본 연구에서는 울금(Curcuma longa L.)의 다양한 추출물을 대상으로 5-alpha reductase의 활성 저해 정도를 측정하였다. 5-Alpha reductase는 T에서 활성형 남성호르몬인 DHT로 전환을 담당하며, 전립선비대에서는 혈액에서 DHT 농도가 높다. Rat의 전립선조직 균질액과 5-alpha reductase를 과발현시킨 LNCaP 세포 균질액을 대상으로 측정한 결과, $100{\mu}g/mL$의 농도에서 울금의 열수추출물(CL-HW)과 20% 에탄올추출물(CL-E20)이 5-alpha reductase 활성을 효과적으로 저해하였다. 특히 CL-HW는 $100{\mu}g/mL$의 농도에서 80% 이상의 유의적 억제효과를 보였으며, CL-E20은 $50{\mu}g/mL$의 농도부터 80% 이상의 감소효과를 보였다. 이 같은 결과에서 CL-HW 및 CL-E20은 5-alpha reductase의 억제활성이 있으며, 이는 전립선비대 치료소재로 개발될 수 있는 가능성이 있음을 제안한다.
Interaction of dietary Magnesium, Calcium and Polyunsaturated fatty acid(vegetable oils)on 3-Hydroxy-3-Methylglutaryl Co-A reductase activity was studied for a period of 30 days using isocalories and isonitrogenous as a basal diet . The subject rabbits were divided into 18 feeding groups. The results are summarized as follows: 1. The ratio of ${\alpha}_1-lipoprotein$ par lipalbumin is 0.34 for control group, 0.38 the highest group fed 0.1 Mg(II) 10ml plus perilla oil and basal diet, the lowest 0.25 group fed 0.1M Mg(II) 5ml plus sesame oil and basal diet. 2. The ratio ratio of ${\alpha}_2-lipoprotein$ per lipalbumin is 0.64 for control group. 0.95 as the highest for the group fed 0.1M Ca(II) 15ml plus sesame oil and basal diet, 0.1M Ca(II) 5ml plus perilla oil and basal diet. 3. The ratio of ${\beta}-lipoprotein$ per lipalbumin is 0.71 for control group, the highest 0.81 for the groups fed 0.1M Mg(II) 10ml plus sesame oil and basal diet, the lowest 0.37 for the group fed 0.1M Mg(II) 15ml plus soybean oil and basal diet. 4. In serum triglyceride, control group was 129.5mg%, the highest 155.4mg% for the group fed 0.1M Ca(II) 5ml plus sesame oil and basal diet, the lowest 85.7mg% for the group fed 0.1M Mg(II) 10ml plus soybean oil and basal diet. 5. In serum cholesterol, control group was 96.7mg%, the highest 152.5mg% for the group fed 0.1M Ca(II) 10ml plus sesame oil and basal diet, the lowest 80.5mg% for the group fed 0.1M Mg(II) 15ml plus soybean oil and basal diet. 6. In case of HMG-CoA reductase activity, control group was 0.95, the highest 0.98 for the group fed 0.1M Ca(II) plus soybean oil and basal diet. 7. Interaction between metal(II) ions and polyunsaturated fatty acid(vegetable oil) are soybean oil>sesame oil>perilla oil, for Mg(II). soybean oil>perilla oil>sesame oil, for Ca(II). Therefore, it is invetigated that the interaction between metal ion and polyunsaturated fatty acid is the higher, the cholesterol level is the lower, and HMG-CoA reductase activity is increased.
