• 약학회지
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• 제31권5호
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• pp.338-342
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• 1987

8-tert-Butyl-6,7-dihydro-5-methyl-8H-pyrrolo [3,2-e]-s-triazolo [1,5-a] pyrimidine (Bumepidil), one of the s-triazolo [1,5-a] pyrimidine derivatives, has been recently found to be the most promising potential coronary vasodilator and antihypertensive agent. In this report, a new synthetic approach for Bumepidil, via direct N-amination of amino pyrimidine intermediate, was studied and found to be useful method. The novel synthetic method comprise the following steps, acylation of $\gamma$-butyrolactone, condensation with guanidine, direct N-amination, cyclization, chlorination, and finally cyclization using tert-butyl amine.

• 한국컴퓨터정보학회논문지
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• 제28권5호
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• pp.9-15
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• 2023

본 연구는 신경망을 이용하여 링크 속도로부터 각 차로의 속도를 예측하는 방법을 제시하였다. 예측 정확도를 높이기 위해 학습 데이터 구성에 있어 3가지 사항을 고려하였다. 첫 번째는 링크의 시작점과 끝점이 연결된 14개의 링크를 포함하여 데이터 소스의 공간적 범위를 확장하였다. 또한 시간 간격을 07:00에서 22:00로 늘리고 특성 데이터에 데이터 생성 시각을 포함했다. 마지막으로 요일과 공휴일을 표시했다. 실험 결과 직진 차로는 속도 오차가 6.4km/h에서 5.0km/h로 21.9%, 우회전은 8.5km/h에서 7.4km/h로 12.9%, 좌회전은 8.7km/h에서 8.2km/h로 5.7% 감소한 것으로 나타났다. 두번째 결과로 교통 정체시 도심부 도로의 차선별 예측 정확도가 높은 것을 확인하였다. 제안한 방법의 특징은 도로 소통 상황을 차로 단위로 예측하여 도로 소통 상황을 보다 정확하게 예측한 것이다.

• KSBB Journal
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• 제10권5호
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• pp.568-574
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• 1995

Anaerobiospirillum succiniciproducens에 의한 유기산 생성에 미치는 pH의 영향을 조사하기 위하여 발효 배양액의 pH를 5.8, 6.0, 6.4, 6.8, 7.2로 유지하여 혐기 발효 실험을 수행하였다. 세포 농도는 여러 pH 조건에서 $1.0∼1.9g/\ell$로 다른 연구자들의 결과와 비교할 때 2~3 배 정도 더 높았으며 pH 5.8에서 가장 높았다. pH 6.0 ~ 6.8의 범위에서 기질 소모량은 pH가 높을수록 증가였으며 반면에 pH 5.8과 7.2에서의 당 소비 속도는 매우 느렸다. 유기산 생성으로 인한 pH 변화의 조절을 위 하여 첨가된 2M $Na_2C0_3$의 총량은 pH 6.8에서 최대였다. 여러 pH조건에서 발효액의 전기전도도의 변화는 첨가된 2M $Na_2C0_3$의 변화와 매우 유사한 경향을 보였고 따라서 발효액내의 유기산의 정량은 전기전도도를 측정 함으로 구할 수 있음을 알 수 있었다. pH 7.2의 조건에서 기질에 대한 lactatedml chleo todtks tndbfdms 64%, pH6.8의 경우 32% 였다.

• Asian Pacific Journal of Cancer Prevention
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• 제15권9호
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• pp.4101-4107
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• 2014

Protein phosphatase 1 (PP1) is a major serine/threonine phosphatase that controls gene expression and cell cycle progression. The active mutant IPP5 ($8-60hIPP5^m$), the latest member of the inhibitory molecules for PP1, has been shown to inhibit the growth of human cervix carcinoma cells (HeLa). In order to elucidate the underlying mechanisms, the present study assessed overexpression of $8-60hIPP5^m$ in HeLa cells. Flow cytometric and biochemical analyses showed that overexpression of $8-60hIPP5^m$ induced G2/M-phase arrest, which was accompanied by the upregulation of cyclin B1 and phosphorylation of G2/M-phase proteins ATM, p53, $p21^{cip1/waf1}$ and Cdc2, suggesting that $8-60hIPP5^m$ induces G2/M arrest through activation of the ATM/p53/$p21^{cip1/waf1}$/Cdc2/cyclin B1 pathways. We further showed that overexpression of $8-60hIPP5^m$ led to delayed nuclear translocation of cyclin B1. $8-60hIPP5^m$ also could translocate to the nucleus in G2/M phase and interact with $pp1{\alpha}$ and Cdc2 as demonstrated by co-precipitation assay. Taken together, our data demonstrate a novel role for $8-60hIPP5^m$ in regulation of cell cycle in HeLa cells, possibly contributing to the development of new therapeutic strategies for cervix carcinoma.

