The aim of the present study was to investigate the hypocholesterolemic effect and potential of tyramine derivatives from Lycii Cortex Radicis (LCR), the root bark of lycium (Lycium chenese Miller) in reducing lipid peroxidation. The activities of enzymes, hepatic 3-hydroxy 3-methylglutaryl (HMG) CoA reductase and acyl-CoA:cholesterol acyltransferase (ACAT) and LDL oxidation were measured in vitro and animal experiments were also performed by feeding LCR extracts to rats. The test compounds employed for in vitro study were trans-N-p-coumaroyltyramine (CT) and trans-N-feruloyltyramine (FT), LCR components, N-(p-coumaroyl)serotonin (CS) and N-feruloylserotonin (FS) from safflower seeds, ferulic acid (FA) and 10-gingerol. It was observed that FT and FS at the concentration of 1.2 mg/mL inhibited liver microsomal HMG CoA reductase activity by ~40%, but no inhibition of activity was seen in the cases of CT, CS, FA and 10-gingerol. Whereas, ACAT activity was inhibited ~50% by FT and CT, 34-43% by FS and CS and ~80% by 10-gingerol at the concentration of 1 mg/mL. A significant delay in LDL oxidation was induced by CT, FT, and 10-gingerol. For the animal experiment, five groups of Sprague-Dawley male rats were fed high fat diets containing no test material (HF-control), 1 and 2% of LCR ethanol extract (LCR1 and LCR2), and 1% of extracts from safflower seed (Sat) and ginger (Gin). The results indicated that total cholesterol level was significantly lower in Saf, LCR2 and Gin groups, and HDL cholesterol level was lower only in Gin group when compared with HF-control group; while there was no difference in the serum triglyceride levels among the five experimental groups. The level of liver cholesterol was significantly lower in LCR1 and LCR2 groups than HF-control Serum levels of TBARS were significantly lower only in LCR2 group when compared with HF-control group. From the observed results, we concluded that LCR can be utilized as a hypocholesterolemic ingredient in combination with ginger, especially for functional foods.
Journal of the Korean Academy of Child and Adolescent Psychiatry
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v.8
no.2
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pp.256-265
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1997
Objectives:The purpose of this study was to investigate the characteristics and differences of brain function in pervasive developmental disorder and developmental language disorder. Method:The subjects were composed of 14 cases of pervasive developmental disorder and 13 cases developmental language disorder. They were investigated by technitium-99m-EDC SPECT. All SPECT were visually assessed by two nuclear medicine specialists, and then quantified by region of interest including temporal, parietal cortex, thalamus, basal ganglia and cerebellum. Result:In both groups, cerebral blood flow was decreased in the temporal, parietal cortex, basal ganglia, thalamus, cerebellum by visual assessment. There was no significant difference between the 2 groups by quantitative and qualitative assessment. Conclusion:These results suggest that pervasive developmental disorder and developmental language disorder are caused by defects in the interneural connection and that both disorders are spectrum disorders.
We developed a RFID terminal to voice guide the blind who have difficulties in reaching out to the pharmaceutical information. In this work, we used RFID technology to instruct the pharmaceutical information to the blind. The voice guidance reader was made to read the RFID tag attached to the drugs and announced the pharmaceutical information matching to the tag specific ID. We had the reader to obtain the pharmaceutical information from the ezDrug site operated by Korea Food & Drug Association. The voice guidance reader was fabricated as necklace type for the easy carry, and we added mp3 player as dual uses. ARM series Cortex M3 chip was used for the reader's core chip and low power MFRC523 chipset of NXP was used to construct RFID circuit. MFRC523 chip uses low power to meet the mobile application. We used VS1003B MP3 Decoder IC to make the voice generation circuit and CC2500 chipset for the wireless communication to the pharmaceutical information server. We also developed the system that can support ISO 14443A type and ISO 14443B type so that the system can be used to extend to various RFID protocols. Utilization of this system can conveniently convey the pharmaceutical information to the blind and reduce the drug abuse.
Journal of the Institute of Electronics and Information Engineers
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v.50
no.5
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pp.83-93
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2013
Recently, the SURF algorithm, which is conjugated for object tracking system as part of many computer vision applications, is a well-known scale- and rotation-invariant feature detection algorithm. The SURF, due to its high computational complexity, there is essential to develop a hardware accelerator in order to be used on an IP in embedded environment. However, the SURF requires a huge local memory, causing many problems that increase the chip size and decrease the value of IP in ASIC and SoC system design. In this paper, we proposed a way to design a SURF algorithm in hardware with greatly reduced local memory by partitioning the algorithms into several Sub-IPs using external memory and a DMA. To justify validity of the proposed method, we developed an example of simplified object tracking algorithm. The execution speed of the hardware IP was about 31 frame/sec, the logic size was about 74Kgate in the 30nm technology with 81Kbytes local memory in the embedded system platform consisting of ARM Cortex-M0 processor, AMBA bus(AHB-lite and APB), DMA and a SDRAM controller. Hence, it can be used to the hardware IP of SoC Chip. If the image processing algorithm akin to SURF is applied to the method proposed in this paper, it is expected that it can implement an efficient hardware design for target application.
