• 제목/요약/키워드: 약물농도

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$K^{+}$ channel openers의 약리학적 특성에 관한 연구

  • 홍기환;이원석;이주희;유성옥
    • Proceedings of the Korean Society of Applied Pharmacology
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    • 1992.05a
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    • pp.37-37
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    • 1992
  • 세포의 흥분성과 막전위의 조절에 있어서 $K^{+}$ channel의 역할이 크다는 사실이 인정 됨으로서 (Rudy, 1988) $K^{+}$ channel 개방 약물의 약리학적 연구와 임상적 응용에 대한 관심은 높아졌다. Cromakalim, nicorandil 및 pinacidil등이 혈관 평활근을 특히 예민하게 이완시킨다. 작용기전으로서는 세포의 원형질 막을 통한 $K^{+}$ 전도의 항진과 $K^{+}$ outward current의 증가가 막 과분극을 일으킨다. 이러한 결과는 막흥분에 의한 voltage-dependent $Ca^{++}$ channel을 닫게하고 세포내 free $Ca^{++}$의 농도를 감소시켜 혈관의 흥분성과 수축력의 감소를 야기하여 근이완을 야기한다. 한편, 평활근 세포막의 $Na^{+}$-$K^{+}$ ATPase도 활성화하면 electrogenic pump를 가동하여 막 과분극을 일으키고 막 흥분성을 저하시킨다. $Na^{+}$-$K^{+}$ pump는 세포 바깥의 $K^{+}$과 세포안의 $Na^{+}$농도에 의하여 활성화한다.

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Performance of Various Drug-Eluting Stent Geometries Measured Using Computational Analysis (여러 형상을 고려한 약물분출 스텐트의 성능에 대한 수치해석적 연구)

  • Seo, Tae-Won;Barakat, Abdul I.
    • Transactions of the Korean Society of Mechanical Engineers B
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    • v.36 no.6
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    • pp.601-607
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    • 2012
  • In this study, we performed computational fluid dynamic simulations to explore how the detailed design of drug-eluting stents affects both the flow field in the vicinity of the stent as well as the concentration of the eluted drug at the endothelial cell surface. Simulations were performed on three idealized stent geometries we developed and on geometries approximating three commercial stents,: Medtronic's Aurora stent, Cordis's BX Velocity stent, and Boston Scientific's Wallstent. An important contribution of the present study is the introduction of the stent effectiveness index (EI), which provides a quantitative assessment of stent performance and an objective basis for comparing the performance of different stents. Among the three commercial stents studied, our simulations have revealed that the BX Velocity stent is associated with the lowest in-stent EI values for the range of flow Reynolds numbers studied ($200{\leq}Re{\leq}800$). In addition to commercial stent designs, we investigated the EI in three idealized stents and determined that a spiral stent provides excellent performance (low EI) under all flow conditions investigated.

Preparation and Characterization of Biodegradable Poly($\varepsilon$-caprolactone) Microcapsules Containing Erythromycin by Emulsion Solvent Evaporation Technique (액중건조법을 이용한 항생제를 함유한 생분해성 폴리카프로락톤 마이크로캡슐의 제조 및 특성)

  • 박수진;김승학;이재락;이해방;홍성권
    • Polymer(Korea)
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    • v.26 no.3
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    • pp.326-334
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    • 2002
  • The purpose of this work was the producing of a biodegradable poly($\varepsilon$-caprolactone) (PCL) microcapsule and the analyzing of form and features for the manufacturing conditions which could be observed in a prospective drug delivery systems (DDS) through drug release. The effects of different stirring rates, stirring times and concentrations of emulsifier for the diameter and form of the microcapsules were observed using image analyzer (IA) and scanning electron microscopy (SEM). As a result, the microcapsules were made in wrinkle and spherical forms with a mean particle size of 40~300$\pm$20 $mu extrm{m}$. PCL microcapsules containing drugs were confirmed using FT-IR spectra. The role of interfacial adhesion between PCL and drug was determined by contact angle measurements. The drug release test of PCL microcapsules was characterized by UV/vis. spectra. It was found that the drug release rate of the microcapsules prepared with high concentration emulsifier was significantly fast.

