In this study, we prepared all-trans retinoic acid (ATRA)-encapsulated, surfactant-free, PLGA nanoparticles. The nanoparticles were formed by nanoprecipitation process, after which the solvent was removed by solvent evaporation or dialysis method. When a nanoparticle was prepared by the nanoprecipitation - solvent evaporation method, the nanoparticles were bigger than the nanoparticles of the nanoprecipitation - dialysis method, despite the higher although loading efficiency. Nanoparticles from the nanoprecipitation - dialysis method were smaller than 200 nm in diameter, while the loading efficiency was not significantly changed. Especially, nanoparticles prepared from DMAc, 1,4-dioxane, and DMF had a diameter of less than 100 nm. In the transmission electron microscopy (TEM) observations, all of the nanoparticles showed spherical shapes. The loading efficiency of ATRA was higher than 90% (w/w) at all formulations with exception of THF. The drug content was increased with increasing drug-feeding amount while the loading efficiency was decreased. In the drug release study, an initial burst was observed for $2{\sim}6$ days according to the variations of the formulation, after which the drug was continuously released over one month. Nanoparticles from the nanoprecipitation - dialysis method showed faster drug release than those from the nanoprecipitation - solvent evaporation method. The decreased drug release kinetics was observed at lower drug contents. In the tumor cell cytotoxicity test, ATRA-encapsulated, surfactant-free, PLGA nanoparticles exhibited similar cytotoxicity with that of ATRA itself.
본 연구는 국내 산업단지 폐수종말처리장의 유입수 및 방류수에 존재하는 특정수질유해물질 농도분포 현황을 조사하여 폐수종말처리장으로부터 수계로 배출되는 특정수질유해물질의 효율적인 관리방안을 마련하는 기초자료를 확보하기 위해 수행되었다. 실태조사는 산업단지에 위치하고 실제 처리 및 방류량 기준 $2,000m^3$/일 이상 규모인 27개 폐수종말처리장을 대상으로 진행하였다. 시료채취는 2012년 7~9월에 걸쳐 각 처리장별로 3회(월 1회) 실시하였고, 관리대상 특정수질유해물질 28개 항목 중 22개에 대하여 분석하였다. 산업단지 폐수종말처리장 유입수에서는 수은, 비소, 1,1-디클로로에틸렌, 벤젠 등이 특례지역기준대비 높은 농도로 검출되었고, 방류수에서는 수은, 비소 등이 청정지역기준대비 높은 농도로 검출되었다. 폐수종말처리장의 특정수질유해물질 평균 제거율(상전이 포함)은 셀레늄(30%), 1,4-다이옥산(18%)을 제외하고는 60%이상을 나타냈다.
This study was carried out to investigate the structural characteristics of kraft lignin and the wood degrading characteristics, the productivity of ligninolytic enzymes and the enzymatic degradation of kraft lignin by white-rot fungi. To purify kraft lignin, precipitation of kraft pulping black liquors of pitch pine meal was done by titration with lN $H_{2}SO_{4}$ reaching to pH 2, and isolation of the precipitates done by centrifugation. The isolated precipitates from pitch pine were redissloved in lN NaOH, reprecipitated by titration with lN $H_{2}SO_{4}$, washed with deionized water, and kept ofr analysis after freeze drying. Fractionation of the precipitates in solution by successive extraction with $CH_{2}Cl_{2}$ and MeOH, and the fractionates were named SwKL, SwKL I, SwKL II, and SwKL III for pitch pine kraft lignin. The more molecular weights of kraft lignin increased, the less phenolic hydroxyl groups and the more aliphatic hydroxyl groups. Because as the molecular weights increased, the ratio of etherified guaiayl/syringyl(G/S ratio) and the percentage were increased. The spectra obtained by 13C NMR and FTIR assigned by comparing the chemical shifts of various signals with shifts of signals from autherized ones reported. The optimal growth temperature and pH of white-rot fungi in medium were $28^{\circ}C$ and 4.5-5.0, respectively. Especially, in temperature and pH range, and mycelial growth, the best white-rot fungus selected was Phanerochaete chrysosporium for biodegradation. For the degradation pathways, the ligninolytic fungus jcultivated with stationary culture using medium of 1% kraft lignin as a substrate for 3 weeks at $28^{\circ}C$. The weight loss of pitch pine kraft lignin was 15.8%. The degraded products extracted successively methoanol, 90% dioxane and diethyl ether. The ether solubles were analyzed by HPLC. Kraft lignin degradation was initiated in $\beta$-O-4 bonds of lignin by the laccase from Phanerochaete chrysosporium and the degraded compounds were produced from the cleavage of $C\alpha$-$C\beta$ linkages at the side chains by oxidation process. After $C\alpha$-$C\beta$ cleavage, $C\alpha$-Carbon was oxidized and changed into aldehyde and acidic compounds such as syringic acid, syringic aldehyde and vanilline. And the other compound as quinonemethide, coumarin, was analyzed. The structural characteristics of kraft lignin were composed of guaiacyl group substituted functional OHs, methoxyl, and carbonyl at C-3, -4, and -5 and these groups were combinated with $\alpha$ aryl ether, $\beta$ aryl ether and biphenyl. Kraft lignin degradation pathways by Phanerochaete chrysosporium were initially accomplished cleavage of $C\alpha$-$C\beta$ linkages and $C\alpha$ oxidation at the propyl side chains and finally cleavage of aromatic ring and oxidation of OHs.
