• 제목/요약/키워드: 5${\alpha}$-reductase

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지방간 유도 세포모델에서 황금(黃芩), 목향(木香), 시호(柴胡) 복합 추출물의 이상지질혈증에 대한 효과 (Anti-hyperlipidemic Effects of Scutellariae Radix, Aucklandiae Radix and Bupleuri Radix (SAB) extract in FL83B cells)

  • 도현주;김경호;오태우
    • 대한본초학회지
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    • 제35권5호
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    • pp.23-31
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    • 2020
  • Objectives : This study was conducted to evaluate the anti-hyperlipidemia effect of Scutellariae Radix, Aucklandiae Radix and Bupleuri Radix(SAB). Methods : FL83B cells were mouse liver hepatocytes, and we used this cell line. FL83B cells were treated with 0.5 mM oleic acid(OA) for 24 h, SAB extract was treated. After OA treatment, intracellular triglyceride (TG) and free fatty acid contents were measured with AdiopoRed™ assay and Free Fatty Acid Quantitation assay kit, respectively. Further, we evaluated several lipogenesis and metabolic markers such as sterol regulatory element-binding transcription factor-1c (SREBP-1c), acetyl-CoA carboxylase (ACC), fatty acid synthase (FAS), 3-hydroxy3-methyl-glutaryl CoA reductase (HMGCR), hormone-sensitive lipase (HSL), carnitine palmitoyltransferase (CPT-1), peroxisome proliferator activated receptor alpha (PPARα), and cluster of differentiation (CD36) using RT-PCR and Western-blot analysis. Results : OA markedly increased intracellular TG and free fatty acid, which plays a key role in reducing hepatic lipid accumulation, in FL83B cells. These increases were alleviated by SAB extract. The mRNA and protein expression of Fatty acid(FA) oxidation factors (CPT-1, PPARα), lipolysis factor(HSL), FA transporter(CD36), cholesterol synthesis factors (HMGCoA) and Lipodenesis (SREBP-1c, FAS, and ACC-1) were significantly increased by treatment of SAB extract in the OA-induced fatty liver cell model. Conclusions : In summary, the treat of SAB extract showed a significant reduction of the influx of fatty acids into hepatocytes, promoted the oxidation of fatty acids, and regulated fat synthesis-related factors, thereby regulating the accumulation of TG and free fatty acids.

조코 정에 대한 엘바스타 정의 생물학적 동등성 평가 (Evaluation of the Bioequivalence of Simvastatin 20mg Tablets in Healthy Volunteers)

