• 제목/요약/키워드: B7-H4

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New inhibitors of the NF-kB activation and NO production from Artemisia sylvatica

  • Jin, Huizi;Lee, Jeong-Hyung;Lee, Dong-Ho;Kim, Young-Ho;Lee, Jung-Joon
    • 대한약학회:학술대회논문집
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    • 대한약학회 2003년도 Proceedings of the Convention of the Pharmaceutical Society of Korea Vol.2-2
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    • pp.67.1-67.1
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    • 2003
  • Three new guaianolide type of sesquiterpene lactones, 8${\alpha}$-angeloyloxy-1${\alpha}$-hydroxy-3${\alpha}$,4${\alpha}$-epoxy-5${\alpha}$, 7${\alpha}$H-10(14), 11(13)-guaiadien-12,6${\alpha}$-olide (1), 8${\alpha}$-methylbutyryloxy-1${\alpha}$-hydroxy-3${\alpha}$, 4${\alpha}$-epoxy-5${\alpha}$, 7${\alpha}$H-10(14),11(13)-guaiadien-12,6${\alpha}$-olide (2), and 8${\alpha}$-isovaleryloxy-1${\alpha}$-hydroxy-3${\alpha}$, 4${\alpha}$-epoxy-5${\alpha}$, 7${\alpha}$H-10(14),11 (13)- guaiadien-12,6${\alpha}$-olide (3), together with six known sesquiterpenes, artemisolide (4), 3-methoxytanapartholide (5), deacetyllaurenobiolide (6), moxartenolide (7), arteminolide B (8), and arteminolide D (9) were isolated by bioassay-guided fractionation using the NF-kB mediated reporter gene assay system. (omitted)

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Solid-phase Synthesis and Preliminary Evaluation of 1,6,8-Trisubstituted Tetrahydro-2H-pyrazino[1,2-a]pyrimidine-4,7-diones as a NF-kB Inhibitor

  • Kim, Jin-Woong;Cho, Jung-Hyuck;Han, Tae-hee;Lee, Jong-Baek;Oh, Chang-Hyun
    • Bulletin of the Korean Chemical Society
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    • 제27권4호
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    • pp.484-488
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    • 2006
  • The solid-phase synthesis of new series of 1,6,8-trisubstituted tetrahydro-2H-pyrazino[1,2-a]pyrimidine-4,7-diones as bicyclic $\beta$-turn mimetics is described. Their NF-kB inhibition activities were tested and the effect of substituents on bicyclic ring was investigated. Among the prepared compounds, the fluorobenzyl and methoxybenzyl group substituted compounds 26 and 27 at C-1 and C-8 position showed more inhibitory activities than the others. Tested at a concentration of 10 uM, these two compounds showed a 60% inhibition against the target NF kB 549.

Synthesis of Some Pyrimido[4,5-b]quinoline Derivatives

  • Marjani, Ahmad Poursattar;Khalafy, Jabbar;Ebrahimlo, Ali Reza Molla;Prager, Rolf.H.
    • Bulletin of the Korean Chemical Society
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    • 제32권7호
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    • pp.2183-2186
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    • 2011
  • A series of pyrimidoquinoline derivatives was synthesized in good yield and short reaction times by reaction of 3-arylaminoisoxazol-5(2H)-ones with derivatives of 2-chloro-3-formylquinoline in toluene under reflux conditions.

p-Dimethylaminobenzaldehyde 4-(p-Ethoxyphenyl) Thiosemicarbazone구조의 정밀화 (Refinement of the Structure of p-Dimethylaminobenzaldehyde 4-(p-Ethoxyphenyl) Thiosemicarbazone)

  • 서일환;서추명;박영자
    • 한국결정학회지
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    • 제2권1호
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    • pp.12-16
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    • 1991
  • p-dimethylaminobenzaldehyde 4-(p-ethoxyphenyl) thiosemicarbazone, C18H22N4OS의, 단위포상수는 단사정계 a=11.802(2), b=31.962(2), c=9.829(2)A, β=100.12(1)˚, V=3694.8A3이며 F(000)=1472, Mr=342.47, 공간군은 P2₁/c, Z=8, Dx=1.246 Mg m-3, Dm=1.17Mg m-3, μ=0.15mm-1이다. T=294 K에서 Mo Ka(λ=0.71073 A)을 사용하여 최종 R값은 0.0856이다. 비대칭단위내의 두개 분자간의 구조상의 큰차이는 C(9)-N(1)-C(6)-C(7)의 비틀림각이 각각 58.8(8)˚와 1(1)˚인것으로, 각 분자는 길이가 각각 2.613(7)과 2.566(7) A인 N(1)-H(10)'N(3) 분자내 수고결합을 하고 있으며 각 분자는 N(2)원자를 정점으로 하여 V-모양을 하고 있다. 독립적인 두 분자는 두개의 분자간 수소 결합 N(2)-H(11)'S'=3.367(5) A과 N(2')-H(11')'S=3.421(4)A으로 연결되어 이중체(dimer)를 형성하고 있으며 그 이중체들은 van der Waals력으로 결합되어 있다.