뇌로의 약물송달(2) -혈액-뇌관문(BBB)의 Osmotic Opening법에 의한 뇌로의 약물송달

  • 황만용;박경호;손영택;이민화
    • Proceedings of the Korean Society of Applied Pharmacology
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    • 1993.04a
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    • pp.177-177
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    • 1993
  • 뇌모세혈관내피세포로 구성된 혈액-뇌관문(BBB)은 tight junction으로 구성되어 있을뿐만 아니라 fenestra가 없는 등 BBB가 가진 특성으로 인해 물질 수송에 장벽역할을 하기 때문에 주로 중추신경계 질환시의 약물요법에 많은 제한이 따른다. 따라서 뇌로의 효율적인 약물 송달방법에 대해 많은 연구가 진행중에 있는데 본 연구에서는 BBB의 hyperosmotic opening법을 이용하여 뇌로 잘 수송되지 않는 약물의 뇌송달 방법에 대해 연구하고자 하였다. 먼저 수용성으로 인해 BBB 에 잘 통과하지 않는 물질로 신장 및 뇌영상 촬영시 사용되는 방사성 의약품이 Tc-DTPA를 이용하여, hyperosmotic opening법에 의한 뇌투과 증가정도를 검토하였으며, 실험방법이 확립됨에 따라 뇌암의 항암요법을 위해 뇌로의 투과가 적은 항암제(5-Fluorouracil, 5-FU)의 뇌송달에 대해 본 방법을 적용하여 검토하였다. 실험동물로는 S.D.계 웅성 랫트를 사용하였으며, 실험방법은 다음과 같이 하였다. 랫트의 좌측 외경동맥(left external carotid artery)에 혈류의 역방향으로 혈관 분지점에서 1-2mm 전까지 PE-50 catheter를 삽입하고, 1.6 molal L-(+)- arabinose 고장액(1580mOsm)을 0.12ml/sec의 일정한 속도로 30초간 infusion함으로 BBB를 opening 한 다음, 5분 후에 Tc-DTPA를 대퇴 정맥으로 주사하여 0, 10, 30초, 1, 1.5, 2, 3, 4, 5, 7 및 10분 간격으로 대퇴동맥에 설치한 카테타로부터 혈액을 채취하고 마지막 혈액을 취한 후 즉시 단두하여 뇌를 적출하였다. 채취한 뇌를 액체질소에 담근 후 tissue Tek으로 고정하고 autoradiography를 하기 위한 slice와 농도측정을 위해 필요한 부위를 취한 후 감마카운터로 Tc-DTPA의 brain각 부위별 및 혈장농도를 측정하였다. 뇌조직중 혈액부피의 측정은 Tc-albumin를 이용하여 구하였다. 같은 방법으로 5-FU에 대한 실험도 행하였고, 이때 각 혈장 및 조직중의 5-FU함량은 HPLC로 하였다.

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Clinical Pharmacokinetics of Carbamazepine (Carbamazepine의 임상 약동학)

  • 김민정;류윤미;신완균
    • Proceedings of the Korean Society of Applied Pharmacology
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    • 1996.04a
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    • pp.280-280
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    • 1996
  • carbamazepine은 대표적인 항전간제로써, 약물의 유효 혈중 농도 범위가 좁아서 TDM(Theapeutic Drug Monitoring)을 시행하는 약물이다. 그리고 이 약물은 parent drug 뿐만 아니라 대사체의 하나인 carbamazepine-10,11-epoxide 역시 carbamazepine와 동일한 효과가 있는 것으로 알려져 있어, 임상적으로 TDM 시행시에는 carbamazepine의 carbamazepine-10,11-epoxide로의 대사에 소요되는 시간과 대사 정도에 대한 자료가 필요하다. 그러나 이제껏 제시되고 있는 population parameter들이 모두 서양인에 대한 자료이므로 국내에서 이 약물을 투여하는데 있어서 인종간의 차이를 확인하지 않고서 서양인의 자료에 준하여 적용하는 것은 상당한 위험성이 따를 수도 있으므로 한국인에 있어서의 carbamazepine 대사에 관한 연구가 필요하였다. 방법 7명의 건강한 성인을 대상으로 carbamazepine 제제 400mg을 1회 경구 투여한 다음, 0, 0.5, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 36, 48, 72 시간 경과시 채혈하여 정량하였다. 결과 carbamazepine의 AUC 881$\pm$233(minㆍ$\mu\textrm{g}$/$m\ell$), MRT 72.1$\pm$10.8(min), t$_{1}$2/ 40.1 $\pm$ 8.6(min), CL 6.75 $\pm$ 2.72($m\ell$/min/kg), Vdssn 484 $\pm$ 215($m\ell$/kg)의 값을 얻었다.