  • 윤휘열;강원구;권광일
    • 한국임상약학회지
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    • 제15권1호
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    • pp.41-45
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    • 2005
  • 심바스타틴은 cholesterol 생합성 과정에서 속도 조절 효소인 HMG-CoA reductase의 강력한 상경적 길항약으로서 고지혈증 치료에 널리 쓰이는 약물이다. 심바스타틴 제제인 MSD 사의 조코 20 mg정을 대조약으로 하여 시험약인 유영 제약의 엘바스타 20mg정의 생물학적 동등성 평가를 하기 위해 22명의 건강한 지원자를 모집하였다. 지원자를 두 군으로 나누어 2정씩 투여하였고 $2{\times}2$ 교차시험을 실시하였다. 심바스타틴의 혈장 중의 농도를 정량하기 위하여 발리데이션된 LC/MS/MS를 사용하였다. 채혈 시간은 투약 전 및 투약 후 0.5, 1, 1.5, 2, 2.5, 3, 4, 6, 8, 10, 12 시간에 걸쳐 총 12시점에 걸쳐 시행하였다. 생물학적 동등성을 판정하기 위한 파라미터로 12시간까지의 혈장 중 농도곡선 하 면적 ($AUC_{12hr}$)과 최고 혈중 농도($C_{max}$)를 사용하였다. 12시간 까지의 혈중 농도 곡선 하 면적의 기하 평균은 $17.30ng{\cdot}ml/hr$(시험약)과 $17.35ng{\cdot}ml/hr$(대조약)으로 나타났다. 최고 혈중 농도의 경우 각 각 5.08 ng/ml(시험약)과 5.20 ng/ml(대조약)으로 관찰 되었다. $AUC_{12hr}$의 경우 로그변환한 평균치 차의 $90{\%}$ 신뢰구간이 log0.8510 - log1.1694이었고, $C_{max}$의 경우 log0.8176 - log1.1649로 계산되어 두 항목 모두 log0.8-log1.25이어야 한다는 식품의약품 안전청과 FDA의 기준을 모두 만족시켰다. 이상의 결과를 종합하면 시험약 엘바스타 정 20mg은 대조약 조코정 20 mg에 대하여 생물학적 동등한 것으로 판정되었다.트리머 전기비저항 탐사를 수행하였다. 이를 통해 하저에 케이블을 설치하는 방식에 비해 매우 신속하고 경제적으로 하저에 분포하는 이상대의 분포범위와 발달방향을 규명할 수 있었다.대에 대해 가장 효과적이다. 모델과 현장 적용 결과들을 통해 GRM SSM 방법을 이용하여 불규칙한 굴절면을 가진 지층들에 대해 좀 더 신뢰할 수 있는 정밀한 탄성파 속도를 산출할 수 있음을 보여주고 있다.별한 주의를 기울여야 한다.EX>$\alpha/\beta$=10인 경우 $62.0\~121.9\;Gy_{10}$ (중앙값: $93.0\;Gy_{10}$)의 분포를, ${\alpha/\beta}=3$인 경우 $93.6\~187.3\;Gy_3$ (중앙값=$137.6\;Gy_3$ )의 분포를 보였다. MD-BED $Gy_3$는 직장합병증 발생과의 관계는 통계적으로 유의하였고, 방광합병증과는 유의하지 않았다. 직장합병증과의 연관성은 MD-BED $Gy_3$보다 개별 환자의 직장전벽 총 선량 BED값인 R-BED $Gy_3$가 훨씬 더 높았다. 요도카테터 풍선의 후방지점이 대변하는 방광의 총 선량 BED값인 V-BED $Gy_3$도 방광합병증과 경향성 테스트에서 통계적 유의성을 보였다. 하지만, 어떠한 방사선선량도 골반제어율과 의미 있는 상관관계를 보이지 않았다. 본 기관에서 주치의의 선호도에 따라 강내근접치료가 외부방사선치료의 중간에 시행되는 형태인 샌드위치기법과 외부방사선치료 후반부에 시행되는 순차적 기법으로 구분하였을 때, 두 방식간 치료성적 및 합병증의 차이는 없었다. 총 치료기간에 대한 분석에서는 치료기간이 길어질수록 재발 위험이 커지는 경향을 보였으나, 나이 및 병기, 종양의 크기, MD-BED $Gy_{10}$

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프로스카 정(피나스테리드 5 mg)에 대한 푸로케어 정의 생물학적동등성 (Bioequivalence of Procare Tablet to Proscar® Tablet (Finasteride 5 mg))