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붕산수용액에서 10B(n·α)7Li 핵반응에 의해 생성된 Li 정량 (Determination of Li generated from 10B(n·α)7Li reaction in Boric acid solution)

  • 최계천;정용주;연제원;김원호
    • 분석과학
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    • 제16권6호
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    • pp.443-449
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    • 2003
  • 붕산수에 대한 열중성자 (thermal neutron) 조사실험을 하나로를 이용하여 다음과 같은 세가지 조건에서 수행하였다: (A) $^{10}B$ 농도 = $203.0{\mu}g/mL$, 조사시간 = 1 시간; (B) $^{10}B$ 농도 = $381.4{\mu}g/mL$, 조사시간 = 1 시간; (C) $^{10}B$ 농도 = $381.4{\mu}g/mL$, 조사시간 = 0.5 시간. 열중성자 조사 시 발생하는 핵반응 [$^{10}B(n{\cdot}{\alpha})^7Li$]으로부터 생성된 $^7Li$의 양은 불꽃 없는 원자흡수분광분석법 (flameless atomic absorption spectroscopy)으로 측정하였다. (A), (B), (C) 실험에서 측정된 $^7Li$의 농도는 각각 0.18 (이론치 = 0.23), 0.31 (이론치 = 0.44), 0.16 (이론치 = 0.22) ${\mu}g/mL$로 이 값들은 각각 이론치의 78.3, 70.5, 71.6%에 해당한다 중성자 조사 후 붕산수의 pH는 조사 전의 값에 비하여 상당히 낮은 값을 보였다. 이는 물의 방사분해물의 영향으로 붕산수가 해리도가 큰 polyborate 형태로 전이되기 때문으로 판단된다.

Amitriptyline과 Imipramine이 호중구에서의 Superoxide 생성, Myeloperoxidase 유리, Leukotriene $B_4$생성과 칼슘 동원에 나타내는 영향 (Effects of Amitriptyline and Imipramine on Superoxide Generation, Myeloperoxidase Release, Leukotriene $B_4$ in Human Neutrophils)

  • 신용규;이정수;이광수
    • 대한약리학회지
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    • 제31권1호
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    • pp.123-133
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    • 1995
  • 삼환계 항우울제들은 calmodulin 억제 작용을 갖고 있으며, 칼슘 유입, 산화성 인산화 반응 및 ATPase 활성도를 억제하는 것으로 제시되고 있지만 사람 호중구에서의 기능 표현에 대한 효과는 밝혀져 있지 않다. 본 연구에서는 amitriptyline, imipramine과 doxepine이 superoxide와 $H_2O_2$ 생성, myeloperoxidase 유리, leukotriene $B_4$ 생성과 세포내 칼슘의 상승에 나타나는 효과를 조사하였다. 변성된 IgG에 의하여 활성화된 호중구에서 superoxide와 $H_2O_2$ 생성은 amitriptyline, imipramine과 doxepine에 의하여 억제되었고 EDTA, EGTA, verapamil과 bepredil은 superoxide 생성을 억제하였다. Chlorpromazine, trifluoperazine, staurosporine 및 H-7 또한 superoxide 생성을 억제하였다. PMA에 의한 superoxide 생성은 amitriptyline, imipramine과 doxepine, chlorpromazine과 H-7에 의하여 억제되었다. Amitriptyline, imipramine, chlorpromazine과 trifluoperazine은 변성된 IgG에 의한 myeloperoxidase 유리를 억제하였다. 변성된 IgG에 의하여 활성화된 호중구에서 $LTB_4$와 5-HETE 형성은 amitriptyline, imipramine과 doxepine에 의하여 억제되었다. 변성된 IgG에 의한 세포내 칼슘의 증가는 amitriptyline, imipramine, doxepine, chlorpromazine과 EGTA에 의하여 억제되었고, verapamil은 세포내 칼슘의 증가를 약간 억제하였으나 H-7은 세포내 칼슘의 증가에 영향이 없었다. 이상의 결과로부터 변성된 IgG에 의하여 활성화된 호중구에서의 respiratory burst, myeloperoxidase 유리와 LTB, 생성에 대한 amitriptyline, imipramine과 doxepine의 억제효과는 칼슘동원, calmodulin과 protein kinase C의 억제에 기인할 것으로 추정된다.

