• Applied Biological Chemistry
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• v.48 no.1
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• pp.103-108
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• 2005

${\alpha}-Amylase$ inhibitor is used to control blood glucose level by inhibiting starch digestion in the small intestine and delaying the absorption of glucose. In this study, we investigated the effect of the ethanol extracts from more than 1400 species of plants against ${\alpha}-amylase$ with the aim of developing a new ${\alpha}-amylase$ inhibitor. In the results, Cornus walteri extracts showed the highest inhibition activity. The inhibitory effect of Cornus walteri extract on the carbohydrate hydrolysis enzymes has different sensitivities against ${\alpha}-amylase$ from salivary and pancreatin and against ${\alpha}-glucosidase$ from yeast and porcine small intestine. In the study of inhibition kinetics of ${\alpha}-amylase$ and ${\alpha}-glucosidase$, Cornus walteri extract showed competitive inhibition against salivary and pancreatin while showing the combination of uncompetitive and noncompetitive inhibition against ${\alpha}-glucosidase$. The Cornus walteri extract was stable at acidic and thermal conditions. As for the blood glucose and body weight levels of Cornus walteri extract, we confirmed anti-hyperglycemic and anti-obesity effects. Also, in the investigation of the mRNA lever, Cornus walteri extract upregulated the level of GLUT4 mRNA in the quadriceps muscle.

• Journal of the Korea Convergence Society
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• v.13 no.1
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• pp.161-166
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• 2022

HIF-2α is a transcription factor activated mainly in hypoxic condition known to play crucial roles in a wide variety of pathophysiological events including cancer, metabolic syndrome, arthritis etc. In this context, a number of N'-aryl isonicotinolyhydrazides, in which known pharmacophores are included, have been selected from commercial chemical library and tested for the inhibitory activities targeting HIF-2α in cultured HTB94 cell. HRE-luciferase and HIF-2α were introduced into the cell by transfection and adenoviri infection, respectively and the reporter gene assay discovered the potency of 2-hydroxy-1-naphthyl structure. Accordingly, the scaffold has been adjusted based on this structure and subjected to anti-HIF-2α activity test, identifying 2 compounds as HIF-2α inhibitors. The activities were confirmed by false positive test. This study has been performed via the convergence of biology and chemistry and the results may be useful for discovering novel inhibitors and HIF-2α biology studies, and contribute to the development of therapeutic agents.

• Food Science and Preservation
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• v.10 no.1
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• pp.11-15
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• 2003

Various quality characteristics of minimally processed mushroom were measured to select appropriate browning inhibitor. The treatment of extracts from Asparagi radix, cassia and kiwi on mushrooms have a high effectiveness like ascorbic acid or cysteine, known as a good chemical antibrowning agent. As a results of physical quality characteristics of minimally processed mushroom during storage, 1% cysteine and Asparagi radix were highly effective on degree of browning. Total phenol content and polyphenol oxidase activity showed slight differences among the mushroom treated with each browning inhibitors, but it has gradually increased during storage. Thus, these results suggest browning inhibitors from natural materials can be alternatives to prevent browning on mushrooms instead of chemical browning inhibitors including ascorbic acid or cysteine, has been widely used for antibrowning agent.

• Proceedings of the Korean Society of Applied Pharmacology
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• 1994.11a
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• pp.99-104
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• 1994

