• 제목/요약/키워드: 5-hydroxy-2-methyl-1

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경(硬)캅셀제(劑)의 흡습(吸濕)에 관(關)한 연구(硏究) (Studies on Water Vapor Sorption through Hard Gelatin Capsules)

  • 박종훈
    • Journal of Pharmaceutical Investigation
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    • 제2권1호
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    • pp.40-51
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    • 1972
  • Water vapor sorption of corn starch in various protective film coated capsules in 100% RH chamber for 14 days were as follows: The percent of water vapor sorption were 28.63% in uncoated capsule, 25.16% in hydroxy propylcellulose(HPC) coated capsule, 15.59% in 2-methyl-5-vinyl pyridine-methyl acrylated-methacrylic acid (MPM) coated capsule and 15.50% in polyvinyl acetal diethyl amino acetate(AEA) coated capsule. 2. Water vapor sorotion of magnesium trisilicate in various protective film coated capsules in 100% RH chamber for 14 days were as follows. The percent of water vapor sorption were 13.91% in uncoated capsule, 13.30% in HPC-coated capsule, 10.87% in MPM-caated capsule and 9.9% in AEA-coated capsule. 3. Water vapor sorption of magnesium carbonate in various protective film coated capsules in 100% RH chamber for 14 days were as follows: The percent of water vapor sorption were 12.48% in uncoated capsule, 10.72% in HPC-coated capsule, 8.10% in MPM coated capsule and 7.8% in AEA-coated capsule. 4. MPM-coated capsules and AEA-canted capsules were mere effective to protect water vapor sorption than HPC-coated capsules.

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백운풀의 지표성분 설정 및 품질표준화를 위한 정량 분석법 (Simultaneous HPLC Determination of Marker Compounds for the Standardization of Hedyotis diffusa)

  • 방한열;양은주;김정아;송경식
    • 생명과학회지
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    • 제23권8호
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    • pp.1025-1031
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    • 2013
  • 백운풀의 품질표준화를 위하여 지표 성분을 설정하고자 하였다. 백운풀의 에탄올 추출물 중 비교적 백운풀에 특이하고, 다량 함유되어 있는 화합물을 분리한 다음 $^1H$$^{13}C$-NMR을 이용하여 구조 동정한 결과, HD1 (digitolutein), HD2 (2-hydroxy-3-methylanthraquinone), HD3 [(E/Z)-6-O-p-coumaroyl scandoside methyl ester, 4:1] 및 HD4 [(E/Z)-6-O-p-methoxycinnamoyl scandoside methyl ester, 4:1]의 4 종 화합물을 표준품으로 확보할 수 있었다. HD1~4의 검량선을 작성한 결과 상관계수($R^2$)는 각각 0.9991, 0.9999, 0.9993, 0.9998로 높은 직선성을 보였으며, LOD는 0.05, 0.06, 0.03, $0.07{\mu}g/ml$로, LOQ는 0.165, 0.198, 0.99, $0.231{\mu}g/ml$ 수준으로 나타났다. 또한 면적 비에 대한 재현성 RSD (%)는 각각 0.16, 0.90, 1.18, 0.58%의 값을 보였으며 일내 CV (%)는 0.23, 2.00, 1.18, 0.26%를, 일내 정확도는 102.80, 96.08, 108.44, 94.60%로 나타났다. 한편, 일간 CV (%)는 각각 0.25, 1.16, 0.98, 0.30%, 일간 정확도는 102.82, 98.58, 110.23, 94.73%였다. 백운풀 추출물 중 설정한 4 종 지표성분의 정량을 위한 최적 HPLC 조건을 검토한 결과, 고정상은 Merck Chromolith RP-18e ($100{\times}4.6mm$, $5{\mu}m$), 컬럼 온도는 실온, 검출은 UV 280 nm, 유속 2.0 ml/min, injection volume $10{\mu}l$, 이동상으로는 0.5% acetic acid가 포함된 $H_2O$ (A)와 methanol (B)을 사용하여 최초 80% (A)로 시작하여 9분 후 40% (A)가 되도록 gradient를 준 다음 18분까지 유지하는 조건을 설정하였다. 이 방법으로 백운풀 ethanol 추출물을 분석할 경우 다른 성분의 방해 없이 20분 이내에 모든 지표성분을 분석할 수 있었다. 연구결과는 백운풀의 건강기능식품 및 천연물신약 개발 및 품질관리에 도움을 줄 수 있을 것으로 기대된다.

