정향의 mathanol 추출물로 HCI-ethanol 위손상 실험을 하여 그 방어 효과를 확인하고 이를 계통 분획한 후 각 분획에 대한 HCI-ethanol 위손상실험, 기초위액 분비실험, indomethancin 위손상실험, acetic acid 궤양 실험을 하여 추출물에 대한 급성독성과 급.만성위염 및 위손상에 대한 실험한 바 다음과 같은 결과를 얻었다. (1) $LD_{50}$은 경구투여시 3000 mg/Kg 이사이었다. (2)HCL.ethanol 위손상실험에서 EtOAc fr. 165mg/Kg과 BuOH fr. 215mg/Kg에서 손상의 크기를 유의성있게 감소시켰다. (3) Acetic Acid 궤양 실험에서 위궤양의크기가 BuOH 분획 215mg/Kg으로 유의성 있게 감소되었다. 이상의 결과로서 생각은 급만성 위염 및 위손상에 대한 세포보호 작용이 있으며 그 작용기전은 위액분비의 억제작용에 인한 것이며 그 유효성분은 대부분 butanol 분획에 존재하는 것으로 생각된다.
In the previous study, we demonstrated that ginsenoside $Rb_1$ isolated from the butanol fraction of the head of Panax ginseng had significant gastroprotective activity on gastritis and gastric ulcer models in rats. It has been well established that drugs to have capacity of scavenging or inhibiting the generation of reactive oxygen radicals prevent the gastric mucosal injury. Ginsenoside $Rb_1$ was tested on HCl ethanol-induced gastritis in rats, DPPH-induced free radical scavenging effect, MDA assay, GSH activity, and SOD activity in gastric tissue. It showed significant inhibition in HCl ethanol-induced gastritis, and al~o significantly increase of GSH activated SOD. We speculate that the protective effect of ginsenoside $Rb_1$ against HCl ethanol-induced gastric mucosal damage is originated from the increase of GSH and the activation of SOD.
In a preliminary screening of plant extracts for the antigastritic and antiulcer actions in rats, the methanol extracts of Taheebo showed positive activity in HCI . ethanol-induced gastric lesion. Among the systematic fractions of hexane, chloroform, butanol and water, the most potent $H_2O$ fraction reduced significantly HCI . ethanol-induced gastric lesion at the oral dose of 300 mg/kg. In pylorus ligated rats chloroform and butanol fraction showed decreases in the volume of gastric secretion and acid output of which effects were stronger in chloroform fraction. Further assays with hexane butanol and $H_2O$ fraction disclosed that it significantly suppressed the aspirin-induced ulcer. The butanol fraction reduced significantly acetic acid induced ulcer at the dose of 400 mg/kg. The butanol and $H_2O$ fraction reduced the malondialdehyde level in HCI . ethanol-induced gastric lesion. In pylorus ligated rats, chloroform and butanol fraction reduced the malondialdehyde level and in aspirin-induced ulcer, chloroform fraction reduced that levle. These results might suggest that the butanol and $H_2O$ fraction of Taheebo had inhibitory action in gastric lesion and ulceration through inhibition of gastric acid secretion and the decrease malondialdehyde level.
Alnus japonica cortex has been used as antidiarrhea, antihemorrhage and the remedy of indigestion. This study was performed to investigate the effectiveness of the methanol extracts of the Alnus japonica cortex on the gastric lesion and ulcer. The methanol extract was fractionated with hexane, chloroform and butanol, followed by bioassay on antigastritic and antiulcer activity. The methanol extract showed low acute toxicity with minimum lethal dose of more than 5000 mg/kg, p.o. in mice. The chloroform and the butanol fraction reduced gastric lesion in HCI. ethanol induced gastritic model. On gastric secretion in pylorus ligated rat, the hexane and chloroform fraction decreased the volume and acidity. The butanol fraction had significant inhibitory effects on aspirin and Shay's ulcer. The butanol fraction showed a tendency to inhibit the decrease of mucin secretion due to ingestion of absolute ethanol.