Renin-Angiotensin계는 정상 및 질병시의 혈압조절에 매우 중요한 역할을 담당하고 있음이 밝혀지면서, 이 조절계의 특정단계를 간섭함으로써 새로운 고혈압치료제를 개발하려는 연구가 일찍부터 시도되었다. (그림 1). 그 중에서 내인성 생리활성물질인 Angiotensin II의 합성을 차단하는 ACE 저해제는 임상적으로 고혈압 및 심부전치료제로서 유용성이 인정되어 현재 널리 사용되고 있다. ACE 저해제는 종종 마른기침, 발적과 같은 부작용이 나타나므로 이러한 부작용을 극복하려는 연구가 많이 있었으나 이는 작용기전에서 기인되는 것으로 해결에 한계를 보여왔다. 그런데 1982년 일본의 Takeda사의 연구진은 S-8307, 8308이라는 효과가 매우 약하기는 하지만 Angiotensin II 수용체를 선택적으로 차단하는 비펩타이드성의 AII길항물질을 특허 출원하였다. 미국의 Du Pont사는 AII길항약물이 효능은 그대로 유지하면서 ACE 저해제들의 부작용을 해결할 수 있을 것으로 예상하고 Takeda 화합물을 모핵으로하여, 많은 유도체들을 합성하면서 구조-활성 연구를 수행한 결과 비펩타이드성길항제인 Dup 753(Losartan, Cozaar$^{R}$) (2-N-butyl-4-chloro-5-hydroxymethyl-1-(2'-(1H-tetrazole-5-yl)biphenyl-4-yl) imidazole, potassium salt)을 발견하게 되었다. 이 Dup 753은 특별히 AII수용체중 혈압조절과 관련이 있는 AT1 수용체를 선택적으로 차단하는데, 효력은 ACE 저해제인 captopril과 유사하며, 경구흡수가 잘되고 지속시간이 길어 하루에 한번 먹는 경구제제로 개발되고 있는 것으로 알려져 있다. 이 Dup 753의 지속시간이 긴 것은 그 대사물인 Exp 3174에 기인하는 것으로 알려져 있으며, 대사체가 Dup 753에 비해 효력도 훨씬 더 높고 지속시간도 길어서, Dup 753은 일종의 prodrug적 개념이 들어있는 약물이라 할 수 있다.

• Microbiology and Biotechnology Letters
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• v.29 no.2
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• pp.90-95
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• 2001

Kinetic Analysis of Cathepsin B Inhibitor Using a Spectrophotometric Assay. Han, Kil-Hwan and SangDal Kim*. Department of Applied MicrobioJ0f5Yt Yeungnam UniversitYt Kyongsan 77 2-749, Korea - The KHS 10, C4Hl10~6 formula produced from Streptomyces luteogriseus KT-] 0 effectively inhibited a lysosomal cysteine proteinase, cathepsin B. It inhibited the enzyme activity of cathepsin B competitively when the N a-CBZ-Llysine p-nitrophenyl ester HC] (CLN) was used as a substrate. The inhibition const:mt (Ki) of KHS 1 0 for cathepsin B detennined by spectrophotometeric assay was 430 nM. The effective inhibition of cathepsin B was observed at $25^{\circ}C$ :md pH 6.0. The cathepsin B inhibitor, KHSlO needed a preincubation of cathepsin B with the inhibitor for over 5 min. The KHS 10 preserved over 80% inhibition activity even after heat-treatment at $100^{\circ}C$ for ] hr.

• 한국신재생에너지학회:학술대회논문집
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• 2011.05a
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• pp.148.2-148.2
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• 2011

천연의 메탄 하이드레이트를 생산하기 위한 방법으로는 크게 다음의 세 가지가 알려져 있다; 감압법, 열 자극법, 저해제 주입법. 갑압법이 가장 경제성이 높은 방법으로 보고 있으며, 이를 활용한 개발생산 시에는 해리 이후의 잔류 물에서 하이드레이트 전구체라고 알려진 하이드레이트 구조가 남아 있으며 이는 생산된 메탄 가스의 이송 과정에서 하이드레이트 재생성의 위험을 높이게 된다. 하이드레이트 재생성을 방지할 수 있는 한 가지 수단으로는 억제제를 주입하는 방법이 가능한데, 적절한 양을 주입함으로써 생산의 경제성을 높일 수 있다. 최근 들어 kinetic 억제제의 적용이 인기를 얻고 있는 바, 수용성 고분자인 이들 억제제를 적용하여 초기 하이드레이트 핵 생성을 지연시킬 수 있다. 이들 kinetic 억제제를 메탄 하이드레이트 생산 과정에서 투여하는 방법을 실험적으로 측정해 보았고, 잔류의 하이드레이트 구조에 대한 존재여부에 대하여 간접적으로 증명해보고자 하였다. kinetic 억제제로는 Poly Vinyl Caprolactam (PVCap)을 선택하였다. 해리압력, PVCap 주입 농도에 변화를 주면서 메탄 하이드레이트 생산, 수송과정에서 발생할 수 있는 하이드레이트 재생성 억제에 대한 효과를 실험적으로 측정하였다.

