Ginsenoside $Rg_3$ ($Rg_3$), one of the active ingredients in Panax ginseng, attenuates NMDA receptor-mediated currents in vitro and antagonizes NMDA receptors through a glycine modulatory site in rat cultured hippocampal neurons. In the present study, we examined the neuroprotective effects of $Rg_3$ on 24-hydroxycholesterol (24-OH-chol)-induced cytotoxicity in vitro. The results showed that $Rg_3$ treatment significantly and dose-dependently inhibited 24-OH-chol-induced cell death in rat cultured cortical neurons, with an $IC_{50}$ value of $28.7{\pm}7.5\;{\mu}m$. Furthermore, the $Rg_3$ treatment not only significantly reduced DNA damage, but also dose-dependently attenuated 24-OH-chol-induced caspase-3 activity. To study the mechanisms underlying the in vitro neuroprotective effects of $Rg_3$ against 25-OH-chol-induced cytotoxicity, we also examined the effect of $Rg_3$ on intracellular $Ca^{2+}$ elevations in cultured neurons and found that $Rg_3$ treatment dose-dependently inhibited increases in intracellular $Ca^{2+}$, with an $IC_{50}$ value of $40.37{\pm}12.88\;{\mu}m$. Additionally, $Rg_3$ treatment dose-dependently inhibited apoptosis with an $IC_{50}$ of $47.3{\pm}14.2\;{\mu}m$. Finally, after confirming the protective effect of $Rg_3$ using a terminal deoxynucleotidyl transferase-mediated dUTP nick end-labeling assay, we found that $Rg_3$ is an active component in ginseng-mediated neuroprotection. These results collectively indicate that $Rg_3$-induced neuroprotection against 24-OH-chol in rat cortical neurons might be achieved via inhibition of a 24-OH-chol-mediated $Ca^{2+}$ channel. This is the first report to employ cortical neurons to study the neuroprotective effects of $Rg_3$ against 24-OH-chol. In conclusion, $Rg_3$ was effective for protecting cells against 24-OH-chol-induced cytotoxicity in rat cortical neurons. This protective ability makes $Rg_3$ a promising agent in pathologies implicating neurodegeneration such as apoptosis or neuronal cell death.
Streptozotocin-유도 당뇨병 모델을 이용하여 흑삼의 혈당강하작용에 대한 효과를 연구하고 증포과정에 따른 ginsenoside의 조성 변화를 분석하였다. 증포별 ginsenoside의 정량분석 결과, 증포 횟수가 증가할수록 조사포닌의 총량과 대부분의 ginsenoside는 줄어든 반면 ginsenoside-$Rg_3$ 함량 및 PD/PT 비율은 증가하는 경향을 보였는데, 이러한 조성은 다른 인삼제품과는 차별성 있는 특징이다. 또한, streptozotocin-당뇨병 유발쥐를 이용한 모델실험에서 흑삼추출물의 투여는 고혈당 준위(300 mg/dL이상)를 정상 수준(102 mg/dL)으로 감소시켰으며, 혈당 수준의 감소는 glycolysis나 HMT shunt 및 지방산 합성에 관여하는 glucokinase, glucose-6-phosphate dehydrogenase, 6-phosphogluconate dehydrogenase, acetyl CoA carboxylase 등의 효소의 활성증대에 기인하는 것으로 판단되었다. 이러한 결과는 흑삼추출물의 유의적인 혈당강하 효과를 입증하며 이에 따라 신약이나 식이보조제의 항당뇨물질로서의 이용가능성을 시사한다.
Background: Malignant arrhythmias require drug therapy. However, most of the currently available antiarrhythmic drugs have significant side effects. Ginsenoside Rg2 exhibits excellent cardioprotective effects and appears to be a promising candidate for cardiovascular drug development. So far, the oral toxicity and antiarrhythmic effects of Rg2 have not been evaluated. Methods: Acute oral toxicity of Rg2 was assessed by the Limit Test method in mice. Subchronic oral toxicity was determined by repeated dose 28-day toxicity study in rats. Antiarrhythmic activities of Rg2 were evaluated in calcium chloride-induced arrhythmic rats. Antiarrhythmic mechanism of Rg2 was investigated in arrhythmic rats and H9c2 cardiomyocytes. Results: The results of toxicity studies indicated that Rg2 exhibited no single-dose (10 g/kg) acute oral toxicity. And 28-day repeated dose treatment with Rg2 (1.75, 3.5 and 5 g/kg/d) demonstrated minimal, if any, subchronic toxicity. Serum biochemical examination showed that total cholesterol in the high-dose cohort was dramatically decreased, whereas prothrombin time was increased at Day 28, suggesting that Rg2 might regulate lipid metabolism and have a potential anticoagulant effect. Moreover, pretreatment with Rg2 showed antiarrhythmic effects on the rat model of calcium chloride induced arrhythmia, in terms of the reduced duration time, mortality, and incidence of malignant arrhythmias. The antiarrhythmic mechanism of Rg2 might be the inhibition of calcium influx through L-type calcium channels by suppressing the phosphorylation of Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II. Conclusion: Our findings support the development of Rg2 as a promising antiarrhythmic drug with fewer side effects for clinical use.
