• 한국임상약학회지
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• 제13권1호
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• pp.13-17
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• 2003

This study was carried out to compare the bioavailability of $Ceclex^{(R)}$ SR TAB (test drug, cefaclor 375 mg/Tablet) with that of Ceclor $MR^{(R)}$ SR IAB (reference drug) and to estimate the pharmacokinetic parameters of cefaclor in healthy Korean volunteers. The bioavailability was examined on 24 healthy volunteers who received a single dose (375 mg) of each drug in the fasting state in a randomized balanced 2-way crossover design. After dosing, blood samples were collected for a period of 7 hours. Plasma concentrations of cefaclor were determined using HPLC with UV detection. The pharmacokinetic parameters $(AUC_{0-7h},\;C_{max},\;T_{max},\;AUC_{inf},\;K_e,\;t_{1/2},\;V_d/F,\;and\;CL/F)$ were calculated with non-compartmental pharmacokinetic analysis. The ANOVA test was utilized for the statistical analysis of the $T_{max}$, log-transformed $AUC_{0-7h$}$, log-transformed $C_{max},\;t_{1/2},\;V_d/F$, and $CL/F$. The ratios of geometric means of $AUC_{0-7h}\;and\;C_{max}$ between test drug End reference drug were $95.67\%\;(8.55\;vs\;8.18{\mu}g{\cdot}hr/ml)\;and\;103.86\%\;(2.85\;vs\;2.96{\mu}g/ml)$, respectively. The $T_{max}$ of test drug and reference drug was $2.56\pm0.15\;and\;2.23\pm0.13\;hrs,\;respectively.\;The\;90\%$ confidence intervals of mean difference of logarithmic transformed $AUC_{0-7h}\;and\;C_{max}$ were log0.90-log1.04 and log0.91-log1.13, respectively. It shows that the bioavailability of test drug is equivalent with that of reference drug.

• Bulletin of the Korean Chemical Society
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• 제29권11호
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• pp.2135-2139
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• 2008

• 한국임상약학회지
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• 제12권2호
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• pp.71-75
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• 2002

This study was carried out to compare the bioavailability of $Ceclex^{(R)}$ (test drug, cefaclor 250 mg/capsule) with that of $Ceclor^{(R)}$ (reference drug) and to estimate the pharmacokinetic parameters of cefaclor in healthy Korean adult. The bioavailability was examined on 20 healthy volunteers who received a single dose (250 mg) of each drug in the fasting state in a randomized balanced 2-way crossover design. After dosing, blood samples were collected for a period of 6hours. Plasma concentrations of cefaclor were determined using HPLC with UV detection. The pharmacokinetic parameters $(AUC_{0-6hr},\;C_{max},\;T_{max},\;AUC_{int},\;K_e,\;t_{1/2},\;Vd)$ F, and CL/F) were calculated with non-compartmental pharmacokinetic analysis. The ANOVA test was utilized for the statistical analysis of the $T_{max},\;log-transformed\;AUC_{0-6hr}\;log-transformed\;C_{max},\;t_{l/2},\;V_d/F$, and CL/F. The ratios of geometric means of AUC0-6hr and $C_{max}$ between test drug and reference drug were $103.2\%\;(6.74\;{\mu}g{\cdot}hr/ml\;vs\;6.53{\pm}g{\cdot}hr/ml)\;and\;100.4\%\;(4.85\;{\mu}g\ml\;vs\;4.82\;{\mu}g/ml)$, respectively. The $T_{max}$ of test drug and reference drug were $0.9\pm0.38\;hr\;and\;0.83\pm0.34$ hrs, respectively. The $90\%$ confidence intervals of mean difference of logarithmic transformed $AUC_{0-6h},\;and\;C_{max}$ were log $0.98{\sim}log$ 1.08 and log $0.88{\sim}log1.15$, respectively. It shows that the bioavailability of test drug is equivalent with that of reference drug. The estimated half-life of this study was longer $(1.21\pm0.27\;hrs\;vs\;0.5-1\;hr)$, the Vd/F was larger $(68.89\pm25.72L$ vs 24.9L), and the CL/F was higher $(38.62\pm7.09\;L/hr$ vs 24.9 L/hr) than the previously reported values.

