The antihyperlipidemic and antioxidant activities of dietary supplementation of sea tangle from Goseong and the alginate-free residue of sea tangle were investigated in Sprague Dawley rats treated with a high-fat diet, streptozotocin, poloxamer 407, and bromobenzene. The alginate-free residue of Goseong sea tangle induced a significant reduction in triglycerides and total cholesterol levels, as well as a significant increase in high-density lipoprotein cholesterol levels. Alginate-free Goseong sea tangle residue reduced the activities of the phase I enzymes aminopyrine N-demethylase and aniline hydroxylase, which had been increased by intraperitoneal injection of bromobenzene. Pretreatment with Goseong sea tangle residue prevented a bromobenzene-induced decrease in epoxide hydrolase activity. Bromobenzene reduced hepatic glutathione content and increased hepatic lipid peroxide levels. Pretreatment with alginate-free Goseong sea tangle residue prevented lipid peroxidation induced by bromobenzene, but pretreatment with Goseong sea tangle did not. These results suggest that Goseong sea tangle residue exerted antihyperlipidemic and antioxidant activities that were higher than those induced by alginate-containing sea tangle. Therefore, the alginate-free residue may contain physiologically unknown active components, other than alginic acid, which may potentially be used to prevent hyperlipidemic atherosclerosis.
Kim, Shin-Seok;Lee, Kyung-Hee;Lee, Cheol-Whan;Choi, Jong-Won;Kim, Seock-Hwan
The Journal of Korean Medicine
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v.16
no.2
s.30
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pp.320-336
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1995
SANGNYANGHYOLTANG(SYT) is one of the most important prescription that has been used in oriental medicine for diabetes mellitus. The sudy was done in order to elucidate the anti-diabetic effect of SYT. After pretreatment of SYT(1,000mg/kg) for 6 weeks, the effect of of SYT was prevented on serum liver function test and hepatic lipid peroxide content in rats i.v. injected with streptozotocin(STZ, 50mg/kg, tail vein) 5 weeks after pretreatment of SYT. The hepatic microsomal cytochrome P-450 and aniline hydroxylase were significantly decreased, and aminopyrine N-demethylase activity was significantly increased in SYT-STZ group as compared with control group. Changes in aldehyde oxidase, xanthine oxidase, superoxide dismutase, catalase, epoxide hydrolase, UDP-glucuronyltransferase and sulfotransferase activities were not significantly different in any of the group. The cytosolic glutathione S-transferase activity was significantly decreased in SYT-STZ group as compared with control group. The selenium-independent glutathione peroxidase was significantly increased in SYT-STZ group as compared with control group, but there was no significant difference in selenium-dependent glutathione peroxidase in any of the groups. The hepatic glutathione concentration was significantly increased in SYT-STZ group as compared with control group, and ${\gamma}-glutamylcystein$ synthetase and glutathione reductase activities were not significantly different in any of the groups. The hepatic lipid peroxide content, serum aminotransferase and sorbitol dehydrogenase activities were slightly decreased in significantly in SYT-STZ groups.
7-Alkyl-1,3-dihydroxyphenazine-5,10-dioxides were synthesized by the reaction of 1,3,5-trihydroxybenzene with 6-alkylbenzofuroxans which had been obtained from aniline and n-alkyl alcohols bearing butyl, hexyl and octyl group. 1,3-Dihydroxyphenazine-5,10-dioxide was also prepared by the reaction of 1,3,5-trihydroxybenzene with benzofuroxan. The surface tension of aqueous solutions of these phenazine dioxide derivatives was determined by surface tensiometer and it was found out that the surface tension decreased with an increase of the number of carbon in the alkyl group. The antimicrobial activities of these phenazine dioxide derivatives were investigated in terms of minimum inhibitory concentration by the common twofold dilution technique. The derivative bearing butyl group showed the highest activity among these derivatives examined. It was observed that the antimicrobial activity of these alkyl substituted phenazine dioxide derivatives was stronger than that of the unsubstituted phenazine dioxide derivative.
