Huperzine A-loaded microspheres composed of poly(D,L-lactide-co-glycolide) were prepared by an O/w emulsion solvent evaporation method. The characterization of the microspheres such as drug loading, size, shape and release profile was described. The in vitro release in the initial 7 days was nearly linear with $10\%$ released per day. Thereafter drug release rate became slow gradually and about $90\%$ drug released at day 21. The in vitro release rate determined by dialysis bag method had a good correlation with the in vivo release rate. Huperzine A aqueous solution was intramuscularly injected (i.m.) at 0.4mg/kg and microspheres were intramuscularly injected at 8.4 mg eq huperzine A/kg in rats. The maxium plasma concentration $(C_{max})$ after i.m. microspheres was only $32\%$ of that after i.m. solution. Drug in plasma could be detectd until day 14 and about $5\%$ of administered dose was residued at the injection site at day 14. The relative bioavailability of huperzine A microspheres over a period of 14 days was $94.7\%$. Inhibition of acyecholinesterase activity (AchE) in rat's cortex, hippocampus and striatum could sustain for about 14 days. In conclusion, huperzine A-loaded microspheres possessed a prolonged and complete drug release with significant inhibition of AchE for 2 weeks in rats.
Kim, Ji-Seon;Lee, Young-Sung;Lee, Jung-Gil;Park, Jeong-Sook;Lee, Jong-Kil;Chung, Youn-Bok;Han, Kun
Journal of Pharmaceutical Investigation
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제41권3호
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pp.185-190
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2011
The purpose of this study was to evaluate the phagocytic uptake of surface modified PLGA microspheres containing ovalbumin (OVA) into dendritic cell. In order to find the most suitable formulation for targeted delivery to antigen presenting cells (APC), OVA was encapsulated by a double emulsion solvent evaporation method with three PLGA microspheres (PLGA 50:50, PLGA 75:25 and PLGA 85:15) and two surface modified microspheres by chitosan and sodium dodecyl sulfate (SDS). Physicochemical properties were evaluated in terms of size, zeta potential, encapsulation efficiency, different scanning calorimeter (DSC), x-ray diffraction, morphology, and OVA release test from microspheres. Phagocytic activity was estimated using dendritic cells and analyzed by fluorescence activated cell sorter (FACS). The result showed that zeta potential of PLGA particles was changed to positive by the chitosan modification. The release profile of chitosan modified PLGA microspheres exhibited sustained release after initial burst. The chitosan modified microspheres had higher phagocytic uptake than the other microspheres. Such physicochemical properties and phagocytic uptake studies lead us to conclude that chitosan modified microspheres is more suitable formulation for the targeted delivery of antigens to APC compared with the other microspheres.
폴리스티렌 콜로이드 에멀젼 용액에서 물이 증발하게 되면 순간적으로 폴리스티렌 콜로이드 입자들이 물 표면으로 튀어나오게 되며 이러한 입자들 간의 모세관력에 의해 자기조립이 일어나게 되는데, 폴리스티렌 입자의 경우 유효밀도가 물 보다 작아 물 표면 위에 3차원 광결정을 형성하게 된다. 본 논문에서는 이러한 현상을 젖음성이 있는 제한된 공간을 가지는 구조를 가지는 유리기판 위에서 일어나도록 함으로써, 3차원의 폴리스티렌 콜로이드 결정이 고속으로 생성되고 기판위로 옮겨질 수 있도록 고안하였다. 고속으로 제작된 폴리스티렌 콜로이드 광결정은 폴리스티렌 입자의 크기 및 광결정 필름의 입사각을 조절하여 가시광 전체 영역의 빛을 선택적으로 반사하는 광필터로 적용해 보았다.
