• 제목/요약/키워드: 약물농도

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혈관근에서 $Na^{+}$/$Ca^{2+}$ 교환계의 역할에 관한 연구

  • 백영홍
    • 한국응용약물학회:학술대회논문집
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    • 한국응용약물학회 1994년도 춘계학술대회 and 제3회 신약개발 연구발표회
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    • pp.289-289
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    • 1994
  • 흰쥐 적출 대동맥을 이용하여 혈관근의 $Na^{+}$/$Ca^{2+}$ 교환계의 기능과 성질을 구명코자 $Na^{+}$/$Ca^{2+}$ 교환계를 통한 수축 반응을 관찰하고 이때의 조직내 $Ca^{2+}$ 농도, cGMP 농도 및 이 수축에 대한 차단제와 저산소 처리의 영향을 조사하였다. 흰쥐 적출 대동맥은 $Na^{+}$ free 영양액하에서 수축반응을 일으켰고 이 수축 반응 ($Na^{+}$ free 수축반응)은 KCl 농도 증가에 비례하여 증가하였다. KCI 21.6mM 하의 $Na^{+}$ free유발 수축반응은 amiloride전처리하에서 용량-의존성으로 억제되었고 특히 tonic 수축반응이 예민하게 소실되었으며, benzamil과 verapamil 전처리하에서도 유의하게 억제되었다.

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Ipriflavone이 골 세포주(MC3T3-E1 cell line)의 Collagen합성에 미치는 영향 (EFFECTS OF IPRIFLAVONE ON COLLAGEN SYNTHESIS OF OSTEOBLAST-LIKE CELLS(MC3T3-E1 CELL LINE))

  • 양윤석
    • Maxillofacial Plastic and Reconstructive Surgery
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    • 제19권4호
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    • pp.395-398
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    • 1997
  • Ipriflavone(IP)은 골흡수 억제효과에 골형성 촉진효과를 지니는 약물로 보고되어 왔다. 이러한 IP의 특성때문에 골의 치유를 촉진시키기 위한 약물로서 구강외과 영역에서 쓰일 수도 있으리라 생각되었다. 이에 저자는 그동안 보고되어온 IP의 골 형성 촉진효과가 실제로 나타나는지를 확인하고 또한 어떤 농도에서 나타나는지를 알아보기위해 IP를 서로다른 농도로 하여 골세포주(MC3T3-El cell line)의 배지에 넣은후, 골 형성의 지표로 쓰일수있는 collagen합성정도를 보고자 하였으며 이 자료를 앞으로서 in vivo 동물실험 연구의 기초자료로 사용코자 하였다. 본 연구에서 IP의 골형성 촉진효과를 collagen 합성정도를 측정을 통해 확인하였고, 특히 IP이 $10^{-7}M$농도일때 현저한 collagen합성의 증가를 관찰 하였으며 앞으로의 동물실험등을 통해 구강외과 영역에서의 사용가능성에 대해 좀더 연구해 보고자 한다.

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노닐페놀을 주사한 조피볼락의 간장 cytochrome P450과 EROD의 반응 (Responses of Cytochrome P450 and EROD Activity in Rockfish (Sebastes schlegeli) Administered Intraperitoneal Injection of 4-nonylphenol)

  • 전중균;이지선;손영창;심원준;정지현;홍경표;김병기;한창희
    • 환경생물
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    • 제22권1호
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    • pp.171-176
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    • 2004
  • 비이온성 계면활성제로 많이 쓰이는 알킬페놀류의 하나인 노닐페놀(nonylphenol)이 해산어류에게 미치는 영향을 조사하려고 주요 양식어종인 조피볼락에게 복강주사로 10 및 25 mg $kg^{-1}$을 1회 투여하였다. 한편 용제인 DMSO만을 주사한 sham구를 설정하여 비교하였다. 주사 후 7일간 간중량지수(hepatosomatic index)의 변화를 조사하였고, 또한 간장 미크로좀 중 대표적인 약물대사효소인 cytochrome P450 (CYP) 농도와 ethoxyresorufin deethylase (EROD) 활성의 변화도 측정하였다. 그 결과, 고농도(25 mg $kg^{-1}$) 주사구에서는 HSl가 감소하였는데, 이것은 NP가 간장에 독성이 있다는 것을 보여준다. 한편, 약물대사효소 중 CYP 농도는 유도되었지만 EROD 활성은 저해되는 경향을 보였다. 이번에 주사한 농도는 우리나라 연근해 해수 중의 NP 농도에 비해 매우 높은 수준이지만, 본 실험에서는 NP가 조피볼락에 게간장 독성을 보였고, 간장의 약물대사효소에도 영향을 미친다는 것을 확인할 수 있었다.

