• 한국버섯학회지
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• 제17권3호
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• pp.152-161
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• 2019

본 연구에서는 말뚝버섯의 자실체 메탄올 추출물의 항산화, cholinesterase 저해 및 항염증 효과를 탐색하였다. DPPH 라디칼 소거능, hydroxyl radical 소거능, 철 이온 제거능 및 환원력 등의 항산화 효과를 측정한 결과 DPPH 라디칼 소거능, hydroxyl radical 소거능 및 환원력은 양성대조군으로 사용한 BHT에 비해 낮았으나 실험에 시용한 2.0 mg/ml의 농도에서 50% 이상의 저해효과를 나타내었고 철 이온 제거능은 BHT에 비해 높게 나타나서 다른 종류의 식의약용 버섯에 비해 항산화 효과가 우수하였다. 치매환자의 기억력 감퇴와 관련된 acetylcholinesterase와 butyrylcholinesterase의 저해실험에서 말뚝버섯 자실체의 메탄올 추출물은 실험에 사용한 전 농도 범위에서 양성대조군인 galanthamine에 비해 유의하게 낮았지만 1.0 mg/ml의 농도에서 50% 이상의 저해 효과를 나타냈다. In vitro 항염증 실험에서 RAW 264.7 대식세포에 서로 다른 농도의 메탄올 추출물을 처리한 후 염증 유발물질인 LPS를 처리하여 RAW 264.7 세포가 생성한 NO의 양을 측정한 결과 추출물을 투여한 실험군의 NO 농도가 LPS만 단독으로 처리한 양성대조군에 비해 유의하게 낮았고 처리한 메탄올 추출물의 농도가 증가함에 따라 생성된 NO의 양은 유의하게 감소하는 경향을 나타났다. 또한 in vivo 항염증 실험에서 먼저 각기 다른 농도의 메탄올 추출물을 생쥐의 뒷발에 주사한 후 추가로 기염제인 carrageenan을 주사하여 흰쥐 뒷발에 유도된 부종 (edema)이 추출물에 의해 저해되는 정도와 염증 치료제로 처방되는 indomethacin을 양성대조군으로 하여 실험을 진행하였다. 실험 결과 흰쥐에 주사한 말뚝버섯 자실체의 메탄올 추출물의 농도가 증가함에 따라 흰쥐 뒷발에 유도된 부종의 용적도 농도 의존적으로 유의하게 감소하는 것이 관찰되어 말뚝버섯 자실체에는 염증을 저해하는 성분이 함유되어 있는 것으로 사료되었다. 따라서 말뚝버섯 자실체의 메탄올 추출물에는 항산화, acetylcholinesterase과 butyrylcholinesterase의 저해 및 항염증 효과를 나타내는 유용 성분이 함유되어 있어 앞으로 의약용 기초 소재로서의 이용 연구가 필요하다고 사료된다.

• 한국식품영양학회지
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• 제30권6호
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• pp.1332-1340
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• 2017

In this study, we assessed antioxidant, anti-diabetic, and anti-Alzheimer activities of Opuntia ficus-indica var. saboten (OFI) at harvest time. OFIs were cultivated December 2015~November 2016 in Jeju island. The 70% ethanol extracts of OFI were used to investigate total polyphenol and flavonoid contents, antioxidant(DPPH and ABTS radical scavenging assay), anti-diabetic(yeast ${\alpha}$-glucosidase and rat ${\alpha}$-glucosidase inhibition assay), and anti-Alzheimer(Acetylcholinesterase and butyrylcholinesterase inhibition assay) activities. Total polyphenol and flavonoid contents of OFIs were $17.40{\sim}23.11{\mu}g$ garlic acid/mg Ex and 2.17~6.22 ug (+)-catechine/mg Ex, respectively. DPPH and ABTS radical scavenging activity of OFIs were 131.98~184.90 mg ascorbic acid(AA) eq/100 g and 63.60~101.83 mg AA eq/100 g, respectively. In the anti-diabetic and anti-Alzheimer activities, 70% ethanol extracts of OFI exhibited moderate inhibition activity, compared to control (acarbose and beberine). Total polyphenol and flavonoid contents, antioxidant, anti-diabetic, and anti-Alzheimer activities were no significant differences by season, respectively. Therefore, information on comparative biological evaluations of OFI may be a beneficial in exploring functional food and drug development.