Biodegradable microspheres made from poly-lactide-co-glycolide polymers have been considered as a new delivery system for single-dose vaccine. Purified tetanus toxoid (TT) was encapsulated in poly-lactide(PLA) and poly-lactide-co-glycolide (PLGA) microparticles using a solvent evaporation method in a multiple emulsion system (water-in oil-in water). The morphology of 77-loaded microparticles was spherical and the suface of them was smooth. The particle size was in a range of 2-10. Protein loading efficiency was 68-97.8%. PLGA (85:15) microparticle showed the highest efficiency. Protein release pattern was influenced by polymer molecular weight and composition. The release rate of PLA(Mw 100,000) microsphere was higher than any other microspheres. In consequence of the hydrolysis of PLGA(50:50) microspheres, environmental pH decreased from 7.4 to 5.0. The PLA, PLGA (75:25) and PLGA (85:15) microshperes showed no significant pH change. The antigenicity or n in microshperes was assayed by indirect sandwich ELISA using equine polyclonal tetanus antitoxin for capture antibody and human polyclonal tetanus antitoxin for primary antibody. The antigenicity of TT in PLA (Mw 100,000), PLGA(50:50, Mw 100,000) and PLGA (75:25, Mw 73,300) after 30 days incubation showed 54, 40.9 and 76.7%, respectively.
본 논문은 에멀젼연료(Diesel/$H_2O_2$)에 있어 과산화수소의 혼합비가 혼합연료 액적증발 및 분무거동 특성에 미치는 영향을 연구하였다. 연료혼합을 위한 계면활성제는 span 80, tween 80을 9:1로 혼합하여 에멀젼연료 총 부피의 3%로 고정 혼합하였다. 또한 과산화수소의 혼합비율은 계면활성제의 혼합비를 고려하여 EF (Emulsified Fuel)0, EF2, EF12, EF22, EF32 및 EF42로 설정하였다. 에멀젼연료 액적의 증발특성을 관찰하기 위해 가열판에 액적 방울을 투하시켜 액적이 증발하는 현상을 산란광 및 쉴리렌기법을 통하여 촬영하였다. 또한 혼합비 변화에 따른 혼합연료의 분무거동특성을 해석하기 위하여 혼합연료 EF0~EF22를 선택하여 $150^{\circ}C$로 유지된 정적용기에서 증발자유분무 거동해석 실험을 실시하였다. 그 결과 과산화수소의 혼합비율이 EF0보다 높은 EF22 에멀젼연료의 자유분무성장이 연료 속에 혼합된 과산화수소의 증발촉진으로 인하여 보다 신속하였다.
서방성방출을 위해 잘토프로펜을 함유한 미립구를 oil-in-water(O/W) 에멀젼용매 증발법을 이용하여 제조하였다. 제조온도, 교반속도, 초음파분쇄기의 강도, 약물농도, POX의 분자량과 농도, 유화제 농도 등의 제조조건에 따른 잘토프로펜의 방출거동을 평가하였다. 잘토프로펜을 함유한 POX 미립구의 물리화학적 성질 및 형태를 X선 회절분석법(XRD)과 시차주사열량계(DSC), 적외선 분광분석기(FTIR), 주사현미경(SEM)을 통해 연구하였다. 이러한 연구 결과로부터 제조조건들에 따른 미립구의 특성을 확인할 수 있었다. 또한 POX 미립구의 분해성을 10일 동안 in vitro 실험을 통해 조사하였다. 본 연구를 통해 잘토프로펜을 함유한 POX 미립구를 최적화된 용매증발방법으로 제조하였고, 이 미립구로부터 약물의 방출제어를 확인할 수 있었다.
본 실험에서는 PCL 마이크로캡슐을 제조하여 형태적 분석 및 제조 조건에 따른 특성을 살펴보고 약물방출거동을 통하여 약물전달체계로서의 가능성을 고찰하였으며 액중건조법을 사용하여 약물을 함유한 마이크로캡슐을 제조하였다. 마이크로캡슐 입경과 형태는 교반속도, 교반시간 그리고 유화제의 농도에 따라 어떠한 영향을 받는가에 대하여 관찰하였다. 마이크로캡슐의 모양과 표면을 image analyzer와 SEM으로 관찰한 결과 제조된 마이크로캡슐은 평균 입경이 40~400$\pm$20 $mu extrm{m}$로 주름이 발달된 구형의 형태였다. 제조된 PCL 마이크로캡슐의 약물함유 여부는 FT-IR을 사용하여 확인하였고 접촉각 측정을 통해 PCL과 약물간의 계면에서의 부착일을 살펴보았다. 또한 방출거동을 살펴보기 위해 UV/vis. 흡광광도법으로 흡광도를 측정하여 용출된 약물비 양을 정량 하였으며, 그 결과, 유화제의 농도를 높게 하여 제조한 마이크로캡슐의 약물 방출이 상당히 빠름을 알 수 있었다.
