Ponciri fructus, the unripe fruits of Poncirus trifoliata, are widely used in oriental traditional medicine as a remedy for inflammation, gastritis, emesis, digestive ulcers, allergy, and dysentery. To study the anti-wrinkle effects of Ponciri fructus extract (PFE) containing flavanone glycosides, PFE was fermented with Ganoderma lucidum mycelia and its biological activities were investigated. In Ponciri fructus extracts fermented with G. lucidum (G-PFE), polyphenol content was $1,021.00{\pm}0.50{\mu}g/mL$ and flavonoid content was $589.41{\pm}0.21{\mu}g/mL$. G-PFE was found to scavenge 1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl (DPPH) radicals and superoxide anion radical by a dose dependent manner, respectively. G-PFE showed higher antioxidant activity than that of PFE. In addition, the photoprotective properties of G-PFE was tested in human dermal fibroblasts (HDF) exposed to UVA radiation. G-PFE inhibited the activity of matrix metalloproteinase-1 (MMP-1) and showed a dose dependent decrease in the expression level of MMP-1. G-PFE also increased collagen biosynthesis in HDF. These results demonstrate that G-PFE could be useful as a potential cosmetic ingredient for anti-wrinkle.
Asthma is an inflammatory airways disease characterized by bronchial hyperresponsiveness and airways obstruction, which results from a complex interaction of genetic and environmental factors. Interleukin (IL)-13 and IL-4 are important in IgE synthesis and allergic inflammation, therefore genes encoding IL-13 and IL-4 are candidates for predisposition to asthma. In the present study, we screened single-nucleotide polymorphisms (SNPs) in IL-13 and IL-4 and examined whether they are risk factors for asthma. We resequenced all exons and the promoter region in 12 asthma patients and 12 normal controls, and identified 18 SNPs including 2 novel SNPs. The linkage disequilibrium(LD) pattern was evaluated with 16 common SNPs, and haplotypes were also estimated within the block. Although IL-13 and IL-4 are localized within 27 kb on chromosome 5q31 and share many biological profiles, this region was partitioned into 2 blocks. One SNP and three SNPs were determined as haplotype-taggingSNPs (htSNPs) within IL-13 and IL-4 haplotype-block, respectively. No significant associations were observed between any of the SNPs or haplotypes and development of asthma in small number of Korean subjects. However, the genetic variants of IL-13 and IL-4 would provide valuable strategies for the genotyping studies in large population.
Al-Mudhaffar, Dhafir M.H.;Al-Edani, Dawood S.;Dawood, Suma M.
대한화학회지
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제54권5호
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pp.506-514
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2010
benzoylisothiocyanate 와 아스파르트산 [BATA] (1), 글루탐산 [BATG] (2), 메티오닌 [BATM] (3), 루신 [BATL] (4), 및 트립토판 [BATT] (5) 등의 다양한 아미노산을 반응시켜 일련의 새로운 리간드인 N-[(benzoylamino)-thioxomethyl]-amino acid (HL)를 합성하였다. 이들 리간드의 특성을 원소분석, IR 및 NMR로 규명하였다. 이러한 리간드 (6-8)의 몇가지 전이금속 착물을 제조하여[M = Cu(II), Co(II), 또는 Ni(II)] 원소분석, IR 및 $^1H$ NMR을 통하여 특성을 규명하였다. 항균성에 대한 연구 결과 모든 리간드가 항균 활성을 보이지 않는 반면, ($ML_2$) 착물; [M=Cu(II),Co(II), 또는 Ni(II)]은 (Gram -ive) Escherichia (NCTC5933) 및 (Gram +ive) Staphylococcus (NCTC6571)에 대해 항균 활성을 보였으며 또한 (BALB/C) 알비노 쥐에 대해 독성을 보이지 않았다.
자동차용 도장시스템으로 새롭게 대두되고 있는 roll coating process는 비친환경적이면서도 생산성이 떨어지는 기존의 습식도장공정을 완전 대체할 수 있는 기술로 알려져 있다. Pre-painted 강판 시스템에서 도막 유연성 및 강도 등의 구현을 위하여 경화거동뿐만 아니라 내식성 및 성형가공성, 유변학적 거동 등의 평가가 매우 중요하다. 본 연구에서는 pre-painted system에 적용하기 위하여 polyester 수지를 수산화기 및 분자량 변성을 통하여 합성한 후, 경화거동 및 딥드로잉, 인장력, 유변특성 등을 평가하였다. 40 (mg KOH-/mol)정도의 수산화기를 갖는 N-0375-40 system이 유연성 및 도막강도, 경화거동 등의 가장 우수한 물성을 나타내었다.
