SMZ is one of the most widely used antibacterial agents in veterinary medicine. It is also used as a growth promotant in many species of domestic animals There are marked species differences in its metabolism and pharmacokinetics. However, its pharmacokinetic and metabolism in rabbits. which are ragarded not only as good laboratorty animals hut also as good economical animals in its own, are lacking. Sex-differences in drug metabolism are well recognized in wide range of animal species including rats. Males are known to he more active than females. It is also know that there are Significant differences in the direction of metabolic pathways. But recently, female goats are reported to be more active in the metabolie capacity of SMZ than the other sex by Dutch researchers at Utrecht. Therefore, it is not easy to make general conclusicn of having higher SMZ metal-die capacity in the male compared to the opposite sex in every animal species. In this regard, the study on metabolic pattern of SMZ in rabbits, which are regarded as hervivorous, is of interest because the dietary habbits of rabbit are comparable to thai of goal, NEW Zealand White rabbits of each sex were given SMZ(35mg/kg) as a bolus injection into the marginalean, vein in order to study its pharmacokinetic profiles(using plasma) anc metabolic pattem(24h urine) as specified in the methods anc materials. 1. In the rabbit, the major metabolic pathway of SMZ was the acetylation(the formation of $N_4AcSMZ$). There were hydroxylation pathways(50HSMZ, $6CH_2OHSMZ$) as well, in the metabolism of SMZ in the rabbit, but minor pathways. 2. No sex differences in the metabolic direction of SMZ and its metabolites formation were found from the urinary excreted metabolites of SMZ out of 24h collected urine. 3. The concentration-time curves of SMZ(35mg/kg, iv) in the plasma compartment were fitted to a one-compartment open model when using a computer program(NONLIN). There was also no difference in the pharmacokinetic pattem of SMZ between two sexes. 4. The emergence of $N_4AcSMZ$ metabolized from SMZ was very fast in the plasma of the rabbit The elimination of $N_4AcSMZ$ was prolonged as compared to that of the parent drug Vie found no sex difference in the elimination pattern of $N_4AcSMZ$ in the rabbit.
Flonicamid was a water-soluble and systemic insecticide. It was applied to control neonicotinod pesticide-resistant cotton aphid in sweet peppers. However, the residue levels of total flonicamid in sweet pepper exported to Japan in 2009 were exceeded the maximum residue limit (MRL). This study was conducted to elucidate residual properties of flonicamid parent compound and its metabolites in sweet peppers. It was carried out to compare the variation of residues in sweet pepper in three different greenhouses for 21 days after 3 times application with 7 days interval. The mean residues were 0.176, 0.152 and 0.108 mg $kg^{-1}$ and the residue levels in sweet pepper among three greenhouses show significant difference. The maximum residue levels were detected 10 days later after last treatments. The overall residue levels were lower than MRL 2.0 mg $kg^{-1}$ (by Korea) and 0.4 mg $kg^{-1}$ (by Japan in 2009 but now revised MRL is 2.0 mg $kg^{-1}$). But the residue level of total flonicamid at the 21th day after 3 times treatment with 7 days interval was 0.429 mg $kg^{-1}$ restricted by the application of double rate than recommended rate. The amounts of metabolites, TFNA, 4-Trifluoro methyl nicotinic acid and TFNG, N-(4-trifluoro methyl nicotinoyl) glycine were increased while flonicamid parent compound was decreased over time. Therefore the longer trial period should be needed for flonicamid in sweet peppers.
Jo, Gwang-Myeong;Jang, Jae-U;Kim, Seong-Jun;Park, Yeong-Hun
한국생물공학회:학술대회논문집
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2001.11a
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pp.739-740
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2001
DNA microarray with a set of 37 Corynebacterium glutamicum genes encoding enzymes for primary metabolism of glycolysis, TCA cycle and lysine biosynthesis, anaplerosis etc was constructed on slide glass in triplicate. With this DNA microarray, metabolic characteristics of the lysine-producing strain was analyzed during different phase of the cultivation. The major differences in using glucose as a carbon source instead of sucrose was found in the anaplerolytic enzymes, which control the interconversion of C3 and C4 metabolites. Also, the expression profile of these major enzymes was found to be quite distinct among different phases of growth.
(4-$^{14}$ C) Cholesterol was administered to the leaves of Solanum andigena during photoperiodic induction. Radioactive products converted from cholesterol were studied by thin-layer chromatography and gas-chromatography. The major products from cholesterol were shown to be esterified cholesterol in lipid and solanine in the aqueous ethanolic phase in SD-and LD-leaves. The radioactive solanidine was isolated by chromatography and crystallized to constant specific activity. Short-day condition did not stimulate the conversion of cholesterol into solanine in the leaves, but both groups of leaves converted cholesterol into solanine at the about same rate. Incorporation of radioactivity into aqueous ethanolic phase of tubers and stolons, containing storied glycoalkaloid, was very much higher than that into lipid phase, contrary to those in the leaves and the stems.
