• 제목/요약/키워드: 6R-1

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N-아실-α-아미노숙신이미드와 N-아실-α-아미노글루탈이미드의 합성 (Synthesis of N-acyl-α-aminosuccinimides and N-acyl-α-aminoglutarimides)

  • 정대일;김문주;송현애;김윤영;이용균;박유미;최순규;한정태;박민수
    • 생명과학회지
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    • 제14권1호
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    • pp.91-97
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    • 2004
  • 앞선 연구의 구조적 특성을 근거로 하여, 한 분자내에 MES 유발경련에 작용하는 cyclicimide의 구조를 포함하면, 그들의 구조가 경련 유발 수용체들에 상호 보완적으로 작용, MES및 PTZ유발 경련에 모두 작용할 수 있는 적용 범위가 넓은 항경련성 화합물이 될 수 있을 것으로 생각하여 N-acyl-$\alpha$-aminosuccinimide 1과 N-acyl-$\alpha$-aminoglutar- imide 2 유도체를 합성하였다. 먼저 (R)-2-benzyloxy carbonylamino-succinic acid 3을 출발 물질로 하여 N-acyl-a-aminosuccinimide 1 유도체인 (R)-Benzoic acid 4-benzyloxycarbonyl-amino-2-oxo-pyrrolidin-l-yl ester 6a, (R)4-nitro-benzoic acid 4-benzyloxycarbon-ylamino-2-oxo-pyrrolidin-1-yl ester 6b, (R)-4-nitro-benzoic acid 4-benzyloxycarbonylamino-2-oxo-pyrrolidin-1-yl ester 6c, 그리고 (R)-propionic acid 4-benzyloxycarbonylamino-2-oxo-pyrrolidin-1-yl ester 64를 합성하였다 또한 (R)-3-car-bobenzyloxy-aminoglutarrnic acid 7를 출발물질로 하여 N-acyl-$\alpha$-aminoglutarimide 2유도체인 (R)-(3-Benzyloxycarbonyl-amino-2,6-dioxo-piperidin-1-yloxy)-acetic acid methyl ester 10a, (R)-(3-benzyloxyarbonylamino-2,6-dioxo-piperidin-1-yloxy)-acetic acid ethyl ester l0b, 그리고 (R)-2-(3-benzylox-ycarbonylanino-2,6-dioxo-piperidin-1-yloxy)-propionic acid methyl ester l0c를 합성하였다. 합성된 화합물 6a, 6b, 6c, 6d, 10a, lOb, l0c에 대한 활성평가는 각 단계별 MES test와 PTZ test의 항경련 활성 시험 방법을 가지고 실험할 예정이다.

영구 구치 발육에 관한 방사선학적 연구 (A Roentgenographic Study on the Development of Human Permanent Posterior Teeth)