세자리 리간드의 전이금속 착물에 대한 합성과 전위차 및 분광학적 확인 그리고 미생물학적 연구 (Synthesis, Potentiometric, Spectral Characterization and Microbial Studies of Transition Metal Complexes with Tridentate Ligand)

  • Jadhav, S.M.;Munde, A.S.;Shankarwar, S.G.;Patharkar, V.R.;Shelke, V.A.;Chondhekar, T.K.
    • 대한화학회지
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    • 제54권5호
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    • pp.515-522
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    • 2010
  • o-phenylene diamines, dehydroacetic acid (DHA) 및 p-chloro benzaldehyde에서 유도된 세자리 Schiff 염기 리간드인 4-hydroxy-3(1-{2-(benzylideneamino)-phenylimino}-ethyl)-6-methyl-2H-pyran-2-one (HL)의 Cu(II), Ni(II), Co(II), Mn(II) 및 Fe(III) 착물의 형성상수와 항미생물 활성과의 관계를 연구하였다.리간드와 착물은 원소분석, 전도도, 자기수자율, 열분석, X-선 회절, IR, $^1H$-NMR, UV-vis 및 질량 스펙트럼으로 특성조사를 하였다. 분석데이터로부터 착물들의 화학량론비가 1:2 (금속:리간드)임을 알았다. 금속 착물들의 몰 전도도 값은 이들의 비전해질 성질을 의미한다. X-선 회절 데이터에서 Ni(II) 착물은 단사정계 그리고 Cu(II) 및 Co(II) 착물은 삼사정계 결정계임을 규명하였다. IR 스펙트럼 데이터로부터 리간드는 중심금속에 대해 ONN 주개원자 배열의 세자리 리간드로 행동함을 알았다. 열적 행동 (TG/DTA)과 Coats-Redfern 법에 의해 계산한 반응속도 파라메터는 착물형성 과정에서 좀 더 질서 있는 활성화 상태를 제안하고 있다. 착물의 양성자화 상수를 THF:물 (60:40) 용액, $25^{\circ}C$ 및 이온세기 ${\mu}=0.1\;M$ ($NaClO_4$)에서 전위차법으로 측정하였다. Staphylococcus aureu 및 Escherichia coli.에 대한 항박테리아 활성을 시험관에서 조사하였다. 또한 Aspergillus Niger 및 Trichoderma에 대한 항세균 활성도 조사하였다. 금속 이온 및 착물의 안정도가 항미생물학적 활성에 미치는 영향을 고찰하였다.

Chemometric 방법에 의한 메탄올/물 계에서 전이 금속 이온과 소염제 Piroxicam의 산성도 및 착체 형성에 관한 분광광도법 연구 (Spectrophotometric Study of Acidity and Complex Formation of Anti-Inflammatory Drug Piroxicam with Some Transition Metal Ions in Different Methanol/Water Mixtures by Chemometric Methods)

  • Ghasemi, Jahan B.;Jalalvand, Alireza
    • 대한화학회지
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    • 제53권6호
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    • pp.693-703
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    • 2009
  • 소염제 piroxicam (PX, 4-hydroxy-2-methyl-N-2-pridyl-2H-1, 2-benzothiazine-3-carboxadiamide-1,1-dioxide)의 착물형성을 전이금속이온, Co(II), Ni(II), Cu(II), Zn(II)과 함께 메탄올(MeOH)/물 이성분 혼합물에서 25$^{\circ}C$, 일정한 pH=5.0와 I=0.1 M에서 분광광도법으로 연구하였다. 컴퓨터 프로그램 SQUAD를 스팩트라 데이터로부터 원하는 정보를 얻는데 사용하였다. Fitting 과정의 output은 안정도 상수, 평가한 안정도 상수의 표준편차, 농도분포 다아그램, 모든 종의 스팩트럼 프로파일이다. Co(II), Ni(II), Cu(II), Zn(II)의 PX 착체의 안정도 순서는 Cu(II) > Co(II) > Ni(II) ${\approx}$ Zn(II) 순서이다. 이것은 이들 금속이 온들이 기하학적 경향이 다른 이유일 것이다. PX의 산성도 상수는 다른 pH 값에서 흡수 스펙트럼으로 부터 위의 조건에서 역시 결정하였다. 컴퓨터 프로그램 DATAN을 PX의 산성도 상수의 결정하는 데 사용하였다. 산성도 상수의 validity는 잘 알려진 컴퓨터 프로그램 SPECFIT/32을 사용하였다. 안정 및 산성도 상수의 용매성질, 음이온과 같은 다른 인자의 효과에 관하여 자세하게 논의하였다.

