opiate receptor들의 중추신경계에서의 분포 및 작용에 관한 실험물은 널리 알려져 있어 그 웅용 방법도 많이 있으나, 말초에 있는 opiate receptor의 존재 및 약물작용을 관찰하는 실험은 별로 알려진 것은 없다. 저자는 214mM의 sucrose 용역을 이용하여 전기적 자극에 따른 말초신경 및 말초조직(근육)에서의 opiate receptor애 대한 작용을 관찰하였다. 실험은 3분류의 약물을 이용하였다. 1) Pure agonists: morphine, meperidine, methadone, 2) Agonist-antagonist: buprenorphine 3) Pure antagonist: naloxone 위의 약물들을 이용하여 excitable cell membrane(좌골신경 및 근육)에서 일어나는 potential의 변화를 관찰하여 다음과 같은 결과를 얻었다. a. pure agonists들은 좌골신경 및 근육절편에서 action potentials을 의의있게 억제시켰으며 meperidine이 가장 강한 작용을 보였다. b. 이들의 작용은 naloxone 투여로 억제되었다. c. Agonist-antagonist인 buprenorphine은 투여용량 및 동시 투여한 pure agonist의 종류에 따라 biphasic pattern을 나타내었다. d. opiates 작용기전 및 약물작용장소를 알고자 두 종류, 즉 single 및 double technique을 사용하여 비교하였다.
대한약학회 2003년도 Proceedings of the Convention of the Pharmaceutical Society of Korea Vol.2-2
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pp.81.1-81.1
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2003
Buprenorphine(BPN) is used to treat withdrawal syndromes in narcotic addictions. When narcotics are stopped, withdrawal syndromes such as pupil dilation and blood pressure increment are appeared. And BPN is often prescribed concomitantly with antihypertensives. We researched whether combined medicines of BPN and antihypertensives affected on the metabolism of BPN. After BPN was incubated with antihypertensives such as nifedipine, verapamil, captopril and propranolol in rat or human microsomes, amounts of BPN and its metabolite, norbuprenorphine (NBPN), were measured. (omitted)
목적: 슬관절 인공관절 전치환술(total knee arthroplasty, TKA) 후 통증 조절을 위한 부프레노르핀 경피 패치(buprenorphine transdermal patch, BTDP)의 흉부 적용 및 무릎 적용 효과를 비교하고자 하였다. 대상 및 방법: 2018년 8월부터 2019년 8월까지 TKA를 시행한 231명 중에서 나이, 성별, 체질량 지수(body mass index) 등을 고려한 환자-대조군 연구를 통해 선별된 200예를 대상으로 후향적으로 분석하였다. BTDP를 적용하기 전후에 Numeric Rating Scale (NRS), 부작용 및 순응도를 측정하였으며 흉부 적용군(A군=100명)과 무릎 적용군(B군=100명) 사이의 모든 측정치를 비교하였다. 결과: 술 후 BTDP 적용군 간의 휴식 시 NRS는 전반적으로 비슷하였으나 B군의 술 후 2, 3일째 오후, 5일, 6일, 7일째 휴식 시 NRS는 A군의 NRS보다 통계적으로 유의하게 낮았다. BTDP 적용 후 중추신경계, 위장관계 부작용은 B군에서 유의하게 낮았다. 심혈 관계, 피부의 부작용은 두 군 간에 유의한 차이가 없는 것으로 나타났다. 통증 조절을 위한 지속적인 BTDP 유지에서도 B군이 A군에 비하여 유의하게 높게 나타났다. 결론: TKA 후 BTDP를 통증이 있는 무릎 관절에 직접 적용하는 것은 술 후 초기 통증 조절에 있어 우수한 결과를 보였으며 기존의 흉부 적용 방법보다 부작용 빈도를 줄여 환자의 순응도를 높일 수 있는 유용한 방법으로 판단된다.