Oxytetracycline을 근육 주사한 넙치 (Paralichthys olivaceus)의 약물동태학적 특성 (Pharmacokinetics of oxytetracycline in olive flounder (Paralichthys olivaceus) by intramuscular injection)

  • 정승희;최동림;김진우;조미라;서정수;지보영
    • 한국어병학회지
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    • 제22권1호
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    • pp.91-95
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    • 2009
  • 옥시테트라사이클린 (OTC)을 넙치 (평균체중 600 g)에 1회 근육 주사 (12.5, 25 및 50 ㎎/㎏ body weight)한 다음, 경시적 (3시간-360시간) 인 혈장내 OTC의 잔류농도를 분석하였다. 25 및 50 ㎎/㎏ 시험구에서 투여 5시간째 각각 0.99 및 1.49 $\mu{g}/m\ell$로 최대혈중농도를 나타내었으나, 12.5 ㎎/㎏ 시험구는 투여 10시간째 0.35 $\mu{g}/m\ell$로 최대혈중농도를 나타내었다. 모든 시험구는 투여 360시간째 혈중에서 OTC가 검출되지 않 았다. OTC의 넙치 체내 약물 혈중농도 측정결과를 바탕으로 1- compartment model로 Win-Nonlin program을 이용하여 OTC의 흡수, 배설,반감기 등 약물동태학적 매개변수 (parameter)를 조사하였다. 12.5, 25 및 50 ㎎/㎏을 근육 주사한 경우, 혈장농도-시간곡선하 면적 (AUC)은 각각 24.9, 44.67 및 50.45 $\mu{g}$ $h/m\ell$, 약물의 반감기 ($T_{1/2}$)는 각각 0.42, 0.59 및 0.41 h, 혈중최고농도의 도달시간 ($T_{max}$)은 8.46, 6.34 및 2.66 h, 혈중 최고농도 ($C_{max}$)는 0.30, 0.63 및 1.13 $\mu{g}/m\ell$로 계산되었다.

막유화법에 의한 생분해성 Polycaprolactone 마이크로캡슐의 제조와 약물방출 특성 (Preparation of Polycaprolactone Microcapsules by Membrane Emulsification Method and Its Drug Release Properties)

  • 염경호;윤태호;김공수;조석형
    • 멤브레인
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    • 제17권1호
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    • pp.67-79
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    • 2007
  • SPG (Shirasu porous glass) 관형 막이 설치된 회분식 막유화 장치를 사용하여 이온성 약물이 담지된 단분산 polycaprolactone (PCL) 마이크로캡슐을 제조하기 위한 막유화 공정변수의 최적조건을 결정하였다. 마이크로캡슐에 담지된 이온성 약물로는 양이온성인 lidocaine-hydrochloride, 중성인 sodium salicylate와 음이온성인 4-acetaminophen의 3가지를 사용하였으며, PCL 마이크로캡슐로부터 이들 모델약물의 방출거동을 검토하였다. 캡슐제조에 사용된 PCL의 농도와 분자량, 막간 압력차, 분산상과 연속상에 첨가시킨 유화제의 농도, 연속상의 교반속도가 막유화법으로 제조된 PCL 캡슐의 크기와 크기분포에 미치는 영향을 검토하였다. 이들 공정변수의 조절을 통해 평균 크기 약 $5\;{\mu}m$의 균일한 마이크로캡슐을 제조할 수 있었다. 약물 방출실험 결과 산성조건에서 알칼리조건으로 방출환경이 변화됨에 따라 약물 방출속도가 증가하였다.

