Studies on the effect of quinones on cardiac function has been conducted with normal hearts. But not with injured hearts, I.e. ischemia/reperfusion-injured heart. Quinone compounds are known to produce oxygen free radicals during metabolism, and for this reason, quinones are implicated in the aggravation of ischemia/reperfusion injury or cardioprotection, as in the case of ischemic preconditioning depending on the experimental conditions. The present study was carried out to examine the effect of 2-chloro-3-(4-cyanophenylamino)-1.4-naphthoquinone (NQ-Y15) on cardiac function of ischemic/reperfused and normal rat hearts. In isolated perfused hearts, various functional parameters such as left ventricular developed pressure (LVDP), left ventricular end-diastolic pressure (EDP) and maximum positive and negative dP/dt ($[\pm}dP/dt_{max}$), time to contracture, heart rate (HR) and coronary flow rate (CFR) were measured before and 30 min after dosing and following 25 min ischemia/30min reperfusion. NQ-Y15 increased LVDP, +dP/$d_{max}$and -dP/$dt_{min}$ by 18%. 30%, and 40%, respectively. There were no significant changes in other haemodynamic parameters. After ischemia/reperfusion injury, pretreatment with NQ-Y15 induced a significant decrease in LVDP and $[\pm}dP/dt_{max}$, but an increase in EDP. LDH-release was not significantly increased. These results suggested that NQ-Y15 may augment the ventricular contractility but it makes hearts more vulnerable to ischemia/reperfusion injury.
Chromatographic retention behavior and separation of various phenol derivatives on a Partisil 10 ODS 3 column-with mobile phase containing $\alpha$-cyclodextrin-were systematically studied. The decrease in k' values caused by the addition of cyclodextrins in the mobile phase was based on the formation of an inclusion complex, resulting in weakening of the hydrophobic interaction between solutes and the stationary phase. The content of the organic solvent in the mobile phase also influenced k' values of the solutes, and k' values increased with a decrease of the content of organic solvent in the mobile phase. A simple equation has been derived that reveals the hyperbolic dependence of the capacity factor on the total concentration of cyclodextrin. A plot of the reciprocal of the capacity factor against (CD)$_T$ gives a straight line and the dissociation constant, K$_D$, of the inclusion complex can be calculated from the slope. The capacity factor decreased with increasing temperature. The enthalpy was calculated from the slope of van't Hoff plots. Under optimum conditions, some mixtures of phenol derivatives were able to separated successfully.
Complex formations of practically insoluble antelmintic drugs such as mebendazole (MBZ), albendazole (ABZ) and flubendazole (FBZ) with dimethyl-$\beta$-cyclodextrin (DM-$\beta$-CyD) and 2-hydroxypropyl-$\beta$-cyclodextrin (HP-$\beta$-CyD) together with $\alpha$-, $\beta$- and $\gamma$-cyclodextrins(CyDs) in duffered solutions were investigated by solubility method. $A_{L}$ type phase solubility diagrams were obtained in all cases except for the complexation (B$_{s}$, type) of FBZ with $\gamma$-CyD. The highest stability constants were obtained with DM-$\beta$-CyD, followed by $\alpha$-CyD > $\beta$-CyD > HP-$\beta$-CyD > $\gamma$-CyD for ABZ, and HP-$\beta$-CyD > $\gamma$-CyD > $\beta$-CyD > $\alpha$-CyD for FBZ at pH 1.2. On the other hand, solid dispersion systems of ABZ and FBZ with $\beta$- and DM-$\beta$-CyDs were prepared by solvent evaporation method and evaluated by dissolution, differential thermal analysis and powder x-ray diffractometry. The dissolution rates of ABZ- and FBZ-DM-$\beta$-CyD solid dispersions were much faster than those of drugs alone, corresponding physical mixtures and tablets on market both at pH 1.2 and 6.8. Although dissolution rates of all samples at pH 6.8 were by far lower than those obtained at pH 1.2, as explained by pH-solubility profiles for ABZ and FBZ, the dissolution rates at pH 6.8 of ABZ from $\beta$- and DM-$\beta$-CyD solid dispersions exceeded the respective equilibrium solubility (23.9 $\mu\textrm{g}$/ml). Fast dissolution of ABZ from solid dispersions with CyDs was attributed to the reduction of drug crystallinity and particle size which was supported by DTA and powder x-ray diffractometry. Consequently these results suggest that solid dispersion systems with CyDs may provide useful means to markedly enhance the solubility and dissolution of benzimidazole antelmintic drugs.