  • 강현아;조혜영;이용복
    • Journal of Pharmaceutical Investigation
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    • 제36권2호
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    • pp.143-148
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    • 2006
  • Finasteride $[N-(1, 1-dimethylethyl)-3-oxo-4-aza-5{\alpha}-androst-1-ene-17{\beta}-carboxamide]$ is a 4-aza-3-oxosteroidal inhibitor of human $5{\alpha}-reductase$. The purpose of the present study was to evaluate the bioequivalence of two finasteride tablets, $Proscar^{\circledR}$ (MSD Korea Ltd.) and Procare (Hana Pharm. Co., Ltd.), according to the guidelines of the Korea Food and Drug Administration (KFDA). The release of finasteride from the two finasteride formulations in vitro was tested using KP VIII Apparatus II method with various dissolution media (pH 1.2, 4.0, 6.8 buffer solution and water). Twenty six healthy male subjects, $23.7\;{\pm}\;2.24$ years in age and $67.2\;{\pm}\;8.55\;kg$ in body weight, were divided into two groups and a randomized $2\;{\time}\;2$ cross-over study was employed. After two tablets containing 5 mg as finasteride was orally administered, blood samples were taken at predetermined time intervals and the concentrations of finasteride in serum were determined using HPLC with UV detector. The dissolution profiles of two formulations were similar in all tested dissolution media. The pharmacokinetic parameters such as $AUC_t,\;C_{max},\;and\;T_{max}$ were calculated and ANOVA test was utilized for the statistical analysis of the parameters using logarithmically transformed $AUC_t,\;C_{max}$ and untransformed $T_{max}$. The results showed that the differences between two formulations based on the reference drug, $Proscar^{\circledR}$, were 6.39, 4.65 and -13.9% for $AUC_t,\;C_{max},\;and\;T_{max},$ respectively. There were no sequence effects between two formulations in these parameters. The 90% confidence intervals using logarithmically transformed data were within the acceptance range of log 0.800 to log 1.25 $(e.g.,\;log\;0.990{\sim}log\;1.14\;and\;log\;0.977{\sim}log\;1.13 for\;AUC_t\;and\;C_{max},\;respectively)$. Thus, the criteria of the KFDA bioequivalence guideline were satisfied, indicating Procare tablet was bioequivalent to $Proscar^{\circledR}$ tablet.

數種의 한약이 피부질환과 관련된 균주 6종에 미치는 항균력 및 木香이 염증기전에 미치는 영향 (Anti-microbial Activity of Various Herbal Extracts on Six Types of Bacteria Related to Skin Diseases and Effects of Saussurea lappa Exteract on Inflammatory Mechanism)

  • 박수연;김종한;최정화
    • 한방안이비인후피부과학회지
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    • 제17권1호
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    • pp.104-125
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    • 2004
  • This study was carried out to investigate the anti-microbial of various herbal extracts on six types of bacteria related to skin diseases and effects of Saussurea lappa extract on dermatitis and acne. The results are followed ; 1. In the experiment on P. acnes using paper disk methods, Eugenia caryophyllata extract made 19mm clear zone, Saussurea lappa extract and Morus alba extract made 13mm and MIC of Morus alba extract and Eugenia caryophyllata extract was below 0.01$\%$. 2. In the experiment on S. aureus, extract of Eugenia caryophyllata, Poncirus trifoliata and Rubus coreanus made 9-10mm clear zone. 3. In the experiment on C. xerosis, Sesamum indicum extract made 16mm clear zone and MIC of that was 0.3$\%$. 4. In the experiment on C. albicans, extract of Cinnamomum cassia, Eugenia caryophyllata and Asparagus cochinchinensis made 9-10mm clear zone. 5. In the experiment on P. ovale, Cinnamomum cassia extract made 25mm clear one, MIC of that was 0.05$\%$. 6. In the experiment on T. mentagrophytes, Cinnamomum cassia extract made 26mm clear zone, extract of Eugenia caryophyllata, Rhizoma kaempferiae, Piper longum, Saussurea lappa and Zingiber officinale made 18-22mm clear zone, MIC of all extracts was below 0.02$\%$. 7. Saussurea lappa extract inhibited 85$\%$ and 28$\%$ of NO production at 50㎍/㎖ and 5 ㎍/㎖ 8. Saussurea lappa extract inhibited activity of COX Ⅱ over 50$\%$ at 10㎍/㎖ 9. Saussurea lappa extract had not radical scavenging activity and Saussurea lappa extract didn't inhibit manifestation of IL-1${\beta}$, IL-6 and TNF-${\alpha}$, and activity of 50- reductase I.

