Hybrid DFT 계산 방법을 이용하여 1H-Indene과 Mono-sila-1H-indene 분자의 구조와 특성에 관한 이론적 연구를 수행하였다. 이 분자들의 방향족성 특성 연구를 위하여 MO, 비등방성 자기 민감도 등을 계산하였다. 1H-Indene과 Mono-sila-1H-indene 분자들에 대한 X8-X9 결합의 상대적인 안정도와 특성을 이해하기 위하여 NBO 계산을 수행하였다. 그 결과, 8, 9 위치의 Si 원자들이 C 원자들로 치환되었을 때, p orbital의 기여도가 증가하였다. 이러한 결과는 X8-X9 결합 길이는 하이브리드 오비탈의 p 오비탈 기여도에 크게 영향받는 사실을 보여준다. NBO계산을 통하여 X8-X9로부터 *X8-X9 결합 오비탈로의 비편재화에 기인하는 정량적인 에너지 안정화 세기를 결정하였다. MO 분석 결과 연구 대상 분자들의 방향족성은 3개의 비편재화된 pMO와 2개의 비편재화된 sMO에 의해서 주로 영향 받는다는 사실을 알 수 있었다.
Ethyl (4-(2,3-dihydro- 1H-indene-5-carboxyamido) benzoate)는 노화방지 효과가 있으나 난용성 및 결정화 특성을 가지고 있어 제형화 및 2차 가공을 통해 입자내 활성성분을 담지시키는데 어려움이 있으며, 3,5,7-trihydroxy-4'-methoxy-8-prenylflavone는 플라보노이드(flavonoid)류의 일종으로 미백기능을 가지고 있으나 복합제형에 사용할 경우 제형의 착색을 일으키는 물질 중 하나이다. 본 연구에서는 전기방사법을 이용하여 유용성/난용성 생리활성성분인 ethyl (4-(2,3-dihydro-1H-indene-5-carboxyamido) benzoate)와 3,5,7-trihydroxy-4'-methoxy-8-prenylflavone 성분을 각각 poly (methyl methacrylate)와 polycaprolactone 고분자 입자 내에 담지 시키고 이를 화장품 제형에 적용했을 때 나타나는 효과에 대해서 기술하였다. 입자내 활성성분을 담지시킨 고분자 입자를 제조하는 과정에는 고분자의 농도, 노즐의 구조, 그리고 고분자와 생리활성 성분의 상용성이 중요한 역할을 하였다. 아울러 3,5,7-trihydroxy-4'-methoxy-8-prenylflavone가 캡슐화된 polycaprolactone 고분자 입자를 금속산화물이 포함된 화장품 제형과 혼합하였을 경우, 고분자 입자는 캡슐화 되지 않은 flavonoid가 제형에 포함되었을 경우 나타나는 착색현상을 방지하는 데 효과적일 수 있다는 결과를 확인하였다.
The rhizomes of Acorus gramineus have frequently been used in traditional medicine mainly for sedation as well as enhancing brain function. In this study, the anti-allergic activity of A. gramineus was investigated. The 70% ethanol extract of the rhizomes of A. gramineus was found to inhibit the allergic response against 5-lipoxygenase (5-LOX)-catalyzed leukotriene (LT) production from rat basophilic leukemia (RBL)-1 cells and ${\beta}$-hexosaminidase release from RBL-2H3 cells with $IC_{50}$'s of 48.9 and > $200{\mu}g/ml$, respectively. Among the 9 major constituents isolated, ${\beta}$-asarone, (2R,3R,4S,5S)-2,4-dimethyl-1,3-bis (2',4',5'-trimethoxyphenyl)tetrahydrofuran (AF) and 2,3-dihydro-4,5,7-trimethoxy-1-ethyl-2-methyl-3-(2,4,5-trimethoxyphenyl)indene (AI) strongly inhibited 5-LOX-catalyzed LT production in A23187-treated RBL-1 cells, AI being the most potent ($IC_{50}=6.7{\mu}M$). Against ${\beta}$-hexosaminidase release by antigen-stimulated RBL-2H3 cells, only AI exhibited strong inhibition ($IC_{50}=7.3{\mu}M$) while ${\beta}$-asarone and AF showed 26.0% and 39.9% inhibition at $50{\mu}M$, respectively. In addition, the ethanol extract of A. gramineus showed significant inhibitory action against the hapten-induced delayed hypersensitivity reaction in mice by oral administration at 200 mg/kg. Therefore, it is suggested that A. gramineus possesses anti-allergic activity and the constituents including ${\beta}$-asarone and AI certainly contribute to the anti-allergic activity of the rhizomes of A. gramineus.
