Tacrolimus (FK506), which is isolated from Streptomyces tsukubaensis, is a new potent immu-nosuppressant. Because of poor solubility in water, the conventional intravenous dosage forms of tacrolimus contain surfactants such as cremophor EL (BASF Wyandotte Co.) or hydroge-nated polyoxy 60 castor oil (HCO-60) which may cause adverse effects. This study relates to a polymer-tacrolimus conjugate, which can be dissolved in water, formed by chemically binding the sparingly soluble drug, tacrolimus, with the water soluble polymer, methoxypoly(ethylene glycol) (mPEG). Water soluble tacrolimus-mPEG conjugates have been synthesized and shown to be function in vitro as prodrugs. These conjugates are in the form of an ester wherein the 24-, 32- or 24,32-positions are esterified. The desired 24-, 32- or 24,32-esterified com-pounds were obtained by initially acylating of tacrolimus with iodoacetic acid at the 24-,32-, or 24,32-positions and then reacting the resulting acylated tacrolimus with a mPEG in the pres-ence of a base such as sodium bicarbonate. These conjugates were converted again into tac-rolimus by the action of enzymes in human liver homogenate, and the half-lives of the conjugates are approximately 10 min in the homogenate, indicating that the esterified tacroli-mus derivatives may be practically applicable as a prod rug for the immunosuppressant.
Ahmed, F;Mamun, AH AI;Shahid, IZ;Rahman, AA;Sadhu, SK
Advances in Traditional Medicine
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v.7
no.2
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pp.191-196
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2007
The ethanol extract of leaves of the mangrove Aegiceras corniculatum Blanco (Myrsinaceae) was screened for its antinociceptive, antidiarrhoeal and cytotoxic activities. The extract produced significant writhing inhibition in acetic acid-induced writhing in mice at the oral dose of 250 and 500 mg/kg body weight (P < 0.001), which was comparable to the standard drug diclofenac sodium at the dose of 25 mg/kg of body weight. When tested for its antidiarrhoeal effects on castor oil induced diarrhoea in mice, it increased mean latent period and decreased the frequency of defecation significantly at the oral dose of 500 mg/kg body weight (P<0.05; P<0.01) comparable to the standard drug loperamide at the dose of 50 mg/kg of body weight. Moreover, when tested for toxicity using brine shrimp, the extract showed potent activity against the brine shrimp Artemia salina ($LC_{50}$ 10 mg/ml). The overall results tend to suggest the antinociceptive, antidiarrhoeal and cytotoxic activities of the extract.
The mathematical processing (unfolding) of pulse height spectra from a scintillation detector helps to calculate the photon fluence rate energy distribution in a measured photon field. The data processing is based on the knowledge of detection system response function and directional dependence respectively. The experimental results of the photon fields measurements in the vicinity of the spent fuel temporary storage and inside the storage hall are presented. The containers Castor 440 are used for temporary storing of the burnt up fuel assemblies in the Czech nuclear power plant Dukovany. A set of periodical measurements was performed in order to get basic information on the time dependence of the photon fields spatial distributions and spectral characteristics in the temporary storage hall and its vicinity. The photon fields were measured by the scintillation system. The obtained photon fields spatial distributions and spectral characteristics present the information on the radiation hazard in the storage.
A polymeric film composed of Carbopol, Poloxamer and hydroxypropyl methylcellulose was prepared to develop a buccal patch and the effects of composition of the film on adhesion time, swelling ratio, and dissolution of the film were studied. The effects of plasticizers or penetration enhancers on the release of triamcinolone acetonide (TAA) were also studied. The hydrogen bonding between Carbopol and Poloxamer played important role in reducing swelling ratio and dissolution rate of polymer film and increasing adhesion time. The swelling ratio of the composite film was significantly reduced and the adhesion time was increased when compared with Carbopol film. As the ratio of Poloxamer to hydroxypropyl methylcellulose increased from 0/66 to 33/33, the release rate of TAA decreased. However, no further significant decrease of release rate was observed beyond the ratio of 33/33. The release rate of TAA in the polymeric film containing polyethylene glycol 400, a plasticizer, showed the highest release rate followed by triethyl citrate, and castor oil. The release rate of TAA from the polymeric film containing permeation enhancers was slower than that from the control without enhancers. Therefore, these observations indicated that a preparation of a buccal patch is feasible with the polymeric film composed of Cabopol, Poloxamer and hydropropyl methylcellulose.
Objectives: The aim of this experimental study is to investigate the effects of MYRISTICAE SEMEN, GRANATI PERICARPIUM and ALPINIAE KATSUMADAI SEMEN on the anticatharsis by using mice and Guinea pigs. Methods : We evaluated the effect of herbs on the extracted organs contraction, the barium sulfate transport, and the anticathartic action induced by acetylcholine chloride, barium chloride, histamine chloride, neostigmine, castor oil, pilocarpine in the ileums, large intestines, small intestines of animals. Results : In the extracted organs, all herbs showed concentration-dependent inhibitory effect on the constriction of extracted ileum. The transport of barium sulfate in the large and small intestine was increased in comparing with the control group. And every three herbs showed the anticathartic action. Conclusions : These results demonstrate that MYRISTICAE SEMEN, GRANATI PERICARPIUM and ALPINIAE KATSUMADAI SEMEN extracts have an advantageous effects on diarrhea induced by drugs and will contribute to the development of diarrhea treatment through further related studies.