A novel ligand N,N'-(2,6-pyridinedicarbonyl)bis[N-(carboxymethyl)] (L1) was designed and synthesized. Four co-luminescence groups of Sm-La-pyridyl carboxylic acids systems were researched, which are $K_4Sm_{(1-x)}-La_x(L_1)Cl_3{\cdot}y_1H_2O$, $K_4Sm_{(1-x)}La_x(L_2)Cl_3{\cdot}y_2H_2O$, $K_6Sm_{2(1-x)}La_{2x}(L_3)Cl_6{\cdot}y_3H_2O$, $K_4Sm_{(1-x)}La_x(L_4)Cl_3{\cdot}y_4H_2O$. The results indicated the addition of La(III) could sensitize the luminescence of Sm(III) obviously in a certain range, enhancing emission intensity of Sm-pyridyl carboxylic acids relative to the undoped ones. The optimal mole percentages of La(III) in the mixed ions for $L_1$, $L_2$, $L_3$, $L_4$ were confirmed to be 0.6, 0.5, 0.3, 0.6, respectively. The mechanism of the fluorescence enhancement effect was discussed in detail. Furthermore, the binding interaction of $K_4Sm_{0.4}La_{0.6}(L_4)Cl_3{\cdot}5H_2O$ with bovine serum albumin (BSA) have been investigated due to its potential biological activity. The binding site number n was equal to 1.0 and binding constant $K_a$ was about $2.5{\times}10^5\;L{\cdot}mol^{-1}$.
Rafiq, Muhammad;Saleem, Muhammad;Hanif, Muhammad;Maqsood, Muhammad Rizwan;Rama, Nasim Hasan;Lee, Ki-Hwan;Seo, Sung-Yum
Bulletin of the Korean Chemical Society
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제33권12호
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pp.3943-3949
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2012
A series of aromatic hydrazides 3a-j were prepared by refluxing esters 2a-j with hydrazine hydrate in methanol, which were prepared by the esterification of 1a-j. Acetohydrazides 3a-j upon treatment with carbon disulfide and methanolic potassium hydroxide yielded potassium dithiocarbazate salts 4a-j, which on refluxing with hydrazine hydrate yielded substituted 4-amino-5-aryl-3H-1,2,4-triazole-3-thiones 5a-j. The target compounds 6a-j were synthesized by condensing furan-3-carboxylic acid in the presence of polyphosphoric acid under reflux. The structures of newly synthesized compounds were characterized by IR, $^1H$ NMR, $^{13}C$ NMR, elemental analysis and mass spectrometric studies. All the synthesized compounds were screened for their urease, acetylcholine esterase inhibition, antioxidant and alkaline phosphatase inhibition activity. Almost all of the compounds 6a-j showed good to excellent activities against urease and acetylcholine esterase more than the reference drugs. Compounds 6f and 6g were more potent scavenger of free radicals than the reference n-propyl gallate. Compound 6b and 6h showed excellent activities of alkaline phosphatase as compare to the reference $KH_2PO_4$.
By varying groups on biologically active molecules, it is possible to produce analogues which sometimes inhibit the action of the parent compound. Such is true of taurine(${\beta}$-amino-ethane sulfonic acid)as an analogue of ${\beta}$-alanine and of pantoyl taurine for pantothenic acid. It seemed possible that the sulfonic acid analogues of amino acids built into peptides might possibly produce inhibition of the parent peptide. Tauryl-L-histidine was selected to prepare as an analogue of carnosine(${\beta}$-alanyl-L-histidine). There were several reasons for this choice. Camosine causes a slight contraction of isolated uterine muscle and inhibition of this action can be easily tested. Also, taurine, being a ${\beta}$-amino sulfonic acid, is much more stable than the ${\beta}$-amino sulfonic acids. Phthalyl tauryl-L-histidine methyl ester was prepared by condensing phthalyl tauryl chloride with histidine methyl ester in chloroform. The yields were quite low possibly due to reaction between the acid chloride and the imidazole of histidine. Approximately 50 per cent yield of crude amorphous product was obtained, but upon purification by crystallization they yielded only 25 percent of a pure product. The methyl ester was removed by acid hydrolysis to prevent partial cleavage of the phthalyl group. Crystalline tauryl histidine was then obtained from this acid by removal of the phthalyl group by hydrazinolysis. Tests for inhibition were carried out by comparing the action of camosine on isolated uterine muscle before and after tauryl histidine had been added to the bath surrounding the muscle strip. Only in very high relative concentrations of tauryl histidine was there any demonstrable inhibition.