  • Young-Ku Kim
    • Journal of Oral Medicine and Pain
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    • 제16권1호
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    • pp.73-84
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    • 1991
  • 저자는 연령을 추정하기 위한 기본자료를 얻기 위하여 상하악의 대구치, 소구치의 발육정도를 평가하였다. Orthopantomograph를 촬영한 722명의 3,464개 치아를 대상으로 crown-root ratio를 측정하여 발육정도를 평가하였으며, 다음과 같은 결론을 얻었다. 1. 완전히 형성된 치아의 crown-root ration에는 남녀간에 유의한 차이가 없었다. 2. 발육중인 치아의 crown-root ratio에는 좌우측간에 유의한 차이가 없었다. 3. 각 치아의 crown-root ratio를 이용한 연령추정의 회귀방정식은 다음과 같다. 남자: 여자 : 하악좌측 제 2대구치 : Y=4.599X+7.832(r=0.8337) 하악 좌측 제 2대구치 : Y=4.857X+7.429(r=0.8975) 제 1대구치 : Y=5.179X+2.324(r=0.7948) 제 1대구치 : Y=5.919X+2.018(r=0.8144) 제 2소구치 : Y=3.863X+7.432(r=0.8638) 제 2소구치 : Y=3.679X+7.275(r=0.8819) 제 1소구치 : Y=3.472X+7.120(r=0.8352) 제 1소구치 : Y=4.001X+6.544(r=0.9024) 하악우측 제 2대구치 : Y=4.447X+7.938(r=0.8045) 하악 우측 제 2대구치 : Y=4.653X+7.365(r=0.8598) 제 1대구치 : Y=5.954X+1.495(r=0.7777) 제 1대구치 : Y=5.449X+2.012(r=0.7553) 제 2소구치 : Y=3.894X+7.253(r=0.8689) 제 2소구치 : Y=3.772X+7.025(r=0.8719) 제 1소구치 : Y=4.189X+6.717(r=0.8370) 제 1소구치 : Y=4.327X+6.193(r=0.8524) 상악좌측 제 2대구치 : Y=4.430X+7.722(r=0.7538) 상악 좌측 제 2대구치 : Y=4.876X+7.606(r=0.8311) 제 1대구치 : Y=4.645X+2.886(r=0.6894) 제 1대구치 : Y=6.754X+1.891(r=0.5378) 제 2소구치 : Y=4.391X+6.686(r=0.7700) 제 2소구치 : Y=1.245X+10.575(r=0.1908) 제 1소구치 : Y=5.564X+6.037(r=0.9032) 제 1소구치 : - 상악우측 제 2대구치 : Y=4.587X+7.966(r=0.7882) 상악 우측 제 2대구치 : Y=4.454X+7.803(r=0.8443) 제 1대구치 : Y=4.047X+4.124(r=0.6352) 제 1대구치 : Y=6.336X+2.911(r=0.4688) 제 2소구치 : Y=2.920X+8.089(r=0.7277) 제 2소구치 : Y=3.105X+8.082(r=0.6381) 제 1소구치 : Y=3.264X+6.970(r=0.7292) 제 1소구치 : - 4. Orthopantomograph상의 crown-root ratio를 이용한 연령의 추정에는 상악치아들 보다 하악치아들이 더 정확하게 사용될 수 있다.

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인간 hnRNP A1 단백질에 포함된 RGG 상자의 기능 분석 (Analysis of the Role of RGG box of human hnRNP A1 protein)

  • 최미영
    • 한국산학기술학회논문지
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    • 제18권12호
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    • pp.575-580
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    • 2017
  • 본 연구는 hnRNP A1 단백질에 포함되어 있는 RGG 상자가 이 단백질의 세포내 위치에 미치는 영향 및 이 단백질의 안정화에 미치는 영향을 분석하는 것을 목적으로 하며 2014년 10월부터 약 3년 동안 수행되었다. 이를 위해 먼저, RGG상자 내의 6개의 아르기닌을 라이신으로 돌연변이를 만든 다음 pcDNA1-HA-hnRNP A1(6R/K)를 재조합하였다. 다음, 이 플라스미드 DNA를 HeLa 세포에 형질주입하여 HA-hnRNP A1(6R/K) 단백질의 세포내 위치에 미치는 영향을 면역형광현미경법으로 분석하였다. 그 결과 hnRNP A1(6R/K) 단백질은 (wt 단백질처럼 핵에 위치하지 못하고) 핵과 세포질 모두에 퍼져 있는 것을 확인하였다. hnRNP A1(6R/K)의 안정성을 조사하기 위해서는 pcDNA1-HA-hnRNP A1(6R/K)를 HeLa 세포에 형질 주입시킨 다음 발현된 단백질을 웨스턴 블랏 실험으로 분석하였는데, 그 결과 HA-hnRNP A1(6R/K)는 (잘려서) 크기가 작아진 것을 확인할 수 있었다. 이 결과들로부터 HA-hnRNP A1(6R/K)가 핵과 세포질 모두에 퍼져 있는 것은 6R/K 돌연변이가 hnRNP A1의 핵 위치 능력에 영향을 미쳤기 때문이 아니라 6R/K 돌연변이가 일어난 부위 또는 그 부근이 절단되어 hnRNP A1의 핵 위치 신호(nuclear localization singal)인 M9 도메인이 들어있는 C-말단 부위를 잃었기 때문이라는 점을 확인 할 수 있었다. 본 연구의 결과들은 hnRNP A1에 있는 RGG 상자의 아르기닌이 hnRNP A1의 안정성에 중요한 역할을 한다는 것을 제시한다. 세균에서 발현시켜서 정제된 hnRNP A1(6R/K)의 RNA-결합 능력에 대한 영향 분석은 추후 과제로 남겨둔다.