Experimental studies were undertaken to investigate for the effect of Yijin-tang on the digestive system and isolated uterus of rats. Yijin-tang was composed of five crude drugs; Pinelliae Tuber, Aurantii nobilis Pericarpium, Hoelen, Glycyrrhizae Radix and Zingiberis Rhizoma. The results obtained from experiments with water soluble fraction extracted from Yijin-tang were as follows; Spontaneous motilities of isolated ileum of mice and rabbits were suppressed, and contraction of isolated ileum of mice and guinea-pigs induced acetylcholine, barium chloride and histamine were inhibited. The anticathartic action of mice induced by castor oil were significantly observed. The spontaneous motility of isolated uterus of rats was suppressed. Inhibitory effect of gastric juice secretion and antiulcerogenic action were significantly shown in Shay rats.
Viscarin is a tradename given to viscosifying carrageenans manufactured by FMC BioPolymer. The suitability of Vis car ins as rheology agents in mild cleansing applications has been investigated. Rheological properties, foam volume and clarity were measured to determine the impact of including 1 % Viscarin on 10% solutions of the following surfactants: acylglutamate, cocoamidopropyl betaine, PEG-80 laurate, sodium lauryl sulphate and sodium lauryol sarcosinate. Viscosity, pseudoplasticity and thixotropy of Viscarin/surfactant solutions varied with surfactant type. In all cases, the addition of Viscarin substantially increased viscosity. For example, at a shear rate of 1 sol, all surfactant solutions had viscosities <0.1 Pa s while viscosities of Viscarin/surfactant solutions ranged from 10 to 60 Pa s. By comparison, a solution of 1 % Viscarin had a viscosity of 0.3 Pa s. Clarity of surfactant solutions decreased in all cases on the addition of Viscarin. However, it was found that by including a mild solubilizing surfactant, such as PEG 40 hydrogenated castor oil, crystal clarity could be maintained in Viscarin/surfactant solutions. Viscarin increased the foam volume of sodium lauryolsarcosinate solutions from 10 ml to 220 ml and had no impact on the foam volume of the other surfactants tested. These results were used to formulate a clear, ultra-mild foaming cleansing gel based on sodium lauryol sarcosinate and Viscarin without the need for a secondary, foam-boasting surfactant. A mild shampoo was also formulated. Both products have excellent skin-feel and are capable of suspending bubbles and solid inclusions.
International Journal of Industrial Entomology and Biomaterials
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v.28
no.2
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pp.32-38
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2014
Food consumption and conversion efficiency of eri silkworm Samia ricini Donovan were studied during $4^{th}$ and $5^{th}$ larval instars by feeding castor leaves fortified with 100, 200, 300, 400 and 500 ppm concentrations of aqueous extracts of cyanobacteria Anabaena variabilis. The nutritional indices viz., ingesta, digesta, approximate digestibility (%), reference ratio and efficiency parameters like ECI and ECD were recorded which were significantly high at 400 ppm concentration treated batches of $4^{th}$ instar larvae over control batches. The decline in nutritional efficiency parameters of $5^{th}$ instar treated larvae might be due to higher utilization of the digested food for metabolic activities. Significant difference of ECI to cocoon % and non-significant difference of ECD to cocoon% and shell were observed between the treatments and control. Cyanabacteria feed supplement contains antibiotic and nutritions factors which has reflective effect on the biological parameters in eri silkworm and therefore has greater application in commercial eri silkworm rearing.
PURPOSES : The objective of this study is to evaluate the environmental resistance of bio-polymer concrete for use of pavement materials developed for reducing the carbon-dioxide. METHODS : The compression, tension, and bending strength tests were conducted on the bio-polymer concrete specimens with and without environmental conditioning. The specimens were conditioned using the freezing-thaw and accelerated weathering process for long period of time. To assess the resistance against chloride, the chloride ion penetration resistance tests were carried out on the bio-polymer concrete specimens. RESULTS : Test results show that the maximum difference in strength between specimens with and without conditioning is about 2.6MPa indicating that the effect of environmental conditioning on specimen strength is negligible. Based on the chloride ion penetration resistance test, the penetration quantity of electric charge of the specimens is zero and there is no ion penetration within the bio-polymer concrete. CONCLUSIONS : It is found from this study that there is slight change in strength of bio-polymer concretes before and after environmental conditioning process and no chloride ion penetration observed in these specimens. Therefore, the developed bio-polymer concretes can be applied effectively as pavement materials due to the small change of physical properties with environment change.
Journal of the Society of Cosmetic Scientists of Korea
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v.34
no.3
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pp.175-181
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2008
Cellolose nanoparticles loaded with retinyl palmitate were prepared by modified spontaneous emulsification solvent diffusion method. We used polysorbate 20, polysorbate 60, and PPG-26-Buteth-26/PEG-40 Hydrogenated castor oil as dispersion medium. The optimum condition for particle size of cellulose nanoparticles was 1w/v% ethyl cellulose with, 3w/v% polysorbate 60 solution. And The optimum condition for leading amount of retinyl palmitate of cellulose nanoparticles was 2w/v% ethyl cellulose with 1w/v% polysorbate 60 solution. Also, we found that this optimum condition can be applicable to other active compounds.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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