• Korean Chemical Engineering Research
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• v.44 no.1
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• pp.97-105
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• 2006

In order to investigate the effect of inhibitors on L-threonine biosynthesis in Escherichia coli, we have constructed a metabolic network model of amino acid biosynthesis from L-aspartate to L-threonine by using available informations from literatures and databases. In the model, the effects of inhibitors on the biosynthesis of L-threonine was included as an appropriate mathematical form. For simulation study, we used initial values as L-aspartate 5 mM, ATP 5 mM, NADPH 2 mM, and observed the concentration changes of intermediate metabolites over concentration changes of respective inhibitors. As a result, we found that concentrations of intermediate metabolites were not significantly changed over concentration changes of L-lysine, L-methionine, and L-glutamate. But, there were considerable changes of intermediates over concentration changes of L-serine, L-cysteine, and L-threonine, which can be considered as essential effectors on L-threonine synthesis. Contrary, the synthesis of L-threonine seems to be not related to the amounts of L-aspartate, and inversely proportional to the accumulated amount of D,L-aspartic ${\beta}$-semialdehyde.

• Korean Journal of Microbiology
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• v.50 no.4
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• pp.381-383
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• 2014

In the course of screening for ${\alpha}$-glucosidase inhibitor produced by microorganism, the active compound was isolated from the culture filtrate of Bacillus sp. SKU31-1 using a series of chromatography procedures. The structure of the active compound was elucidated as 5-amino-1-hydroxymethyl-1, 2, 3, 4-cyclohexanetetrol on the basis of spectroscopic evidence obtained and comparison with data from the literature. The active compound showed potent inhibitory activity against ${\alpha}$-glucosidase with an $IC_{50}$ value of $1.9{\mu}M$ for maltose and 4.9 mM for sucrose. A Lineweaver-Burk plot indicated that its inhibition of ${\alpha}$-glucosidase was competitive, with a $K_i$ value of 0.15 mM.

• Journal of the Korean Chemical Society
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• v.52 no.6
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• pp.717-723
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• 2008

• 한국신재생에너지학회:학술대회논문집
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• 2010.11a
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• pp.150.2-150.2
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• 2010

가스 하이드레이트는 낮은 온도와 높은 압력 조건에서 물 분자들이 수소 결합을 통해 형성하는 3차원의 격자구조에 저분자량의 기체 분자들이 포획되어 있는 결정성 화합물이다. 가스 하이드레이트는 형성 시 많은 양의 가스를 저장할 수 있는 특성을 가진다. 천연 가스를 심해저로 수송하는 수송관 내부에 가스 하이드레이트가 생성되면 막힘 현상이 일어나 비용과 시간 측면에서 막대한 손실이 일어날 수 있다. 따라서 이를 방지하기 위해 열역학적 상평형 조건을 변화시켜 가스 하이드레이트 형성을 방지할 수 있는 열역학적 저해제에 관한 연구의 필요성이 요구된다. 본 연구에서는 Glycine, Alanine 등의 열역학적 저해제를 5, 10, 15 wt% 등으로 첨가하여 $CO_2$ 하이드레이트의 상평형 조건에 미치는 영향을 측정하였고, 각 물질을 12.5, 22.0 mmol%로 첨가하여 물질에 따라 상평형에 미치는 영향을 비교하여 보았다. 또한 Alanine의 두 가지 광학 이성질체를 같은 농도로 첨가하여 각 물질에 따라 상평형에 미치는 영향을 비교하였다.