• KSBB Journal
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• 제14권1호
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• pp.58-65
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• 1999

온도 및 pH에 동시에 민감한 하이드로젤 Poly(N-isopropy-lacrylamide-co-N,N'-dmerhylaminopropyl methacrylamide)을 합성하고, 그 팽윤 특성을 연구하였다. pH 민감성분인 N,N'-dmerhylaminopropyl methacrylamide (DMAPMAAn)의 물분율이 5%인 하이드로젤이 팽윤정도는 lower critucal solution temperature(LCST) 이상의 온도($37^{\circ}C$ 및 $40^{\circ}C$)에서 pH가 낮은 범위(pH 1-8)일 때 크게 증가하였다. 이는 온도민감성 하이드로젤이 같은 pH범위에서 전혀 팽윤이 일어나지 않는 것과 대조되었다. DMAPMAAm의 물분울이 20%인 경우에는 높은 pH(pH 12)에서도 젤이 상당히 팽창하였다. $40^{\circ}C$에서 pH가 12에서 2로 감소할 때 젤의 수분함량은 5mol%젤의 경우 38.8 wt%에서 84.7wt%로 증가하였고, 20mol%젤의 경우 60.6 wt%에서 90.8wt%로 증가하였다. 온도 및 pH에 동시에 민감한 하이드로젤의 부피 변화에 대해 이와 같이 pH는 온도 및 젤 조성의 영향을 받아 $37^{\circ}C$에서 pH 8보다 $40^\circC$에서 (pH 7) 더 낮아졌고, 5 mol%에서 (pH 7)보다 20 mol%일때 (pH 9) 증가하였다 LCST 이하의 온도 ($25^{\circ}C$)에서는 젤의 팽윤정도가 pH에 의해 크게 영향받지 않았다. 젤의 투명도와 LCST는 DMAPMAAm의 물분율에 따라 증가하였다.

• 미생물학회지
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• 제29권6호
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• pp.387-391
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• 1991

Methylobacterium extorquens AM1 growing on methanol as a sole source of carbon and energy was found to grow most rapidly (t$t_{d}$ =6h) at 30.deg.C in a mineral medium (pH 7.0) containing 0.5% (v/v) methanol which was agitated at 200 rpm (optimal cultivation condition). Cells grown under the optimal cultivation condition contained more spermidine, but less putrescine, than the cells grown on 2.5%(v/v) ( $t_{d}$ =8h ) or at 20.deg.C ( $t_{d}$ =8h ). Cells cultivated under the optimal condition was found to contain more spermidine than the cells grown at pH 6.0 (( $t_{d}$ =7h ) and pH 8.0 ($t_{d}$ =7.3h). the cells growing at the stationary phase under the optimal condition accumulated more spermine or putrescine than the cells growing at the same phase on 2.5%(v/v) methanol or at pH 6.0 and pH 8.0, respectively. M. extorquens AM1 grown in a medium agitated at 100 rpm ( $t_{d}$ =8.8h ) contained less spermidine and spermine than the cells grown under the optimal cultivation condition.

• 대한화학회지
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• 제19권2호
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• pp.92-97
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• 1975

$TiCl(OC_6H_5)_3{\cdot}C_6H_5OH\;및\;Ti(OC_6H_5)_4{\cdot}C_6H_5OH$의 분자량 측정과 전자 흡수스펙트럼을 고찰함으로써 이들 두 유기-리탄 화합물들의 용액 상태에서의 분자 및 전자구조에 대하여 연구하였다. $Ti(OC_6H_5)_4{\cdot}C_6H_5OH$는 고체상태에서는 이합체로 존재하지만 분자량 측정 결과 묽은 용액에서는 단위체로 완전해리되며 $TiCl(OC_6H_5)_3{\cdot}C_6H_5OH$도 8mM농도에서 해리를 시작함을 알수 있었다. 따라서 이들 두 착화합물은 묽은 용액에서 5배위 착화합물로 존재하며 분자구조는 trigonalbipyramid으로 생각된다. 두 화합물의 전자 흡수스펙트럼은 자외부쪽에 똑같은 진동구조를 갖는 벤젠고리 특유의 흡수밴드를 나타내며 가시부에서는 $TiCl(OC_6H_5)_3{\cdot}C_6H_5OH$의 경우 26.8kK에 $Ti(OC_6H_5)_4{\cdot}C_6H_5OH$는 29.6kK에 각각 흡수 밴드를 나타낸다. 이가시부 흡수밴드는 리간드에서 금속쪽으로 전하이전에 의한 $^1A_1''{\to}^1E'\;or\;^1E''$ 전이로 생각된다.