본 연구에서는 낙동강 수계 9곳의 산업폐수처리장을 대상으로 66종 미량유해물질을 대상으로 미량유해물질의 수계 방류 현황과 처리 공정별 제거율을 조사하였다. 그 결과 산업폐수처리장을 통해 수계로 방류되는 대상 미량유해물질의 농도수준은 기준치 이하이거나 타 연구의 농도수준보다 낮았다. 산업폐수 처리공정을 거치면서 1,4-다이옥산이 가압부상/화학응집, 활성탄흡착 처리공정에 의해 각각 84.6% 및 81.6% 제거되었다. 페놀 및 클로로페놀류, 다환방향족탄화수소류의 경우 표준 활성슬러지법에 의해 각각 94.6%, 66.4% 및 80.6% 제거되었다. 클로로벤젠류는 표준 활성슬러지법과 활성탄흡착법에 의해 각각 45.3% 및 60.6% 제거되었으나, 기타 처리공정에서는 제거율이 매우 낮았다(<20%). 또한 다이옥신류는 입자상 물질을 제거할 수 있는 공정인 사여과(SF)에서 제거효율이 가장 뛰어났지만(99% 이상), 사여과 공정일지라도 유입수의 농도가 낮은 경우에는 제거율이 높지 않았다(50% 이하).
일련의 pyridylsulfonyl urea들을 합성하고 25%(v/v) 디옥산 수용액의 넓은 pH범위에서 가수분해 반응속도 상수를 측정하였다. pH-효과, 용매 효과($m{\ll}1,\;n{\ll}3$ 및 ${\mid}m{\mid}{\ll}{\mid}{\ell}{\mid}$), 일반 염기-효과, 산-해리상수(pKa, 3: 4.9 및 5: lit.4.6), 열역학적 활성화 파라미터(${\Delta}H^{\neq}=0.025\;Kcal.mol.^{-1}$ 및 ${\Delta}S^{\neq}=0.54{\sim}\;-2.19\;e.u.$) 및 생성물 분석 결과로부터 반응속도식을 유도하고 가수분해 반응 메카니즘을 제안하였다. 즉, 비(H)치환체, 1-(4,6-dimethoxypyrimidine-2-yl)-3-(2-pyridylsulfonyl) urea, 3은 산성용액에서 A-2형(또는 $A_{AC}2$)반응 그리고 염기성 용액 에서는 $(E_1)_{anion}$ 메카니즘으로 가수분해 반응이 일어난다. 반면에 trifluoromethyl-치환체, 1-(4,6-dimethoxypyrimidine-2-yl)-3-(3-trifluorornethyl-2-pyridylsulfonyl) urea, 5(Flazasulfuron)는 산성 용액중에서 $A-S_N2Ar$형의 반응으로 생성된 conjugate acid($5H^+$), 그리고 pH 9.0 이상에서는 $(E_1)_{anion}$ 및 $(E_1CB)_R$ 반응으로 생성된 conjugate base(CB)를 거쳐 산성 및 염기성 용액중에서 모두 5원자 고리 중간체를 경유하는 Smile 자리옮김 반응으로 산성에서는 3-trifluoromethyl-2-pyridylpyrimidinyl urea(PPU) 그리고 염기성에서는 3-trifluoromethyl-2-pyridyl-4,6-dimethoxy-pyrimidinyl amine(PPA)을 생성하는 가수분해 반응이 일어남을 알았으며 5는 3보다 약 3.5배 빠른 반응속도를 나타내었다.