• 대한약학회:학술대회논문집
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• 대한약학회 2001년도 Proceedings of International Convention of the Pharmaceutical Society of Korea
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• pp.284.2-285
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• 2001

• Clinical and Experimental Pediatrics
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• 제48권1호
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• pp.40-47
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• 2005

목 적 : 인체의 세균성 호흡기감염 및 중추신경계 감염에 제일 중요하고 흔한 병원균인 폐구균은 전 세계적으로 다양한 항생제에 대한 내성이 발생되기 시작하여 점차 증가하며 최근에는 고도 내성균에 의한 중증 감염이 임상적으로 심각한 문제로 대두되고 있다. 특히 5세 이하의 어린 소아 연령에서 더욱 빈번하게 호흡기감염과 중추신경계 감염을 일으키는 특성이 있어 폐구균에 대한 항균력 평가에 대한 연구는 매우 중요하다. 이런 배경에 따라 국내 급성 중이염, 급성 부비동염 및 폐렴 환아에서 분리된 폐구균에 대하여 페니실린 내성을 파악하고 우리나라에서 이들 질환에 흔히 사용되고 있는 경구용 항생제인 amoxicillin, amoxicillin-clavulanate, cefaclor에 대한 항균력 평가를 실시하였다. 방 법 : 2000년 5월부터 2003년 6월 사이에 가톨릭의대 성모자애병원, 여의도 성모병원, 성빈센트병원, 성바오로병원, 대전성모병원, 고려의대 안산병원, 부산의대병원, 마산파티마병원, 인하의대병원에 외래 방문 또는 입원한 급성 중이염, 급성 부비동염 및 폐렴을 지닌 환아에서 분리 동정된 156개의 폐구균을 대상으로 하였다. 2003년 NCCLS의 기준에 의한 한천배지 희석법으로 페니실린에 대한 MIC를 일차적으로 확인하여 폐구균에 대한 페니실린 내성을 파악하였고, 급성 중이염, 급성 부비동염 및 폐렴에서의 내성률 차이를 확인하였으며, amoxicillin, amoxicillin-clavulanate, cefaclor에 대한 내성 정도를 파악하고 $MIC_{50}$ 및 $MIC_{90}$을 확인하여 감수성 차이를 비교하고 분석하였다. 결 과 : 급성 중이염, 급성 부비동염 및 폐렴 환아로부터 분리된 156 폐구균 검체에서 페니실린에 78.2%(중등도 내성률; 46.2%, 고도 내성률; 32.0%)의 높은 내성률이 확인되었고, 질환별로는 급성 부비동염의 페니실린 내성률이 71.4%, 급성 폐렴의 경우는 73.4%이었으나 급성 중이염의 경우는 92.7%로 두 질환에 비해 현저히 높은 차이점이 있음을 알 수 있었다. 한편 2003년 NCCLS 판정 MIC 기준에 따른 amoxicillin의 내성률은 16.7%(중등도 내성; 15.4%, 고도 내성; 1.3%)로 나타나 페니실린의 내성 결과와 뚜렷한 차이를 보였다. 그리고 amoxicillin-clavulanate의 경우는 내성률이 9.6%(중등도 내성 9.6%, 고도 내성; 0%)로 역시 penicillin 내성 결과와 현저히 다른 결과를 알 수 있었으며, amoxicillin보다도 내성률이 낮았고 고도 내성이 없는 결과를 보였다. 그러나 cefaclor의 내성 결과는 95.5%(중등도 내성 1.9%, 고도 내성; 93.6%)의 결과를 보여 매우 심각한 내성이 있음을 확인하였다. 결 론 : 본 연구 결과로 소아 급성 호흡기감염 환아로부터 분리된 폐구균에 대한 페니실린 내성이 매우 높음을 확인하였으며, 특히 급성 중이염 환아에서 분리된 폐구균에 대한 페니실린 내성이 가장 높아 급성 중이염 환아에게 항생제의 사용이 많았음을 추정할 수 있었다. 그러나 amoxicillin과 amoxicillin-clavulanate에 대한 항균력을 평가한 결과 amoxillin과 amoxicillin-clavulanate의 폐구균에 대한 내성은 페니실린보다 현저히 낮았고, 특히 amoxillin의 고도 내성률은 1.3%이었고, amoxicillin-clavulanate에서는 고도 내성을 보인 폐구균이 없는 결과를 보여 국내에서는 이들 항균제의 표준 용량으로 폐구균에 의한 소아 급성 호흡기감염 치료가 일차적으로 이루어 질 수 있음을 확인하였다. 반면 국내에서 경구 cephalosporin제 중 제일 사용이 많은 cefaclor의 경우는 95.5%의 내성을 보여 일차 약제로서의 역할이 없음을 알 수 있었다.