Synthetic Studies on Penems and Carbapenems(IV). Practical Preparation of (3R,4R)-4-Acetoxy-3-[(1R)-1-hydroxyethyl]azetidin-2-one Derivatives from 6-Aminopenicillanic Acid

  • Goo, Yang-Mo;Lee, Young-Bok;Kim, Ho-Hyun;Lee, Youn-Young;Lee, Woo-Young
    • Bulletin of the Korean Chemical Society
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    • 제8권1호
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    • pp.15-19
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    • 1987
  • Preparation of optically pure (3R, 4R)-4-acetoxy-3-[(1R)-1-hydroxyethyl]azetidin-2-o ne derivatives, which can be employed as starting materials for synthesis of carbapenem and penem antibiotics, was established in high efficiency from 6-amino-penicillanic acid (6-APA). 6-APA was diazotized and brominated to give 6, 6-dibromopenicillanic acid and its methyl ester was metalated with methylmagnesium bromide and condensed with acetaldehyde. The product, methyl 6-bromo-6-(1-hydroxyethyl)penicillanate was reduced with Zn-$NH_4Cl-NH_4OH$-acetone efficiently to give methyl 6-(l-hydroxyethyl)-penicillanate, which was protected either with ${\beta},{\beta},{\beta}$ -trichloroethoxycarbonyl group or with t-butyldimethylsilyl group. The thiazolidine rings of these compounds were cleaved by treatment of mercury(II) acetate in acetic acid and permangante in acetone in sequence to afford the desired optically pure final products.

대칭 램지 수의 실험적 증명 (Experimental Proof for Symmetric Ramsey Numbers)

  • 이상운
    • 한국컴퓨터정보학회논문지
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    • 제20권3호
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    • pp.69-74
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    • 2015
  • 본 논문은 램지 수에 대해 해결하지 못한 $43{\leq}R(5,5){\leq}49$$102{\leq}R(6,6){\leq}165$의 문제를 해결하였다. $k_n$ 완전 그래프의 램지 수 R(s,t)는 임의의 정점 ${\upsilon}$의 n-1개 부속 간선수가 (n-1)/2=R과 (n-1)/2=B의 2가지 색으로 정확히 양분된다. 따라서 임의의 정점 ${\upsilon}$로부터 거리 개념을 적용하여 {$K_L,{\upsilon}$}의 (n-1)/2=R, ${\upsilon},K_R$의 (n-1)/2=B색이 되도록 $K_n=K_L+{\upsilon}+K_R$ 분할 그래프를 형성하였다. 이로부터 $K_L$$K_{s-1)$의 R색을 형성하면 $K_s$를 얻을 수 있다. $K_R$$K_{t-1}$의 B색을 형성하면 $K_t$를 얻는다. $K_L$$K_R$의 최대 거리는 짝수와 모든 정점의 부속 간선 수는 동일하다는 필요충분조건을 만족시키는 $R(s,t)=K_n$을 구하였다. 결국, R(5,5)=43과 R(6,6)=91을 증명하였다.