Print-through is one of the most important attributes of print quality and has long been a subject to study. However, some aspects of print through are still in need to be enlighten. In this paper, different kinds of evaluating methods for print through are compared using densitometry, brightness, and image analysis. Printing conditions including ink feed, drying condition, and emulsification rate are systematically changed to effect print-through both on uncoated and coated commercial papers. Also several inks from different makers are introduced and compared in terms of print-through propensity. From the results, densitometry is not a good indicator for print through on the papers in this study. Ink feed has a strong effect on print through, especially for uncoated paper and should be considered in a point of optimum ink feed level in real world. Contribution of faster ink(oil) absorption seems to be more competitive than that of ink(oil) evaporation resulting in severer print-through for hot drying process. It is shown that ink-water emulsification rate increases print through at mild level but easy to decrease it with lower density due to the increase of water contents in emulsion. It is believed that the effect of absorption overwhelms that of density drop at mild emulsification level. This study does not include the effect of ink attributes in detail but shows that distinctive differences in print through may be resulted from various ink-makers and is finalized with some suggestions.
토코페롤을 함유하는 폴리($\varepsilon$-카프로락톤)(PCL) 마이크로캡슐은 액중건조법에 의하여 제조하였고, 제조 조건에 따른 마이크로캡슐의 특성과 PCL 필름을 사용하여 PCL의 분해거동을 측정하였다 제조된 마이크로캡슐의 크기 및 형태와 구조적 특성은 각각 SEM과 XRD를 이용하여 관찰하였다. 또한, 접촉각 측정을 통하여 심물질의 농도에 따른 마이크로캡슐의 표면자유에너지를 측정하였다. 실험결과, 마이크로캡슐은 유화제로 폴리(비닐 알코올)을 사용한 경우 안정된 구형의 마이크로캡슐이 형성되었고, 마이크로캡슐의 표면자유에너지와 PCL의 결정성은 감소하고, PCL 필름은 악 21일 후 분해가 시작되었다. 토코페롤의 방출특성은 UV/vis.에 의하여 측정하였으며, 마이크로캡슐의 방출속도는 교반속도의 증가와 함께 증가하였다. 이는 교반속도의 증가와 함께 감소된 마이크로캡슐 입자 크기에 의한 방출용액과 마이크로캡슐 사이의 계면의 증가에 의한 것으로 판단된다.
복합한방 재료인 옥용산에 대해 UV 흡수능, tyrosinase 저해활성 그리고 free radical 소거활성을 측정함으로서 미백활성을 검정하고 비교 시험군으로서 비타민C와 함께 Eudragit 이 코팅된 coconut oil을 이용한 SLN을 제조할 수 있었다. 실험 결과, 옥용산은 UV 영역에서 흡수능을 가지며 tyrosinase 저해 활성과 free radical 소거활성을 가진 것으로 확인되었다. 제조된 E-SLN을 TEM을 이용하여 관찰한 결과 크기 50∼300 nm인 구형의 양호한 입자를 형성하고 있음을 확인하였다. 또한 그 크기분포와 캡슐화 효율 분석을 통해 EUD의 농도가 2.0% (w/v), w/o 비율은 1 : 9, emulsion과 pour solution의 비율은 1 : 10, 그리고 실온에서 제조한 E-SLN의 캡슐화 효율이 가장 높고 크기의 분포가 가장 양호한 것을 알 수 있었다. E-SLN을 이용하여 in vitro 방출시험을 실시한 결과 E-SLN은 pH와 온도 의존적으로 약물을 방출하는 경향을 나타냈다. 결과적으로 제조된 E-SLN은 pH와 온도 의존적으로 약물을 전달할 필요가 있는 계에 대한 약물전달 시스템으로 적합할 것으로 보인다. 폐쇄 첩포시험과 자외선 조사에 의한 인공색소침착과 시료도포에 의한 미백효능 판정에 의한 임상시험 결과 옥용산과 비타민C, 그리고 이를 포함하는 E-SLN은 대조군의 경우와 비교하여 미백효과를 가지는 것으로 확인되었으며 이는 기능성화장품에의 응용 가능성을 높여주었다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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