새로운 고활성의 살충성 화합물을 예측하고 설계하기 위하여 N'-phenyl-N-methylformamidine 유도체들의 두점박이 응애(Tetranychus urticae)에 대한 살충활성과 물리-화합적인 설명인자들 사이의 2차원적인 정량적 구조-활성관계(2D-QSAR)와 분자 홀로그래피적인 정량적 구조-활성관계(HQSAR)를 구체적으로 검토하였다. 2D-QSAR 모델(1 및 3)로부터 입체적인 요소로서 $R_3$-치환기의 폭($B_2$)과 $R_4$-치환기의 적정한 전체 쌍극자능율값(TDM=2.025 D)이 살충활성에 주로 영향을 미쳤으며 살충활성은 $R_3$- 및 $R_4$-치환기들에 의존적이었다. 특히, 2D-QSAR 모델(3)과 HQSAR 모델 F2에 의하여 설계된 새로운 유력한 활성화합물(P1; $EC_{50}$=0.516 ppm)의 살충활성은 Amitraz에 비하여 약 34.3배 높을 것으로 예측되었다.
I. G. Hiremath;Young Joon Ahn;Soon Il Kim;Byung Ryul Choi;Jum Rae Cho
한국응용곤충학회지
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제34권3호
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pp.200-205
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1995
아프리카 나이제르산 13관 21종 식물체의 부위별로 채집된 31 시료 메탄올 추출물의 벼멸구에 대한 살충활성 및 점박이이응애에 대한 살비활성을를 가각 미량국소처리법과 잎침지법으로 조사한 결고, 시료의 부위 및 종에 따라 살충 및 살비활성에 커다란 차이를 보였다. Caesalpinacras과의 Cassia occidentalis와 Cassia tora 전부위 및 Mimosaceas 과의 Prosopis chinensts줄기의 메탄올 추출물은 벼멸구에 대해서 강한 살충활성을 보인 반면, 비름과의 Celosia trigyna 전부위, Combretaceae과의 Combretum glutinotum 잎과 Combretum micronthum 전부위 및 Prosopis chinensis 잎과 열매의 메탄올 추출물은 점박이응애에 대해 강한 살비활성을 나타내었다.
N-Dimethoxyphosphinothioyl carbofuran(PSC)는 대부분의 해충과 포유동물에 대하여 뛰어난 선택독성을 갖지만 몇몇 해충에 대해서는 낮은 살충력을 갖는다. PSC에 N-phosphinocioyl 기를 도입하여 10종의 N-phosphinothioyl carbofuran 유도체를 합성하였고, 이들의 살충활성을 벼멸구(brown plant hopper, Nilaparvata lugens), 복숭아혹진딧물(green peach aphid, Myzus persicae), 배추좀나방(diamondback moth, Plutella xylostella)와 두점박이응애 (two-spotted spider mite, Tetranychus urticae)를 대상으로 검정하였다. 대조약제인 carbosulfan의 경우 125 ppm, 125 ppm과 63 ppm 처리시 각각 복숭아혹진딧물, 배추좀나방과 벼멸구에 대하여 90% 이상의 살충활성을 나타내었다. 신규 합성된 대부분의 화합물들은 250 ppm 처리시 배추좀나방과 벼멸구에 대하여 공히 90% 이상의 살충활성을 나타내었다. 특히 화합물 10은 복숭아혹진딧물, 배추좀나방과 벼멸구를 각각 125 ppm, 125 ppm과 31 ppm에서 90% 이상 치사시켰는데, 이러한 화합물 10의 살충효과는 carbosulfan의 살충효과와 비슷한 것이었다. 본 실험의 결과는 N-phosphinothioyl carbofuran 유도체들이 새로운 살충제 개발을 위한 선도물질로 이용될 수 있다는 것을 시사한다.
유기합성을 통한 천연물기원 신농약 선도물질을 얻기 위해 피마자잎으로부터 동정된 활성물질 ricinine의 합성방법을 설정한 후 살충활성을 조사하였다. Ricinine은 4단계과정의 cyanoacetic acid 중합반응과 malono nitrile의 단순고리화 반응 2가지 방법으로 합성하였으며 합성 수율은 중합반응보다 단순고리화 반응에서 높은 수율을 나타냈다. 합성된 ricinine및 중간생성물의 살충활성 조사결과 1,000 ${\mu}g/ml$ 농도수준에서 ricinine은 벼멸구와 콩바구미에 대해 각각 80%, 75%의 살충력을 나타냈다. 점박이응애의 경우 분자구조내에 chloride 기가 존재하는 chloronorricinine과 chlororicinic acid가 500 ${\mu}g/ml$ 수준에서 60%의 살충효과를 보여주었으며, 10 ${\mu}g/ml$ 수준에서 빨간집모기 유충에 대한 활성은 chlororicinine이 44%의 살충력을 나타냈다.