• Clinical and Experimental Pediatrics
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• 제49권7호
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• pp.777-783
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• 2006

목 적 : 최근 소아 요로감염의 가장 흔한 원인균인 E. coli에 대한 항생제 내성 문제가 점차 대두되고 있다. 본 연구에서는 소아 원외 요로감염 환아에서 분리된 E. coli에 대한 cefixime을 포함하여 흔히 사용되고 있는 경구용 항생제의 시험관 내 감수성 연구를 시행하여 적합한 치료 항생제 선택의 기초 자료를 얻고자 하였다. 방 법 : 2004년 10월부터 2005년 9월까지 연구 참여 병원 소아과 외래에서 요로감염으로 진단된 206명 환아의 요 배양검사에서 동정된 211개 균주 중 188개 E. coli를 대상으로 경구용 항생제(ampicillin, amoxillin, ampicillin-sulbactam, cefaclor, TMP-SMX, cefixime)에 대한 시험관 내 감수성 검사를 실시하였다. 결 과 : 분리된 E. coli 균주에 대한 항생제별 감수성 결과에서 내성률은 각각 ampicillin 81.4%, amoxicillin 85.6%, ampicillin-Sulbactam 77.2%, cefaclor 93.6%, TMP-SMX 50.5%, cefixime 13.3%이었다. ESBL 생성 E. coli는 7.0%이었다. 결 론 : Aminopenicillins계, cefaclor, sulfa약제들은 E. coli에 대한 내성률이 매우 높아 소아 요로감염의 일차 선택 항생제로 유용하지 못한 것으로 추정할 수 있었다. 그러나 cefixime과 같은 3세대 cephalosporin은 일차 치료 실패할 경우 이차 선택항생제로 유용할 수 있으며, 일차 선택 항생제로도 사용될 수 있을 것으로 추정되었다. E. coli의 항생제 내성 양상에 대한 광범위한 연구와 지속적 감시를 통하여 소아 원외 요로감염 치료에서 1차적으로 선택될 수 있는 경구용 항생제에 대한 지침 자료가 요구된다.

• 약학회지
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• 제37권3호
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• pp.295-305
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• 1993

In order to develop oral cephalosporin having a new substituent at 3 position, the synthesis of cephalosporins modified at C-3 and the effect of the substituents on the oral absorption is studied. 7-[(Z)-2-(2-Aminothiazole- 4-yl)-2-methoxyiminoacetamidol-3-[4-(2-pyridyl )piperazinyl] thiocarbonylthiomethyl-3-cephem-4-carboxylic acid (CEN1) and 7-[(Z)-2-(2-aminothiazole-4-yl)-2-methoxyiminoacetamido]-3-[4-(2-pyrimid yl)piperazinylthiocarbonylthiomethyl-3-cephem-4-carboxylic acid (CEN2) were synthesized from 4-(2-piridyl)piperazinyl dithiocarbamate potassium salt or 4-(2-pirimidyl)piperazinyl dithiocarbamate potassium salt and cefotaxime. Also pivaloyloxymethyl esters of CEN1 and CEN2, pivaloyloxymethyl 7-[(Z)-2-(2-aminothiazole-4-yl)-2-methoxyiminoacetamido]-3-[4-(2-pyridyl )piperazinyllthiocarbonylthiomethyl-3-cephem-4-carboxylate (CENIP) and pivaloyloxymethyl 7-[(Z)-2-(2-aminothiazole-4-yl)-2-methoxyiminoacetamidol-3- [4-(2-pyrimid yl)piperazinyllthiocarbonylthiomethyl-3-cephem-4-carboxylate (CEN2P) were synthesized. The in vitro activities of two new oral cephalosporins, CEN1 and CEN2, were compared with the in vitro activities of cefaclor and cefotaxime against a variety of bacterial species. CEN2 has a broad antibacterial spectrum covering Gram-positive and Gram-negative bacteria, similar to that exhibited by CEN1 and cefotaxime. CEN1 and CEN2 were more active in vitro than cefaclor against Streptococcus pyogenes, Klebsiella aerogenes and Enterobacter cloacae.

• 대한소아치과학회지
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• 제45권2호
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• pp.250-256
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• 2018

치아의 완전 탈구는 치조골에서 치아가 완전히 이탈된 것으로 정의되며, 결과적으로 신경혈관 공급의 중단을 야기하는 가장 심각한 치과적 손상 중 하나로 알려져 있다. 완전 탈구는 조직 허혈(tissue ischemia)을 야기하며, 이는 치수 괴사를 초래할 수 있다. 치근단형성술(apexification)은 치수 괴사로 진단된 미성숙 영구치에서 치근단 장벽을 유도하는 전통적인 치료 방법이다. 하지만 치근단형성술로는 치근 길이 및 두께의 증가를 포함하는 치근 발육을 얻을 수 없다. 본 증례는 완전 탈구되어 재식된 이후 치수 괴사로 진단된 치아를 가진 5세 환자에서 ciprofloxacin, metronidazole, cefaclor 및 CollaTape과 Biodentine을 이용하여 시행된 치수재생치료(regenerative endodontic treatment)의 임상적 및 방사선학적 결과를 다루고 있다.

