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Amino酸으로부터 Anilide誘濤體의 合成과 生理活性에 關한 硏究 (第1報). (R)-2-Pyrrolidone-5-carbox-anilide 誘濤體의 合成과 植物種子發芽에 미치는 影響 (Syntheses of Anilide Derivatives from Amino Acids ad Their Biological Activities (Ⅰ). Preparation of (R)-2-Pyrrolidine-5-carbox-anilide Derivatives and Their Effects on the Germination of Plant Seeds)

  • 이천수
    • 대한화학회지
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    • 제25권1호
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    • pp.38-43
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    • 1981
  • L-Glutamic acid와 aniline 誘導體로부터 다음과 같은 새로운 pyrrolidone-anilide誘導體를 合成했다. 이 化合物들의 構造가 元素分析, UV, IR, NMR 그리고 Mass 스펙트럼으로 (R)-2-pyrrolidone-5-carbox-p-chloroanilide, (R)-2-pyrrolidone-5-carbox-o-toluidide, (R)-2-pyrrolidone-5-carbox-m-toluidide, (R)-2-pyrrolidone-5-carbox-p-toluidide임이 확인되었다. 이 化合物들의 무우, 벼 種子發芽와 生育에 대한 phytotoxicity을 調査한 結果는 다음과 같다. 이 化合物들은 벼 種子에 대하여 發芽 및 發根抑制?果를 나타내었다. 그 중에서 (R)-2-pyrrolidone-5-carboxanilide와 (R)-2-pyrrolidone-5-carbox-p-chloroanilide 誘導體는 무우 種子의 發芽와 生育을 현저하게 抑制하였다. 또한 (R)-2-pyrrolidone-5-carboxtoluidide 誘導體에 있어서 methyl group의 結合位置 (ortho, meta, para)에 따라서 무우의 生育抑制率이 다르다는 것을 알았다. 즉 (R)-2-pyrrolidone-5-carbox-m-toluidide는 (R)-2-pyrrolidone-5-carbox-o-toluidide와 (R)-2-pyrrolidone-5-carbox-p-toluidide 보다 무우 種子의 生育阻害現象이 현저하였다.

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새로운 Acyclonucloside의 합성 : 새로운 $N_1$-Substituted 5-Fluorouracil 유도체의 합성과 그 특성에 관한 연구 (Synthesis of Novel Acyclonuclosides : Study on the Synthesis and Characteristics of New $N_1$-Substituted 5-Fluorouracil)

  • 정승호;윤용진;이종광
    • 대한화학회지
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    • 제35권3호
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    • pp.233-239
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    • 1991
  • 합성된 2-chloroethyl acrylate를 출발물질로 이용하여 5-fluorouracil의 $N_1$-위치에 각각 hydroxyethyl, acryloyloxyethyl, poly(acryloyloxyethyl)기를 가진 5-fluorouracil 유도체를 높은 수율로 얻었다. 이들 유도체들과 HCl과의 가수분해속도를 물-에탄올(1:1) 혼합용매에서 UV 분광기를 이용하여 측정하였다. 1-hydroxyethyl-5-fluorouracil, 1-acryloyloxyethyl-5-fluorouracil 및 Poly(1-acryloyloxyethyl-5-fluorouracil)의 가수분해속도는 각각 $k=1.38{\times}10^{-4}$sec, $9.25{\times}10^{-5}$/sec, $4.16{\times}10^{-5}$/sec 이었다. 또한, 합성된 5-fluorouracil 유도체의 열분해성에 대해 논의하였다.

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In vitro Evaluation of Dextran-5-aminosalicylic Acid Conjugate as a Polymeric Colon-specific Prodrug of 5-aminosalicylic Acid

  • Jung, Yun-Jin;Jeon, Hyun-Chu;Choi, Dea-Kyu;Kim, Young-Mi
    • Journal of Pharmaceutical Investigation
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    • 제37권1호
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    • pp.45-49
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    • 2007
  • Dextran-5-aminosalicylic acid conjugate (dextran-5-ASA) was in vitro-evaluated as a polymeric colon-spe-cific prodrug of 5-aminosalicylic acid (5-ASA). Chemical stability of dextran-5-ASA in the pH 1.2 or 6.8 buffer solutions was investigated at 37 for 6 hrs. The dextran backbone was not degraded and no 5-ASA release was detected. Moreover, dextran-5-ASA neither liberated 5-ASA in the homogenates of the small intestine of rats nor was transported across Caco-2 cell monolayers, suggesting no significant loss of dextran-5-ASA during transit through the upper intestine. Furthermore, incubation of dextran-5-ASA in 10% cecal contents of rats released about 37% and 55% of 5-ASA bound to dextran in 8 hr and 24 hr, respectively. While that with either esterase or dextranase failed to liberate 5-ASA from the polymeric prodrug, incubation of dextran-5-ASA with both esterases and dextranse released 5-ASA up to about 24% of 5-ASA bound to dextran. These results suggest that, after oral administration of dextran-5-ASA, the polymeric prodrug is delivered specifically to and releases 5-ASA in the large intestine, and reveal that the 5-ASA release by cleavage of the ester bond requires precedent depolymerization of the dextran backbone.