Kim, Seung-Hun;Choi, Kwang-Hwan;Lee, Dong-Kyung;Oh, Jong-Nam;Hwang, Jae Yeon;Park, Chi-Hun;Lee, Chang-Kyu
Asian-Australasian Journal of Animal Sciences
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제29권8호
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pp.1095-1101
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2016
Ginsenoside Rg1 is a natural compound with various efficacies and functions. It has beneficial effects on aging, diabetes, and immunity, as well as antioxidant and proliferative functions. However, its effect on porcine embryo development remains unknown. We investigated the effect of ginsenoside Rg1 on the in vitro development of preimplantation porcine embryos after parthenogenetic activation in high-oxygen conditions. Ginsenoside treatment did not affect cleavage or blastocyst formation rates, but did increase the total cell number and reduced the rate of apoptosis. In addition, it had no effect on the expression of four apoptosis-related genes (Bcl-2 homologous antagonist/killer, B-cell lymphoma-extra large, Caspase 3, and tumor protein p53) or two metabolism-related genes (mechanistic target of rapamycin, carnitine palmitoyltransferase 1B), but increased the expression of Glucose transporter 1 (GLUT1), indicating that it may increase glucose uptake. In summary, treatment with the appropriate concentration of ginsenoside Rg1 ($20{\mu}g/mL$) can increase glucose uptake, thereby improving the quality of embryos grown in high-oxygen conditions.
Liver diseases are a significant global health burden and are among the most common diseases. Ginssennoside Rg3 (Rg3), which is one of the most abundant ginsenosides, has been found to have significant preventive and therapeutic effects against various types of diseases with minimal side effects. Numerous studies have demonstrated the significant preventive and therapeutic effects of Rg3 on various liver diseases such as viral hepatitis, acute liver injury, nonalcoholic liver diseases (NAFLD), liver fibrosis and hepatocellular carcinoma (HCC). The underlying molecular mechanism behind these effects is attributed to apoptosis, autophagy, antioxidant, anti-inflammatory activities, and the regulation of multiple signaling pathways. This review provides a comprehensive description of the potential molecular mechanisms of Rg3 in the development of liver diseases. The article focuses on the regulation of apoptosis, oxidative stress, autophagy, inflammation, and other related factors. Additionally, the review discusses combination therapy and liver targeting strategy, which can accelerate the translation of Rg3 from bench to bedside. Overall, this article serves as a valuable reference for researchers and clinicians alike.
발암물질을 투여하여 발생하는 마우스 폐선종은 홍삼추출믈의 투여에 의하여 그 발생율이 억제되나 수삼을 투여하면 발생율이 억제되지 않는다. 또한 암환자-대조군연구 결과에 있어서도 수삼즙 또는 수삼절편을 복용한 사람에서는 암의 위험비가 감소되지 않으나 수삼열탕 또는 홍삼을 복용하면 현저한 위험비의 감소를 볼 수 있었다. 이와 같은 결과는 열로 처리된 홍삼중에 암예방 유효성분이 있을 것이라고 추정되어 왔다. 저자들은 4종의 홍삼중의 진세노사이드 즉 Rh$_1$, Rh$_2$, Rg$_3$ 및 Rg$_{5}$ 를 고려홍삼으로부터 분리합성하여 윤의 9주 중기 항발암실험법에 의하여 항발암성을 관찰한바 진세노사이드 Rg$_3$와 Rg$_{5}$의 투여시에는 통계학적으루 유의한 폐선종 발생율이 감소되었으나 Rh$_2$에서는 폐선종발생율이 약간 감소되는 경향을 보였고 Rh$_1$에서는 전혀 영향을 주지 않았다. 이와 같은 소견으로 홍삼에 의한 항발암작용 또는 암예방작용은 홍삼중의 진세노사이드 Rg$_3$및 Rg$_{5}$가 유효성분임을 파악하였으며 이들 진세노사이드 Rg$_3$ Rg$_{5}$ 및 Rh$_2$가 단독 또는 복합적으로 작용할 것으로 추정된다.