Background: Management of pain from open wounds is a growing unmet healthcare need. However, the models available to study pain from wounds or to develop analgesics for the patients suffering from them have primarily relied on incisional models. Here, we present the first characterized and validated model of open wound pain. Methods: Unilateral full-skin excisional punch biopsy wounds on rat hind paws were evaluated for evoked pain using withdrawal responses to mechanical and thermal stimulation, and spontaneous pain was measured using hind paw weight distribution and guarding behavior. Evaluations were done before wounding (baseline) and 2-96 hours post-wounding. The model was validated by testing the effects of buprenorphine and carprofen. Results: Pain responses to all tests increased within 2 hours post-wounding and were sustained for at least 4 days. Buprenorphine caused a reversal of all four pain responses at 1 and 4 hours post-treatment compared to 0.9% saline (P < 0.001). Carprofen decreased the pain response to thermal stimulation at 1 (P ≤ 0.049) and 4 hours (P < 0.011) post-treatment compared to 0.9% saline, but not to mechanical stimulation. Conclusions: This is the first well-characterized and validated model of pain from open wounds and will allow study of the pathophysiology of pain in open wounds and the development of wound-specific analgesics.
마약인 모르핀, 헤로인, 코데인, 펜타조신 그리고, 버프레노파인에 대하여 범밀도함수이론에 근거하여 계산 연구를 수행하였다. 약물특이 분자단과 치환기의 기하학적 파라미터는 B3LYP/6-31+G(d) 레벨로 계산하였고, 전자의 구조는B3LYP/6-311++G(d,p) 레벨로 같은 혼성 범함수를 사용하여 계산하였다. 원자의 전하분포는 Mulliken 개체 수 분석에 의하여 구하였다. 보고된 생물학적 활성, 계산된 분배 계수, 전자 및 기하학적 분석을 토대로 펜타조신과 버프레노파인을 새로 제시된 유사화합물에 대한 모델화합물로 선택하였으며, 이들 유사화합물에 대하여 연구한 뒤, 모델화합물과 비교하였다. 본 연구 결과는 약물특이 분자단의 기하학적 구조와 전자 구조가 다른 치환기의 존재 하에서도 변함없이 유지된다는 것을 보여주었다. 제시된 유사화합물들도 모델 분자의 특성을 갖고 있기 때문에, 이들 유사화합물들도 생물학적 활성을 나타낼 것 같다.
Kim, Eun-Ji;Hwang, Eun-Jung;Yoo, Yeong-Min;Kim, Kyung-Hoon
The Korean Journal of Pain
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제35권4호
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pp.361-382
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2022
The third opium war may have already started, not only due to illicit opioid trafficking from the Golden Crescent and Golden Triangle on the international front but also through indiscriminate opioid prescription and opioid diversion at home. Opioid use disorder (OUD), among unintentional injuries, has become one of the top 4 causes of death in the United States (U.S.). An OUD is defined as a problematic pattern of opioid use resulting in clinically significant impairment or distress, consisting of 2 or more of 11 problems within 1 year, as described by the Diagnostic and Statistical Manual for Mental Disorders, Fifth Edition. Observation of aberrant behaviors of OUD is also helpful for overworked clinicians. For the prevention of OUD, the Opioid Risk Tool and the Current Opioid Misuse Measure are appropriate screening tests before and during opioid administration, respectively. Treatment of OUD consists of 3 opioid-based U.S. Food and Drug Administration-approved medications, including methadone, buprenorphine, and naltrexone, and non-opioid-based symptomatic medications for reducing opioid withdrawal syndromes, such as α2 agonists, β-blockers, antidiarrheals, antiemetics, non-steroidal anti-inflammatory drugs, and benzodiazepines. There are at least 6 recommendable guidelines and essential terms related to OUD. Opioid stewardship programs are now critical to promoting appropriate use of opioid medications, improving patient outcomes, and reducing misuse of opioids, influenced by the successful implementation of antimicrobial stewardship programs. Despite the lack of previous motivation, now is the critical time for trying to reduce the risk of OUD.