KR-25018과 capsaicin의 기니픽에 대한 in vivo 약리작용 (In vivo effect of KR-25018 and capsaicin in guinea pig)

  • 정이숙;조태순;이부연;공재양;박노상;문창현;신화섭
    • 한국응용약물학회:학술대회논문집
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    • 한국응용약물학회 1996년도 춘계학술대회
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    • pp.253-253
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    • 1996
  • KR-25018 과 capsaicin 모두 용량의존적으로 진통효과를 나타내었으며 효력은 KR-25018이 capsaicin 보다 약간 강하거나 비슷하였고, 두 약물 모두 10 mg/kg에서 최대 효과를 나타내었다. KR-25018 과 capsaicin의 투여 농도에 의존적으로 기관지의 substance P 양이 감소하였으며 두 약물 모두 5 mg/kg에서 최대효과를 나타내었다. Capsaicin 1 mg/kg 전처치에 의해 기니픽의 체온이 30 분부터 감소하였으나, KR-25018 1 mg/kg에 의해서는 체온변화가 훨씬 미약하였다. Capsazepine 의 병용투여에 의해 두 약물의 진통작용 및 substance P 감소작용은 모두 억제되었으나 체온 변화에 대해서는 capsazepine이 아무런 영향을 미치지 않았다.

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항암제 KR 53170 및 관련 화합물의 in vivo 항암효과 연구

  • 정경수
    • 한국응용약물학회:학술대회논문집
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    • 한국응용약물학회 1993년도 제2회 신약개발 연구발표회 초록집
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    • pp.129-129
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    • 1993
  • 현재 암의 치료에 이용되고 있는 항암제들은 therapeutic index가 낮아서 면역 및 조혈기능 장애 등 해결 되어야 할 문제점 들을 안고 있다. 이에 본 여구자는 우수하고 안전한 항암제를 개발하여 암의 치료에 이바지하고자, 화학연구소에서 in vitro 세로독성을 확인한 화합물에 대하여 in vivo 항암력을 실험, 치료효과가 높은 유도체/유사체 개발에 필요한 정보를 제공함에 본 연구의 목표를 두고 있다. 1차년도 연구에서는 화학연구소측이 제공한 KS 0409를 실험 약물로, sarcoma 180 복수암에 대한 in vivo 항암력을 실험하였다. 약 4주령의 SPE(specific pathogen-free) ICR계 마우스 및 BALB/c 마우스를 실험동물로 하여 sarcoma 180 암세포 부유액(세포 농도, 1$\times$$10^{7}$ cells/ml)을 실험동물의 복강내에 0.1ml 씩 이식하고 암이식 24시간 후부터 매일 1회씩 9회 약물 주사를 시행하였다. 대조약물 cisplatin은 2% DMSO-생리식염수를 주사하였다. 생존일수 관찰은 60dlfRK지 하였으며 % T/C를 계산하여 항암력을 평가하였다. 단 60일 생존 동물은 평균수명 계산에서 제외하였다.

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후 시상하부의 심혈관계 조절기전(I): 흰쥐 후 시상하부에서 세포외액의 모노아민과 그 대사체들에 대한 생체내 미세투석법에 의한 연구

  • 이상복;성기옥;조영진;이석용;김인순;김성윤
    • 한국응용약물학회:학술대회논문집
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    • 한국응용약물학회 1992년도 제1회 신약개발 연구발표회 초록집
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    • pp.34-34
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    • 1992
  • 심혈관계의 중추 조절작용과 고혈압 치료제의 작용기전을 규명하기 위한 연구의 한 단계로서 생체내 미세투석법(in vivo microdialysis)을 이용하여 후 시상하부의 국소부위에서 catecholamine들과 serotonin 및 그 대사체들의 세포와 농도의 변화를 정상혈압 횐쥐 (WKY)에서 관찰하고, 자연발생성 고혈압 횐쥐(SHR)에서 이들의 기준치를 비교하였다. 뇌정위 고정장치에 의해서 미세투석관을 후 시상하부에 위치시킨 후 링거액으로 관류하였다. 모노아민들과 그 대사체들은 고속액체 크로마토그라피와 전기화학 검출기률 이용하여 정량하였다. WKY에서 imipramine(50$\mu$M)의 관류에 의하여 norepinephrine의 농도가 유의하게 증가되었고, 또한 Pargyline (75mg/kg, i.p.)에 의하여 norepinephrine의 농도는 유의하게 증가된 반면에 DOPAC, HVA 및 5-HIAA는 감소하였다. WKY와 SHR에서 비교하였을때 norepinephrine, epinephrine, dopamine, serotonin의 농도는 차이가 없었으나 DOPAC, HVA, 5-HIAA의 농도는 SHR에서 유의하게 증가된 결과를 얻었다. 상의 결과들은 모노아민중에서 norepinephrine이 정상혈압 흰쥐의 후 시상하부에서 유리되는 주된 신경전달물질임을 시사한다. 또한 자연 발생성 고혈압 흰쥐의 후 시상하부에서 dopamine과 serotonin의 교체속도가 증가되었을 가능성이 큰 것으로 사료된다.