Abiero, Arvie;Ryu, In Soo;Botanas, Chrislean Jun;Custodio, Raly James Perez;Sayson, Leandro Val;Kim, Mikyung;Lee, Hyun Jun;Kim, Hee Jin;Seo, Joung-Wook;Cho, Min Chang;Lee, Kun Won;Yoo, Sung Yeun;Jang, Choon-Gon;Lee, Yong Sup;Cheong, Jae Hoon
Biomolecules & Therapeutics
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v.28
no.1
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pp.83-91
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2020
Tryptamines are monoamine alkaloids with hallucinogenic properties and are widely abused worldwide. To hasten the regulations of novel substances and predict their abuse potential, we designed and synthesized four novel synthetic tryptamine analogs: Pyrrolidino tryptamine hydrochloride (PYT HCl), Piperidino tryptamine hydrochloride (PIT HCl), N,N-dibutyl tryptamine hydrochloride (DBT HCl), and 2-Methyl tryptamine hydrochloride (2-MT HCl). Then, we evaluated their rewarding and reinforcing effects using the conditioned place preference (CPP) and self-administration (SA) paradigms. We conducted an open field test (OFT) to determine the effects of the novel compounds on locomotor activity. A head-twitch response (HTR) was also performed to characterize their hallucinogenic properties. Lastly, we examined the effects of the compounds on 5-HTR1a and 5-HTR2a in the prefrontal cortex using a quantitative real-time polymerase chain reaction (qRT-PCR) assay. None of the compounds induced CPP in mice or initiated SA in rats. PYT HCl and PIT HCl reduced the locomotor activity and elevated the 5-HTR1a mRNA levels in mice. Acute and repeated treatment with the novel tryptamines elicited HTR in mice. Furthermore, a drug challenge involving a 7-day abstinence from drug use produced higher HTR than acute and repeated treatments. Both the acute treatment and drug challenge increased the 5-HTR2a mRNA levels. Ketanserin blocked the induced HTR. Taken together, the findings suggest that PYT HCl, PIT HCl, DBT HCl, and 2-MT HCl produce hallucinogenic effects via 5-HTR2a stimulation, but may have low abuse potential.
Effects of ginsenosides (Rb$_1$, Rb$_2$, Rc, Re, Rg$_1$, Rf) on L-glutamate (glutamate)-induced swelling of cultured astrocytes from rat brain cerebral cortex were studied. Following the exposure to 0.5mM glutamate for 1 hr, the intracellular water space (as measured by [$^3$H]O-methyl-D-glucose uptake) of astrocytes increased by about two-fold. Simultaneous addition of ginsenosides Rb$_2$ and Rc with glutamate reduced the astrocytic swelling in a dose-dependent manner. These ginsenosides at 0.5 mg/ml did not affect the viability of astrocytes for up to 24 hr which was determined by a colorimetric assay (MTT assay) for cellular growth and survival. These ginsenosides at 0.3 mg/ml inhibited the increase of intracellular Ca$\^$2+/ concentration ([Ca$\^$2+/]$\_$i/) induced by glutamate. These data suggest ginsenosides Rb$_2$ and Rc prevent the cell swelling of astrocytes induced by glutamate, maybe via inhibition of Ca$\^$2+/ influx.
Cucurbitacin D and F, the protostane type triterpenoid of S. sorbifolia, were isolated with chromatograpic method and used as the standard substances for quantitative analysis. The compounds were identified with $^1H$-NMR, FAB-MS and UV spectrophotometer. They were separated on YMC-Pack ODS-AQ(303)[$250{\times}4.6mm$ I.D., $S-5{\mu}m$, 120A] column by HPLC. Cucurbitacin F was detected at 10.73mg/kg in cortex of S. sorbifolia, but cucurbitacin D was not. The compounds were shown to exihibit significant cytotoxicity($ED_{50}$<$0.1{\mu}g/mL$) against several tumor cell lines and acute toxicity(cucurbitacin D: 4.7mg/kg/day, cucurbitacin F: 2.5mg/kg/day) against BDF-1 mouse.
