3-Aryloxy methyl-4-(N-pyrazin-2'yl carboxamido)-5-mercapto-1,2,4-triazoles (3a1-a14) were prepared starting from potassium dithio carbazinates (2a1-a14). These triazoles were then employed in the synthesis of 3-aryloxy methyl-4-(N-pyrazin-2'yl carboxamido)-5-hydrazino-1,2,4-triazoles (4a1-a14). All the newly synthesized compounds were characterized by analytical, IR, NMR spectral studies. The compounds were screened for their antibacterial, antifungal, anti-inflammatory and analgesic properties. Most of the compounds have shown significant antifungal activity while few have shown excellent anti-inflammatory and analgesic activity. An attempt is made to study the structure activity relationship (SAR).
This study was investigated on anti-inflammatory and analgesic activity on Gu-Mi-Gang-Hwal-Tang which has been used for the treatment of common cold and headache, arthralgia, fever in oriental medicine. The anti-inflammatory activities of Gu-Mi-Gang-Hwal-Tang water extract (GMGHT) on the carrageenin induced edema, acetic acid induced edema, and corton oil induced granuloma pouch in rats were examined. The analgesic effect of the GMGHT was investigated utilizing acetic acid induced writhing syndrome in mice. The antipyretic activity of the GMGHT was also investigated. The oral administration of GMGHT has been shown the anti-inflammatory activities in 1% carrageenin and acetic acid induced edema in rats. The GMGHT has been shown significant inhibitory effects on glanuloma and exudate formation in rats, especially the GMGHT (450 mg/kg) has the efficacy more than the GMGHT (150 mg/kg). The writhing syndromes induced by acetic acid in mice were inhibited, especially analgesic activity of the GMGHT (450 mg/kg) is similar to that of piroxicam and antipyretic activities were recognized in rats. In the present study, the GMGHT is indicated to have the anti-inflammatory, analgesic and antipyretic activities.
Purpose: This study was performed to evaluate anti-oxidant activities and anti-inflammatory effects of Sungyoutanggagambang(SYTG). Methods: In the study of anti-oxidant activities. SYTG was investigated by DPPH radical scavenger activity. superoxide dismutase activity and superoxide anion radical scavenger activity. In the study of anti-inflammatory effects. SYTG was investigated using cultured cells and murine models. As for the parameters of inflammation. levels of several inflammatory cytokines and chemical mediators which are known to be related to inflammation were measured in mouse lung fibroblast cells(mLFCs) and RAW264.7 cells. Results: Prior to the experiment. we investigated the security of SYTG by measuring GOT and GPT in serum. 1. SYTG showed high antioxidant activity in a concentration-dependent degree by measured scavenging activity of DPPH free radical, superoxide dismutase and superoxide anion radical. 2. SYTG inhibited IL-1$\beta$, IL-6. TNF-$\alpha$, COX-2 and NOS-II mRNA expression as compared with the control group in a concentration-dependent degree in RAW264.7 cell line. 3. SYTG inhibited IL-1$\beta$, IL-6 production significantly at 100 ${\mu}g/ml$ and TNF-$\alpha$ production significantly at 50, 100 ${\mu}g/ml$ as compared with the control group in RA W264.7 cell line. 4. SYTG inhibited IL-1$\beta$, and IL-6 production significantly as compared with the control group in serum of acute inflammation-induced mice. and decreased IL-1$\beta$, IL-6 production in spleen tissue. and also decreased IL-1$\beta$, IL-6 production in liver tissue. Conclusion: These results suggest that SYTG can be useful in treating diverse female diseases caused by inflammation such as endometrosis, myoma, pelvic congestion. chronic cervicitis, chronic pelvic inflammatory disease and so on.
Betulae Cortex of Betula platyphylla Suk. var. japonica Hara (Betulaceae) has long been used for treatment of various inflammation, fever and cough in Eastern Asia. In order to investigate antibacterial activity of the Betulae Cortex against Streptococcus mutans or Porphyromonas gingivalis, MIC (minimal inhibitory concentration) and pH were checked, and for anti-inflammation activity, the experiments about trypsin-induced paw edema, vascular permeability and myeloperoxidase activity in rat's hind-paw tissue, were carried out with various extracts of Betulae Cortex (BCXs) respectively. The BCXs showed significant antibacterial activity, and at the dose of over 50 mg/kg, BCX showed significant inhibition on the paw edema, vascular permeability and myeloperoxidase activity. These results indicate that BCXs have antibacterial activity against oral cariogenic bacteria and anti-inflammatory effect.
Besides (-) pimara-8(14), 15-dien-19-oic acid [I] which had already been isolated as an active anti-inflammtory principle of Aralia continentalis, (-) kaur-16-en-19-oic acid [II] was separated as another active component of the plant, by tracing albumin stabilizing activity. $IC_{50}$ of [II] for the protein stabilizing activity was 0.026mg/3ml, when those of [I] and phenylbutazone were 0.032 and 0.32 mg/3ml, respectively. Being investigated employing carrageenin-induced edema test in rat hind paw, the anti-inflammatory activity of [II] administered s. c. was slightly lower than that of phenylbutazone, whereas the activity of [II] administered p. p. was three times greater than that of phenylbutazone. These results of [II] were contrary to those of [I] in the aspect of administration routes.