본 연구는 제어방출형 근관소독제(CRD)로 부터 chlorhexidine (CHX)의 방출 속도를 제어하기 위한 3가지 polymer (chitosan, PMMA, PLGA) 의 코팅 효과를 평가하기 위함이다. 80번 paper point (Sure-EndoTM)에 20% CHX를 loading 한 후 각 군당 10개씩 4군으로 분류하였다: Group A: 폴리머를 코팅하지 않은 CRD prototype (control), Group B: chitosan-coated prototype, Group C: PMMA-coated prototype, Group D: PLGA-coated prototype. 모든 시편은 3 ml 증류수가 담긴 큐벳에 넣은 후 3, 6, 10, 20, 30, 40, 50분 마다, 1, 2, 3, 4, 5, 6시간마다 각각 10 μl 씩 채취하고, 1주일 후 다시 10 μl을 채취한 후 UV 흡광도를 이용하여 CHX의 방출 속도를 비교하였다. 실험결과 제어방출형 근관소독제로부터 CHX의 방출속도는 대조군, 키토산, PLGA, PMMA-군 순으로 천천히 일어났으며 PMMA군에서 가장 천천히 일어났다. 결론적으로 제어방출형 근관소독제 표면의 폴리머는 약물 (CHX) 방출속도를 효과적으로 제어하였다.
ZPP(Zirconium Potassium Perchlorate)는 산화제 potassium perchlorate, 금속원료 zirconium, 결합제 Viton 조성의 점화제이다. ZPP는 항공우주산업, 추진제 점화원, 자동화 산업에 사용되고 있다. 본 연구에서는 PMD(Pyrotechnic Mechanical Device)에 사용되는 ZPP의 제조공정 및 형상/열량/압력값과 같은 특성을 연구하였다. ZPP 제작 시, 원료들을 고속으로 교반하여 ZPP가 균일한 입자크기 및 형상으로 제작될 수 있도록 혼화공정을 설계하였다.
지하수 인공함양 지역에 충적층 특성 평가를 위한 목적으로 수직탐사와 2차원 전기비저항탐사를 수행하였다. 지하수 인공함양의 주 대상 지층인 충적층 내에 존재하는 세립자들은 지하수와 함께 이동하여 클로깅 현상을 일으킬 수 있으므로 주의를 요하는데, 전기비저항탐사를 통해서 저비저항을 보이는 포화된 실트 또는 점토의 분포를 파악하는 것이 매우 효과적이다. 반면에, 이러한 저비저항대가 두터운 경우는 지층에서 인위적으로 보내진 전기가 저비저항대의 층으로만 통하여 그 이하의 지층 또한 저비저항대로 왜곡되는 단점을 가지므로 해석 시에 주의가 요구된다. 본 연구는 이러한 영향을 고려하여 격자형태의 35개의 수직탐사 측점과 10개의 2차원탐사 측선을 따라서 탐사를 수행하여 각각의 장점인 수직적인 분해능과 수평적인 분해능을 비교 및 보완하였다. 수직탐사를 통해 지하 30 m 이후에 약 15 m 두께로 인공함양의 주대상 지층인 모래자갈층이 퇴적되어 있을 것으로 사료되며 두 탐사의 비교를 통해 연구지 지하 일부 구간에 클로깅 현상을 유발할 수 있는 실트 또는 점토의 분포가 예상되었다. 이러한 결과는 지하수 인공함양을 위한 주입정 및 관측정의 위치와 심도를 설계하는데 있어 충적층의 퇴적양상 파악에 대한 전기비저항탐사의 적용성을 보여준다.