• 대한약침학회지
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• 제22권4호
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• pp.231-238
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• 2019

Objectives: Alzheimer's disease (AD), an overwhelming neurodegenerative disease, has deleterious effects on the brain that consequently causes memory loss and language impairment. This study was intended to investigate the neuroprotective activity of the two essential oils (EOs) from Iranian Pistacia khinjuk (PK) leaves and Allium sativum (AS) cloves against β-Amyloid 25-35 (Aβ25-35) induced elevation of cholinesterase enzymes in AD. Methods: The EOs of PK (PKEO) and AS (ASEO) were prepared and analyzed in terms of extraction yield, phenolic content, and cholinergic markers in vitro. Moreover, both were administered orally to adult male Wistar rats at concentrations of 1, 2, and 3%. The inhibitory potential of PKEO and ASEO was compared with Donepezil (0.75 mg/kg) against the high activities of acetylcholinesterase (AChE) and butyrylcholinesterase (BChE) enzymes. Results: PKEO reached an inhibition rate of 83.6% and 81.4% against AChE and BChE, respectively. ASEO had lower anti-cholinesterase activity (65.4% and 31.5% for the inhibition AChE and BChE). PKEO was found to have more phenolic content than ASEO. A significantly positive correlation was observed between the total phenolics and anti-cholinesterase potential. In rats, both EOs decreased the enzyme activity in a concentration-dependent manner. As compared with Donepezil, the significant difference in the AChE and BChE inhibition occurred as rats were treated with PKEO 3% (p < 0.05). Conclusion: It could be concluded that PKEO and ASEO are potent inhibitors of AChE and BChE in rats that hold promise to be used for the treatment of AD.

• Bulletin of the Korean Chemical Society
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• 제35권6호
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• pp.1681-1686
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• 2014

A series of hybrid molecules between (${\alpha}$)-lipoic acid (ALA) and 4-amino-1-benzyl piperidines were synthesized and their in vitro cholinesterase (acetylcholinesterase (AChE) and butyrylcholinesterase (BuChE)) inhibitory activities were evaluated. Even though the parent compounds did not exhibit any inhibitory activity against cholinesterase (ChE) with the exception of compound 14 ($IC_{50}=255.26{\pm}4.41$ against BuChE), all hybrid molecules demonstrated BuChE inhibitory activity. Some hybrid compounds also displayed AChE inhibitory activity. Specifically, compound 17 was shown to be an effective inhibitor against both AChE ($IC_{50}=1.75{\pm}0.30{\mu}M$) and BuChE ($IC_{50}=5.61{\pm}1.25{\mu}M$) comparable to galantamine ($IC_{50}=1.7{\pm}0.9{\mu}M$ against AChE and $IC_{50}=9.4{\pm}2.5{\mu}M$ against BuChE). Inhibition kinetic studies using compound 17 indicated a mixed inhibition type for AChE and a noncompetitive inhibition type for BuChE. Its binding affinity ($K_i$) values to AChE and BuChE were $3.8{\pm}0.005{\mu}M$ and $7.0{\pm}0.04{\mu}M$, respectively.

• 한국버섯학회지
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• 제13권1호
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• pp.1-10
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• 2015

Russula rosacea, a mycorrhizal fungus, has been used for edible and medicinal purposes. This study was conducted to evaluate the in vitro antioxidant, anti-hyperglycemic, anti-cholinesterase, and nitric oxide inhibitory effects of the fruiting bodies from R. rosacea extracted with methanol, and hot water. The 1,1-diphenyl-2-picryl hydrazyl (DPPH) radical scavenging activities of the methanol and hot water extracts (2.0 mg/ml) of R. rosacea were comparable with BHT, the positive control. The chelating effects of the mushroom and hot water extracts were significantly higher than that of BHT. The reducing power of methanol and hot water extract (6 mg/ml) were significantly lower than that of BHT. Seven phenolic compounds were detected from acetonitrile and hydrochloric acid solvent extract of the mushroom. alpha-amylase and alpha-glucosidase inhibitory activities of methanol and hot water extracts were lower than that of acarbose, the positive control. The acetylcholinesterase and butyrylcholinesterase inhibitory effects were moderate compared with galanthamine, the standard drug. Nitric oxide (NO) production in lipopolysaccharide (LPS) induced RAW 264.7 cells were inhibited significantly by the mushroom extracts in a concentration dependent manner. Therefore, we demonstrated that fruiting bodies of R. rosacea possess in vitro antioxidant, anti-hyperglycemic, anti-cholinesterase, and NO production inhibitory activities. The experimental results suggest that the fruiting bodies of R. rosacea are good natural antioxidant, anti-hyperglycemic, anti-cholinesterase, and anti-inflammatory sources.