근거리 무선통신용 5.5 GHz 대역 VCO 설계 및 제작 (Design and Fabrication of 5.5 GHz VCO for DSRC)

  • 한상철;오승엽
    • 한국전자파학회논문지
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    • 제12권3호
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    • pp.401-408
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    • 2001
  • 근거리무선통신용 RF 모듈을 구성하는 핵심 부품인 5.5 GHz 대역의 직렬 궤환형 전압 제어 발진기를 설계 및 제작하였다. MESFET의 소신호 산란계수의 발진기의 궤환부, 공진부의 Z-파라미터를 이용하여 최적 부하임피던스가 도출될때의 VCO 설계 파라미터들을 추출하였다. 최적 부하임피던스가 도출될 때 궤환부와 공진부의 리엑턴스를 구하는 프로그램은 MATKAB을 이용하여 작성하였으며 추출된 파라미터 값으로 ADS 시뮬레이터를 이용하여 비선형 대신호 해석을 하였다. 설계된 파라미터를 이용하요 구현된 전압 제어 발진기의 특성을 측정한 결과, 바랙터 다이오드에 인가되는 전압의 변화(0~5 V)에 따른 주파수 변화는 5.42 GHz~5.518 GHz이었고, 이때의 출력 레벨은 6.5dBm 이었다. 5.51 GHz 발진기 2차 고조파 억압은 -21.5dBc 이었으며 위상잡음특성은 10kHz 오프셋에서 -83.81 dBc/Hz를 얻었다. 제작된 VCO는 DSRC용 뿐만 아니라 5.8 GHz 대역의 다른 시스템에도 이용될 수 있다.

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PET 및 PVA섬유를 사용한 변형경화형 시멘트 복합체의 직접인장거동에서 섬유 형상비의 영향 (Effect of Aspect Ratio on Direct Tensile Response of Strain Hardening Cement Composites with PET and PVA Fiber)

  • 전에스더;윤현도;박완신;김용철;김윤수
    • 한국콘크리트학회:학술대회논문집
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    • 한국콘크리트학회 2008년도 춘계 학술발표회 제20권1호
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    • pp.913-916
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    • 2008
  • 변형경화형 시멘트 복합체(SHCC)의 직접인장거동은 주로 물시멘트비, 섬유와 매트릭스 간의 상호작용, 부착강도, 섬유 혼입율 등에 의해 영향을 받는다. 본 논문은 PET 및 PVA섬유를 사용한 SHCC의 직접인장거동에서 섬유의 형상비의 영향을 평가하기 위해 PET섬유의 형상비(Aspect ratio, ${\ell}/d_f$ : 150, 300, 600)를 변수로 선정하였다. 동일한 배합조건에서 PET1.5+PVA0.5-300 및 PET1.5+PVA0.5-600시험체는 PET1.5+PVA0.5-150에 비해 우수한 유사변형경화특성과 미세균열분산 특성을 보였으며, PET1.5+PVA0.5-300 및 PET1.5+PVA0.5-600 시험체는 최대인장응력시 각각 0.5, 2.0%의 변형율을 나타내었다.

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유보통합 실행계획안에 따른 0~5세 영유아교육과정 운영 및 0~5세 영유아 교원 양성 타당성 (Feasibility of operating a curriculum for young children aged 0 to 5 years old and training teachers for young children aged 0 to 5 years old according to the early childhood education and care integration implementation plan)

  • 박지희;김대욱
    • 문화기술의 융합
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    • 제10권5호
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    • pp.601-608
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    • 2024
  • 유보통합이 진행중이다. 이에 따라, 0~5세 영유아교육과정 개발이 필요하다. 2024년 6월 유보통합 실행계획안이 발표되었다. 0~5세 영유아교육과정 운영이 제시되었다. 0~2세와 3~5세 교육과정이 내용에서 비슷하며 동일한 기준으로 개발되었기 때문에 합쳐지는 것이 자연스럽다. 교육과정을 합칠 때 교육과정의 내용, 교원 자격, 재정을 함께 고민할 필요가 있다. 0~5세 영유아교육과정이 개발됨에 따라 교원자격도 0~5세 영유아교사로 설정되어야 한다. 연구의 결론은, 먼저, 교육과정을 0~5세 영유아교육과정으로 일원화한다. 다음으로, 0~5세 영유아교육과정을 가르칠 교사들은 0~5세 영유아교사로 양성해야 한다.