• 분석과학
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• 제23권2호
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• pp.119-127
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• 2010

환경 시료중에 잔류하는 베타-락탐계 항생제를 동시에 추출하는 방법을 확립하였다. pH 2 에서 HLB 고체상을 사용하여 추출 및 정제한 후, 7종의 베타-락탐계 항생제(amoxicillin, ampicillin, penicillin G, cefaclor, cefadroxil, cefatrizine 및 cephradine)를 LC/ESI-MS/MS를 사용하여 동시에 분석하였다. 새롭게 확립된 분석법은 하천수중에서 베타-락탐계 항생제의 농도가 0.01~1.0 ng/mL일 때 정량을 위한 검정곡선의 상관계수($r^2$)가 0.9911~0.9995 범위로써 우수한 직선성을 나타내었다. 바탕하천수로부터 구한 검출한계(LOD)와 정량한계(LOQ)는 각각 0.0003~0.0234 ng/mL 와 0.0046~0.0778 ng/mL이었다. 이 분석방법은 물 환경중에 잔류하는 베타-락탐계 항생제를 정성 정량하는데 빠르고 신뢰할 만한 방법이 될 것이다.

• Clinical and Experimental Pediatrics
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• 제46권5호
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• pp.459-466
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• 2003

목 적 : 국내에서 급성 중이염의 원인 규명에 관한 전향적 연구는 거의 없고, 합의된 진단 기준에 의한 임상 연구 또한 매우 미흡하다. 이에 저자들은 2000년 미국 CDC에서 합의된 급성 중이염의 임상적 진단 기준에 따른 급성 중이염 환아를 대상으로 원인 병원균의 규명과, 2세대 세팔로스포린계 항생제인 cefprozil을 투여하여 임상적 반응을 평가하고자 본 연구를 실시하게 되었다. 방 법 : 2001년 6월부터 2002년 6월까지 가톨릭대학교 성모자애병원과 성빈센트병원, 인하대학교 부속병원, 중앙대학교 성심병원의 응급실 및 소아과 또는 이비인후과 외래를 방문한 생후 6개월 이상 15세 이하 연령의 급성 중이염 환아 33명에게서 고막천자를 실시하여 원인균 규명을 시행하고, 1일 30 mg/kg 용량의 cefprozil을 10-12일간 투여하여 완치, 개선, 실패의 임상적 반응 기준으로 평가하였다. 동시에 분리된 균주에 대한 항균력 감수성 검사를 cefaclor, cefixim을 포함하여 실시하였다. 결 과 : 19명의 환아에서 원인 병원성 세균으로 S. pneumoniae(10례), H. influenzae(5례), S. aureus(2례), M. catarrhalis(1례), group A Streptococccus(1례)가 분리되었고, 14명에서는 세균이 분리되지 않았다. 원인 병원균이 분리된 환아에서 고막천공이 유의하게 많았고, 균이 분리되지 않은 환아에서 이통이 유의하게 많았다. 또한 병원균이 분리된 환아의 연령이 2세 미만이 대부분인 반면, 균분리가 되지 않은 환아들의 연령은 주로 2세 이상이었다. Cefrpozil의 임상반응 평가에서 병원균이 분리된 환아의 84.2%가 호전되었고, 병원균이 분리되지 않은 환아의 85.7%가 호전되었다. Cefprozil에 중등도 내성을 보인 S. pneumoniae가 분리된 환아의 경우에 임상적 호전이 있었던 반면 고도 내성을 보인 S. pneumoniae가 분리된 환아의 경우에는 치료실패를 보였다. Cefaclor, cefixime의 항균력 감수성 결과 분리된 S. pneumoniae에 1례만 감수성이 있고 모두 고도 내성을 보여 cefprozil의 경우와 뚜렷한 차이를 보였다. 결 론 : 새로운 급성 중이염 진단 기준에 의한 대상 환아 연구에서 급성 중이염의 원인이 60% 정도가 세균성 감염임을 확인하였고, 이 병원균 중 S. pneumoniae가 제일 주된 원인균 임을 확인하였다. 세균 감염에 의한 환아와 세균이 분리되지 않은 환아에서 임상적으로 세균성인 환아에서 중이 내 천공이 많았고, 무균성인 경우에는 이통 호소가 많았으며, 세균성인 경우의 환아 연령이 주로 2세 미만인 반면 무균성인 경우는 대부분 2세 이상인 차이점이 있었다. 급성 중이염 환아에 대한 cefprozil의 감수성 및 임상 평가, 이상반응에 대한 연구 결과는 외국의 경우와 유사함을 알 수 있었고, 중등도 내성 S. pneumoniae에는 좋은 반응을 보였으나 고도 내성 S. pneumoniae는 치료되지 않음을 확인하였다.