• Journal of Microbiology and Biotechnology
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• 제31권7호
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• pp.1022-1027
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• 2021

Three compounds were isolated from marine-derived Streptomyces sp. CNQ-031, and their inhibitory activities against monoamine oxidases (MAOs), acetylcholinesterase (AChE), butyrylcholinesterase (BChE), and β-secretase (BACE-1) were evaluated. Compound 1 (5,7-dihydroxy-2-isopropyl-4H-chromen-4-one) was a potent and selective inhibitor of MAO-A, with a 50% inhibitory concentration (IC₅₀) of 2.70 µM and a selectivity index (SI) of 10.0 versus MAO-B. Compound 2 [5,7-dihydroxy-2-(1-methylpropyl)-4H-chromen-4-one] was a potent and low-selective inhibitor of MAO-B, with an IC₅₀ of 3.42 µM and an SI value of 2.02 versus MAO-A. Compound 3 (1-methoxyphenazine) did not inhibit MAO-A or MAO-B. All three compounds showed little inhibitory activity against AChE, BChE, and BACE-1. The K_i value of compound 1 for MAO-A was 0.94 ± 0.28 µM, and the K_i values of compound 2 for MAO-A and MAO-B were 3.57 ± 0.60 and 1.89 ± 0.014 µM, respectively, with competitive inhibition. The 1-methylpropyl group in compound 2 increased the MAO-B inhibitory activity compared with the isopropyl group in compound 1. Inhibition of MAO-A and MAO-B by compounds 1 and 2 was recovered by dialysis experiments. These results suggest that compounds 1 and 2 are reversible, competitive inhibitors of MAOs and can be considered potential therapies for neurological disorders such as depression and Alzheimer's disease.

• 한국버섯학회지
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• 제18권3호
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• pp.260-267
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• 2020

본 연구에서는 장수진흙버섯 자실체로부터 메탄올과 열수를 이용해 추출한 물질의 항당뇨, 항콜린에스테라아제, 항염증 효과를 탐색하였다. 항당뇨 실험에서 α-amylase 효소에 대한 메탄올과 열수 추출물의 저해 효과는 1.0~2.0 mg/ml의 농도에서 각각 50.67~61.33%와 52.67~65.00%를 보여 양성대조군인 acarbose의 83.67~96.33%에 비해 크게 낮았으나 α-glucosidase에 대한 메탄올과 열수 추출물의 1.0~2.0 mg/ml의 농도에서의 저해 효과는 각각 74.33~89.67%와 75.67~91.00%를 보여 53.67%와 84.67%를 보인 양성대조군 acarbose에 비해 유의하게 높아 탄수화물 분해효소인 α-glucosidase에 대한 저해 효과가 특이적으로 높았다. 메탄올과 열수 추출물의 아세틸콜린 에스테라아제에 대한 저해 효과는 1.0 mg/ml의 농도에서 각각 96.05%와 94.58%를 보여 양성대조군인 galanthamine (97.80%)과 유사하였으나 butyrylcholinesterase에 대한 저해효과는 1.0 mg/ml의 농도에서 각각 91.05%와 82.27%를 보여 galanthamine의 저해 효과 81.12%에 비해 유의하게 높았다. 염증 저해 효과 실험에서 RAW 264.7 대식세포가 배양되고 있는 배지에 메탄올과 열수 추출물을 각각 전처리 후 염증 매개 물질인 LPS를 1 ㎍/ml 처리하여 24시간 배양 후 NO 생성의 저해 효과를 조사한 결과 각각의 추출물 농도가 증가함에 따라 생성된 NO의 양도 점차 유의하게 감소하는 경향을 나타내었다. Carrageenan의 주사에 의해 흰쥐의 뒷발에 유도된 부종 저해실험에서는 투여한 메탄올 추출물의 농도가 증가함에 따라 뒷발에 유발된 부종의 용적도 농도 의존적으로 점차 감소하는 추세를 나타냈다. 따라서 장수진흙버섯의 자실체에 함유된 물질은 항당뇨, 항콜린에스테라아제 및 항염증 효과를 지니고 있어서 천연 건강식품으로의 개발 가능성이 높은 것으로 사료 된다.