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정신분열병 환자에서 비정형 항정신병 약물이 프로락틴과 테스토스테론 농도에 미치는 영향 (Effects of Atypical Antipsychotics on Serum Prolactin and Testosterone Levels in Schizophrenic Patients)

  • 한덕현;박두병;김영돈;민경준;이길홍
    • 생물정신의학
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    • 제7권1호
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    • pp.74-79
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    • 2000
  • 본 연구의 목적은 치료 용량의 비정형적 항정신병 약물(risperidone, olanzapine)의 성 호르몬(prolactin과 testosterone)에 대한 효과를 알아보기 위해 총 91명의 정신분열병 환자들의 혈청에서 prolactin과 testosterone의 농도를 측정하였다(haloperidol 28명, 4~20mg/day ; risperidone 31명, 2~6mg/day ; olanzapine 32명, 5~20mg/day). 그 결과 남자 환자에서 olanzapine 복용자의 혈청 prolactin 농도가 risperidone이나 haloperidol 복용자의 혈청 농도보다 낮았으나 risperidone 복용자와 haloperidol 복용자의 혈청 prolactin 농도는 상호 유의한 차이가 없었다. 여자 환자에서는 olanzapine 복용자의 혈청 prolactin 농도가 risperidone이나 haloperidol 복용자의 혈청 농도보다 낮았으며 risperidone 복용자의 prolactin 농도는 haloperidol 복용자보다 낮았다. 또한 남자, 여자 환자 모두에서 haloperidol, risperidone, olanzapine을 각각 복용한 사람들의 혈청 testosterone 농도는 유의한 차이가 없었다. 위의 결과로 저자는 치료 용량에서 risperidone은 혈청 prolactin 농도를 haloperidol 만큼이나 증가시키지만 olanzapine의 경우 혈청 prolactin 농도에는 영향을 끼치지 않으며 비정형적 항정신병 약물은 testosteron의 농도에는 영향을 끼치지 않는다는 것을 알 수 있었다.

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SKBR3 유방암세포주에 대한 귀전우 메탄올 추출물의 성장억제 및 항산화효과 (Growth inhibitory and antioxidative effects of crude methanolic extract from Euonymus alatus (Thunb.) Sieb on SKBR3 human breast cancer cell line)

  • 박영수;한지영;이태균;김동일
    • 대한한방부인과학회지
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    • 제18권1호
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    • pp.45-54
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    • 2005
  • 이 연구는 SKBR3 인간 유방암세포주에 대한 귀전우 메탄올추출물(CME)의 증식억제 효과, 세포사 유발 효과 및 항산화 활성을 확인하기 위해 이루어졌다. SKBR3 유방암세포주는 48시간동안 다양한 농도($0{\sim}20{\mu}g/m{\ell}$)의 CME가 제공된 곳에서 배양되었고, MMT 측정법을 이용하여 세포생존율을 평가하였다. CME의 50%에서 효과를 나타내게 하는 약물농도인 $ED_{50}$ (effective dose 50%)은 $6.5{\pm}0.3{\mu}g/m{\ell}$) 이며, 투여량이 증가함에 따라 농도에 의존하여 세포증식이 억제되는 것으로 나타났다. 또한 CME의 증식억제 효과는 유방암세포주의 세포사와 관련됨의 세포의 형태학적 변화와 올리고뉴클레오솜 DNA 파편의 확인을 통해 알 수 있었다. 또한 다양한 농도와 배양시간에서 CME가 ROS의 생산을 억제한다는 것을 확인할 수 있었다. 이런 결과들은 귀전우의 메탄올추출물이 SKBR3 인간 유방암세포주에 대해 강력한 증식억제 효과와 강한 항산화 효과를 나타낼 뿐만 아니라 세포사를 유도하는 효능을 가지고 있음을 시사한다. 이러한 효능은 약물에 대한 노출시간과 투여량에 의존하였다. 따라서 귀전우는 다양한 기전에 의해 유방암 세포에 대한 억제효과를 가질 수 있을 것으로 인식할 수 있다.

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