In the present study, we examined the effects of several therapeutics of Alzheimer's disease, such as donepezil hydrochloride, tacrine and $\alpha$-phenyl-n-tert-butyl nitrone (PBN) on choline efflux from brain to circulating blood. The brain-to-blood efflux of [$^3H$]choline in rats was significantly inhibited by tacrine and PBN. Also the [$^3H$]choline efflux was reduced by tacrine and donepezil hydrochloride in the TR-BBB cells, in vitro the blood-brain barrier (BBB) model. These results suggest that these drugs may influence choline efflux transport from brain to blood and regulate the choline level in brain resulting in the increase of acetylcholine synthesis.
Certain basic characteristics of choline uptake in nerve terminals were studied with synaptosomes from rat hippocampus. Synaptosomal $[^3H]$-choline uptake was clarified as specific and high affinity by low Km value(2.2 uM), Na+-dependency and high sensitivity to hemicholinium-3, a competitive inhibitor of choline uptake. Choline uptake into synaptosomes was linearlys related to Na+ concentration and membrane potential. Extracellular Ca2+ modulated the choline uptake, but probably not through increase of intracellular $Ca^{2+}$, because this modulation was not affected the by high $K^+$-depolarization. EGTA (2mM) added for $Ca^{2+}$-free condition had a peculiar effect of decreasing choline uptake. These results suggest that Ca2+ may play an important role in regulating the metabolism of acetylcholine in the nerve terminals directly through the increase of acetylcholine release.
Choline is an important membrane phospholipid constituent and a neurotransmitter precursor that is minimally synthesized in brain. The long-term maintenance of brain choline concentration is dependent on choline transport from plasma, which occurs via saturable transport system at the blood-brain barrier. In the present study, we examined to elucidate the characteristics of transport of cationic amines, especially choline which is one of cationic amines, to BBS using conditionally immortalized rat brain capillary endothelial cell line (TR-BBB) in vitro. (omitted)
A 12-wk feeding trial was conducted to evaluate the essentiality of choline supplementation in diets for parrot fish. Five isonitrogenous and isocaloric diets were supplemented with 0 (as control), 500, 1,000, and 2,000 mg choline per kg diet, and a positive control diet without choline contained 0.3% of 2-amino-2-methyl-1-propanol as choline biosynthesis inhibitor (designated as Con, C500, C1000, C2000 and $Con^+$, respectively). Triplicate groups of fish (body weight, $8.8{\pm}0.01g$) were fed one of the experimental diets at a rate of 4% body weight twice daily. The fish fed $Con^+$ diet revealed significantly lower growth performance and feed utilization efficiency than other fish groups. Supplementation of choline to the basal diet did not significantly influence fish growth. The highest liver lipid content was observed in fish fed the $Con^+$ diet and inversely correlated with liver choline concentration although the differences were not significant. Also, significantly higher liver linoleic, eicosapentaenoic and docosahexaenoic acid contents were found in fish fed the $Con^+$ diet. Innate immune parameters including respiratory burst and myeloperoxidase activities were not significantly affected by dietary choline levels. The findings in this study conclude that choline concentration of approximately $230mgkg^{-1}$ diet meets the requirement of parrot fish.
Existence of a binding site for choline esters with an acyl chain of various sizes was examined by comparing the inhibitory potency of the respective compound. In contrast to acetylcholine, which showed a pure competitive pattern of inhibition, choline esters with an acyl chain of a long size ($C{\geq}5$) expressed a mixed type of inhibition. Binding of choline esters containing a long chain ($C_7-C_{12}$) to the hydrophobic region in the active site is deduced from a linear relationship between the $K_{iE}$ value and the size of acyl moiety, and a good hydrophobicity relationship. In addition, the non-competitive component in the inhibition of acetylcholinesterase seems to be due to the interaction of choline esters with both the hydrophobic site and the trimethylammonium-binding site in the active center of the acetylated acetylcholinesterase.
The objective of this study was to evaluate the characteristics of the mixtures of choline alphoscerate (alpha-glycerylphosphorylcholine, alpha-GPC), in the liquid form, and sucrose ester, which formed a solid composite. The choline alphoscerate solid composites were prepared using different ratios of sucrose ester, and different preparation methods, such as air drying and rotary evaporation, were compared for their preparation efficacy. We examined the characteristics of the solid composites by using scanning electron microscopy (SEM), angle of repose, and moisture content. The ideal mixing ratio of choline alphoscerate and sucrose ester was determined as 1:3 and air drying was found to be more suitable for the preparation of solid composites than rotary evaporation. SEM measurements of the degree of dispersion and the size of particles indicated that a high-temperature air method was more suitable. These results demonstrated the successful preparation of choline alphoscerate solid composites that have potential for industrial use.