Custodio, Raly James Perez;Botanas, Chrislean Jun;Yoon, Seong Shoon;de la Pena, June Bryan;dela Pena, Irene Joy;Kim, Mikyung;Woo, Taeseon;Seo, Joung-Wook;Jang, Choon-Gon;Kwon, Yong Ho;Kim, Nam Yong;Lee, Yong Sup;Kim, Hee Jin;Cheong, Jae Hoon
Biomolecules & Therapeutics
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제25권6호
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pp.578-585
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2017
Recently, there has been a rise in the number of amphetamine derivatives that serve as substitutes for controlled substances (e.g. amphetamine and methamphetamine) on the global illegal drug market. These substances are capable of producing rewarding effects similar to their parent drug. In anticipation of the future rise of new and similar psychoactive substances, we designed and synthesized four novel amphetamine derivatives with N-benzyl, N-benzylamphetamine HCl (NBNA) substituent on the amine region, 1,4-dioxane ring, ethylenedioxy-amphetamine HCl (EDA), methyl, para-methylamphetamine HCl (PMEA), and naphthalene, 2-(aminopropyl) naphthalene HCl (2-APN) substituents on the phenyl site. Then, we evaluated their abuse potential in the conditioned place preference (CPP) test in mice and self-administration (SA) test in rats. We also investigated the psychostimulant properties of the novel drugs using the locomotor sensitization test in mice. Moreover, we performed qRT-PCR analyses to explore the effects of the novel drugs on the expression of D1 and D2 dopamine receptor genes in the striatum. NBNA, but not EDA, PMEA, and 2-APN, induced CPP and SA in rodents. None of the test drugs have produced locomotor sensitization. qRT-PCR analyses demonstrated that NBNA increased the expression of striatal D1 dopamine receptor genes. These data indicate that NBNA yields rewarding effects, suggesting potential for abuse. Continual observation for the rise of related substances is thus strongly encouraged.
본 연구에서는 독성 3가 비소의 효율적인 처리를 위한 여과시스템 구성조건을 찾기 위해 모래표면에 산화망간이 코팅된 MCS(Manganese-coated sand)와 산화철이 코팅된 ICS(Iron-coated sand)를 여과재질로 사용하여 MCS 단층, ICS 단층 그리고 ICS와 MCS의 충전비를 달리한 여러 칼럼반응기내에서의 비소 산화 및 흡착실험을 실시하였다. MCS 만을 사용한 경우 다른 반응기에서 보다 빨리 비소의 파과가 시작되었지만 유출수내의 비소는 대부분 AS(V)로서 MCS가 3가 비소를 효과적으로 산화시킴을 알 수 있었다. 반면 ICS 만을 사용한 경우 3가 비소의 산화는 확인되지 않았지만 총 비소의 파과시간은 MCS 만을 사용한 것보다 5배 이상 지연되어 나타났다. 완전파과가 이루어졌을 때 1 kg의 ICS에 의해 제거된 3가 비소는 36.1 mg이었다. MCS와 ICS를 병합 사용한 칼럼반응기의 최적 구성조건 도출을 위해 ICS의 충전량은 고정시키고 세가지 다른 ICS/MCS 비 조건에서 칼럼실험을 실시하였다. ICS/MCS 충전비의 변화에도 불구하고 비소의 파과시간은 비슷하였지만 ICS/MCS 충전비가 감소할수록 비소 파과곡선이 상대적으로 완만하게 나탄났다. 