Recently, chitosan has increased attention in commercial applications in the food industry in terms of its biocompatibility and nontoxicity. In particular, chitosan has been used as a good hosting material for producing nanoparticles due to its unique property of ionic gelation. Chitosan has disadvantages such as low solubility at physiological pH, causing the metabolism of core material in the intestine and gastric juice. To overcome these limitations, various chitosan derivatives such as carboxylated, thiolated, and acylated chitosan have been studied. This review focuses on the changes in the physicochemical properties of chitosan nanoparticles with the introduction of hydrophobic groups, the application of functional nanocapsules as coatings, and their applicability in the food sector. The physicochemical modification of chitosan is expected to be an attractive research field for the development of chitosan applications for food as well as for improving bioavailability in functional food.
In this study, ${\alpha}$-chlorosuccinic acid was synthesized through the reaction of maleic anhydride with HCl(g), (UV)250 nm~300 nm wavelength in presence of $CCl_4$. For the second reaction of N-(monochloro)succinic acid contained glucosamine derivatives(I) was accomplished by a modification of the general acylation using excess ${\alpha}$-chlorosuccinic anhydride in the presence of 2% acetic acid with methanol condition as a solvent at elevated temperature($70^{\circ}C$). We considered organic acid derivatives were useful especially for treatment for the cultivating porphyra.
Propionibacterium acnes infection in skin tissue often causes acne vulgaris, commonly characterized by inflammatory papules, pustules, and nodules. Chitosan and its derivatives possess strong anti-inflammatory effects. In this study, the anti-inflammatory activity of chitosan-phytochemical conjugates on P. acnes-infected human skin keratinocytes (HaCaT) was evaluated. We designed a model of P. acnes-induced inflammation in viable HaCaT cells. Nitric oxide (NO), an inflammatory marker, was successfully elevated by P. acnes infection in HaCaT cells in a dose-dependent manner. Furthermore, the levels of NO were reduced by treatment with chitosan-phytochemical conjugates (chitosan-caffeic acid, -ferulic acid and -sinapic acid) in a dose-dependent manner. Among these conjugates, chitosan-caffeic acid exhibited the strongest NO suppression in HaCaT cells infected with P. acnes. The results obtained in this study suggest that chitosan-phytochemical conjugates could be used as a potential therapeutic agent against acne vulgaris.
키토산 유도체 인 sulfated N→acetyl chitosan을 합성하여 이 화합물을 쥐에 이식한 B16/BL6 mela noma에 대하여 폐암전이의 억제효과를 조사하였다. 키토산의 황산유도체는 13C-n.m.r.에 의하여 확인한 결과 3, 6, O-disulfate 엄을 알 수 있었다. SuI fated N-acetyl chitosan을 100mg/kg을 투여하였을 때 B16/BL6의 melanoma cells을 가장 효과적 으로 억제하였고 종양 무게의 증식도 대조군에 비해 억제되었다. 폐암의 전이에 있어서 B16/BL6에 sulfated N-acetyl chitosan을 LV. V로 주사하였을 때 B16/BL6의 melanoma의 전이 세포의 수는 자발적인 전이에 있어서도 용량 의존형(20 ~ 1OOmg/kg) 에 따라 줄어들었다. B16/BL6을 접종한 후 sulfated N-acetyl chitosan을 I.V.로 투여했을 때 전이세 포의 수는 현저히 감소하였다. Sulfated N-acetyl chitosan은 laminin의 종양세포에의 세포접착 능력을 부분적으로 억제하였다. 이와 같은 결과는 chitosan의 유도체인 sulfated N-acetyl chitosan이 세포접착 능력이 실험적으로 자발적인 암전이 모델에 효과적으로 작용하였다.
Applied for Drug Delivery System, polymer drug was prepared with chitosan and phthalylsulfathiazole. In spite of various application of chitin derivatives, commercial use of chitin has been limited due to highly resistance to chemicals and the absense of proper solvents. In this study, Chitosan were prepared from chitin which were deacetylated under various condition. The synthetic procedures of polymer drug were performed by acid chloride methods. The antibiotic activities of polymer drug exhibited growth-inhibitory activity against Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, E. coli, Salmonella typhimurium, Klebsiella pneumoniae at the concentration of 471-514 $\mu$g/ml in general. Comparatively, Polymer drug exhibited broad antibacterial activity on MICs 897-1280 $\mu$g/ml against Gram-positive and Gram-negative bacteria including Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis and E. coli.