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Risperidone(R 64766)의 제 1상 임상 연구: 일회 경구투여에 따른 약동학 및 내약성 검토

  • 신상구;이경훈;장인진;신재국;정원석
    • Proceedings of the Korean Society of Applied Pharmacology
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    • 1992.05a
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    • pp.56-56
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    • 1992
  • Risperidone은 D$_2$-수용체와 HT$_2$-수용체 차단효과를 동시에 지녀, 차세대 항정신분열증 치료제로의 가능성을 보이고 있는 약물이다. 그러나 risperidone의 주대사가 CYPIID1에 의할 가능성이 시사되고 있다. 본 연구에서는 향후 항정신병 치료제의 임상 제 1상 연구의 적정 모형 검토를 위해 risperidone율 모델 약물로 체내 약물의 동태, 내약성 및 약물 유전학적 특성등을 검토하였다. CYPIID1의 대사능을 검정한 12명의 정상 성인(11명: extensive metabolizer, 1명: poor metabolizer)을 대상으로 risperidone 투여 시험(placebo, 1, 2 mg)을 무작위 단일맹검 교차시험으로 시행하였다. 투약후 72시간까지 경시적으로 혈액, 뇨 채취 및 ECG lead II, 혈압/맥박의 변동 등을 측정하고, visual analog scale에 의해 중추신경계 주관적 증상들을 관찰 하였다. 혈장 risperidone 및 그 활성형대사물 9-OH risperidone 및 prolactin 농도는 radioimmunoassay법으로 측정하였다.

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새로운 nucleoside계 항암제, ara-CDP-DL-PCA. Na(BR-28702-2)의 체내동태 연구

  • 이신웅;용철순;백우현;신원섭;채희상
    • Proceedings of the Korean Society of Applied Pharmacology
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    • 1994.04a
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    • pp.201-201
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    • 1994
  • 항암 및 면역조절작용을 가지고 있으며 그자체가 서방성 prodrug으로서 약효를 나타낼것으로 기대되는 ara-C와 etherphospholipid의 conjugate인 ara-CDP-DL-PCA.2Na의 실험동물(rat)에서의 체내동태를 HPLC 정량법으로 시행 하였다. Ara-CDP-DL-PCA.2Na의 정맥내 투여(20mg/300g)의 경우 혈장중 반감기는 분포상에 있어서는 평균 20min, 소실상 에서는 4.42hr이었다. 분포 용적은 0.1635Lㆍkg$^{-1}$이었고, 전신 clearance 는 25.63ml.$hr^{-1}$.kg$^{-1}$이었다. 한편 AUC는 2601$\mu\textrm{g}$.hr.ml$^{-1}$이었다. 복강내 주사(1g/kg)의 경우 소실상의 반감기는 3.28hr, AUC는 439.3$\mu\textrm{g}$.hr.ml$^{-1}$이었다. 최고 혈중농도 도달시간은 4.4hr이었으며 그때의 농도는 33.19$\mu\textrm{g}$.ml$^{-1}$이었다. 한편 흡수속도 정수는 0.2493$hr^{-1}$이었다. 정맥내 투여에 대한 복강내 투여의 생체 이용율은 1.1252%로 복강내 투여시 흡수율이 좋지 않음을 시사하고 있다. 이는 투여 시료인 micellar solution이 일종의 약물저장 형태로 작용하여 활성물질을 서서히 방출 하기 때문인 것으로 사료된다. 한편 예비적 대사연구결과 TLC에서 뇨나 담즙으로 배설되는 유의한 농도수준의 ara-CDP-DL-PCA.2Na가 없는 것으로 평가되었다. 이는 생체내에서 enzyme등에 의한 대사과정을 거치는 것으로 사료되는바 방사성 동위원소 표지화합물을 이용한 충분한 대사연구가 필요한 것으로 사료된다.

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Study on design of drug detection drones using smell discrimination and tracking sensor (냄새 구별과 추적 센서를 이용한 약물탐지 드론 설계 연구)

  • Yoo, Hye-Bin;Kim, Sang-Hoon
    • Proceedings of the Korea Information Processing Society Conference
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    • 2018.10a
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    • pp.130-132
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    • 2018
  • 후각과 관련된 연구가 활발해짐에 따라 응용 분야도 동시에 넓어지고 있다. 공기 중에 돌아다니는 자연적인 냄새뿐만 아니라 특정 약물의 화학적 성분을 분석하는 방식을 신경망 알고리즘을 이용해 구분하고 퍼지 추론 방식으로 농도를 측정하고 경로 탐색 알고리즘과 DIY드론을 이용하여 약물의 위치를 탐지하게 하는 것이 최종 목표이다.