방사선조사에 의한 R-C 직.병렬회로에서의 손상효과에 관한 연구 (A Study on Irradiation Effect by $Co^{60}$ of the R-C Series-Parallel Circuits)

  • 서국철;조성욱
    • 한국조명전기설비학회지:조명전기설비
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    • 제1권2호
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    • pp.57-61
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    • 1987
  • 원자력 산업에서 사용되고 있는 모든 재료의 특성은 방사선조사에 의한 손상효과로 변하게 된다. 본 연구에서는 저항과 콘덴서의 직.병렬회로에서의 방사선조사에 의한 전기적 특성이 여하히 변화되는가를 연구하였다. 연구결과 얻어진 주요 결론은 다음과 같다. 1. R-C 직렬회로에서 조사선량이 $10^6[r]$까지는 임피던스변화율이 증가되다가 그 이상의 조사선량에서는 포화상태에 이르게 되는데 포화상태에서의 증가율은 1.25[%]정도이었다. 2. R-C 직렬회로에서 조사선량이 $10^6[r]$ 까지는 증가변화율이 감소되다가 그 이상의 조사선량에서는 포화상태에 이르게 되는데 감소율은 0.5[%]정도이었다. 3. R-C 병렬회로에서는 방사선량이 $10^6[r]$까지는 임피던스변화율이 증가되다가 그 이상의 방사선량에서는 포화상태에 이르게 되는데 증가율은 0.5[%]정도이었다. 4. R-C 병렬회로에서는 방사선량이 $10^6[r]$까지는 감소되다가 그 이상의 방사선량에서는 포화상태에 이르게 되는데 감소율은 1.3[%]정도이었다.

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Cytotoxic Peroxides from Artemisia stolonifera

  • Kwon, Hak-Cheol;Choi, Sang-Un;Lee, Kang-Ro
    • Archives of Pharmacal Research
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    • 제23권2호
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    • pp.151-154
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    • 2000
  • Two sesquiterpene endoperoxides, 1S, 4R, 6R-1, 4-endoperoxy-bisabola-2, 10-diene (1), 1R, 4S, 6R-1, 4-endoperoxy-bisabola-2, 10-diene (II), and a sesquiterpene hydroperoxide, 1$\beta$-hydroperoxygermacra-4 (15), 5, 10 (14)-triene (III) were isolated from the aerial parts of Artemisia stolonifera (Compositae). Their chemical structures were assigned by spectral evidences. Compounds I and II exhibited cytotoxicity against five human tumor cell lines with their $\ED_50 values ranging from 0.20 to 5.43 ${\mu}g/m\ell$ and from <0.1 to 0.87 ${\mu}g/m\ell$, respectively.

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생쥐의 1-Methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine(MPTP)-유도 신경독성에 대한 대황의 보호효과 (Protective Effect of R. palmatum on 1-Methyl-4-phenyl-l,2,3,6-tetrahydropyridine (MPTP)-induced Neurotoxicity in Mice)

  • 이형철;김대근;조원준;황석연;이영구;김명동;전병훈
    • 약학회지
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    • 제46권6호
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    • pp.433-440
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    • 2002
  • The protective efficacy of Rheum palmatum water extract on 1-methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine (MPTP)-induced parkinsonism was studied in C57BL/6 mice. In order to demonstrate neuroprotective effect of R. palmatum extract, animals were administered intraperitoneally with the water extract (100 or 200 mg/kg/day) for 14 days, and MPTP (10 mg/kg/day) was injected subcutaneously into the mice for the first 6 consecutive days from the beginning 1 hr before R. palmatum extract treatment. All animals were measured the several neurobiochemical markers such as dopamine level and monoamine oxidase B (MAO-B) activity in various regions of brain. The treatment of mice with R. palmatum extract was confirmed recovery effect on MAO-B activity in the cerebellum and the cerebral cortex. R. palmatum extract was attenuated the MPTP-induced depletion of substantia nigra dopamine. The contents of MDA, a marker of lipid peroxidation, in brain tissues (cerebellum and cerebral cortex mitochondria) were decreased significantly by R. palmatum extract. These results suggest that R. palmatum water extract plays an effective role in attenuating MPTP-induced neurotoxicity in mice. This protective effect of R. palmatum might be estimated the result from the inhibitory activity on monoamine oxidase B and the enhancement of antioxidant activity.