In folklore medicine Drymaria cordata Willd (Family-Caryophyllaceae) is reported to have laxative and anti-febrile properties along with anti-inflammatory activities. Sikkimis used this plant to treat all these ailments. The anti-inflammatory effect of the methanol extract of D. cordata was investigated against carrageenin, histamine, serotonin, dextran and $PGE_1$ induced rat hind paw oedema. It exhibited significant anti-inflammatory activity against all these phlogestic agents except $PGE_1$ in the order of carrageenin > serotonin > histamine. All these effects were compared with standard drug phenylbutazone in both the acute and chronic experimental models in albino rats.
The anti-inflammatory activity of SEO-KYONG-TANG extract(SKTWE) was examined by using carrageenin- and acetic acid-induced edema, croton oil-induced granuloma pouch, and adjuvant arthritis in rats. In addition, the acute toxicity, analgesic and antipyretic effects of SKTWE were investigated by using general experimental methods in mice. SKTWE did not show acute toxicity at 2400 mg/kg(p.o.) nor 1200 mg/kg(i.p.). After oral administration of the SKTWE to rats, significant anti-inflammatory activity was observed on 1% carrageenin- and 5% acetic acid-induced edema. Also, it significantly inhibited granuloma and exudation in these. In the adjuvant arthritis experiment, the SKTWE decreased the hind paw edema after 3 days of oral administration. In addition, it inhibited the writhing syndromes induced by 0.7% acetic acid in mice. The antipyretic activity of SKTWE was also observed through the typhoid vaccine experiment. These results suggest that SKTWE has analgesic, anti-inflammatory and antipyretic action.
Kim, Sang-Bum;Chang, Min-Ho;Han, Sang-Hyun;Oh, Hong-Shik
환경생물
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제30권3호
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pp.157-163
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2012
Oxidative stress has been reported to be one of causes of neuritis. This study examined antioxidative activities of methanol extracts of six amphibian species known to be medicinal animals (Rana catesbeiana, R. coreana, R. rugosa, R. dybowskii, R. nigromaculata, and Hyla japonica) and investigated their effects of inhibiting nitric oxide (NO) production and cytotoxicity on the murine macrophage RAW264.7 cells. As inflammation is closely associated with reactive oxygen species, assays on 1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl (DPPH) radical scavenging activity, xanthine oxidase inhibitory activity, superoxide anion radical scavenging activity and NO scavenging activity of the extracts of the six species were performed to investigate their antioxidative activity. The results obtained were as follows; All extracts showed antioxidative activity, and the activity of R. dybowskii was the highest in comparison among those. Anti-inflammatory effects of the extracts were also examined, the five extracts except that of R. rugosa did not show cytotoxicity for RAW264.7 cells at the maximal concentration ($1,000{\mu}g\;mL^{-1}$). Selectivity index, meaning NO scavenging activity compared to cytotoxicity, showed the highest level in the extract of R. dybowskii. These results will be very useful basic data for future studies on prevention and treatment of human diseases to understand the biological roles of amphibian extracts throughout the antioxidative or anti-inflammatory pathways.
There have been various animal models of skin inflammation. These models have been used for establishing anti-inflammatory activity of the topical agents including cosmetics. Here, the molecular mechanisms of most widely-used animal models of skin inflammation including contact irritation, acute and chronic inflammation, and delayed-type hypersensitivity are summarized. Against these animal models, varieties of plant flavonoids showed anti-inflammatory activity. The action mechanisms of anti-inflammation by topical flavonoids are presented. A therapeutic potential of flavonoids is discussed.
Objectives : Herbal formulas are complicated to analyze and difficult to compose because of its mixed, complex features. So we discussed about how to compose herbal formulas effective and efficient by analyzing various effectiveness of each herbal extracts. Methods : To evaluate the effectiveness of herbal formula, anti-oxidative and anti-inflammatory effectiveness were mathematically analyzed. DPPH, superoxide anions, Nitric Oxide scavenging activity was measured to evaluate the effectiveness of 7 herbal extracts. And next, cytotoxic activity of extracts on RAW 264.7 cells were measured using MTS assay. To asses anti-inflammatory effect, nitric oxide and $PGE_2$ production were measured. Based on these anti-oxidative and anti-inflammatory experiment result, mathematical analyzation were carried out with constOptm function, and determined efficacy-maximizing ratio. Results : This mathematical analysis based formula showed significantly outstanding effectiveness than other formulae. And estimated tendency of anti-inflammatory effectiveness was matched with real effectiveness. Conclusions : So, mathematical analysis can be available to evaluate and estimate the effectiveness of herbal formulae.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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