2-(1-Anilinobutylidene)-5,5-dimethyl-3-hydroxy-2-cyclohexen-1-ones의 합성과 제초활성 (Synthesis and Herbicidal Activity of 2-(1-anilinobutylidene)-5,5-dimethyl-3-hydroxy-2-cyclohexen-1-ones)

  • 하현준
    • Applied Biological Chemistry
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    • 제37권6호
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    • pp.522-525
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    • 1994
  • 2-Butanoyl-5,5-dimethyl-3-hydroxy-2-cyclohexen-1-one과 여러 가지의 치환 아닐린의 축합반응으로 14가지의 2-(1-anilinobutylidene)-5,5-dimethyl-3-hydroxy-2-cyclohexen-1-ones들을 좋은 수율로 합성하였다. 이들 화합물들을 여섯 가지의 다른 담수조건 잡초들에 대하여 제초활성을 검색하였다. 대부분의 화합물들은 벼의 생육에 지장을 주지 않는 우수한 선택성을 가지면서 피(Echinochloa crus-galli)와 올미(Sagittaria pygmaea)에 대하여 우수한 제초활성을 보였다.

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질소-산소계 시프염기 리간드의 합성과 전이금속(II) 착물의 안정도상수결정 (Synthesis of Schiff-Base Ligands and Determination of Stability Constants of Their Transition Metal(II) Complexes)

  • 김선덕;송찬익;김준광;김정성
    • 한국환경과학회지
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    • 제13권9호
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    • pp.835-843
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    • 2004
  • N,N-bis(2-salicylaldehyde)dipropylenetriamine(5- Hsaldipn), N,N-bis( 5-bromosalicyl-aldehyde) dipropylenetriamine (5-Brsaldipn), N,N-bis(5-chlorosalicy laldehyde )dipropylene-triamine(5-Clsaldipn), N,N-bis(2-hydroxy- $5-methoxy-benzaldehyde)dipropylenetriamine(5-OCH_3saldipn)$ and N,N-bis (2-hydroxy-5-nitrobenzaldehyde)dipropylenetriamine $(5-NO_2saldipn)$ were synthesized and characterized by elemental analysis, infrared spectrometry, NMR spectrometry and mass spectrometry. Their proton dissociation constants were determined in 70% dioxane/30% water solution by potentiometric. Stability constants of the complexes between these ligands and the metal ions such as Cu(II), Ni(II) and Zn(II) were measured in dimethyl sulfoxide by a polarographic method. Stability constants for the ligands were in the order of $5-OCH_3$ > 5-H > 5-Br > 5-Cl > $5-NO_2$ saldipn. Enthalpy and entropy changes were obtained in negative values.

핵산계 화학요법제의 합성 및 생물활성에 관한 연구 (A study on the Synthesis and Biological Activity of Nucleoside Chemotherapeutic Agents)

  • 강신원;김경희;신정희;이봉헌;장태식
    • 미생물학회지
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    • 제29권6호
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    • pp.353-360
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    • 1991
  • 5-substituted uridine(I,Br,Cl), 5'-amino-5'-deoxyuridine conjugates of amino acid, peptide and penicillin G, 5'-monophosphate uridine derivatives and 5'-monophosphate-fatty acid detrivatives were chemically synthesized. Their biological activities were determined as MIC and IC/sub 50/ unit against various pathogenic microorganisms in vitro. 5'-amino-5'-deoxyuridine-cyclo(Phe-Asp)(23), 5-iodo-5'-amino-deoxyuridine-penicillin G(26) were the most efficient; their IC/sub 50/ against L5178Y murine lymphoma cell was 6.5 h/ml, MIC against S. aureus (+) and E. coli (-) was 6.25 g/ml. MIC of 5-bromo-2', 3'-O-isopropylideneuridine(6) against Trichophyton rubrum was 0.2 g/ml. And 5'-monophosphate derivatives are more active than simple uridine derivatives, suggesting other modified nucleoside 5'-phosphate may be worthwhile examing further as a new prodrugs.

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Biochemical Characterization of the Herpes Simplex Virus-1 DNA Polymerase

  • Song, Byeong-Doo;Lehman, I. Robert
    • BMB Reports
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    • 제32권5호
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    • pp.492-496
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    • 1999
  • We have investigated the biochemical properties of the herpes simplex virus type 1 (HSV-1) DNA polymerase without the UL42 protein (Pol), purified from insect cells infected with a recombinant baculovirus containing the UL30 gene. BSA and DTT have inhibitory effects on dAMP incorporation. Pol showed a greater turnover rate of steady-state single nucleotide incorporation at 12 mM $MgCl_2$ than at 2 mM $MgCl_2$. However, it showed a greater processivity of DNA synthesis at lower $MgCl_2$ concentration (1 mM, 2 mM) than at a higher $MgCl_2$ concentration (12.5 mM). These results are consistent with a slow DNA dissociation at lower $MgCl_2$ concentrations. Pol does not incorporate a correct nucleotide into the primer with an incorrect nucleotide at the end; instead, it preferentially excises the incorrect nucleotide at the 3' end of the primer. Pol has DNA polymerase activity at pHs 6.5 and 7.5 but little at pHs 5.5, 8.5, and 9.5. It has exonuclease activity at pHs 6.5, 7.5, and 8.5 but little at pHs 4.5, 5.5, and 9.5. The finding that Pol has exonuclease activity but not DNA polymerase at pH 8.5 suggests that DNA binds to Pol, but deoxynucleotide binding or incorporation does not occur at pH 8.5.

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