이미지 센서 컬러 필터에 사용하기 위해 새로운 노란색 퀴놀린-다이온 염료 파생물을 설계하고 합성했습니다. 합성된 화합물은 퀴놀린과 디온 그룹으로 구성된 기본 화학 구조를 가지고 있습니다. 새로운 재료는 상업적 장치 제조 공정을 모방한 조건에서 광학적, 열적 특성을 기반으로 평가되었습니다. 이들의 관련 성능을 비교한 결과, 제조된 두 화합물 사이에서 2-(3-hydroxyquinolin-2(1H)-ylidene)-1H-indene-1,3(2H)-dione (HQIDO)이 다음과 같은 우수한 성능을 나타냈습니다. 프로필렌 글리콜 모노메틸 에테르 아세테이트 용매에서 0.5 wt%보다 큰 용해도, 각각 298 ℃의 높은 분해온도를 포함하는 이미지 센서 컬러 필터 재료. 결과는 HQIDO가 이미지 센서 착색제에서 노란색 염료 첨가제로 사용될 수 있음을 시사합니다.
We previously isolated a novel compound, HY251, with the molecular structure of 3-propyl-2-vinyl-1,2,3,3a,3b,6,7,7a,8,8a-decahydrocyclopenta[a]indene-3,3a,7a,8a-tetraol from the roots of Aralia continentalis. The current study was designed to evaluate the detailed molecular mechanisms underlying the apoptotic induction by HY251 in human ovarian cancer PA-1 cells. TUNEL assay and Western blot analyses revealed an appreciable apoptotic induction in PA-1 cells treated with $60{\mu}M$ of HY251 for 24 h. This apoptotic induction was associated with caspase-8-dependent Bid cleavage, which in turn resulted in the formation of pro-apoptotic truncated Bid (tBid), and activation of caspase-9 and -3, as well as the cleavage of poly(ADP-ribose) polymerase (PARP). Moreover, we found that this death event was also associated with the significant up-regulation and activation of the p53 tumor-suppressor protein through phosphorylation at Ser15. Therefore, we suggest that HY251 may be a potent cancer chemotherapeutic candidate for the treatment of ovarian cancer.
5품종의 유색미(DZ 78, Elwee, LK1A-2-12-1-1, LK1-3-6-12-1-1, 길림흑미) 겨 70% 에탄올 추출물 및 염화메틸렌 및 에틸아세트로 추출한 지용성 분획들의 DPPH radical 소거활성을 측정하고 페놀성화합물 및 피틴산, 그리고 불검화물로서 retinol, tocopherol과 stigmasterol의 함량을 정량하였다. 또한 GC-MS를 사용하여 염화메틸렌 및 에틸아세트 분획이 함유한 구성분을 동정하고 상대적 함량을 측정함으로써 항산화 활성의 발현에 필요할 것으로 보이는 성분들을 조사하고자 하였다. 그 결과, 유색미의 항산화성은 일반미보다 약 30%정도 더 높았고, 페놀성화합물의 함량은 일반미보다 26배까지 더 많았다. 특히 길림흑미는 retinol이나 tocopherol, stigmasterol 같은 불검화물의 함량이 일반미보다 2.3배 이상 더 많았다. 그러나 항산화성과 색도 및 불검화물의 함량과는 전반적인 상관성은 없었다. 항산화성이 강한 길림흑미 및 LK1A-2-12-1-1의 염화메틸렌 분획은 각각 (Z)-9-Hexadecenyl ester-9-octadecanoic acid 및 2-Hydroxyl-1-1(hydroxymethyl)ethyl-9-octadecanoic acid의 상대적 함량이 높았다. 반면, 에틸아세트 분획에서는 1H Indene과 Methyl ester-tetradecanoic acid 및 Methyl ester-hexadecanoic acid가 5품종 유색미에서 공통적으로 검출되어, 이들 화합물이 항산화성에 관여할 가능성을 시사하였다.
The present study suggests a novel method to produce raspberry-like microparticles containing diverse functional materials inside. The raspberry-like microparticles were produced from a random assembly of uniformly-sized poly(methyl methacrylate) (PMMA) nanoparticles via electrospraying. The solution containing the PMMA nanoparticles were supplied through the inner nozzle and compressed air was emitted through the outer nozzle. The air supply helped fast evaporation of acetone, so it enabled copious amount of microparticles as dry powder. The microparticles were highly porous both on the surface and interiors, hence various materials with a function of UV-blocking ($TiO_2$ nanoparticles and methoxyphenyl triazine) or anti-aging (ethyl(4-(2,3-dihydro-1H-indene-5-carboxyamido) benzoate)) were loaded in large amount (17 wt % versus PMMA). The surface and interior structures of the microparticles were dependent on the characteristics of functional materials. The results clearly suggest that the process to prepare the raspberry-like microparticles can be an excellent approach to generate functional microstructures.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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