Two types of polymeric micro-needles with 250 and $750{\mu}m$ lengths were prepared by a micromolding process. The geometry of dissolving micro-needles with minoxidil was investigated and the mechanical property of polymer micro-needles was also evaluated. Water dissolving micro-needles containing minoxidil were successfully inserted into skin and delivered minoxidil to the skin layer after 30 min of insertion. The observed hair growth was less when the minoxidil treatment was not applied or used without the micro-needles than that the minoxidil was applied by micro-needles. Histologically, these hair follicles became bigger, and the hair papillae were totally encircled by the hair bulbs. In this feasibility test, we show the successful delivery of minoxidil, and effective treatment of hair loss can be possible by using dissolving micro-needles with minoxidil.
Kim, kyoung sun;joon su Shin;kyoung whan Kang;Kim, bak kwang
Proceedings of the Korean Society of Applied Pharmacology
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1996.04a
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pp.270-270
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1996
미녹시딜은 말초혈관확장제로서 중증의 고혈압치료에 사용하여 왔으나, 이 약물이 투여된 고혈압환자에게서 다모증 현상이 나타난 이후 탈모증의 치료제로서 연구개발되었다. 그러나 미녹시딜은 투약중지와 더불어 모발의 성장이 중지되며 치료전의 상태로 환원되는 기간이 짧은 단점이 있으므로 이를 개선하기 위해 미녹시딜의 4-NH$_2$ 위치에 의약품의 각막박리에 쓰여지고 있는 살리실산을 도입하여 두피 모근 세포로의 약물의 침투성을 높여, 보다 지속적인 새로운 발모제를 개발하고자 하였다.
N-4-salicyloamide-2-ainino-6-piperidinopyrimidine 3-oxide(SALMI) was synthesized by condensation of chloride compound of salicylic acid with minoxidil in organic solvent, and was identified by MS, UV and IR etc.
This study was conducted to evaluate the hair-growth promotion effect in C57BL/6 mice of a new substance mixed with Allium cepa (red)-bioconversion extract and Angelica gigas Nakai. The ethanol extract of Allium cepa (red) was bioconverted through the use of the Bacillus subtilis KJ-3 (BS3) strain, which was named Red-BCQ. The quercetin content of Red-BCQ increased by about 7.4-fold after bioconversion. Angelica gigas Nakai extract (Agnex) contains a large amount of coumarins such as decursin (D) and decursinol angelate (DA). A 1 mg portion of Agnex contained 0.4146 mg of D and 0.3659 mg of DA. Minoxidil has been known to promote hair growth. In this study, the hair-growth promotion effects of Red-BCQ, Agnex, and a mixture of both Red-BCQ and Agnex were compared with 5% minoxidil. Twenty-five mice were divided into five experimental groups including saline (CON), 5% minoxidil (PCON), Red-BCQ (RA), Agnex (AG), and a Red-BCQ-Agnex mixture (RAG)-treated group. Samples were administered orally once a day at a fixed time for 4 weeks. Hair growth was monitored by photograph at 7, 14, 21, and 28 days. We also observed 5α-reductase, alkaline phosphatase (ALP), γ-glutamyl transpeptidase (γ-GT), insulin-like growth factor (IGF)-1, transforming growth factor (TGF)-β1, antioxidant enzyme, and the hair follicles of the skin tissue. In all the results, the RAG-administered group showed greater antioxidative and hair-growth promotion effects than the other groups. These data suggest that RAG has potent stimulating activity on hair growth in C57BL/6 mice.
The effect of temperature and pH on the degrdation of minoxidil in the aqueous solution was investigated and the stability of pharmaceutical preparation for solution was also studied. The degradation of minoxidil in the aqueous solution was first order type reaction and the rate constant at $20^{\circ}C$ in pH 7.0 phosphate buffer solution was 9.464${\times]10^{-3} day^{-1}$ and calculated activation energy was 11.7 kcal/mol. The degradation of minoxidil was acid-base catalytic reaction and the most stable range of pH was about 5.0. The liquid pharmaceutical preparation was very stable in 3 months.