그리고 ICS/MCS 충전비가 감소할수록 유출수내의 3가 비소농도는 점차 낮아졌으며 ICS와 MCS를 동일량 충전시킨 칼럼의 유출수내 3가 비소 농도는 모든 반응시간대에서 50 ppb 이하로 존재하였다. 이것은 3가 비소 산화효율은 MCS 충전량과 관계가 있음을 제시하는 것이다. 동일량의 ICS와 MCS를 충전시킨 칼럼반응기에 의한 비소제거량을 여과재질의 다위 kg당으로 환산하면 68.5 mg에 해당하였다.운전 방법 보다 오존의 투입농도를 증가시키거나 오존 접촉조의 체류시간을 증가시켜 운전하는 방식이 1,4-dioxane 제거에 대해 효과적인 운전 방법으로 조사되었다. flux 감소에 대한 NOM의 분자량 분포 영향을 살펴본 결과, 전반적으로 2,000 g/mol 이하의 분자량 범위에서 90% 이상의 분포범위를 나타내고 있어 투과 flux 감소에 대한 유기물 분자량 크기분포의 영향은 없는 것으로 나타났다. 하류에 위치한 취수 원수에 미치는 영향은 미미한 것으로 판단되었다. 수 있었다.문에, 이 연구에서 개발된 수치모델은 퇴적물에서 일어나는 미량 오염 물질의 거동을 파악하기 위해 유용하게 사용되어질 수 있을 것으로 사료된다.on between instantaneous attack angle of blade section and the resultants real time force components. Through these investigation it is found out that the conventional imagination that the 7cull motion should be effective in generating lift force must be reconsidered because the attack angle of scull blade are too great to free from stall phenomena during the sculling operation.잠119>잠113>잠120의 순이었다.지방산의 조성이 많은 차이를 보였다.{2+}$ 26 및 $Na^+$ 26 mg $L^{-1}$이었다. 양액 재배 후 버려지는
목 적 : 패브리병은 X-linked 지질 축적 질환으로 ${\alpha}$-galactosidase A (${\alpha}$-Gal A)의 결손으로 인해 스핑고당지질인 Gb3의 세포내 축적을 일으키는 병이다. 혈장 중 Gb3 측정은 패브리병 환자의 효소대체요법 후의 모니터링이나 진단에 임상적 의의가 크므로 ESI-MS/MS를 이용한 시료 전처리를 위한 노동력이 덜 들면서 간단, 신속, 고감도로 정량할 수 있는 혈장 중 Gb3분석법을 개발하고자 하였다. 방 법 : 혈장을 디옥산으로 50배 희석하여 vortex-mix 및 원심분리를 거쳐 Gb3의 추출 및 분리를 수행한다. 이 때 내부표준액인 C17:0 Gb3를 혈장에 처음부터 첨가한다. 희석과 원심분리된 혈장은 가드컬럼을 통하여 ESI-MS/MS의 다중성분 모니터링 모드에서 분석하여 내부표준액에 대한 8종 Gb3 isoform의 피크면적비를 이용하여 정량한다. 결 과 : 혈장의 바탕성분 하에서 8종의 Gb3 isoform이 완전히 잘 분리됨을 확인할 수 있었다. 혈장 중의 8종의 Gb3 isoform 중 50% 이상 차지하는 종류는 C16:0 Gb3 임이 확인되었다. Gb3 isoform이 직선성을 이루는 농도 범위는 0.001-1.0 ${\mu}g$/mL이었다. 검출한계(S/N=3)는 C16:0 Gb3의 경우 0.001 ${\mu}g$/mL 이었고 정량한계는 0.01 ${\mu}g$/mL 이었으며 회수율의 일내재현성(정확도 87-108%와 정밀도 7% 이하)과 일간재현성(정확도 87-110%와 정밀도 13% 이하)은 매우 양호 하였다. 결 론 : 본 연구에서 개발된 Gb3 분석법은 신속, 정확, 간편하게 패브리병의 1차 스크리닝이나 효소대체요법 전후의 모니터링 및 진단에 유용하게 적용될 수 있을 것이다.
국내서식 물벼룩종을 이용한 표준생태독성시험법 개발을 위한 기초연구로서 4종의 한국산 물벼룩 Daphnia sp., Daphnia obtusa, Moina macrocopa, Simocephalus vetulus과 국제표준종 Daphnia magna대한 10종 유기용매에 대한 급성독성을 조사하여 독성이 낮으면서도 농약의 용해도가 좋은 유기용매를 시험에 사용하도록 제안하고자 하였다. 한국산 물벼룩에 대해 급성독성이 가장 강한 유기용매는 ethyl acetate로 조사되었으며 DMF, dioxane, isopropanol 3종은 무영향 농도가 EPA에서 급성독성시험에 추천하는 최고 사용농도인 0.5 ml/L 이하로 조사되어 다른 유기용매에 비해 독성이 강하였다. 따라서 독성이 낮으면서 수용해도가 높고 농약원제의 용해성이 좋은 acetone, methanol, ethanol, acetonitrile을 권장 시험용매로 제안한다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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