본 연구는 땅콩나물 열수 추출물이 남성 갱년기 관련 증상인 전립선 비대증과 발기부전에 대해 어떠한 영향을 미치는지 알아보기 위하여 phosphodiesterase(PDE) 저해 효과, 5-alpha reductase 활성 억제능, RAW264.7 세포에서 NO 함량 측정 및 TM3 세포에서 testosterone 함량을 측정하였다. 땅콩나물 추출물은 높은 PDE 저해능을 확인되었다. 또한, 5AR2 활성을 억제하였다. 전립선 비대와 관련된 염증에 대한 영향으로 RAW264.7 세포에서 lipopolysaccharide에 대한 NO 함량 억제능을 확인한 결과 땅콩나물 열수 추출물에 의해 NO 생성이 억제되었고 염증 인자가 감소하는 것으로 나타났다. TM3 세포에서 과산화수소로 유도된 산화적 손상에서는 땅콩나물 추출물 처리 시에 높은 세포보호능을 보였으며, 땅콩나물 추출물에 의해 testosterone 함량도 증가하는 것을 확인할 수 있었다. 결과적으로 땅콩나물 열수추출물은 5AR2 억제 활성을 증대시키고 항염증 효과가 전립선 비대증의 유발을 억제시킬 수 있다는 선행연구로 볼 때 땅콩나물 추출물은 전립선 비대 유발에 직접 관계된 효소와 유전자를 제어함과 동시에 항염증 효능을 가짐으로써 전립선 비대 증상 개선에 매우 효과적일 것으로 판단된다. 또한, 땅콩나물 추출물은 PDE 활성을 저해함으로써 발기부전 증상을 완화시키고 고환 내 세포의 산화적 스트레스를 완화하며, testosterone과 같은 호르몬 합성을 증가시켜 전립선 비대증 외에 발기부전 및 호르몬 저하로 인해 발생하는 남성갱년기 증상에도 효과를 보일 것으로 기대된다. 이상의 결과로 볼 때 땅콩나물 열수 추출물은 전립선 비대를 비롯한 남성갱년기 증상을 완화시키는 기능성 소재로 활용할 수 있을 것으로 보인다.
It was our working hypothesis that introduction of 11-keto groups to 12-oleanene/ursene series of triterpenoids should endow them with corticoid-like activities, since pharmacological actions of glycyrrhetinic acid (GA) are known to be caused by inhibition on $corticoid-{\delta}^4-reductase$. 11-Keto-triterpenoids derived artificially in these studies, such as 11, 19-diketo-18, 19-secoursolic acid methyl ester(I), $11-keto-{\beta}-boswellic$ acid derivatives (IIa-IIc), 11-Keto-presenegenin dimethyl ester (III), II-keto-oleanolic acid derivatives (IVa-IVd) and 11-keto-hederagenin (V) possess the fundamental functions of ${\alpha},\;{\beta}-unsaturated$ ketone on C-11 and hydroxyl group on C-3, as like GA (VI). Additionally, they involve the carboxyl groups on rings A (II, III), D (I, III, IV, V) and E (VI), and the hydroxyl groups on rings A (III, V) and C (III). All the compounds competitively inhibited $corticoid-5{\beta}-reductase$, and the highest inhibitory potency appeared in I. All of them except $3,\;11-diketo-{\beta}-boswellic$ acid methyl ester (IIc) were more effective about five times to twice than GA. On carrageenin-induced edema test, compounds I and IVa-IVd showed anti-inflammatory activities, but III enhanced rather edema. Structure-activity relations were found in the aspects of hydrophilicity of ring A and hydrophobicity of rings C/D. The more they were hydrophilic in ring A and hydrophobic in rings C/D, the more they inhibited the enzyme. And the more they were hydrophobic in rings C/D, the more they exhibited antiiflammatory activities. However, the increased hydrophilicity in ring A resulted in increasing edema, probably due to a nonspecific inhibition on $aldosterone-5{\beta}-reductase$.
Lee, Jae Yun;Park, Seo A;Woo, Won Hong;Mun, Yeun Ja
동의생리병리학회지
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제33권1호
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pp.63-67
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2019
Interaction between epidermis and dermis plays an important role in wound healing and hair follicle formation. This study focused on investigating the potency of ethanol extract of Puerariae Radix (EPR) as cosmetic ingredient using human dermal fibroblasts (hDFn). Our results revealed that EPR suppressed collagenase activity dose-dependently. EPR inhibited activity of $5{\alpha}$-reductase I and II at the final concentration of $25{\mu}g/ml$ in hDFn cells. Also, EPR promoted the proliferation and the ERK activation of cells. ERK phosphorylation by EPR was blocked by specific inhibitor of ERK, PD98059. EPR-induced cell proliferation was blocked by PD98059. This means that EPR could promote the proliferation of hDFn cells via the activation ERK. Collectively, these results suggest that EPR may be used as a new cosmetic ingredient.
