C. lasiura, however, share many characteristics which are not common in C. suaveolens, as follows: In both species, 1) the cycle of the seminiferous epithelium is composed of 10 stages against 11 stages in C. suaveloens; 2) the earliest intermediated type spermatogonia is observed at stage I against stage III in C. suaveolens; 3) the spermatids of step 5 is observed during the stages V-VI against stages V-VII in C. suaveolens; 4) the acrosomal extension occurs during the stages VIII-X against tages IX-XI in C. suaveolens; 5) the condensation of the nucleus occurs simultaneously whereas it begins from the middle and along the nuclear membrane in C. suaveolens; 6) the capitular length in acrosome phase is shorter(about 2/3 of the diameter of the proximal centriole) than in C. suaveolens(longer than the diameter of proximal centriole; 7) length of the post nuclear cap is shorter(less than a half of the nucleus) than in C. suaveolens(about a half on the nucleus). Hudging from the similarities in the spermatogenesis in C. dsinezumi and C. lasiura, the relationship between them seems to be close compared to those with C. suaveolens.
Procainamide is the drug of second choice (after lidocaine) in most coronary care units for the treatment of sustained ventricular arrhythmias associated with acute myocardial infarction. The purpose of this study was to develop the efficient assay method of procainamide in human plasma and to assess the pharmacokinetic profile of procainamide in healthy Korean volunteers. The pharmacokinetics of procainamide administered orally was evaluated after a dose of 250 mg. Procainamide in plasma was assayed using a specific HPLC method with UV absorbance at 275 nm. AUC was $4.58{\pm}0.90 {\mu}g/ml-hr$, $C_{max}\;1.34{\pm}0.39{\mu}g/ml$, $T_{max}\;1.06{\pm}0.34 hr$ and half-life $3.07\pm0.34 hr$. $T_{max}$ was slightly shorter than that in Caucasian (1-2 hr), whereas the half-life was similar to that in Caucasian (2.5-4.1 hr).
Seo, Mi-Kyeong;Lee, Sun-Hwa;Choi, Yun-Jeong;Jeong, Yi-Na;Lee, Sung-Hack;Kim, In-Chull;Lee, Yong-Hee
Archives of Pharmacal Research
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v.19
no.5
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pp.359-367
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1996
The pharmacokinetics of LB20304 was investigated following intravenous (IV) and oral administration to rats and dogs. Additionally, in vitro metabolism and serum protein binding studies were also conducted. The total body clearance, apparent volume of distribution, terminal half-life, and extent of bioavailability were 21.8 ml/min/kg, 2265 ml/kg, 93.6 min, and 30.8% for rats; and 7.95 ml/min/kg, 4144 ml/kg, 363 min, and 81.1% for dogs, respectively. LB20304 was stable in the liver microsome containing NADPH generating system and its serum protein binding was 58.5-65.8% for rats, 19.1-29.6% for dogs, and 56.9-59.6% for humans. Its tissue concentration levels in lever, stomach, small intestine, and kidney were 9.5 to 26.1 times greater than plasma level, but the concentration in testis was quite low and that in brain was negligible in rats. The 48 hr urinary recovery of the dose was 44% for IV dosing and 14% for oral dosing, shereas the 48 hr biliary recovery of the dose was 6.4% for IV dosing and 4.5% for oral dosing in rats. In summary, the pharmacokinetic properties of LB20304 were characterized by its good oral absorption, long plasma half-life, and good tissue distribution.
A practical methodology for the determination of derived intervention levels (DILs) on relocation following an accidental release of radionuclides was designed based on dose rate on the ground. The influence of DILs was investigated with respect to the change of parameter values, which are dependent on socio-environmental characteristics in distinction from temporary and permanent relocations. The DILs on relocation showed a distinct difference depending on effective removal half-life of radionuclides following a deposition, delay time in measurement and residential characteristics. In particular, the delay time. In measurement was an important factor in determination of DILs in the case of an assumption that dose rate on the ground declines in a power function, not in an exponential function. The DILs showed lower numerical values as longer effective half-life, longer delay time In measurement and longer exposure time.
Journal of the Korean Society of Food Science and Nutrition
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v.30
no.6
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pp.1147-1151
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2001
We investigated stabilities of blue pigment extracted from Gardenia jasminoides at various conditions to check its applicability for beverages. Gardenia blue pigment with maximum absorption at 587 nm was obtained from the reaction of glycine and genipin (aglycone of geniposide). The blue pigment was found to be relatively unstable at acidic pH but very stable at alkaline conditions with half-life values of 102 days and 126 days at PH 9.0 and PH 11.0, respectively. The pigment also showed high thermal stability with half-life value of 55, 18, and 2 days at 50, 70, and 9$0^{\circ}C$, respectively. The addition of inorganic ions, sugars, and amino acids to model beverage containing this blue pigment increased retention rate at room temperature while addition of vitamin C decreased the stability. The sensory evaluation of the model beverage showed that inorganic ions and amino acids increased overall acceptability, indicating that the blue pigments of Gardenia jasminoides can be used as a natural colorant for leverage.