Tryptophan-derived Alkaloids from Hedera rhombea Fruits and Their Butyrylcholinesterase Inhibitory Activity

  • Ha, Manh Tuan;Park, Se Eun;Kim, Jeong Ah;Woo, Mi Hee;Choi, Jae Sue;Min, Byung Sun
    • Natural Product Sciences
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    • 제28권3호
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    • pp.138-142
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    • 2022
  • Alzheimer's disease (AD) is the most common age-related neurodegenerative disease in industrialized countries. It is estimated that about 47 million people living with dementia and the number of cases will be tripled by 2050. However, the exact mechanism of AD is not known, and full therapy has still not been found. Various tryptophan-derived alkaloids have been reported as promising agents for the treatment of AD. In the present study, a series of tryptophan-derived alkaloids were isolated and characterized from the methanol extract of Hedera rhombea fruit. Based on the analysis of their observed and reported spectroscopic data, their structures were identified as N-[4'-hydroxy-(E)-cinnamoyl]-L-tryptophan (1), N-[3',4'-dihydroxy-(E)-cinnamoyl]-L-tryptophan (2), N-[4'-hydroxy-(E)-cinnamoyl]-L-tryptophan methyl ester (3), and N-[3',4'-dihydroxy-(E)-cinnamoyl]-L-tryptophan methyl ester (4). These compounds were screened for anti-Alzheimer activity via their inhibition of acetylcholinesterase (AChE) and butyrylcholinesterase (BChE) enzymes in vitro. As a result, compounds 3 and 4 showed moderate BChE inhibition with IC50 values of 86.9 and 78.4 μM, respectively, compared to those of the positive control [berberine (IC50 = 11.5 μM)]. However, all four compounds did not show significant inhibition of the AChE enzyme. This is the first time, the AChE and BChE inhibitory activities of these tryptophan-derived alkaloids were investigated and reported.

솔라논의 합성 (A Synthesis of Solanone)

  • Yong Tae Kim;Kwang-Kyu Yang;Kun Soo Kim;Sung Chul Shin
    • 한국연초학회지
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    • 제10권2호
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    • pp.137-139
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    • 1988
  • 담배의 중요 향기성분인 솔라논에 관한 전체합성이 시도되었다. 출발물질인 4-시아노-2-이소프로필부탄알을 금속 주석, 알미늄 및 브롬산의 존재하에서 요오드화 메탈릴로 처리하고 포스포러스 옥시클로리드와 반응시킨 다음 메틸화 함으로써 좋은 수득률로 솔라논을 합성하였다.

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In vitro metabolism of a new protective agent, KR-31543 in human liver microsomes

  • Ji, Hye-Young;Kim, Sook-Jin;Lee, Hong-Il;Lee, Seung-Seok;Lee, Dong-Ha;Lim, Hong;Lee, Hye-Suk
    • 대한약학회:학술대회논문집
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    • 대한약학회 2003년도 Proceedings of the Convention of the Pharmaceutical Society of Korea Vol.1
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    • pp.286.2-287
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    • 2003
  • The purpose of this paper was to identify the metabolic pathway of a new neuroprotective agent, KR-31543 for ischemia-reperfusion damage in human liver microsomes and characterize cytochrome P450 (CYP) enzymes involved in the in vitro metabolism of KR-31543 generates two metabolites in human liver microsomes : M1, N-(4-chlorophenyl)-N-(2-methyl-2H-tetrazol-5-ylmethyl)amine and M2, hydroxy-KR-31543. (omitted)

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트리아졸환 함유 6-엑소메칠렌 펜남 유도체의 합성 (Synthesis of 6-Exomethylene Penam Derivatives with Triazole Ring)

  • 임채욱;오정석;임철부
    • 약학회지
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    • 제45권2호
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    • pp.140-146
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    • 2001
  • The synthesis of new 6-exomethylene penams with triazole ring for $\beta$-lactamase inhibitor was described. The 6,6-dibromopenam 6 was treated with $CH_3$MgBr and carbaldehyde 5 to afford the 6-bromo-6-(1-hydroxy-1-methyl)penicillanate 7, which was reacted with acetic anhydride to give acetoxy compound 8. The deacetoxybromination of 8 with zinc and acetic acid gave 6-exomethylenepenams, Z-isomer 9 and E-isomer 10, which were oxidized to sulfones 11 and 12 by m-CPBA. The p-methoxybenzyl compounds 9~12 were deprotected by AIC1$_3$and neutralized to give the sodium salts 13~16.