Park, Jeong-Hill;Kim, Jong-Moon;Han, Sang-Beom;Kim, Na-Young;Lee, Seung-Ki;Kim, Nak-Doo;Park, Man-Ki;Han, Byung-Hoon
한국응용약물학회:학술대회논문집
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한국응용약물학회 1998년도 Proceedings of UNESCO-internetwork Cooperative Regional Seminar and Workshop on Bioassay Guided Isolation of Bioactive Substances from Natural Products and Microbial Products
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pp.175-175
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1998
We reported a new processed ginseng with increased biological activities which is named as “sun ginseng (SG)”. Study on the saponin constituents of SG led to the isolation of seven new ginsenosides named as ginsenoside Rk$_1$, Rk$_2$, Rk$_3$, Rs$_4$, Rs$\_$5/, Rs$\_$6/ and Rs$\_$7/. Ginsenoside Rk$_1$, Rk$_2$ and Rk$_3$ were the Δ$\^$20(21),24(25)/-diene dammarane compounds, while ginsenoside Rs$_4$, Rs$\_$5/, Rs$\_$6/ and Rs$\_$7/ were mono-acetylated compounds. Many other ginsenosides which were reported as minor constituents of red ginseng were also isolated, which include 20(S)-Rg$_3$, 20(R)-Rg$_3$, Rg$\_$5/, Rg$\_$6/, F$_4$, Rh$_4$, 20(S)-Rs$_3$ and 20(R)-Rs$_3$. The major ginsenosides of SG were 20(S)-Rg$_3$, 20(R)-Rg$_3$, Rk$_1$ and Rg$\_$5/.
Objectives : The aim of this experiments is to provide an objective differentiation of ginseng, Korean and Chinese cultivated wild ginseng, and natural wild ginseng through components analysis of different parts of ginseng. Methods : Comparative analyses of ginsenoside-$Rg_3$, ginsenoside-$Rh_2$, and ginsenosides $Rb_1$ and $Rg_1$ from the root, stem, and leaves of ginseng, Korean and Chinese cultivated wild ginseng, and natural wild ginseng were conducted using HPLC. Results : 1. For content comparison of leaves, ginseng showed highest content of ginsenoside $Rg_1$ than other samples. Natural wild ginseng showed relatively high content of ginsenosides $Rg_1$ and $Rb_1$ than other samples. 2. For content comparison of the stem, ginseng and 10 years old Chinese cultivated wild ginseng didn't contain ginsenoside $Rb_1$. Natural wild ginseng showed higher content of ginsenosides $Rg_1$ and $Rb_1$ than other samples. 3. For content comparison of the root, ginsenoside $Rh_2$ was found only in 5 and 10 years old Korean cultivated wild ginseng. 4. Distribution of contents by the parts of ginseng was similar in ginseng and Chinese cultivated wild ginseng. Conclusions : Above experiment data can be an important indicator for the identification of ginseng, Korean and Chinese cultivated wild ginseng, and natural wild ginseng.
This study compared the contents of ginseng prosapogenin depending on the extracting conditions of Ginseng Radix palva(Panax ginseng) to provide basic information for developing Ginseng Radix palva-based functional foods. Our findings show that the content of crude saponin peaked at 18 hours of extraction and when extracted twice at $100^{\circ}C$ (GRP-18). However, the content of total saponin reached its height at 6 hours of extraction at $100^{\circ}C$ (GRP-6) and when extracted twice. On the other hand, the content of ginsenoside $Rg_3$, $Rg_5$ and $Rk_1$ from Red and Black ginseng reached their heights at 18 hours of extraction, followed by 72 hours and 15 hours of extraction at $100^{\circ}C$. And at $100^{\circ}C$ the main prosapogenin of the content of Black ginseng ginsenoside $Rg_5$ and $Rk_1$ reached their heights at 18 hours of extraction, followed by 72 hours and 15 hours of extraction.
This study was performed to enhance contents of low molecular weight ginsenoside Rh2 and Rg3 using an ultra high pressure and steaming process in wild cultured-Root in wild ginseng. For selective increase in contents of Rg3 and Rh2 in cultured wild ginseng roots, an ultra high extraction was applied at 500MPa for 20 min which was followed by steaming process at $90^{\circ}C$ for 12 hr. It was revealed that contents of ginsenosides, Rb1, Rb2, Rc and Rd, were decreased with the complex process described above, whereas contents of ginsenoside Rh2 and Rg3 were increased up to 4.918 mg/g and 6.115 mg/g, respectively. In addition, concentration of benzo[${\alpha}$]pyrene in extracts of the cultured wild ginseng roots treated by the complex process was 0.64 ppm but it was 0.78 ppm when it was treated with the steaming process. From the results, it was strongly suggested that low molecular weight ginsenosides, Rh2 and Rg3, are converted from Rb1, Rb2, Rc, and Rd which are easily broken down by an ultra high pressure and steaming process. This results indicate that an ultra high pressure and steaming process can selectively increase in contents of Rg3 and Rh2 in cultured wild ginseng roots and this process might enhance the utilization and values of cultured wild ginseng roots.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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