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분리국균과 시판국균으로 제조한 된장의 숙성 중 품질과 생리기능성 변화 (Changes of Quality and Physiological Functionality during the Fermentation of Doenjangs Made by Isolated Nuruk Mold and Commercial Nuruk Mold)

  • 노재덕;이대형;이대형;최신양;김나미;이종수
    • 한국식품영양과학회지
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    • 제35권8호
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    • pp.1025-1030
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    • 2006
  • 새로운 고부가가치의 생리기능성 된장을 개발하기 위하여 단백질 분해효소와 전분 분해효소 생성능이 우수한 Aspergillus oryzae D-2와 콜레스테롤 합성 억제활성이 우수한 Bacillus subtilis LK-12를 이용하여 2종류의 분리국균 된장 (I), (II)를 제조한 후 시판 Aspergillus oryzae와 Bacillus subtilis LK-12를 이용하여 제조한 시판국균 된장과의 발효 중의 품질과 생리기능성의 변화를 조사하여 비교하였다. ${\alpha}-Amylase$ 활성은 발효기간이 길어짐에 따라 약간 낮아졌고 단백질 분해효소활성은 발효 30일까지 $1.8{\sim}2.8\;Unit/mL$로 증가하였으나 대체로 낮은 활성이었다. 발효 60일 후의 분리국균 된장 (I)과 (II)의 아미노태질소 함량과 환원당 함량은 각각 $1.63{\sim}1.72\;mg%$$0.77{\sim}0.81%$이었고 시판국균 된장 (I)과 (II)는 각각 $1.73{\sim}2.39\;mg%$$0.82{\sim}0.91%$를 보였다. 항고혈압성 엔지오텐신 전환효소 저해활성은 제조 직후 $85.6{\sim}87.2%$(분리국균 된장)와 $85.7%{\sim}88.0%$(시판국균 된장)에서 발효 60일 후 각각 $84.0{\sim}85.1%$$69.1{\sim}79.7%$로 감소하는 경향이었지만 매우 우수하였다. 그러나 4종류의 된장 모두 혈전용해활성과 HMG-CoA reductase 저해활성은 모두 미약하였으며 항산화 활성은 $17{\sim}26%$ 미만을 보였다. 간이 관능검사에서 Aspergillus oryzae D-2와 Bacillus subtilis LK-12의 배양물을 1.5:1로 혼합하여 제조한 분리국균 된장 (II)가 된장 고유의 맛과 냄새가 강하고 기호도가 제일 높았다. 따라서 항고혈압성 활성과 기호도가 우수한 분리국균 된장 (II)의 산업화를 위한 추가의 연구가 진행되고 있다.

추출용매에 따른 비단풀 추출물의 항산화 및 생리활성 (Antioxidant activities and physiological properties of Euphorbia humifusa extracts prepared using different solvents)

  • 권유리;이현령;황소현;권오준;윤광섭
    • 한국식품저장유통학회지
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    • 제23권2호
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    • pp.252-258
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    • 2016
  • 비단풀의 이용가치를 향상시키기 위해 추출용매에 따른 효율적인 추출방법을 제시하기 위하여 물, 에탄올, 메탄올 세 가지 용매별로 환류냉각 추출한 건조 비단풀 추출물의 항산화 특성을 비교 분석하였다. 수율은 메탄올, 에탄올 및 물 추출물이 각각 21.88%, 21.09% 및 20.63% 순으로 메탄올 추출물이 가장 높은 수율을 나타내었다. 메탄올 추출물의 폴리페놀과 플라보노이드 함량은 g당 각각 273.25 mg/g, 20.05 mg/g으로 가장 높게 나타났으나 프로안토시아니딘은 에탄올 추출물이 8.42 mg/g으로 다소 높은 경향을 나타내었다. DPPH 및 ABTS radical 소거활성은 메탄올 추출물에서 높은 활성을 나타내었으나 환원력에서는 에탄올 추출물이 높은 활성을 보였다. 비단풀 추출물의 다양한 생리활성 검z증을 위하여 효소실험을 실시하였으며 HMG-CoA 저해활성의 경우, 양성대조군과 비교하였을 때 전체적으로 높은 저해활성을 나타내어 콜레스테롤 개선 효과에 대한 가능성을 확인하였으며 물 추출물이 조금 더 높은 저해활성을 나타내었다. ${\alpha}-Glucosidase$ 및 xanthine oxidase 저해활성의 경우 비단풀 메탄올 추출물이 다른 용매 추출물에 비하여 높은 저해활성을 보였다. 이러한 결과를 종합해볼 때 비단풀 메탄올 추출물은 우수한 항산화 및 생리활성을 나타내어 향후 천연 항산화제 및 기능성 소재로써의 활용 가치가 높을 것으로 판단된다.