Kim, Young-Il;Jung, Won-Chul;Shon, Ho-Yeong;Kim, Suk;Hur, Yoen;Lee, Hu-Jang
Journal of Food Hygiene and Safety
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v.23
no.3
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pp.271-275
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2008
Choline is important an organic compound for normal membrane function, acetylcholine synthesis, lipid transport, and methyl metabolism. In biological tissues and foods, there are multiple choline compounds that contribute to choline content. There are so many analytical methods for choline determination, such as radioisotopic, high-performance liquid chromatography, and gas chromatography/mass spectrometry. However, these existing methods are expensive, unmanageable, and time-consuming. In this study, we modified enzymatic method, which is applicable for the determination of choline in milk and infant formulas, and applied to bovine serum and muscle. The calibration curves were linear with higher correlation coefficients than 0.994. Recoveries obtained by calibration curves from the spiked bovine serum and muscle samples varied between 70.6 and 85.2%. The method may be suitable for use as a routine method in the determination of choline for biological tissue and food samples.
Journal of the Korean Society of Food Science and Nutrition
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v.21
no.3
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pp.247-254
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1992
In the experiment in which young chicks were fed the semisynthetic diet devoid of choline or the same diet with butanolamine supplementation, the weight gain was decreased significantly accompanied by the reduction of feed consumption in choline deficient chicks as compared to control chicks. However, the overall effects of choline deficiency on the relative liver weight, lipid contents of liver, and plasma lipid and lipoprotein levels were not observed, nor was the response to choline deficiency on the incorporation of $^{14}$ C-oleic acid into lipids in the liver microsomes. When hyperlipidemia was induced by estrogen treatment, the liver lipids, as well as relative liver weight, showed a tendency to be increased only in the chicks fed the semisynthetic diet devoid of choline with butanolamine supple-mentation. And the magnitude of elevation of VLDL lipids by estrogen treatment was the lowest in the above group. These results indicated that young chicks were not able to synthesize considerable choline for normal growth ; nevertheless, the release of VLDL by hepatocytes was performed normally. But it was also implied that there might be some problems of VLDL release under the condition of hyperlipidemia in chicks in choline deficiency accelerated by butanolamine supplementation.
Background: The aim of this study was to assess the role of the presence of a choline peak in 3 Tesla 1H magnetic resonance spectroscopy (MRS) for differentiating benign from malignant adnexal masses. Materials and Methods: A total of 46 adnexal masses (23 malignant and 23 benign) underwent 1H MRS study prior to surgery to assess the presence of choline peak. Results: A choline peak was detected in 16 malignant masses (69.5%) and was absent in the other 7 (30.5%). A choline peak was only detected in 6 (26%) of the benign adnexal masses. The presence of an MRS choline peak had a sensitivity of 69.5%, a specificity of 74%, a positive predictive value (PPV) of 72.7%, and a negative predictive value (NPV) of 71% for diagnosing malignant adnexal masses. A significant difference between the frequency of mean choline peaks in benign and malignant adnexal masses was observed (P value < 0.01). Conclusions: A 1H MRS choline peak is seen in malignant adnexal masses more frequently than the benign masses, and may be helpful for diagnosing malignant adnexal masses.
Purpose: The aim of this study was to compare C-11 choline and F-18 FDG PET/CT, gadoxetic-enhanced 3-T MRI and contrast-enhanced CT for diagnosis of hepatocellular carcinoma (HCC). Materials and Methods: Twelve chronic hepatitis B patients suspected of having HCC by abdominal ultrasonography received all diagnostic modalities performed within a one-week timeslot. PET/CT results were analyzed visually by two independent nuclear medicine physicians and quantitatively by tumor to background ratio (T/B). Nine patients then had histopathological confirmation. Results: Six patients had well differentiated HCC, while two and one patient(s) were noted with moderately and poorly differentiated HCC, respectively. All were detected by both CT and MRI with an average tumor size of $5.7{\pm}3.8cm$. Five patients had positive C-11 choline and F-18 FDG uptake. Of the remaining four patients, three with well differentiated HCC showed negative F-FDG uptake (one of which showed negative results by both tracers) and one patient with moderately differentiated HCC demonstrated no C-11 choline uptake despite intense F-18 FDG avidity. The overall HCC detection rates with C-11 choline and F-18 FDG were 78% and 67%, respectively, while the sensitivity of F-18 FDG for non-well differentiated HCC was 100%, compared with 83% of C-11 choline. The average T/B of C-11 choline in well-differentiated HCC patients was higher than in moderately and poorly differentiated cases (p=0.5) and vice versa with statistical significance for T/B of F-18 FDG (p = 0.02). Conclusions: Our results suggested better detection rate in C-11 choline for well differentiated HCC than F-18 FDG PET. However, the overall detection rate of PET/CT with both tracers could not compare with contrast-enhanced CT and MRI.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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