Buprofezin과 조합된 8종의 합제와 buprofezin을 포함하지 않은 11종의 단제 즉, 등록된 총 19종의 살충제를 대상으로 귤가루깍지벌레(Planococcus citri)의 약충과 성충에 분무처리하여 살충효과를 평가하였다. Buprofezin과 조합된 합제가운데 귤가루깍지벌레의 약충과 성충에 대해 93% 이상의 높은 살충활성을 나타내는 것은 5조합(buprofezin 15EC+acetamiprid 4EC, buprofezin 10SC+clothianidin 3SC, buprofezin 20WP+dinotefuran 15WP, buprofezin 20SC+thiacloprid 5SC, buprofezin 20SC+thiamethoxam 3.3SC) 이었다. 유기인계 약제 3종(EPN 45EC, fenitrothion 50EC 및 methidathion 40EC)은 약충에 대해서만 90~93%의 살충활성을 나타내었으며, 네오니코티노이드계 약제 4종(acetamiprid 8WP, clothianidin 8SC, dinotefuran 20WG 및 thiamethoxam 10WG)도 약충에 대해서만 90% 이상의 살충활성을 나타내었다. 그리하여 buprofezin과 조합된 8종의 합제가운데 93% 이상의 살충활성을 나타낸 5종 합제의 시설하우스 토마토와 장미에 대한 침투이행성과 잔효성 검정에서 모두 60% 이하의 낮은 살충활성을 나타내었다. 또한 시설하우스 장미에서 buprofezin과 조합된 5종 합제의 방제효과는 5일차까지 90% 이상, 10일차까지 80% 이상, 15일차까지 70% 이상으로 높게 나타났다.
본 연구에서는 계피 정유 3종의 구성성분을 분석하였고, 미국선녀벌레에 대한 살충활성을 검정하였다. (E)-Cinnamaldehyde을 포함한 9종의 계피 정유 구성성분과 21종의 유사 물질을 미국선녀벌레 약충에 대해 살충활성을 검정한 결과, hydro-cinnamic acid가 반수치사농도 $1.55mg/cm^2$로 가장 좋은 살충활성을 보였으며, geranic acid도 $1.59mg/cm^2$로 높은 살충 활성을 보였다. Cinnamaldehyde를 포함한 hydro-cinnamaldehyde, (E)-cinnamaldehyde, cinnamdyl alcohol, cinnamyl acetate, dibutyl phtalate, anethole, a-cyano cinnamic acid, (s)-perillyl alcohol, methyl cinnamaldehyde, bonyl acetate 12종이 중간정도의 활성($1.60-4.94mg/cm^2$)을 보였으며, 다른 물질들은 살충활성이 낮거나 없었다. 미국선녀벌레 성충에 대해서는 eugenol 이 반수치사 농도 10.81 mg로 가장 높은 살충활성을 보였으며, geranic acid (30.68 mg)도 높은 살충력을 보였다. Cinnamaldehyde 등 9종이 반수 치사 농도 105.44~255.76 mg의 살충활성을 보였다. 다른 18종의 물질은 활성이 낮거나 없었다. 실제 포장인 인삼포장에 발생하는 미국선녀벌레에 대한 적용시험에서 cinnamon bark 정유와 cinnamon green leaf 정유가 각각 82.3%와 82.9%의 높은 살충활성을 보였다. 농업환경에서 고독성 합성살충제의 사용을 줄일 수 있는 방안으로 본 논문에서 선발한 계피정유가 미국선녀벌레의 약충 및 성충 방제에 유용한 수단으로 이용될 수 있을 것으로 사료된다.