• Archives of Pharmacal Research
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• 제24권5호
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• pp.390-396
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• 2001

Synthesized 6-arylamino-5,8-quinolinediones 4a-4j and 6-chloro-7-arylamino-5,8-isoquinolinediones 5a-5g were evaluated for effects on NAD(P)H quinone oxidoreductase (NQOl ) activity with the cytosolic fractions derived from cultured human lung cancer cells and their cytotoxicity in cultured several human solid cancer cell lines. The 5,8-quinolinediones 4 and 5,8-isoquinolinediones 5 affected the reduction potential by NQO1 activity and showed a potent cytotoxic activity against human cancer cell lines. The tested compounds 4a, 5c, 5f, and 5g were considered as more potent cytotoxic agents. The compounds 4d, 5b, 5c, 5e and 5g were comparable modulators of NQO1 activity.

• Parasites, Hosts and Diseases
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• 제27권3호
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• pp.161-170
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• 1989

Toxeplasma의 추출액을 3H-casein을 기질로 반응시켰을 때, pH 6.0과 PH 8.5에서 casein을 분해하였으며, pH 6.0에서는 cysteinyl protease의 억제제 인 iodoacetamide(rAh)에 의해 억제되 었고, 활성제 인 dithiothreitol (DTT)에 의해 환성이 증가하였다. 또 pH 8.5에서는 serine protease의 억제제인 phenylmethylsulfonil fluoride (PMSF)에 의해 활성이 억제되었으며, ATP를 첨가할 때 그 활성이 증가하여 ATP 의존성 효소임을 알 수 있었다. 위의 단백질 분해 효소를 부분 정제하기 위해 여러 chromatography를 실시하였는데, 먼저 DE52 (2.Sfx40 cm)에 통과시켰을 때, 0.05M-0.IM NaCl에 의해 유출되는 분획이 pH 6.0에서 황성을 나타내었으며, 0.25V- 0.3M에서 유출되는 분획이 pH 8.5에서 황성을 나타내었다. 이 분회들을 각각 Sephadex G-200 ($2.50{\phi}{\times}40cm$) 에 통과시켜 pH 6.0에서 활성을 나타내는 분획은 exclusion limit내에서, pH 8.5의 분획은 exclusion limit 외에서 분획을 얻었다. 이들을 각각 hydroxylapatite ($2.50{\phi}{\times}10cm$과 $2.5{\phi}{\times}20cm$)를 통과시켜 각각을 0.05M Phosphate로 유출되는 분회에서 높은 환성을 얻었다. 부분 정제된 분획들의 특성을 검토하기 위하여 억제제를 농도별로 처리하였을 때, pH 0.0에서의 분해 효소는 10-3M IAA에 의해 활성이 반감되어 cysteinyl acid protease임을 알 수 있었다. pH 8.5에서의 분해 효소는 10-5M PMSF에 의해 활성이 반감되었고, ATP에 의해 활성이 증가(ATP의 농도가 2.0mM 이상에서는 억제)하여 ATP-dependent neutral serine protease임을 알 수 있었다.

• 약학회지
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• 제41권2호
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• pp.181-186
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• 1997

A series of 7-deazahypoxanthine and 7-deazaadenine derivatives[6,7.8.9.10,13] as purine antagonists was prepared. The pyrrolidine-5-one derivatives[4,11] were treated vith $(C_2H_5)_3OBF_4$ to give 3- aryl-5-ethoxy-2H-3,4-dihydropyrrole[5,12], which were converted to 7-aryl-7,8-dihydro-7(9H)-deazahy-poxanthine[6,7,8,9,10] and 7-phenyl-2-methyl-7,8- dihydro-7(9H)-deazaadenine[13].