Rahiminia, Tahereh;Yazd, Ehsan Farashahi;Fesahat, Farzaneh;Moein, Mohammad Reza;Mirjalili, Ali Mohammad;Talebi, Ali Reza
Clinical and Experimental Reproductive Medicine
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v.45
no.1
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pp.17-24
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2018
Objective: To investigate sperm chromatin/DNA integrity, global DNA methylation, and DNMT mRNA transcription in men with oligoasthenoteratozoospermia (OAT) compared with normozoospermic men. Methods: Semen samples from 32 OAT patients who comprised the case group and 32 normozoospermic men who comprised the control group were isolated and purified using a standard gradient isolation procedure according to World Health Organization criteria. DNMT1, DNMT3A, and DNMT3B transcripts were then compared between groups using real-time quantitative reverse-transcription polymerase chain reaction. Global DNA methylation in sperm was determined by an enzyme-linked immunosorbent assay. Protamine deficiency and the proportion of apoptotic spermatozoa were evaluated using chromomycin A3 (CMA3), aniline blue (AB), and toluidine blue (TB) staining, as well as the terminal deoxynucleotidyl transferase dUTP nick end labeling (TUNEL) assay. The p-values < 0.05 were considered to indicate statistical significance. Results: Significantly higher proportions of AB+, TB+, CMA3+, and TUNEL+ spermatozoa, as well as DNMT3A and DNMT3B transcription, were found in the OAT group. Positive correlations were detected between sperm parameters, DNA/chromatin damage, and DNMT3A and DNMT3B transcripts. Global DNA methylation was significantly higher in the OAT patients and had a significant correlation with abnormal results of all sperm chromatin integrity tests, but was not associated with DNMT1, DNMT3A, or DNMT3B expression. Conclusion: Oligoasthenoteratozoospermic men showed abnormal sperm parameters, abnormal chromatin/DNA integrity, and a higher global DNA methylation rate, as well as overexpression of DNMT mRNA.
In Oriental medicine, the prescriptions composed of several herb medicines have been used. It is still unclear how the sum of several extracts of anti-thirst drugs represents the anti-lipid peroxidative action. Three anti-thirst herb medicines, Kalopanax pictus (K), Pueraria thunbergiana (P) and Rhus verniciflua (R), were extracted with MeOH and $H_2O$, respectively, and the former one was fractionated into the resultant EtOAc extract. Each extract was reconstituted to give KPR311, KPR131 and KPR113 where, for example, KPR311 represents the complex of K-P-R {3:1:1 (w/w/w)} of the three extracts. The order of the inhibitory effect in bromobenzene-induced lipid peroxidation in rats was as follows: EtOAc extract>$H_2O$ extract>MeOH extract. Extract complexes were found to be more potent than the extracts of individual crude drugs. The KPR131 of EtOAc extract was found to be the most potent among the tested samples. These anti-lipid peroxidative effects were also supported by the decrease of aniline hydroxylase activity and aminopyrine N-demethylase activity, on the other hand by the increase of epoxide hydrolase activity. All the tested samples were assayed in vitro antioxidative effects such as DPPH assay, ADP/NADPH/Fe$^{3+}$ assay and ascorbic acid/Fe$^{2+}$ assay. The EtOAc extracts also showed the most significant antioxidative effects. These results suggest that the sum of anti-thirst drugs could reflect the effects of respective crude drugs.s.s.
Pyrrolidone-anilide derivatives from L-glutamic acid and anilines were synthesized as follows: The products were identified by elementary analysis, IR, NMR and Mass spectra with (R)-2-pyrrolidone-5-carbox-anilide, (R)-2-pyrrolidone-5-cabox-p-chloroanilide, (R)-2-pyrrolidone-5-carbox-o-toluidide, (R)-2-pyrrolidone-5-carbox-m-toluidide and (R)-2-pyrrolidone-5-carbox-p-toluidide. The products were testes for their phytotoxicity on the germination and the seedling growth of radish and rice plants. Among them, (R)-2-pyrrolidone-5-carbox-anilide and (R)-2-pyrrolidone-5-carbox-p-chloroanilide derivatives were strongly inhibitory especially on the germination and the seedling growth of radish seeds. All the compounds also showed an inhibitory activity upon the germination of rice seeds. Additionally, the inhibiting rate of radish growth differs according to the isomeric position(ortho, meta and para) of the methyl group; (R)-2-pyrrolidone-5-carbox-m-toluidide derivative was more effective than both (R)-2-pyrrolidone-5-carbox-o-toluidide and (R)-2-pyrrolidone-5-carbox-p-toluidide derivatives.