복제 소 태반과 IVF 소 태반의 protein pattern 분석

  • 김홍래;강재구;윤종택;성한우;조민래;박창식;진동일
    • 한국발생생물학회:학술대회논문집
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    • 한국발생생물학회 2003년도 제3회 국제심포지움 및 학술대회
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    • pp.90-90
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    • 2003
  • 체세포 핵이식에 의한 복제기술은 매우 낮은 성공률 나타내고 있어 실용화에 지장을 초래하고 있다. 이것은 후생적인 유전현상인 reprogramming이 불완전하게 이루어지기 때문인 것으로 추측되어지고 있다(Reik et al., Theriogenology 2003, 59: 21-32; Han et al, Theriogenology 2003, 59: 33-44). 체세포 핵이식 후에 태아사망의 원인이 태반의 비정상적인 기능과 관계가 있는 것으로 추정되는데 복제시 태아사망의 원인을 찾기 위해 본 연구를 시행하였다. 한우에서 체세포 복제 후 임신 말기에 태아가 사망한 태반조직 3개와 IVF 수정란 이식 후 동일한 시기에 제왕절개술을 실시한 태반조직 2개를 실험에 이용하였다. 태반 protein을 Two-Dimensional electrophoresis와 Mass spectrometer를 이용하여 분석 비교하였다. IPG-system을 이용하여 pH 4~7, pH 6~9에서 1차 전기영동을 한 후, 8~l6%의 SDS-PAGE gel에 2차 전기영동을 실시하였고 G-250 Coomassie로 염색하였다. gel 이미지는 Malanie III program을 이용하여 분석하였다. 전체 gel에서 약 1800개의 구분 가능한 protein spot이 나타났다. pH 4~7 범위에서 양적으로 차이나는 것 15개 중 복제한우 태반에서 증가되는 protein spot 5개와 감소하는 protein spot 10개를 골라 protein identification을 실시하였다. MALDI-TOF-MS를 이용하여 동정한 결과 phosphatidylinositol transfer protein-$\alpha$와 interleukin-18 등의 protein이 복제태반에서 발현이 증가되었고, 복제한우에서 발현이 감소되는 것으로는 vimentin, Rho-GDI-$\beta$, TRAST $\beta$-chain, ovarian sterol carrier protein 2, triosephosphate isomerase, tropemyosin beta chain, Aldose reductase 등으로 나타났다. 이러한 protein들은 inositol 지질 신호전달과 면역시스템, 세포분열, 산소 운반, steroidogenic 세포에서의 콜레스테롤 이동, 촉매 작용, 대사 작용 등에 중요한 역할을 하는 것으로 알려져 체세포 복제에 의한 태아사망 원인은 태반에서 이러한 protein들의 비정상적인 발현에 기인된 것으로 추정된다.

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Effect of Phellius linteus water extract on benign prostatic hyperplasia

  • Kim, Yu-Na;Kim, Min-Sun;Chun, Sung-Sik;Choi, Jeong-Hwa
    • Nutrition Research and Practice
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    • 제7권3호
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    • pp.172-177
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    • 2013
  • Benign prostatic hyperplasia (BPH) is one of the most common diseases among elderly men. As the old-age population is increasing recently, it is to our interest to observe the growing BPH within them. In BPH, the dihydrotestosterone (DHT) acts as promotes prostate growth. It inhibits enzyme $5{\alpha}$-reductase that is involved in the conversion of testosterone to the DHT activity which reduces the excessive prostate growth. Through experiments, the effects of Phellius linteus water extract performed on the BPH rats were induced by testosterone treatments. For 12 weeks, Sprague-Dawley rats were treated with testosterone for the induction of BPH. Rats were divided into four experimental groups: the not treated group (N), the testosterone injection and D.W treatment group (TN), the testosterone injection and Phellinus linteus treatment group (TP) and testosterone injection and finasteride treatment group (TF). Prostate weight, volume and weight ratio in the TP group and the TF group were significantly lower than the TN group. Testosterone and DHT levels in the TN group were significantly higher than that of the N group. And the TP group was significantly decreased than that of the TN group. While prostates of control rats revealed severe acinar gland atrophy and stromal proliferation; the TP and TF groups showed trophic symptoms and were lined by flattened epithelial cells, thus, the stromal proliferation is relatively low as compared to the TN group. These suggest that Phellinus linteus water extracts may be an useful remedy for treating the benign prostatic hyperplasia.