본 실험에서 흰쥐에 실험적으로 급성위염, 위궤양 및 십이지장궤양을 유발하고 지유 에틸아세테이트분획을 투여하여 항위염 및 항궤양에 미치는 영향을 검토하였던 바 다음과 같은 결과를 얻었다. 지유 에탄올 추출물을 n-헥산, 클로르포룸, 에틸아세테이트 및 n-부타놀과 물로 계통분획하여 농축하고 in vitro에서 항산화력을 측정한 결과 에틸아세테이트분획이 가장 우수하였다. 지유 에틸아세테이트분획 (SOL & SOH)의 HCI-EtOH급성위염에 대한 억제율은 각각 $27.7\%$, $31.7\%$로 대조약물로 사용된 cimetidine(CMT, $47.2\%$)의 억제효과에는 미치지 못했으나 CON에 비해 우수하였다. Indomethacin유발 위궤양에서, SOL & SOH의 위궤양억제율은 각각 $48.28\%$, $51.08\%$로 대조약물로 사용된 CMT($58.26\%$)의 억제효과에는 미치지 못했으나 CON에 비하며 유의 성있는 억제효과를 나타냈다. Shay 위궤양에서, 지유 에틸아세테이트분획을 십이지장에서 위내로 투여하였을 때 궤양 억제율은 SOL이 $42.86\%$로 CON에 비하여 억제되었으나 유의성 있는 효과는 아니었으며, 용량을 증량하여 투여한 SOH는 $47.71\%$로 대조약물인 omeprazol(OMP)의 저해효과($62.00\%$)에 미치지는 못했으나 CON에 비해 유의적민 효과를 나타내었다. 위액량 및 총위산분비량에서, 지유 에틸아세데이트분획 투여로 CON에 비하여 $32.11\%$와 $47.69\%$, $24.28\%$와 $34.69\%$의 감소로 유의성 있는 효과를 나타냈으며 OMP($55.69\%$, $41.62\%$)에 근접하게 감소되었다. pepsin 활성은 지유 에틸아세테이트분획 투여로 CON에 비해 각각 $19.55\%$, $\%21.45$가 저하되었으나 유의성있는 변화는 아니었다. 수침 $\cdot$ 구속 스트레스에 의해 유발된 궤양의 경우, SOL는 궤양억제율이 $9.23\%$ 로 CON와 유사하게 출혈을 동반한 깊은 궤양이 관찰되었으나 용량을 증량하여 투여한 SOH는 $48.45\%$로 CON에 비해 궤양의 깊이도 얕아졌고 출혈을 동반한 궤양도 감소되어 유의적인 억제율을 나타내었다. Cysteamine 유발 십이지장궤양에서, CMT는 유발된 십이지장 궤양을 CON에 비해 $54\%$ 정도 억제하여 우수한 항궤양효과를 나타냈고 시료투여군인 SOL 및 SOH는 CMT보다 우수하지는 않았으나 약 $35\∼42\%$ 정도의 궤양억제율을 나타냈다. 이상의 실험결과에서 지유의 항위염 및 항궤양효과는 항산화물질에 의한 결과로 판단되어지며, 앞으로 위염 및 위궤양 개선을 위한 건강 기능성 식품으로 개발이 기대된다
In this study we investigated the effects of Magnolia Bark (MB) extract and its constituents, such as honokiol and magnolol, on gastritis in rats and the growth of human gastric cancer cells. The MB extract, honokiol, and magnolol showed the acid-neutralizing capacities, the antioxidant activities, and the inhibitory effect on the growth of Helicobacter pylori (H. pylori.) at the dose of $50\;{\mu}g/ml$ and over, which is equivalent to that of ampicillin ($100\;{\mu}g/ml$). Honokiol and magnolol had no significant cytotoxicity to human gastric caner cells (AGS and SNU638). However, the MB extract had cytotoxic activity against AGS gastric cancer cell. The MB extract, honokiol, and magnolol significantly inhibited HCI-ethanol-induced gastric lesions without clear change of mucus content. In pylorus ligated rats, honokiol significantly decreased the volume of gastric secretion and gastric acid output, and increased the pH. Magnolol increased the mucus content to almost the same as the control group at oral doses of 50 mg/kg. Therefore, we could guess that antigastritic action of honokiol and magnolol may be associated with the antioxidant activities, acid-neutralizing capacities, inhibition of secretion in gastric acid, and anti-H. pylori action. From these results, we could suggest that MB extract and its constituents, such as honokiol and magnolol, may be useful for the treatment and/or protection of gastritis.
Glycyrrhizae Radix, the dried roots of Glycyrrhiza glabra or Glycyrrhiza uralensis Fischer(Legumino-sae), has been used as a medicine for treatment of imflammation, arthritis, respiratory ailment, skin diseases and liver problems. The purpose of this study was to examine the effect of 70% ethanol extract, 18-${\beta}$-glycyrrhetinic acid, glycyrol and carbenoxolone disodium from Glycyrrhizae Radix on gastritis and gastric cancer. Using these materials, we tested antibacterial activity against Helicobacter pylori, antigastritic activity for HCI-ethanol-induced gastric lesion and the pylorus ligated gastric secretion with rats, and cell viability in gastric cancer cell. 18-${\beta}$-glycyrrhetinic acid and carbenoxolone disodium decreased the volume of gastric secretion and acid output in pylorus ligated rats. Also, carbenoxolone disodium had a strong effect of antibacterial activity on H. pylori. In addition 18-${\beta}$-glycyrrhetinic acid and glycyrol reduced cell viability in human gastric cancer cells(AGS and SNU638 cell) in dose-dependent manner. The reduction of total acid output and gastric secretion as well as the anti-bacterial activity against H. pylori might account for the antigastritic effects of carbenoxolone disodium.
This study was designed to determine the effect of newly synthesized antiulcer agent, 5-pyrrolyl-6-halo-2-(pyridyl-2-methylthio)benzimidazole derivatives (IY-81233), on various experimental ulcers and on the secretion of prostaglandin $E_2(PGE_2)$ into the gastric lumen of rat. IY-81233 was previously reported to have a strong inhibitory effect on $H^+/K^$-ATPase and on gastric acid secretion in rats. Oral administration of IY-81233 at concentrations of 0.2, 2.0, and 20 mg/kg inhibited gastric lesions and duodenal ulcer induced by indomethacin, HCI-ethanol, water-immersion stress, cysteamine, and acetic acid in a dose dependent manner. Their IC$IC_{50}$ values were 3.4, 1.4, 0.8, 1.3, and 1.2 mg/kg, respectively. These results indicate that IY-81233 is a potent antiulcer agent although it is slightly less potent than omeprazole in healing of gastritis and ulcers. The secretion of $PGE_2$ into gastric lumen was also investigated in relation to the cytoprotective effect by IY-81233 in rats. The $PGE_2$ level was not changed significantly by an oral administration of IY-81233, suggesting that IY-81233 has little effect on the gastric protection. Therefore, it can be concluded that IY-81233 exerts prominent antiulcer activity by suppressing gastric acid secretion via an inhibition of a proton pump and not by protecting the gastrointestinal mucosa against various ulcerative stimuli.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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