• 한국자원식물학회지
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• 제31권5호
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• pp.433-452
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• 2018

본 연구는 천연식물자원을 대상으로 치매의 일종인 알츠하이머병을 개선 및 치료할 수 있는 소재를 발굴하기 위해 식물추출물에 대해 콜린성 에스테라제(AChE) 저해활성을 탐색하였다. 184개의 식물추출물을 $100{\mu}g/ml$의 단일농도에서 아세틸콜린에스테라제(AChE)을 실험한 결과, 10% 이상의 AChE 저해활성을 보였던 추출물은 황벽나무(Phellaodendron amurense Rupr., 수피, 메탄올 추출물), 황벽나무(Phellaodendron amurense Rupr., 수피, 물 추출물), 연꽃(Nelumbo nucifera Gaertn., 수술/자방, 메탄올 추출물), 쪽(Persicaria tinctoria H. GROSS, 꽃, 메탄올 추출물), 중국황련(Coptis chinensis, 뿌리줄기, 메탄올 추출물), 육계(Cinnamomum cassia Blume, 수피, 에탄올 추출물) 및 잇꽃(Carthamus tinctorius L., 열매, 에탄올 추출물) 등 7개가 확인되었다. 선발된 7개의 추출물에 대해서는 25, 20, 100 및 $200{\mu}g/ml$의 최종농도에서 AChE 및 BuChE에 대한 저해활성을 검정하였다. 그 결과, AChE 저해활성에서는 연꽃(Nelumbo nucifera Gaertn.) 수술/자방의 메탄올 추출물이 $15.0{\pm}3.4%{\sim}73.5{\pm}3.6%$, 쪽(Persicaria tinctoria H. GROSS) 꽃의 메탄올 추출물이 $19.5{\pm}9.1%{\sim}63.5{\pm}5.4%$, 중국황련(Coptis chinensis) 뿌리줄기의 메탄올 추출물이 $81.6{\pm}0.4%{\sim}58.5{\pm}2.4%$, 황벽나무(Phellaodendron amurense Rupr.) 수피의 메탄올 추출물이 $69.9{\pm}1.8%{\sim}80.5{\pm}0.9%$, 그리고 황벽나무 (Phellaodendron amurense Rupr.) 수피의 물 추출물이 $54.8{\pm}0.6%{\sim}78.3{\pm}2.6%$의 값을 보였다. BuChE 저해활성에서는 연꽃(Nelumbo nucifera Gaertn.) 수술/자방의 메탄올추출물, 쪽(Persicaria tinctoria H.GROSS) 꽃의 메탄올추출물 및 중국황련(Coptis chinensis) 뿌리줄기의 메탄올추출물이 각각 $58.9{\pm}7.8{\sim}81.6{\pm}1.9%$ 및 $45.8{\pm}9.8%{\sim}72.4{\pm}2.5%$ 및 $33.1{\pm}9.9%{\sim}55.4{\pm}5.4%$의 순으로 높은 BuChE 저해활성을 나타내었다. 이러한 실험결과를 종합하여 볼때, 연꽃(Nelumbo nucifera Gaertn.)의 수술/자방, 쪽(Persicaria tinctoria H. GROSS)의 꽃, 중국황련(Coptis chinensis)의 뿌리줄기, 황벽나무(Phellaodendron amurense Rupr.)의 수피는 알츠하이머병(AD)의 개선 효과를 나타낼 수 있는 후보 소재로 사료되었다.

• 한국식품과학회지
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• 제48권1호
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• pp.86-91
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• 2016

백년초를 80% (v/v) 에탄올-물 혼합용액으로 추출하여 총페놀 함량, 총플라보노이드 함량, 산화방지능, 신경세포 보호효과, AChE 및 BChE 활성저해능을 평가하였다. 백년초 100 g FW당 총페놀 함량은 409.9 mg GAE, 총플라보노이드 함량은 72.2 mg CE이었다. 백년초(100 g FW)의 산화방지능은 ABTS, DPPH, ORAC법에서 각각 381.2, 298.2, 3,219.9 mg VCE였다. 백년초 추출물은 $H_2O_2$의 산화 스트레스로부터 세포 내 산화 스트레스를 감소시켜 신경세포 PC-12의 생존율을 농도의존적으로 증가시켰다. 또한, 백년초 추출물은 AChE 및 BChE 활성을 저해하였다. 본 연구 결과로부터 백년초의 세포 내 산화 스트레스 감소에 의한 신경 세포 보호능과 AChE 및 BChE 저해능이 확인 되었으며, 이러한 결과를 통해 향후 백년초를 이용한 기능성 제품 및 여러 가공품 개발에 활용이 가능할 것으로 기대한다.