New Transition Metal Mediated Alkylation Reaction of arachno-$S_{2}B_{7}H_{8}$, Insertion Reaction of arachno-$S_{2}B_{7}H_{8}^{-}$ with $(CO)_{5}M$ {${C(R_{1})(R_{2})}$} $(M=Cr,\;W;\;R_{1}=CH_{3},\;C_{6}H_{5};\;R_{2}=OCH_{3},\;SC_{6}H{5})$: Synthesis and Characterization of arachno-$4-RCH_{2}-6,8-S_{2}B_{7}H_{8}\;(R=CH_{3},\;IIa;\;C_{6}H_{5},\;IIb)$

  • Hee-Joo Jeon;Jae-Jung Ko;Kang-bong Lee;Sang Ook Kang
    • Bulletin of the Korean Chemical Society
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    • 제14권1호
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    • pp.113-117
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    • 1993
  • Good yield synthetic routes for the production of new B-alkyl-dithiaborane clusters are reported. The syntheses of the B-alkyl-dithiaboranes are based on the use of Fischer-type carbene reagents to activate the B-H bonds of dithiaborane for alkyl-addition reactions and are the first examples of transition-mediated reactions of dithiaborane to be reported. Thus, reactions employing arachno-$S_2B_7H_8$- and $(CO)_5M{C(R_1)R_2}$ (M = Cr, W; $R_1 = CH_3,\;C_6H_5;\; R_2 = OCH_3,\;SC_6H_5)$ were found to yield the intermidiate anions I, $[(CO)_5M{C(R_1)R_2S_2B_7H_8}]^-$, which upon protonation gave the corresponding neutral, air-sensitive cluster arachno-4-$RCH_2-6,8-S_2B_7H_8(R=CH_3,\;IIa;\;C_6H_5,\;IIb)$ range from 30 to 35% yield. Complexes IIa and IIb are isoelectronic with arachno-6,8-$S_2B_7H_9$ and, on the basis of the spectroscopic data, are proposed to adopt a similar arachno cage geometry in which an $RCH_2$ units are substituted to 4 position boron atom of the arachno-6,8-$S_2B_7H_9$.

수질환경에서 일어나는 항생물질 내성유전자의 전이와 재조합 (Transfer and genetic recombination of antibiotic resistance genes occurring in water environment)

  • 김치경;이성기;김영창
    • 한국미생물·생명공학회지
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    • 제14권3호
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    • pp.245-250
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    • 1986
  • 청주시 무심천의 하천수에서 항생물질에 내성을 나타내는 Gram 음성 세균을 분리하여 수질환경에서 일어나는 R 플라스미드의 전이를 연구하였다. 분리된 균주사이에서 접합에 의한 R 플라스미드의 전이는 실험실 환경에서 1.1$\times$$10^{-6}$-1.2$\times$$10^{-7}$, 하천의 수질환경에서 1.2$\times$$10^{-7}$-1.0$\times$$10^{-9}$으로 나타나, 자연의 수질환경에서도 R 플라스미드의 전이가 일어남을 확인하였다. 또 T-44 균주의 Ap$^{r}$Cm$^{r}$Tc$^{r}$ 플라스미드는 형질전환에 의하여 E. coli HB 101에 1.7$\times$$10^{-6}$의 비율로 전이되었다. 분자의 크기가 약 9.01kb로 측정된 Ap$^{r}$Cm$^{r}$Tc$^{r}$플라스미드 DNA를 제한효소로 처리한 결과 이 플라스비드에는 EcoRI과 BamHI의 절단부위가 각각 하나씩 존재하고 P-stI의 절단부위는 3개가 있었다.

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