The effects of four extracts of medicinal herbs, Rubus coreanum, Acorus calamus, Morus alba and Rehmannia glutinosa on hair growth activity and acnes control were investigated. In the course of screening natural extracts for hair growth, we found that the extract of dried root of Rubus coreanum has the hair growth promoting effect. After topical application of these extracts to the back of C57BL/6 mice, the earlier conversion of telogen-to-anagen phase was induced. The growth of dermal papilla cells and mouse vibrissae hair follicle cultured in vitro, however, was not affected by treatment of these extracts. Furthermore these extracts do not possesspotent inhibitory effect on $5{\alpha}-reductase$ I and II activity and anti-bacterial effect on Escherichia coli , Propionibacterium acnes, Pityrosporum ovale, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidemidis, and Candida albicans. RT-PCR analysis showed that these extracts did notinduce mRNA levels of growth factors such as insulin-like growth factor-I, keratinocyte growth factor, hepatocyte growth factor and vascular endothelial growth factor in dermal papilla cells. These results suggest that Rubus coreanum has hair growth promoting effect. However, the effects of these materials on the hair growth promotion are not mediated through inhibition of $5{\alpha}-reductase$ I and II activity, stimulation of hair follicle cells and expression of growth factors in the dermal papilla cells.
A number of naturally-occurring or synthetic chemicals have been reported to exhibit prostate chemopreventive effects. Synthetic $5{\alpha}$-reductase (5-AR) inhibitors, e.g. finasteride and durasteride, gained special interests as possible prostate chemopreventive agents. Indeed, two large-scale epidemiological studies have demonstrated that finasteride or durasteride significantly reduced the incidence of prostate cancer formation in men. However, these studies have raised an unexpected concern; finasteride and durasteride increased the occurrence of aggressive prostate tumor formation. In the present study, we have observed that treatment of finasteride did not affect the growth of androgen-refractory PC-3 prostate cancer cells. Finasteride also failed to induce apoptosis or affect the expression of proto-oncogenes in PC-3 cells. Interestingly, we found that treatment of finasteride induced the expression of Nrf2 and HO-1 proteins in PC-3 cells. In particular, basal level of Nrf2 protein was higher in androgen-refractory prostate cancer cells, e.g. DU-145 and PC-3 cells, compared with androgen-responsive prostate cancer cells, e.g. LNCaP cells. Also, treatment of finasteride resulted in a selective induction of Nrf2 protein in DU-145 and PC-3 cells, but not in LNCaP cells. In view of the fact that upregulation of Nrf2-mediated phase II cytoprotective enzymes contribute to attenuating tumor promotion in normal cells, but, on the other hand, confers a selective advantage for cancer cells to proliferate and survive against chemical carcinogenesis and other forms of toxicity, we propose that finasteride-mediated induction of Nrf2 protein might be responsible, at least in part, for an increased risk of high-grade prostate tumor formation in men.
Objectives : The purpose of this study is to compare hair and alopecia of Korean Medicine with those of western medicine. Methods : We studied relationships between hair and essense(精), qi(氣), blood(血), five vicera(五臟) and meridians(經絡) through literature review about hair and alopecia. We compared Korean medicine with western medicine on physiology of hair and treatment of alopecia based on the study. Results & Conclusion : 1. Congenital essense(先天之精) is related with genetic factor and acquired essence(後天之精) is connected with nutritional factor. Defending function of Defense qi(衛氣) is related with immune reaction and qi stagnation(氣鬱) is associated with stress reaction. Atrophy of vascular tissues observed in alopecia scalp means deep relationship between blood(血) and alopecia, further deficiency of blood can cause telogen effluvium. 2. Kidney qi(腎氣) is related with inhibiting combination of Androgen receptor and Dihydrotestosterone(DHT) or activating hair growth factior. Pi(脾) is connected with alopecia seborrheica caused by damp-heat(濕熱) and alopecia areata caused by excessive prudence(思慮過度). Heart(心) is associated with atrophy in vascular tissue of scalp and liver(肝) is connected with metabolism. 3. Armpit hair and pubic hair as secondary sex characteristics are realated with Yangming Meridian(陽明經) and beard and hair at crown part where Type II $5{\alpha}$-reductase is activated much are associated with Taiyang Meridian(太陽經). 4. Juglandis Semen pharmacopuncture and Ganoderma lucidum pharmacopucture have better effects on inhibit $5{\alpha}$-reductase than Finasteride. Minoxidil and PRP are similar with promoting blood flow and removing stasis(活血祛瘀). Seven-star needling(七星針) is similar with microneedling. 5. Alopecia can be caused by due to lack of circulation Views we need solution to improve circulation coincide in opinion with Korean Medicine and Western medicine.