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Synthesis of 2-Substituted 4H-Thieno[2,3-b][1]benzothiopyran-4-ones as Potential Chemotherapeutic Agents

  • El-Subbagh, H.I.;Yousif, M.Y.;El-Eman, A.A.;El-Kerdawy, M.M.
    • Archives of Pharmacal Research
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    • 제12권2호
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    • pp.135-137
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    • 1989
  • A convenient route is reported for the synthesis of certain series of 4H-thieno[2,3-b][1]benzothiopyran-4-ones, carrying various substituents at position 2 such as arylazomethines (7,8), thiazolidin-4-ones (9-13), ${\alpha},\;{\beta}-unsaturated$ ketones (16,17), 2-pyridones (19-23), tetrahydrothiophen-4-ones (24,28), and nitroalkenes (29,30), as potential schistosomicidal or antihistaminic agents.

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The Synthesis and Characterization of Some Novel Thioethers: Thio-Subsituted [3]Cumulenes, -1-Buten-3-ynes and Buta-1,3-dienes

  • Ibis, Cemil;Sahin, Aysecik
    • Bulletin of the Korean Chemical Society
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    • 제31권8호
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    • pp.2255-2260
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    • 2010
  • In this study, some novel thiosubstituted butenyne (3a-d, 7b, 15b), butadiene (4a-b, 4d, 5a, 5c, 6b, 8e, 9c, 10b, 16b, 18e) and [3]cumulene (11a-b with isomer 3a-b, 12a with isomer 13a, 14b, 17e) compounds were synthesized from the reaction of 2H-pentachloro-1,3-butadiene with thiols. The new compounds were characterized by elemental analysis, mass spectrometry, UV-vis, IR, 1H NMR, NMR ($^{13}C$ or APT) spectroscopy.

Effect of pH on Rheological Properties of Dysphagia-Oriented Thickened Water

  • Yoon, Seung-No;Yoo, Byoungseung
    • Preventive Nutrition and Food Science
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    • 제21권1호
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    • pp.73-77
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    • 2016
  • Flow and dynamic rheological properties of thickened waters prepared with commercial food thickeners were investigated at different pH levels (3, 4, 5, 6, and 7). The commercial xanthan gum (XG)-based thickener (thickener A) and starch-based thickener (thickener B), which have been commonly used in a domestic hospital and nursing home for patients with swallowing difficulty (dysphagia) in Korea, were selected in this study. Thickened samples with both thickeners at different pH levels showed high shear-thinning flow behaviors (n=0.08~0.22). Thickened samples at pH 3 showed higher n values and lower consistency index (K) values when compared to those at other pH levels. The K values of thickener A increased with an increase in pH level, while the n values decreased, showing that the flow properties greatly depended on pH. There were no noticeable changes in the K values of thickener B between pH 4 and 7. At pH 3, the thickened water with thickener A showed a higher storage modulus (G') value, while that with thickener B showed a lower G'. These rheological parameters exhibited differences in rheological behaviors between XG-based and starch-based thickeners, indicating that the rheological properties of thickened waters appear to be greatly influenced by the acidic condition and the type of food thickener. Appropriately selecting a commercial food thickener seems to be greatly important for the preparation of thickened acidic fluids with desirable rheological properties for safe swallowing.

Kernel 특성에 따른 MTF 평가 및 임상적 적용에 관한 연구 (MTF Evaluation and Clinical Application according to the Characteristic Kernels in the Computed Tomogrsphy)

  • 유병규;이종석;권대철
    • 한국의학물리학회지:의학물리
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    • 제18권2호
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    • pp.55-64
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    • 2007
  • CT에서 커널에 따른 노이즈, 공간분해능 및 MTF를 측정하고 임상에 적용하여 영상의 질을 평가하였다. 커널은 B30 (body medium smooth), H30 (head medium smooth), S80 (special), U95 (ultra sharp)를 이용하여 측정하였다. 커널에 따른 결과에서 노이즈는 B30 (7.6 HU), U95 (38.2 HU)이었고, 공간분해능은 H30, B30 커널이 0.8 mm, U95 커널은 0.6 mm로 33.3% 영상의 질이 향상되었다. MTF (50%, 10%, 2%)에서 H30 커널은 3.25 5.68, 7.45 Ip/cm, B30 커널은 3.84, 6.25, 7.72 Ip/cm, S80 커널에서는 4.69, 9.49, 12.34 Ip/cm, U95 커널은 14.19, 20.31, 24.67 Ip/cm이었다. 커널 종류별로 영상의 임상 적용에서 두부는 H30 커널, 복부는 B30 커널, 측두골 및 폐에서는 U95 커널이 임상적 평가가 높았다. 임상에서 진단에 적용하기 위해서는 검사 부위에 맞는 커널을 선택하여 검사하여야 한다.

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