박물관에서 질소나 아르곤과 같은 불활성 가스를 사용한 저산소 농도 살충처리법은 메틸브로마이드나 유독성 살충제의 대체법으로써 성공적으로 사용되어 왔다. 저산소 농도 살충법의 살충 효과는 해충의 종, 산소 농도, 온도, 습도, 가스의 종류 등에 따라 영향을 받으며, 박물관에서의 문화재 보존 환경(온도 $15{\sim}25^{\circ}C$, 습도 40~60%)에서 산소 농도를 0.03% 이하로 유지함으로써 1개월 이내에 가장 내성이 강한 문화재 해충의 살충이 가능하다. 그리고 살충 처리 대상 문화재의 수량이나 크기에 따라 소형 중형 백, 대형 텐트, 버블, 챔버 등 다양한 시스템을 적용할 수 있다.
제주도의 녹차 밭에 서식하는 딱정벌레목인 청동풍뎅이 (Anomala albopilosa)의 사체와 녹차 밭 토양에서 분리한 Bacillus thuringiensis CAB530 균주의 생물효과를 검토하였다. 이 균주는 몇 종류의 해충에 대한 살충활성에서 난방제 농업해충 가운데 하나인 파밤나방에 높은 효과를 나타냈다. 파밤나방 2령 유충에 대한 살충활성 검정에서 CAB530 균주는 $LC_{50}$값이 $1.49{\times}10^4$(cfu/$m{\ell}$)으로 고활성을 보였다. 이 균주가 생산하는 살충성 독소단백질의 SDS-PAGE에서는 파밤나방에 살충활성이 있는 기존의 B. thuringiensis subsp. kurstaki와 비슷한 130kDa의 밴드를 나타내었다. 또한 파밤나방 중장액으로 반응을 시킨 후에 약 65kDa의 활성 독성단백질을 확인할 수 있었다 PCR수행에서 CAB530 균주는 cry1Aa, cry1Ab, cry1C, cry1D, cry1F 그리고 cry1I등 6 개의 유전자가 존재하는 것으로 밝혀졌으며, B. thuringiensis subsp. kurstala기준 균주와 차이가 있었다. 딱정벌레목에서 분리 선발한 B. thuringiensis CAB530균주는 crystal의 형태와 SDS-PAGE의 결과는 B. thuringiensis subsp. kurstaki와 유사하게 나타났지만, 살충활성 검정과 PCR product 전기영동 결과는 B thuringiensis subsp. aizawai와 유사하게 나타났다.
Phenylformamidine계 유도체들은 곤충의 신경전달 물질인 octopamine과 경쟁적으로 octopamine receptor에 작용하여 생육 전 단계에 걸쳐 살충 활성을 나타내는 젓으로 알려져 있다. 본 연구에서는 고활성 화합물을 발견하기 위해 과거에 합성되지 않은 불소를 함유한 phenylformamidine 유도체에 N-dialkylaminosulfenyl 치환체를 도입하여 새로운 화합물을 합성하고 살충활성 시험을 한 결과 N-(dialkylamino)sulfenyl-N-methyl-N'-(4-fluoro-2-methyl-phenyl)formamidines 유도체들이 높은 살충 활성 나타내었으며 특히, 이들 중 가장 우수한 살충 활성을 갖는 화합물 29와 대조약제인 Amitraz의 점박이응애에 대한 $LD_{90}$는 각각 32.0 ppm, 150.4 ppm으로 화합물 29는 점박이응애에 대하여 Amitraz보다 5배 우수한 살충활성을 나타내었다.
비티 포자와 Xenorhabdus nematophila (Xn)의 배양액을 혼합하여 비티플러스가 개발되었다. 높은 살충력에도 불구하고 비티플러스는 다양한 해충에 대한 넓은 살충범위를 보이지 않는 한계가 있다. 본 연구에서는 Xn 대사물질 첨가를 통한 파밤나방과 같은 비감수성 해충에 대한 비티플러스의 살충력 향상에 초점을 맞추었다. Xn의 주요 대사물질인 oxindole (OI)과 benzylideneacetone (BZA)는 비티의 살충력을 향상시킨다고 보고되었다. 본 연구에서 OI 또는 BZA의 첨가는 비티플러스의 살충력을 향상시켰다. 그러나 동결건조된 Xn 배양액의 첨가는 보다 낮은 농도의 OI 또는 BZA로도 충분히 비피플러스의 살충력을 상승시켰다. HPLC 분석에서 Xn 배양액에 최소 12개의 대사물질이 포함되어 있는 것을 확인하였다. 이러한 결과는 OI와 BZA 외에도 Xn 대사물질에 생리활성물질이 존재하는 것을 제시한다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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