In an effort to elucidate degradation mechanisms of an acetanilide herbicide, Butachlor, by soil microorganisms, a common soil fungus, Chaetomium globosum which is known to be powerful was selected and incubated in a Butachlor-contained medium. The results obtained from the resulting metabolites are as follows: (1) Dechlorination from Butachlor occurred very easily, remaining almost constant after 180 hrs. of incubation. (2) More than 10 metabolites were isolated and characterized, of which the metabolites, m/e 205, 177, 223, 182, and 206 were the main products. (3) In this paper, the structures and pathways of formation of metabolites, m/e 206, 182, 223, 225, and 189 were tentatively proposed.
This study was conducted to examine the species differences in the urinary excretion of trichloroethanol(TCE-OH) and trichloroacetic acid(TCA) of trichloroethylene (TCE) metabolites and the effect of ethanol on these metabolites in mice and rats. TCE administered to Male Sprague Dawley rats and ICR mice as a single oral dose(100, 200, 500, 1,000 or 2,000 mg/kg body weight) and ethanol(3.0 g/kg body weight) was taken orally 12 hours before TCE administration. The metabolites in urine were measured 0, 12, 24, 36 and 48 hours after TCE administration. The results of metabolite excretion were as follows; Total trichlorocompounds(TTC) in urine increased with TCE dose in mice while increased only below dose of 1,000 mg/kg TCE in rats. The net excretion of TCE metabolites was significantly greater in mice than rats, although the proportion of TCE-OH to TCA was not different between mice and rats. These findings indicate that mice were internally exposed to significantly higher concentration of TCE metabolites than rats and this trend appeared to be more prominent with the increase of TCE dose. Ethanol increased significantly TCE-OH in urine of rats while the increase of TCE-OH induced by ethanol was not significant in mice, and didn't increase TCA of urine in both of rats and mice. This result suggests that the effect of ethanol on TCE metabolism may be due to the increase of TCE-OH.
Reliable data on the exposure of capsaicin, which evokes hot sensation in hot red pepper, are important prerequisites for studying biological functions of capsaicin in human body since its roles are controversial according to animal and epidemiological studies. To get accurate data, the use of urinary biomarkers was considered as a measure of internal exposure of capsaicin. After 2-day-capsaicin depletion five to six women in their 20's were instructed to eat 60 or 80 g/day hot red pepper soybean paste as a capsaicin source with meal which did not contain capsaicinoid, and to collect their urine separately. HPLC conditions were set to detect capsaicinoid and urinary metabolites at the same time. Most of capsaicinoid were excreted in the form of 4-hydroxy-3-methoxybenzoic acid in three subjects at the highest dose. This result suggests the oxidation of the 4-hydroxy3-methoxybenzaldehyde, the hydrolysis product of capsaicin, is the major metabolic pathway in the human body, whereas the reduction of the aldehyde is the major route in rats. However, neither any metabolite nor the parent compound was ever shown in two of the subjects reflecting large individual differences of capsaicin absorption and/or biotransformation.
Effect of ginseng butanol fractions on the hepatic mitochondrial monoamine oxidase activity with ethanol treatment was investigated in this experiment. Ethanol treatment, either acutely or chronically, increased the hepatic mitochondrial monoamine oxidase activity compared to control group. Whereas, treatment with ginseng butanol fractions lowered the ethaol-induced monoamine oxidase activity. Acetaldehyde, the major metabolite of ethanol, significantly increased the hepatic mitochondrial monoamine oxidase activity more than ethanol did. It was also observed that ginseng butanol fractions reduced the increase of the hepatic mitochondial monoamine oxidase activity by acetaldehyde. From these results, it is suggested that ginseng butanol fractions may be associated with the modulation of the hepatic mitochondrial monoamine oxidase activity in ethanol-treated animals.
The effects of amino acids and metabolites in growth media on the biosynthesis of prodigiosin from Serratia marcescens ATCC 25419 were examined. The prodigiosin synthesis was decreased approximately by 50 to 80% by several amino acids and metabolites tested. The prodigiosin synthesis was increased approximately by 20 to 40% by a low concentration of glyoxylate(1 to 3mM) and outstandingly increased by 122% at 5mM concentration under anaerobic condition. However, the prodigiosin synthesis was decreased approximately by 50 to 90% at a high concentration(20 to 30mM) under anaerobic condition. The prodigiosin was not synthesized by pyruvate and $\alpha$-ketobutyrate under aerobic and anaerobic condition, with addition to glyoxylate under aerobic condition, among the range from 0.5 to 30mM, while the cell growth under anaerobic condition was decreased distinctly by a high concentration(20mM above) of glyoxylate. These data suggest that the growth and prodigiosin of S. marcescens is positively regulated by a low concentration of glyoxylate (1-5mM), but repressed by a high concentration of glyoxylate(20mM above) unlike pyruvate and $\alpha$-ketobutyrate.
Tautomycetin (TMC), which is produced by Streptomyces sp. CK4412, is a novel activated T cell-specific immunosuppressive compound with an ester bond linkage between a terminal cyclic anhydride moiety and a linear polyketide chain bearing an unusual terminal alkene. Antifungal activity against Aspergillus niger and TMC productivity assayed by HPLC using culture extracts from Streptomyces sp. CK4412 grown on solid medium adjusted at various pH were measured. The cells cultured at acidic pH (pH 4-5) medium exhibited much stronger antifungal activity as well as higher TMC productivity than those cultured at neutral pH medium, implying that the acidic pH-shock should be an efficient strategy to induce the productivity of secondary metabolites in Streptomyces culture.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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