Chitin, a linked polysaccharide composed of 2-acetamido-2-deoxy-$\beta$-D-glucopytanose residues, is distributed widely in nature. It has been utilized on various application field due to the development of chitin derivatives such as chitosan, partial deacetylated chitin, carboxylmethyl chitin, sulfated chitin, and so on. Chitin and chitosan have been recently interested in antitumor and antimicrobial activities, because of a powerful tumor inhibitory effect against experimental mouse tumors. Especially, the oligosaccharides obtained by partial degradation of them exhibited a remarkable antitumor effect against sarcoma 180, MM 48 and Meth Asolid tumors and antimetastatic effect against Lewis lung carcinoma in mice. This review describes on antitumor effects of chitin, chitosan and their oligosaccharides by their mechanism of action involving enhancement of immunological system.
게나 새우 등의 갑각류의 껍질에서 주로 얻어지는 생체적합성이 뛰어난 천연고분자인 chitosan에 음이온 수용성의 함인계 단량체인 mono(2-methacryloyl oxyethyl) acid phosphate를 그라프트 중합시켜 새로운 유도체인 chitosan-g-MAP을 합성하였다. 그라프트중합에서 개시제로는 ceric ammonium nitrate을 사용하여 개시제의 농도, 단량체의 농도, 반응온도, 반응시간에 따른 그라프트율, 단량체의 그라프트효율 및 단량체의 총전환율의 변화를 조사하여 최적조건을 규명하였다. 그라프트율은 개시제농도 3.5$\times$$10^{-3}$ M, 단량체농도 0.19 M, 반응온도 4$0^{\circ}C$에서 가장 높은 값을 나타내었고, 반응시간 4시간이 최적조건 이었다. Chitosan의 유리 아민의 함량과 그라프트된 단량체의 종류에 따른 항균성을 Candida albicans, Trichophyton rubrum 및 Trichophyton violaceum에 대하여 조사한 결과, pH 5.75에서 가장 우수한 항균능이 발현되고, 항균제의 농도에 따른 영향에서는 변형chitosan은 C. albicans와 T. violaceum에 대하여 100%의 우수한 항균력을 나타낸 반면, 탈아세틸화도가 다른 DA70과 DA-90인 chitosan은 T. rubrum균에 대해서만 변형 chitosan 보다 우수한 항균성을 나타내었다.
수산계 폐기물로부터 chitin 유도체의 다양한 응용에도 불구하고 chitin 의 상업적 이용은 적절한 용매의 부재와 화학적 제한성으로 인하여 제한적으로 이용되었다. 그러므로 Mima의 방법을 응용하여 NaOH 농도, 반응시간, 온도 등을 조절하여 탈아세틸화반응에 의한 다양한 점도가 다른 chitosan을 제조하였으며, 2종의 각Y제를 이용하여 가교결합에 의한 결정성을 증가시킨 가교 chitosan을 제조하였따. 제조한 점도가 다른 chitosan과 가교 chitosan 유도체를 다양한 분석기기를 이용하여 측정하였다. chitosandmf 제조시 반응시간을 높이거나 반응온도를 높이면 탈아세틸화는 높아지나 분자사슬의 크기, 즉 점도와 분자량은 감소하였다. 반응온도, 반응시간과 알칼리 농도에 따라 활용분야에 맞은 chitosan을 제조할수 있다.
본 연구에서는 약물 전달체(키토산, 키토산.엽, 술폰화키토산)에 prednisolone을 분산시켜 제조한 고분자 매트릭스를 poly (DL-lactide)로 피막을 형성시킨 후 pH 1.2와 pH 7.4 인산염 완충용액에서 약물 방출실험을 하였다. 약물 방출시간은 pH 1.2에서 보다 pH 7.4에서 더 지연되였으며 약물 전달체의 함유량이 증가함에 따라 약물의 방출시간도 지연되었다. 피막된 고분자 매트릭스의 종류에 따라 지연된 약물의 방출시간은 키토산의 경우가 가장 길었으 며, 술폰화키토산, 키토산.염의 순셔였다. Monolith IC 고분자 매트릭스에 비해 2배 정도의 약물의 방출 지연성을 보인 피막된 monolithic 고분자 매트럭스 가 방출조절형 제제로서 더 바람직한 것으로 관찰되었다. 이러한 제형들은 초기 급격한 약물 방출속도의 변화를 억 제 하는 sustained release pattern 제 제 임을 확인할 수 있었다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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