• 제목/요약/키워드: 2-이미노-1,3-티아졸린

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2-이미노-1,3-티아졸린 유도체의 최적화 및 벼 도열병에 대한 방제활성 (I) (Lead optimization of 2-imino-1,3-thiazolines and in vivo antifungal activity against rice blast (I))

  • 한호규;남기달;배수열;박익규
    • 농약과학회지
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    • 제8권3호
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    • pp.168-174
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    • 2004
  • 벼 도열병에 대하여 선택적으로 방제효과가 있는 2-이미노-1,3-티아졸린 유도체 1의 최적화 과정 중의 하나로서, 선도물질의 C-5 위치에 메틸기가 도입된 새로운 화합물 교를 합성하고 생물활성을 시험하였다. $\beta$-케토 에스터 7을 브롬화한 다음 thiourea와 반응시키고 가수분해하여 2-아미노-5-메틸-1,3-티아졸린 카르복실산 3을 얻었다. 이것을 아닐린 유도체와 각각 반응시켜 17종의 상응하는 2-이미노-5-메틸-1,3-티아졸린 카르복스 아닐리드 유도체 2를 합성하였다. 벼 도열병에 대한 화합물 2의 방제효과는 화합물 1보다 미약하였다. 2-이미노-1,3-티아졸린 유도체의 벼 도열병에 대한 방제효과는 C-5 위치의 치환체에 의하여 매우 큰 영향을 받았으며, 이것은 이 계열 화합물의 선도물질 최적화 과정에서 분자설계를 위한 중요한 자료가 된다.

토마토 역병균과 벼 도열병균에 선택적인 살균활성의 3-아미노-2-벤질이미노-1,3-티아졸린 유도체 발굴 (Excavation of 3-amino-2-benzylimino-1,3-thiazolines, Selective Fungicide against Phytophthora infestans and Magnaporthe grisea)

  • 한호규;남기달;신동윤;최경자;조광연
    • 농약과학회지
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    • 제10권3호
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    • pp.165-171
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    • 2006
  • 2-이미노-1,3-티아졸린 유도체의 분자수정에 의하여 새로운 3-아미노-2-벤질이미노-1,3-티아졸린 화합물 라이브러리를 parallel 합성법에 의해서 합성하고, 대표적인 식물병 6종에 대한 살균력(100 ppm)을 조사하였다. 이들 유도체의 특징은 2-이미노-1,3-티아졸린 골격의 2위치의 이미노기에 벤질기가 3위치에 아미노기가 각각 치환된 것이다. 합성된 화합물 중 일부가 토마토 역병과 벼 도열병에 대하여 선택적인 살균 활성을 나타냈다. 살균력은 벤질기의 3,4-디클로로페닐기에서 기인한 것으로 생각된다.