• 제목/요약/키워드: $A_2$ inhibitor

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폐 상피세포에서 NF-${\kappa}B/I{\kappa}B$ 경로에 의한 염증매개 사이토카인의 발현 (Pro-inflammatory Cytokine Expression Through NF-${\kappa}B/I{\kappa}B$ Pathway in Lung Epithelial Cells)

  • 박계영;이승희;황보빈;임재준;이춘택;김영환;한성구;심영수;유철규
    • Tuberculosis and Respiratory Diseases
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    • 제49권3호
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    • pp.332-342
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    • 2000
  • 연구배경 : 염증매개 사이토카인은 염증성 폐질환의 중요한 매개물질이다. 폐 상피세포는 염증세포에서 분비되는 사이토카인에 의해 interleukin, chemokines, colony stimulating factors와 growth factor등을 생산 및 분비함으로써 국소 염증 부위에서의 사이토카인 network에 중요한 역할을 한다. 따라서 폐 상피세포에서 염증매개 사이토카인의 발현 기전에 대한 이해는 염증성 폐질환의 기전규명과 이에 기초한 새로운 치료법의 개발에 생각된다. 대부분의 사이토카인은 NF-${\kappa}B$전사인자에 의해 발현되는데 폐 상피세포에서 염증매개 사이토키인의 발현과 NF-${\kappa}B/I{\kappa}B$ 경로와의 관련성에 관한 연구는 부족한 실정이다. 방법 : BEAS-2B, A549, NCI-H157, NCI-H719 세포에서 IL-1$\beta$와 TNF-$\alpha$ 자극에 의한 IL-8과 TNF-$\alpha$ mRNA의 발현 양상을 평가하였고 이들의 발현과 관찰하였고 NF-${\kappa}B/I{\kappa}B$ 경로와의 관련성을 평가하기 위하여 IL-l$\beta$와 TNF-$\alpha$ 자극에 의한 NF-${\kappa}B$의 활성화 및 $I{\kappa}B{\alpha}$$I{\kappa}B{\beta}$의 분해 양상을 관찰하였다. 폐 상피세포의 종류에 따른 NF-${\kappa}B/I{\kappa}B$ 경로 조절의 기전을 규명하고자 IL-1$\beta$와 TNF-$\alpha$ 자극에 의한 $I{\kappa}B{\alpha}$의 인산화와 기저상태에서 IKK$\alpha$의 발현을 평가하였다. 결과 : BEAS-2B, A549, NCI-H157 세포에서는 IL-1$\beta$와 TNF-$\alpha$ 자극으로 $I{\kappa}B{\alpha}$$I{\kappa}B{\beta}$가 분해되었고 NF-${\kappa}B$의 활성화가 관찰되었으며 IL-8과 TNF-$\alpha$mRNA의 발현이 유도되었다. NCI-H719 세포에서는 IL-1$\beta$와 TNF-$\alpha$ 자극으로 $I{\kappa}B$ 분해에 의한 NF-${\kappa}B$의 활성화 및 염증매개 사이토카인의 발현이 관찰되지 않았다. BEAS-2B, A549, NCI-H157 세포에서는 IL-1$\beta$와 TNF-$\alpha$ 자극으로 ${\kappa}B$의 인산화가 관찰되었지만 NCI-H719 세포에서는 관찰되지 않았다. 기저상태의 IKK$\alpha$ 발현은 세포간에 차이가 관찰되지 않았다. 결론 : 폐 상피세포에서 NF-${\kappa}B/I{\kappa}B$ 경로는 염증매개 사이토카인 발현에 매우 중요한 역할을 하고, 일부 세포에서는 NF-${\kappa}B/I{\kappa}B$ 경로 조절의 차이를 보이는데 이는 IKK보다 상위 단계의 세포내 신호전달체계의 이상에 기인한 것으로 생각된다.

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스타틴이 폐경기 여성의 골밀도 혹은 골절위험에 미치는 효과 -보고된 임상연구결과 분석을 중심으로- (Efficacy of Statins on BMB or Fracture Risk in Postmenopausal Women)