뇌혈류 자가조절과 내인성 $K^{+}$ channel 개방물질에 대한 연구

  • 홍기완
    • Proceedings of the Korean Society of Applied Pharmacology
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    • 1993.04a
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    • pp.85-85
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    • 1993
  • 뇌동맥계는 일과성 저혈압에 반응하여 혈관확장이 야기되고, 혈압 상승시에는 혈관수축이 일어남으로서 뇌혈류가 일정하게 조절된다. 이러한 자가조절은 뇌손상 등의 병적 상태에서 야기된다. 연구의 목적은 \circled1 Cromakalim, CGRP(calcitonin-gene related peptide), 및 substance P에 의하여 뇌연막동맥의 직경이 어떻게 변동하는가를 관찰하고 \circled2 이들 신경성 peptide의 작용에 대하여 $K^{+}$ 통로 개방 봉쇄제인 glibenclamide의 전처치 효과를 검색하고 \circled3 Capsaicin 전처치가 뇌혈류 자가조절에 어떻게 영향을 미치는가를 검색하였다. 그 결과는 다음과 같다. 1. 뇌혈류 자가조절은 대퇴동맥을 통한 사혈에 의하여 혈압하강을 일으킬 때 뇌연막 동맥은 이완하였고, reservoir내의 혈액을 체내로 주입함로서 혈압반전을 일으켰을 때는 혈관 수축이 일어났다. 2. 연막동맥은 glibenclamide (1~3$\mu$M)의 관류에 의하여는 영향을 받아니하였다. 3. 혈압변동에 따른 혈관직경의 변화를 회기직선으로 분석하였다. Glibenclamide 1과 3$\mu$M의 전처치 관류에 의하여 혈압하강에 따른 혈관 이완경사도와 혈압반전에 따른 혈관수축 경사도가 대조군에 비하여 현저히 약화되었다. 4. Cromakalim (0.1-30$\mu$M)의 각 농도를 대뇌표면에 관류시 연막동맥의 기초직경은 약물농도에 의존하여 증가되었고, 이는 glibenclamide (1$\mu$M) 전처치 관류에 의하여 억제되었다. 5. CGRP (0.1~100 nM)와 substance P (0.1~10nM)도 용량에 의존하여 혈관이완을 일으켰다. 전자는 glibenclamide (1$\mu$M) 전처치 관류에 의하여 억제되었으나 후자는 영향을 받지 아니하였다. 6. Capsaicin(50 nmol: intracisternally) 주사에 의하여 뇌혈류자가조절의 변동이 초래되었다. 이상의 결과들을 종합하면 CGRP가 혈압변동에 의하여 반사적으로 유리되고, 이는 glibenclamide-sensitive $K^{+}$ 통로에 작용하는 것으로 시사된다.

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Effects of Silkworm Powder on Blood Glucose and Lipid Levels in NIDDM(Type II) Patients (인슐린 비의존형(Type II) 당뇨환자에서 누에분말 섭취가 혈당 및 혈중지질농도에 미치는 영향)

  • 조미란;조여원;정성현;류재환
    • Journal of Nutrition and Health
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    • v.31 no.7
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    • pp.1139-1150
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    • 1998
  • The purpose of this study is to investigate the effects of the silkworm powder on blood levels of glucose, Hb Alc, insulin, and lipids. Thirty-one NIDDM patients from Kyung Hee Medical Center were divided into two groups : patients with silkworm powder supplements and drug treatments(Drug diabetes) and patients with silkworm powder supplement only(Non-drug diabetes). For the control group, age-matched subjects were recruited. During the 4 weeks of the experimental period, silkworm powder(500mg/mea1) was given to the subjects right after each meal. Nutritional assessments and dietary education were carried out periodically, and body weight and blood pressure were measured when patients visited the hospital. Overnight fasting and 2-h postprandial blood glucose levels were measured at 2 week intervals. The blood levels of insulin, Hb Alc, and lipids were measured before and after the supplements. The mean ages of the three groups were 56.7-59.6 years old. The height, weight, and BMI did not differ among the groups. The fasting blood glucose levels were 138.1$\pm$22.0mg/dl for the Drug treated diabetes group, 175.0$\pm$32.0mg/dl for the Non-drug diabetes group, and 108. 3$\pm$16.gmg/dl for the control group at the begining of the supplement. After 4-wks of supplements, the blood levels of glucose tended to decrease in all three experimental groups. Before the supplements, the 2-h postprandial blood glucose levels of the Drug diabetes, Non drug diabetes, and control groups were 244.7$\pm$62.6mg/dl, 272.4$\pm$40.1mg/dl, and 147.7$\pm$28.0mg/dl, respectively. After the supplement, the levels were 197.2$\pm$30.gmg/dl, 208.6$\pm$ 56.6mg/dl, and 151.3$\pm$30.3mg/dl, respectively. This shows that silkworm powder tended to lower blood levels by 19.4% and 23.4% in NIDDM patient groups. However, the changes in the blood levels of insulin, Hb Alc, ind lipids were not observed after the supplement. In conclusion, the present study has demonstrated that silkworm powder has a tendency to decrease 2-h postprandial blood glucose levels, but it should be used with caution in controlling the diabetes. (Korean J Nutrition 31(7) 1139-1150, 1998)

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