Objective : The relationship between the total daily dose of clozapine given and the plasma concentrations of clozapine and its metabolites(N-desmethylclozapine and clozapine N-oxide) and the effect of Glu158Lys (wild-type : Glu, 'H' ; variant : Lys, 'h') and Glu308Gly(wild-type : Glu, 'D' ; variant : Lys, 'd') variation in FMO3 gene on plasma concentrations of clozapine and its metabolites was studied in schizophrenic patients. Methods : Trough plasma concentrations of clozapine and its metabolites were measured in 34 schizophrenic patients receiving clozapine. The genetic variation of 'h' and 'd' in FMO3 were analyzed in 21 among 34 patients. Results : A linear relationship between the total daily dose of clozapine given(mg/kg body weight per day) and the plasma concentrations(nM) of clozapine was revealed by regression analysis(p<0.001) in the 23 patients receiving a constant daily dose of clozapine for 8 days. The plasma molar concentration ratios of clozapine N-oxide/clozapine in 8 subjects with 'hh' or 'Hh' alleles were not different from those in 6 subjects with 'HH' alleles and the plasma molar concentration ratios in 6 subjects with 'dd' or 'Dd' alleles were not different from those in 8 subjects with 'DD' alleles. Conclusion : The effect of Glu158Lys and Glu308Gly variation in FMO3 gene on clozapine metabolism could not be shown.
차전자의 메탄올추출물을 헥산, 클로로포름, 에틸아세테이트, 부탄올로 계통분획하여, 활성을 검정하고, 그 중 활성분획인 헥산과 에틸아세테이트 분획을 크로마토그라피하여 4종의 화합물을 분리하였으며, 각종 기기분석과 이화학적 분석을 통하여 ${\beta}-sitosterol(C1)$, $cholest-5-en-3{\beta}-ol(C2)$, rutin(C3), $coumarin-7-O-{\beta}-glucopyranoside(C4)$임을 확인 하였으며, 4종의 화합물 중 $cholest-5-en-3{\beta}-ol$, rutin(C3)이 주요 항암 성분 이었다.
북부 소백산육괴의 중남부에 위치한 장군봉지역의 고생대 변성퇴적암류(조선누층군과 평안층군)에 대한 미구조와 변형작용과 변성광물들 성장(변성작용) 사이의 상대적인 시간관계를 연구하였다. 첫 번째 변성작용은 스태크상 클로리토이드 및 조립 흑운모와 안구상 홍주석 광물들의 결정화작용과 관련된 저압형 변성작용으로 인지된다. 이러한 변성작용은 동-서향의 등사 향사습곡(장군봉 습곡)과 그 축면엽리에 해당하는 S1 엽리면 형성과 관련된 D1 변형 이전의 비변형조건하에서 발생하는 고생대 변성퇴적암류에 광역적인 동-서향의 광물분대를 형성시켰다. 두 번째 변성작용은 직선 내지 곡선 형태의 내부엽리 Si를 갖는 십자석과 석류석 반상변정들의 성장과 관련된 중압형 변성작용이다. 이러한 변성작용은 장군봉 습곡 구성지층들의 부분적인 결손을 초래하는 동-서향 드러스트들의 발달과 관련된 D1 변형 이후의 비변형조건하에서 발생하였고, 동-서향의 예천전단대 형성과 관련된 D2 변형 동안에 계속 발생하여 고생대 변성퇴적암류에 역시 광역적인 동-서향의 광물분대를 형성시켰다. 세 번째 변성 작용은 팻치상 홍주석과 주상 내지 섬유상 규선석 그리고 조립 석류석 광물들의 성장과 관련된 쥬라기 춘양화강암에 의한 접촉변성작용이다. 이러한 접촉변성작용은 S3 파랑엽리면 형성과 관련된 D3 변형 이전의 비변형조건하에서 발생하였고, D3 변형의 전기단계 동안에 계속 발생하여 춘양화강암체의 근접부에 제한된 남-북향의 광물분대를 형성시켰다.
Physicochemical properties for the inclusion complex of chenodeoxycholic acid(CDCA) and it's $7{\beta}-hydroxy$ epimer ursodeoxycholic acid(UDCA) with ${\beta}-cyclodextrin({\beta}-CyD)$ were studied. The formation of the complex in the solid state were confimed by polarized microscopy and differential scanning calorimetry(DSC). Proton nuclear magnetic resonance$(^1H-NMR)$spectroscopy showed that CDCA and UDCA form an inclusion complex with ${\beta}-CyD$ in aqueous solution. The 1 : 1 stoichiometry of the complex was dextermined by the continuous variation method. From DSC and $^1H-NMR$ studies, there were not any differences between CDCA and UDCA. Complex of CDCA and UDCA showed increase in solubility and dissolution compared with CDCA and UDCA alone, respectively. Solubility pattern of UDCA complex was pH independent but, CDCA complex was like that of CDCA. Dissolution rate increased markedly in case of UDCA complex compared with CDCA complex, especially in acidic pH value.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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