For the purpose of development of new agrochemical fungicide of ${\alpha},{\beta}-unsaturated$ carboxanilide series a synthesis of 4-acetyl-3-methyl-N-phenyl-1,4-thiazine-2-carboxamide (6) is described. Pummerer reaction of sulfoxide 7 obtained by sulfoxidation of dihydro-1,4-thiazine methyl ester 11 gave ${\alpha}-acetoxy$ dihydro-1,4-thiazine 10a. Under the same reaction conditions, dihydro-1,4-thiazine carboxanilide sulfoxide 14 was converted to acetoxymethyl dihydro-1,4-thiazine 18 through vinylogous Pummerer reaction involving carboxanilide of sulfonium ion through intermediate 15.1,4-Thiazine carboxanilide 6 was synthesized from the treatment of ${\alpha}-acetoxy$ dihydro-1,4-thiazine 10a with acid cat-alyst followed by hydrolysis and then the reaction with aniline.
Emeraldine salt of polyaniline-dodecylbenzenesulfdnic acid (PANI-DBSA) in organic solvents such as toluene and xylene was obtained by a direct one-step emulsion polymerization technique. When the molar ratio of DBSA to aniline monomer was 1.5:1, its solubility and electric property showed a maximum value and then the solid contents of PANI-DBSA was 8 wt% in toluene. The cast film of PANI-DBSA with no binder was obtained on glass or plastic substrates under ambient conditions. PANI solution can be also easily blended with polyurethane and polystyrene polymers in toluene. Improved electrical performance up to 5 S/cm was achieved with good light-transmittance up to 70% at 500 m thickness. They also showed more homogeneous morphology than that prepared with PANI-DBSA kom aqueous dispersion polymerization. The partially dispersed PANI-DBSA showed particles sizes of 50-400 m in organic solvents and their XRD pattern were observed from the powder sample.
Objectives : In this study, we determinated protective effects of Vitis labrusca Root herbal-acupuncture solution (VLHA) against atherosclerosis and cardiovascular disease induced by oxidative damage and cytochrome P450 (CYP) induction. Methods : Antioxidant capacity of VLHA were evaluated by the ${\beta}-carotene/linoleic$ acid emulsion system and FeCl2-ascorbic acid stimulted lipid peroxidation in rat liver homogenate, respectively. Scavenging effects of VLHA on ONOO- and NO were measured by DHR 123, DAF-2 assay. Furthermore, we measured inhibitory activity of VLHA on CYP 2E1 in rat liver microsome using by Aniline assay. Results : VLHA exhibited potent inhibition rate(74%) on FeCl2-ascorbic acid induced lipid peroxidation, and revealed a strong scavenging effects on ONOO- and NO. In addition, VLHA showed inhibitory effect on CYP 2E1. Conclusions : The present study concludes that our results suggest that VLHA could be used as a good source in the prevention of atherosclerosis and alcoholic liver injury.
In a course of the process for a lead optimization of 2-imino-l,3-thiazolines 1 which show a selective in vivo antifungal activity against rice blast, new compounds 2 in which C-5 was substituted by methyl group of the lead compound were synthesized and tested for the biological activity. Bromination of $\beta$-keto ester 7 followed by the reaction with thiourea and hydrolysis gave 2-imino-5-methyl-l,3-thiazoline carboxylic acid 3. Coupling reactions of 3 with aniline derivatives afforded 17 kinds of the corresponding 2-imino-5-methyl-l,3-thiazoline carboxanilides 2. Their in vivo antifungal activity against rice blast was weaker than that of 1, indicating that the in vivo antifungal activity of 2-imino-l,3-thiazolines was affected by the substituent at C-5. These results would be an important data for the molecular design in the lead optimization process of this series.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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