The acid-bible subunit (ALS) associates with the insulinlike growth factor (IGF)-I or II, and the IGF binding protein-3 (IGFBP-3) in order to form a 150-kD complex in the circulation. This complex may regulate the serum IGFs by restricting them in the vascular system and promoting their endocrine actions. Little is known about how ALS binds to IGFBP3, which connects the IGFs to ALS. Xenopus oocyte was utilized to study the function of ALS in assembling IGFs into the ternary complexes. Xenopus oocyte was shown to correctly translate in vitro transcribed mRNAs of ALS and IGFBP3. IGFBP3 and ALS mRNAs were injected in a mixture, and their products were immunoprecipitated by antisera against ALS and IGFBP3. Contrary to traditional reports that ALS interacts only with IGF-bound IGFBP3, this study shows that ALS is capable of forming a binary complex with IGFBP3 in the absence of IGF When cross-linked by disuccinimidyl suberate, the band that represents the ALS-IGFBP3 complex was evident on the PAGE. IGFBP3 movement was monitored according to the distribution between the hemispheres. Following a localized translation in the vegetal hemisphere, IGFBP3 remained in the vegetal half in the presence of ALS. However, the mutant IGFBP3 freely diffused into the animal half, despite the presence of ALS, which is different from the wild type IGFBP3. This study, therefore, suggests that ALS may play an important role in sequestering IGFBP3 polypeptides via the intermolecular aggregation. Studies using this heterologous model will lead to a better understanding of the IGFBP3 and ALS that assemble into the ternary structure and circulate the IGF system.
The purpose of the present study was to investigate the pharmacokinetics of PEG-hemoglobin SB 1, a modified bovine hemoglobin with polyethylene glycol, after its single and multiple administration in beagle dogs. For this purpose, the analytical method of free hemoglobin in the plasma was developed and validated. Excellent linearity ($r^2$=0.999) was observed in the calibration curve data, with the limit of quantification of 0.005 g/dL. The precision and the deviation of the theoretical values for accuracy were always within $\pm$15% in both the between-and the within-day results. The method was tested by measuring the plasma concentrations following intravenous administration to beagle dogs and was shown to be suitable for pharmacokinetic studies. In a single dose study, the plasma half-life (t$_{1}$2/) increased and the total body clearance (Cl$_{t}$) decreased with the dose (i.e., 0.017 to 0.75 gHb/kg as PEG-hemoglobin SB1) in both sexes. The volume of distribution at steady-state (Vd$_{ss}$ ) showed no difference with the dose. In contrast, the values of t$_{1}$2/, CL$_{t}$ and the area under the plasma concentration-time curve (AUC) after the multiple dose were significantly different from those of the single dose administration. The values of t$_{1}$2/ in the multiple administration were about two times higher-than that of the single dose. As a result, t$_{1}$2/ of hemoglobin after the administration of PEG-hemoglobin SB1 was about 15-30 h, indicating the PEG modification of the hemoglobin lead to a prolongation of plasma concentration of the protein. Therefore, these observations suggested that the PEG modification of hemoglobin is potentially applicable in the hemoglobin-based therapeutics.tics.
The Chinese cabbage, being one of the principal foodstuffs in Asian countries, is tested for iodine exposure. As a radioactive source, iodine-125 of which the radiological half life is 60 days was used to measure the concentration change. Experiments were carried out four times with different times of exposure. The iodine source was prepared by the chemical reaction of NaI in order to avoid producing relatively large iodine which might be generated In the case of crystal evaporation. The deposition velocity was obtained from the integrated air concentration and surface concentration of the Chinese cabbage. The environmental half life was also calculated.
Background: Panax ginseng has been used for a variety of medical purposes in eastern countries for more than two thousand years. From the extensive experiences accumulated in its long medication use history and the substantial strong evidence in modern research studies, we know that ginseng has various pharmacological activities, such as antitumor, antidiabetic, antioxidant, and cardiovascular system-protective effects. The active chemical constituents of ginseng, ginsenosides, are rich in structural diversity and exhibit a wide range of biological activities. Methods: Ginsenoside constituents from P. ginseng flower buds were isolated and purified by various chromatographic methods, and their structures were identified by spectroscopic analysis and comparison with the reported data. The 3-(4,5-dimethyl-2-thiazolyl)-2,5-diphenyl-2H- tetrazolium bromide method was used to test their cytotoxic effects on three human cancer cell lines. Results: Six ginsenosides, namely 6'-malonyl formyl ginsenoside F1 (1), 3β-acetoxyl ginsenoside F1 (2), ginsenoside Rh24 (6), ginsenoside Rh25 (7), 7β-hydroxyl ginsenoside Rd (8) and ginsenoside Rh26 (10) were isolated and elucidated as new compounds, together with four known compounds (3-5 and 9). In addition, the cytotoxicity of these isolated compounds was shown as half inhibitory concentration values, a tentative structure-activity relationship was also discussed based on the results of our bioassay. Conclusion: The study of chemical constituents was useful for the quality control of P. ginseng flower buds. The study on antitumor activities showed that new Compound 1 exhibited moderate cytotoxic activities against HL-60, MGC80-3 and Hep-G2 with half inhibitory concentration values of 16.74, 29.51 and 20.48 μM, respectively.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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