Background: Trigeminal neuralgia (TN) is characterized by brief, unilateral, sharp, stabbing, and shooting pain of the fifth cranial nerve. The objective of this systematic review with meta-analysis was to determine the effect of medications compared to placebo in adult patients with TN. Methods: Review authors identified randomized placebo-controlled trials (RCTs) from PubMed, Web of Science, Cochrane, and EMBASE up to February 2021. We assessed the inclusion and exclusion criteria as well as the risk of bias of the studies based on the Cochrane Handbook. A total of 324 unduplicated references were scanned independently and reduced to eight relevant RCTs, with 89 patients included. Medications investigated included oral carbamazepine, subcutaneous sumatriptan, lidocaine (intranasal, 8% spray on the oral mucosa or intravenous), buprenorphine (ganglionic local opioid analgesia), and oral Nav1.7, a selective sodium channel blocker. Results: Meta-analyses showed that overall patients receiving lidocaine reported a significantly lower post-treatment intensity of pain -3.8 points on a 0-10 scale (95% Cl = -4.653 to -2.873; P < 0.001). Patients who received lidocaine were 8.62 times more likely to have pain improvement than patients on placebo (P < 0.001). In one RCT, patients receiving oral carbamazepine showed a significant improvement in pain intensity of -32% compared to the placebo (P < 0.001). In one trial, patients receiving 3 mg subcutaneous sumatriptan had a significantly lower intensity of pain on average -6.1 points on a scale of 0-10 compared to placebo (P < 0.001) and a significant improvement in pain intensity of -75% compared to the improvement in the placebo group (P < 0.001). Patients who received subcutaneous sumatriptan were 10 times more likely to have pain improvement than those who received placebo (P = 0.001) in one study. Due to the unclear/high risk of bias and small sample size, the quality of the evidence for lidocaine in the treatment of TN was low. Conclusion: Further studies are needed for carbamazepine, sumatriptan, buprenorphine, and oral Nav1.7 sodium channel blockers, as only one study reported outcomes.
Background: The purpose of this study was to examine the extent and evaluation of pain after total abdominal hysterectomy (TAH) and to establish correlation between three types of pain; pain at rest, pain with movement and pain with coughing (maximum pain). Methods: The present study compared quality of pain during pain management in 48 patients undergoing TAH. Patients received i.v. meperidine as loading dose in the recovery room and PCA with nalbuphine 90 mg, ketorolac 180 mg, buprenorphine 0.9 mg, droperidol 5 mg, plasma solution A 28 ml for 3 days. The PCA device used was the Baxter infusor$^{(R)}$ (PCA module PC-19-55, 0.5 ml/hr basal rate, 15 minute lockout interval). Patients were then interviewed on Operative Day (OPD), Postoperative Day 1, 2, and 3 (POD 1, 2 and 3) to assess their pain on a visual analogue scale (VAS) of 0 (none) to 10 (worst imaginable). Results: The mean pain score at rest was 2.0 on OPD and decreased to 0.7 on POD 3. The mean pain score with movement was 3.2 on OPD and decreased to 1.6 on POD 3. The mean pain score with coughing was 4.2 on OPD and decreased to 2.2 on POD 3. Conclusions: Patients' experience of three types of postoperative pain emphasizes the need for more effective pain management.
Background: Poor sleep quality is associated with psychoactive substance abuse/addiction/withdrawal. Auricular acupuncture (AA) is a nonpharmacological method used for the treatment of sleep disturbances. This study aimed to examine the quality of sleep before and after AA in participants with mental and behavioral disorders due to prior multiple drug use in the therapeutic community. Methods: This was a consecutive case series of 27 participants (25 male [92.6%]). The median age was 35.0 years (interquartile range [IQR], 29.0-37.2 years), methadone/buprenorphine were not used, and the participants were treated with AA (median number of treatments, 15.0 [IQR, 12.0-18.0]) during a median period of 51.0 days (IQR, 49.0-51.0 days) according to the National Acupuncture Detoxification Association (NADA)-Acudetox protocol. Sleep quality was determined using the Pittsburgh Sleep Quality Index (PSQI), a self-rated questionnaire that assesses sleep quality and disturbances over a 1-month interval. Results: The global PSQI score dropped (indicating better sleep quality) by a median of 3.0 points (IQR, 0.0-8.0 points) after treatment. In the multivariate logistic regression analysis, with an increase in global PSQI score during AA by 1 point, there was a 0.73-fold reduction in the risk of poor sleep quality post-AA (adjusted odds ratio, 0.73; 95% confidence interval, 0.52-1.01; p<0.055; Nagelkerke's R2 =0.66). Conclusion: The results revealed a positive effect of AA (by the NADA-Acudetox protocol) on sleep quality (as measured by PSQI) among participants in a treatment center with mental and behavioral disorders due to multiple drug use.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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