Background: Continuous exposure to high temperatures can lead to heat stress. This stress response alters the expression of multiple genes and can contribute to the onset of various diseases. In particular, heat stress induces oxidative stress by increasing the production of reactive oxygen species. The liver is an essential organ that plays a variety of roles, such as detoxification and protein synthesis. Therefore, it is important to protect the liver from oxidative stress caused by heat stress. Korean ginseng has a variety of beneficial biological properties, and our previous studies showed that it provides an effective defense against heat stress. Methods: We investigated the ability of Korean Red Ginseng and Korean black ginseng extracts (JP5 and BG1) to protect against heat stress using a rat model. We then confirmed the active ingredients and mechanism of action using a cell-based model. Results: Heat stress significantly increased gene and protein expression of oxidative stress-related factors such as catalase and SOD2, but treatment with JP5 (Korean Red Ginseng extract) and BG1 (Korean black ginseng extract) abolished this response in both liver tissue and HepG2 cells. In addition, JP5 and BG1 inhibited the expression of inflammatory proteins such as p-NF-κB and tumor necrosis factor alpha-α. In particular, JP5 and BG1 decreased the expression of components of the NLRP3 inflammasome, a key inflammatory signaling factor. Thus, JP5 and BG1 inhibited both oxidative stress and inflammation. Conclusions: JP5 and BG1 protect against oxidative stress and inflammation induced by heat stress and help maintain liver function by preventing liver damage.
Park, So Yun;Lee, Ji Yun;Choi, Jun Young;Park, Mae Ja;Kim, Dong Sun
Molecules and Cells
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제21권2호
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pp.237-243
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2006
Brain-derived neurotrophic factor (BDNF) is a neuromodulator of nociceptive responses in the dorsal root ganglia (DRG) and spinal cord. BDNF synthesis increases in response to nerve growth factor (NGF) in trkA-expressing small and medium-sized DRG neurons after inflammation. Previously we demonstrated differential activation of multiple BDNF promoters in the DRG following peripheral nerve injury and inflammation. Using reporter constructs containing individual promoter regions, we investigated the effect of NGF on the multiple BDNF promoters, and the signaling pathway by which NGF activates these promoters in PC12 cells. Although all the promoters were activated 2.4-7.1-fold by NGF treatment, promoter IV gave the greatest induction. The p38 mitogen-activated protein kinase (MAPK) inhibitor, SB203580, phosphatidylinositol 3-kinase (PI-3K) inhibitor, LY294003, protein kinase A (PKA) inhibitor, H89, and protein kinase C (PKC) inhibitor, chelerythrine, had no effect on activation of promoter IV by NGF. However, activation was completely abolished by the MAPK kinase (MEK) inhibitors, U0126 and PD98059. In addition, these inhibitors blocked NGF-induced phosphorylation of extracellular signal-regulated protein kinase (ERK) 1/2. Taken together, these results suggest that the ERK1/2 pathway activates BDNF promoter IV in response to NGF independently of NGF-activated signaling pathways involving PKA and PKC.
치커리 수용성 추출물을 $2\%$ 및 $4\%$ 수준으로 첨가한 식이를 Sprague-Dawle계 흰쥐에 2주간 투여하여 중성지질 대사에 미치는 영향을 검토하였다. 혈청 중성지질 농도는 대조군에 비해 치커리 추출물 투여군에서 현저히 감소하였다. Apolipoprotein B-함유 lipoprotein의 합성 및 분비에 필수적인 간장 microsomal triglyceride transfer protein (MTP)활성도 치커리 투여군에서 현저히 감소하였다. 간 조직에서 중성지질 합성의 중요 조절효소로 알려진 phosphatidate phosphohydrolase (PAP) 활성은 각 실험군간에 큰 차이는 없었다. 또한 혈청 및 간 조직의 콜레스테롤, 인지질, 유리지방산 농도도 각 실험군간에 유의적인 차이는 없었다. 이상의 실험결과에서 치커리 수용성 추출물 $2\%$ 및 $4\%$ 첨가는 간 조직에서 혈중으로 분비하는데 중요한 역할을 하는 MTP활성의 감소가 혈청중성지질 농도의 감소에 영향을 미치는 중요한 요인으로 사료되었다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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