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새로운 N2O계 세 자리 리간드의 합성과 전이금속 착물 안정도상수 (Synthesis of New N2O Tridentate Ligands and Their Stability Constants of Transition Metal Complexes)

  • 김선덕;박영식
    • 대한화학회지
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    • 제47권6호
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    • pp.569-577
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    • 2003
  • 피리딘과 페놀을 포함하는 N2O계 세 자리 리간드 2-[(2-pyridine-2- ethylamino)-methyl]-phenol(H-PEMP)를 합성하였다. 또한 H-PEMP 페놀의 5-위치에 치환기로 브롬, 염소 및 메톡시를 가지는 Br-PEMP, Cl-PEMP 및 $CH_3O-PEMP$를, 그리고 2-hydroxy-1-naphthalene기를 가진 Naph-PEMP을 합성하였다. 합성된 각 리간드들을 수용액에서 전위차 적정 결과 양성자 해리는 3 단계로 일어났으며, 계산된 각 리간드의 총괄 양성자 해리상수(log${\beta}$) 값은 $CH_3O-PEMP$〉Naph-PEMP〉H-PEMP〉Br-PEMP〉Cl-PEMP의 순서로 Hammett식의 치환기 상수(${\sigma}_p$) 값 크기 순서와 일치하였다. 전이금속 이온들의 착물 안정도상수(logML 및 log$ML_2$) 값의 크기는 금속이온에 따라 Co(II)< Ni(II)< Cu(II)>Zn(II)의 순서이었고, 치환기에 따른 각 리간드의 착물 안정도상수 값은 리간드의 총괄 양성자 해리상수 값의 크기순서와 일치하였다.

된장 koji 및 그 혼합에 따른 된장 숙성 과정중의 화학성분 변화 (Chemical composition changes in fermented Doenjang depend on Doenjang koji and its mixture)

  • 주현규;김동현;오균택
    • Applied Biological Chemistry
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    • 제35권5호
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    • pp.351-360
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    • 1992
  • 개량식과 재래식 된장의 기호와 향기의 단점을 제거하구 장점을 보완 유지하기 위한 기초실험으로서 당화력이 우수한 Aspergillus oryzae koji, Rh. delemar koji 및 재래메주의 배합을 달리하여 된장을 담그고, 된장 koji의 효소활성변화, 된장 숙성과정 중의 화학성분 변화 및 향기성분 분석 그리고 관능검사 등을 실시하여 적정 배합비율과 숙성 정도를 검토하였다. ${\alpha},\;{\beta}-Amylase$ 활성도는 Asp. oryzae koji가 각각 312, $235\;{\mu}g/ml$이고 Rh. delemar koji는 각각 16, 38 mg/ml이었다. 총 질소는 숙성과정 중 처음과 거의 같은 양이 유지되었고, 아미노테 질소함량은 Asp. oryzae+Rh. delemar koji Doenjang(D구), Asp. oryzae koji Doenjang(A구) 그리고 Asp. oryzae koji+Rh. delemar koji Doenjang(C구) 시험구가 숙성 40일에 각각 460, 444, 426gm%로 가장 많았고 Rh. delemar koji의 단용된장은 196mg%로 적었다. 총당은 숙성과정중 모두 점차 감소하였고, 환원당 함량도 숙성 20일까지는 증가하였다가 숙성 30일부터는 감소하였으며, 알콜함량은 Rh. delemar koji 단용된장인 Rh. delemar koji Doenjang(G구) 시험구가 3.42%로 가장 높았다. 유기산 함량은 citrate, malate, lactate, succinate acetate가 검출되었으며, 그중 Rh. delemar koji 단용된장에서 acetic 함량(171.6mg/g)이 가장 높았다. 향기 성분은 8종의 물질이 분리되었으며, 그중 주성분은 tetramethylpyrazine, 4-pyran-4one-3hydroxy-2methyl, 1-octen-3-ol로 전체의 80% 이상을 점유하고 있었다. 숙성 40일된 된장의 맛, 향, 색에 대한 관능검사 성적은 Asp. oryzae+Rh. delemar koji Doenjang(A구)와 Asp. oryzae koji Doenjang(B구) 시험구가 가장 우수하였으며, 그중 Asp. orzae+Rh. delemar koji Doenjang(C구) 시험구가 양호하였다.

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