본 연구는 간암세포주인 HepG2 cell line에서 녹차씨박 추출물을 에탄올, 석유 에테르, 에틸 아세테이트, 부탄올의 순으로 분획 및 열수 추출물을 조제하여 암세포 증식 억제능을 확인한 후 에탄올 추출물을 선정하여 항종양 및 항염증효과를 생화학적, 분자적 방법으로 분석하였다. 녹차씨박 에탄올 추출물(DGTSE)의 polyphenol 함량을 HPLC로 분석한 결과 EGC($1039.1{\pm}15.26\;{\mu}g/g$)> tannic acid($683.5{\pm}17.61\;{\mu}g/g$)> EC($62.4{\pm}5.00\;{\mu}g/g$)> ECG($24.4{\pm}7.81\;{\mu}g/g$)> EGCG($20.9{\pm}0.96\;{\mu}g/g$)> gallic acid($2.4{\pm}0.68\;{\mu}g/g$)의 순이었으나 caffeic acid는 검출되지 않았다. DGTSE의 농도가 $10\;{\mu}g$/mL 이상에서는 84.13%의 세포 증식 억제능($IC_{50}$: $6.58\;{\mu}g$/mL)을 보여 간암세포의 증식을 효과적으로 억제하였고 제1상효소계인 CYP1A1와 CYP1A2의 발현을 농도 의존적으로 감소시키는 것으로 나타났다. QR 활성은 DGTSE을 $20\;{\mu}g$/mL 농도로 처리 시 대조군에 비해 2.6배 증가하였으며 reporter gene activity로 측정한 ARE 활성은 1.94배로 각각 증가하였다. DGTSE의 처리는 염증생성 인자인 PGE2의 생성과 TNF-${\alpha}$의 단백질 발현은 유의적으로 저해하였으며 cytokine 반응, 염증, 세포성장조절과 같은 다양한 단계에 참여하는 전사인자인 NF${\kappa}$B의 핵으로의 translocation을 억제하였다. 이상의 결과에서 DGTSE은 간암세포인 HepG2 세포계에서 암세포 증식 억제능을 가지며 해독효소인 QR, ARE의 활성을 증진시키고 NF${\kappa}$B의 translocation을 방해하고 TNF-${\alpha}$의 단백질 발현과 $PGE_2$의 생성을 억제하여 암세포의 증식을 억제하였다. 따라서 녹차씨박 추출물에 함유된 암세포 증식효과를 나타내는 생리활성 물질들에 대한 연구가 앞으로 진행되어야 할 것으로 사료된다.
본 연구에서는 실험동물에 민들레 열수추출물 식이를 급여한 후, GalN으로 간손상을 유발함으로써 그 예방효과를 혈액중의 생화학적 변화 및 간조직의 효소적인 변동을 통해서 규명하고자 하였다. GalN의 투여로 현저히 증가하였던 AST, ALT의 활성은 민들레 열수추출물 투여로 억제되었으나 군간의 차이는 보이지 않았고 ALP의 활성과 TBARS 함량은 3%의 추출물을 급여한 군에서 유의적인 감소를 보였다. GalN의 투여로 현격하게 높아졌던 혈중 $TNF-{\alpha}$의 농도 또한 감소하는 경향을 확인하였으나 유의적인 차이는 보이지 않았다. GalN의 투여로 억제되었던 catalase, GSH-reductase, Mn-SOD의 활성은 민들레 추출물 투여로 유의적인 회복이 관찰되었으나 GSH-px의 활성은 그 경향만을 확인할 수 있었다. 조직 검경을 통해 민들레 열수추출물의 간염 예방효과를 확인한 결과 GalN으로 인해 유발된 광범위한 간세포의 괴사와 변성, 지방변성 등이 민들레 열수추출물식이로 다소 감소하는 것을 관찰할 수 있었다. 이상의 결과로 민들레 열수추출물은 AST, ALT와 ALP의 활성 및 산화적 스트레스를 감소시키고 활성산소 해독계에 관여하는 효소의 활성을 증가시킴으로써 GalN으로 인한 간 손상을 예방하는 것으로 사료된다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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