Effect of Dietary Inclusion of Lactobacillus acidophilus ATCC 43121 on Cholesterol Metabolism in Rats

  • Park, Yoo-Heon;Kim, Jong-Gun;Shin, Yong-Won;Kim, Sae-Hun;Whang, Kwang-Youn
    • Journal of Microbiology and Biotechnology
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    • 제17권4호
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    • pp.655-662
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    • 2007
  • This study examined the effects of Lactobacillus acidophilus ATCC 43121 (LAB) on cholesterol metabolism in hypercholesterolemia-induced rats. Four treatment groups of rats (n=9) were fed experimental diets: normal diet, normal $diet+LAB(2{\times}10^6\;CFU/day)$, hypercholesterol diet (0.5% cholesterol, w/w), and hypercholesterol diet+LAB. Body weight, feed intake, and feed efficiency did not differ among the four groups. Supplementation with LAB reduced total serum cholesterol (25%) and VLDL+IDL+LDL cholesterol (42%) in hypercholesterol diet groups, although hepatic tissue cholesterol and lipid contents were not changed. In the normal diet group, cholesterol synthesis (HMG-CoA reductase expression), absorption (LDL receptor expression), and excretion via bile acids (cholesterol $7{\alpha}-hydroxylase$ expression) were increased by supplementation with LAB, and increased cholesterol absorption and decreased excretion were found in the hypercholesterol diet group. Total fecal acid sterols excretion was increased by supplementation with LAB. With proportional changes in both normal and hypercholesterol diet groups, primary bile acids (cholic and chenodeoxycholic acids) were reduced, and secondary bile acids (deoxycholic and lithocholic acids) were increased. Fecal neutral sterol excretion was not changed by LAB. In this experiment, the increase in insoluble bile acid (lithocholic acid) reduced blood cholesterol level in rats fed hypercholesterol diets supplemented with LAB. Thus, in the rat, L. acidophilus ATCC 43121 is more likely to affect deconjugation and dehydroxylation during cholesterol metabolism than the assimilation of cholesterol into cell membranes.

Hair growth promoting effects of emodin in telogenic C57BL/6 mice

  • Yon, Jung-Min;Park, Seul Gi;Lin, Chunmei;Gwon, Lee Wha;Lee, Jong-Geol;Baek, In-Jeoung;Lee, Beom Jun;Yun, Young Won;Nam, Sang-Yoon
    • 대한수의학회지
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    • 제56권2호
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    • pp.97-101
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    • 2016
  • Emodin is an anthraquinone derivative from the roots of Rheum officinale Baill that possesses a variety of biological activities, including inhibition of $5{\alpha}$-reductase and prostaglandin D2. In this study, we investigated whether emodin promotes hair growth. After emodin was topically applied to the shaved dorsal skin of telogenic C57BL/6 N mice, the hair growth rate and morphological analysis were evaluated in dorsal skin for 15 days. After 13 days of treatment, minoxidil or emodin (0.01% or 0.1%)-treated groups showed remarkable regrowth of hairs relative to the vehicle control group. Scoring of the hair growth and rate of hair growth area for 15 days revealed that groups treated with minoxidil and 0.1% emodin were significantly higher than the vehicle control group. Histological examination revealed the emodin and minoxidil groups markedly recovered the number and morphology of hair follicles, including the subcutis depth, relative to the vehicle group. These results suggest that emodin has an excellent promoting effect in hair growth similar to that of minoxidil and might be useful for treatment of baldness or alopecia.