Joon su Shin;Kim, Jong ho;Sang sup Jue;Kim, Kyung ho;Kim, Bak-kwang
Proceedings of the Korean Society of Applied Pharmacology
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1996.04a
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pp.269-269
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1996
발모제에 관한 연구의 일환으로 현재 발모제로 쓰여지고 있는 미녹시딜에 구충제 또는 모근 혈관확장제 둥의 효능을 갖고 있는 씬나믹산을 반응시켜 새로운 화합물 (이하 CINMI라 칭함)을 만들었다. 이 화합물에 대하여 액성영향 및 반응시간 등 제반물성을 검토하고, 최적조건에서 흡광도를 측정하여 검량선을 작성하였으며, 그리고 결합구조 및 육모효과 등에 대하여 검토하였다.
Joon su Shin;Young ah Shin;Park, Jung il;Sang sup Jue;Kim, Bak-kwang
Proceedings of the Korean Society of Applied Pharmacology
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1996.04a
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pp.268-268
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1996
새로운 발모제 개발에 관한 연구의 일환으로 현재 혈압 강하 및 발모제로 쓰여지고 있는 미녹시딜에 신나밀 클로라이드를 반응시켜 N-4-cinnamylamido-2-amino-6-piperidinopyrimidine 3-oxide (이하 MINAMYL 이라 칭함)을 만들어 이 화합물에 대하여 액성영향 및 반응시간 등 제반물성을 검토하였으며, 또한 정량법 및 결합구조 등에 관하여 검토하였다.
We have synthesized the cinnamyl derivative of minoxidil, N-2-cinnamylamino-4-amino-6-piperidinopyrimidine 3-oxide(MINAMYL). Physicochemical properties and structural analysis on this compound were examined. And also, we have screened its antialopecic effect.
The Journal of the Convergence on Culture Technology
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v.4
no.3
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pp.253-259
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2018
Astrigent persimmon fruit resources have been used traditionally to treat different systemic diseases and acclaimed for various biological activities including hair growth. This study investigates the hair restoration efficacy of astrigent persimmon fruit extracts on genetically predisposed to balding pattern Black mice model. Water extract of astrigent persimmon fruit(10 mg/mouse/day) with standardized vehicle formulation, only vehicle and positive control minoxidil (2%) were applied daily until completion of two full hair growth generations. The changing pattern of hair growth were observed through two hair growth generations of C57BL/6 Black mice. The hair existing area and hair length was increased significantly (P > 0.001) in astrigent persimmon fruit treated mice than vehicle-treated control mice. Furthermore, histological assessment revealed that the number of hair follicles did not remarkably increase after astrigent persimmon fruit treatment in compare to control mice. Thus, our data revealed that the topical application of astrigent persimmon fruit may promote hair growth in nude mice by extend the hair existing area and increase hair length which is an indicator of prolong anagen phase.
The bacterial growth and pH of Pleuropterus cilinervis extracts and animal milk, fermented with Lactobacillus rhamnosus during the fermentation process, were evaluated. The results indicated that the bacterial count after fermentation always remained higher than 6 log CFU/mL, with a constant pH of approximately 4. In order to evaluate the effects of Pleuropterus cilinervis extracts and animal milk, fermented with Lactobacillus rhamnosus, on hair growth promotion, C57BL/6 mice were chosen as experimental subjects. Six week old males with similar body weights were divided into four groups; a normal group (saline), a negative control group (essence base), a positive control group and an experimental group (Pleuropterus cilinervis extracts and animal milk, fermented with Lactobacillus rhamnosus, mixed with negative control). The substances and test materials were applied topically on the back skin of the mice for 8 days. Other external conditions and variables such as food intake were kept at the same as the four groups. At the end of the experiment it was noted that hair re-growth in the experimental group, using gross and histological examinations, was higher than that in the positive control group. This study therefore provides an empirical evidence that Pleuropterus cilinervis extracts and animal milk fermented with Lactobacillus rhamnosus promotes hair growth, and suggests that applications could be found in hair loss treatments.
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