Yoon, Jung Joo;Lee, Yun Jung;Lee, So Min;Kim, Dae Hwan;Lee, Ho Sub;Kang, Dae Gill
Herbal Formula Science
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v.21
no.2
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pp.53-62
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2013
Objectives : Diabetic nephropathy is associated with morbidity and mortality of diabetes mellitus patients. Mesangial cell proliferation is known as the major pathologic features such as glomerulosclerosis. Oryeong-san, Korean formula, is widely used for the treatment of nephrosis, edema, and uremia. Oryeong-san is composed of five herbs: Alismatis Rhizoma, Polyporus, Atractylodis Rhizoma Alba, Hoelen, and Cinnamomi Cortex. Methods : The present study was performed to investigate potent inhibitory effect of Oryeong-san on high glucose (HG)-induced rat mesangial cells (RMC) proliferation. Results : RMC proliferation under 25 mM glucose was significantly accelerated compared with 5.5 mM glucose, which was inhibited by Oryeong-san in dose dependent manner. Pre-treatment of Oryeong-san induced down-regulation of cyclins/CDKs and up-regulation of CDK inhibitor, p21waf1/cip1 and p27kip1 expression. In addition, Oryeong-san reduced HG-induced RMC proliferation by suppressed the mitogen-activated protein kinase (MAPK) phospholyration such as extracellular signal regulated kinase (ERK), Jun N-terminal Kinase (JNK), and p38. Oryeong-san significantly suppressed HG-induced ROS production. Conclusions : Oryeong-san consequently inhibited HG-induced mesangial cell proliferation through the inhibition of MAPK and ROS signaling pathway. These results suggest that Oryeong-san may be effective in the treatment of renal dysfunction leading to diabetic nephropathy.
Striatum plays a crucial role in the movement control and habitual learning. It receives an information from wide area of cerebral cortex as well as an extensive serotonergic (5-hydroxytryptamine, 5-HT) input from raphe nuclei. In the present study, the effects of 5-HT to modulate synaptic transmission were studied in the rat corticostriatal brain slice using in vitro extracellular recording technique. Synaptic responses were evoked by stimulation of cortical glutamatergic inputs on the corpus callosum and recorded in the dorsal striatum. 5-HT reversibly inhibited coticostriatal glutamatergic synaptic transmission in a dose-dependent fashion (5, 10, 50, and $10{\mu}M$), maximally reducing in the corticostriatal population spike (PS) amplitude to $40.1{\pm}5.0$% at a concentration of $50{\mu}M$ 5-HT. PSs mediated by non-NMDA glutamate receptors, which were isolated by bath application of the NMDA receptor antagonist, d,l-2-amino-5-phospohonovaleric acid (AP-V), were decreased by application of $50{\mu}M$ 5-HT. However, PSs mediated by NMDA receptors, that were activated by application of zero $Mg^{2+}$ aCSF, were not significantly affected by $50{\mu}M$ 5-HT. To test whether the corticostriatal synaptic inhibitions by 5-HT might involve a change in the probability of neurotransmitter release from presynaptic nerve terminals, we measured the paired-pulse ratio (PPR) evoked by 2 identical pulses (50 ms interpulse interval), and found that PPR was increased ($33.4{\pm}5.2$%) by 5-HT, reflecting decreased neurotransmitter releasing probability. These results suggest that 5-HT may decrease neurotransmitter release probability of glutamatergic corticostriatal synapse and may be able to selectively decrease non-NMDA glutamate receptor-mediated synaptic transmission.
Objectives : Brain inflammation early activates the microglia and activated microglia secrete a variety of pro-inflammatory cytokines. Kaempferol, which is a flavonoid in Cuscutae Semen, shows a wide range of physiological activities, including neurons protection and anti-inflammatory actions through inhibition of pro-inflammatory mediators. The present study examined the modulatory effect of kaempferol on cytokines [tumor necrosis factor- alpha ($TNF-{\alpha}$), interleukin-1beta ($IL-1{\beta}$) and interleukin-6 (IL-6)] and cyclooxygenase-2 (COX-2) mRNA expression and microglia activation in the brain tissue of the mouse. Methods : Kaempferol was administered orally three doses of 10, 20 and 30 mg/kg respectively, once 1 hour before the lippolysaccharide(LPS) (3 mg/kg, i.p.) injection. Brain tissue was removed at 4 hours after LPS injection. Cytokines and COX-2 mRNA expression in the brain tissue was measured by the quantitative real-time polymerase chain reaction (PCR) method. Iba1 expression was calculated by western blotting method. Microglia was observed with immunohistochemistry. Immunohistochemistry stained microglia was analyzed by using ImageJ software. Results : Kaempferol 20 and 30 mg/kg was significantly attenuated the expression of $TNF-{\alpha}$, $IL-1{\beta}$ and IL-6 mRNA. Kaempfrol 10, 20 and 30 mg/kg significantly attenuated COX-2 mRNA expression in the brain tissue. Kaempferol 30 mg/kg significantly suppressed the increase of Iba1 protein expression by LPS. Kaempferol 30 mg/kg significantly decreased the number of microglia in the cerebral cortex and the number and cell size of microglia in the hypothalamic region and the area percentage of ionized calcium binding adaptor molecule 1(Iba1)-expressed microglia in the hippocampus. Conclusions : This results indicate that kaempferol plays an anti-inflammatory role in the brain.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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