  • 방준석
    • 한국임상약학회지
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    • 제16권2호
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    • pp.86-91
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    • 2006
  • 스타틴이 골형성을 자극하며 골밀도를 개선한다는 다수의 동물실험과 임상보고에 의해, 스타틴을 폐경기 이후 노령의 여성 고지혈증 환자에게 골다공증의 예방 혹은 치료적 용도로 사용할 수 있는가에 대한 관심이 고조되어 왔다. 하지만, 보고된 문헌들이 예방 혹은 치료효과를 제시하거나 해석됨에는 아직도 실험결과가 상이하거나 의견이 상충되고 있다. 본 연구는 폐경기 이후의 고지혈증을 지닌 골다공증 환자에게 처방된 스타틴이 실질적으로 골다공증 혹은 골절위험을 경감시키는 예방적 또는 치료적 효과를 지니는지 규명하고자, 1990년부터 2005년 사이에 MEDLINE에 등재된 데이터베이스 중에서 6개의 키워드를 사용하여 인체대상 연구보고서를 cross-sectional study, prospective cohort study 및 case-control study의 연구유형별로 수집, 분류하여 각각의 결과를 비교, 평가하였다. 각 연구결과들은 골다공증 평가에 이용하는 다수의 측정지표들에 대하여 공히 인정될 만한 수준의 유의성 여부를 제공하기에는 곤란했는데, 이는 연구디자인이 부적절했거나 실험대상 환자들이 보유한 각종 질병요소들과 치료상황이 복잡한 상호관계를 지녔기 때문이다. 따라서 대규모의 잘 계획된 이중맹검형 다국가 임상시험을 통해서 임상적 효과 유무가 입증되기 전에는 스타틴을 고지혈증을 보유한 폐경기 이후 노령 여성의 골다공증의 예방 혹은 치료적 용도로 사용하는 것은 아직 시기상조로 사료된다.

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시판되는 어 .패류에 대한 Listeria 속균의 조사연구 (A Study on Listeria Strain Species for Fishes and Shellfishes on Sale)

  • 김동필;조배식
    • 한국식품영양학회지
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    • 제14권6호
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    • pp.548-561
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    • 2001
  • 본 연구에서는 이 지역에서 유통되고 있는 해수 및 어패류를 직접 채취하여 Listeria spp.를 분리 하였으며, 각각의 검체에 대한 균종별 분리율, 생화학적시험과 표준균주를 사용한 pH에 대한 시간별 균의 생육관계를 조사하였으며, L. monocytogenes에 대한 마늘, 향신료, 녹차 등의 농도에 따른 시판용 TSB(0.6%ye, pH 7.3)에서의 시간별 균의 생육관계를 조사하였고, 또한 항균제 10종에 대하여 감수성 시험을 하여 다음과 같은 결과를 얻었다. 1. 총 검 체 200건에서 Listeria spp.가 검출된 것은 32건으로 분리율 16%이었고, 검체별로는 전어(japanese gizzard shad)에서 37.5%(6/16)로 가장 높았으며, 병어(pomfret)와 새우(metapenaeus shell) 에서 각각 31.3%(5/16). 맛(sinonoracula constricta)과 조기 (yellow tailrunner)에서 각각 18.8% (3/16), 해수(sea water)에서 14.3%(8/56), 바지락(little neck clams)에서 12.5%(2/16)이었으며, 홍합(hard- shelled mussels) 소라(top shell), 꼬막(cockle clam)에서는 검출되지 않았고, 균종별로는 L. innocua가 14.0%(28/200), L. monocytogenes와 L. seeligeri는 각 각 1.0%(2/200)가 분리 되었다. 2. L. monocytogenes를 비롯한 4종의 표준균주 모두는 pH 3.0에서 균의 생육이 정지되었고, pH 10.0에서는 미약하지만 균의 생육이 진행되었으며, 산성보다는 알칼리성에서 균의 생육이 활발함을 알 수 있었으며, pH 7.0∼8.0에서는 균의 생육이 가장 왕성하였고,4종의 표준균주 중 L. seeligeri가 최대의 0.D값인 0.627로 가장 높았다. 3. 마늘, 겨자, 와사비, 녹차 등의 농도에 따른 시판용 TSB(0.6%ye 포함, pH 7.3)에서 1. monocytogenes의 생육은 마늘추출물에서 0.D값이 0.078에서 0.210으로 가장 저해를 받았으며, 겨자와 와사비는 균의 생육에 큰 저해를 주지 못하였으나, 녹차 추출물은 미약하지만 18시간 이후에 균의 생육저해에 관여하고 있음을 알 수 있었다 4. 10종의 항균제 감수성시험에서 L . innocua 16주는 ampicillin, kanamycin, penicillin, trimethopriml/sulfamethoxale, vancomycin에 대하여 모두 100%의 감수성을 보였고, ciprofloxacin과 gentamicin은 각각 43.7%, 97.7%로 감수성 이 나타난 반면, tetracycline (5주, 31.3%), cefotaxime(12주, 75%)은 내성을 나타내었고, 특히 nalidixic acid는 100%모두 내성을 나타내었다.

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Paraquat에 의한 산소 Radical 생성 및 지질과산화 작용의 Mouse 간 Submitochondria Particle과 Microsome에서의 비교 (Comparison of Paraquat Actions on Oxygen Radical Generation and Lipid Peroxidation between Submitochondrial Particle and Microsome of Mouse Liver)

  • 최중환;김용식;박종완;정명희;윤종구
    • 대한약리학회지
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    • 제27권2호
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    • pp.155-166
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    • 1991
  • Paraquat 독성작용에 있어서 mitochondria의 잠재적인 역할을 평가하기 위하여, 이 약물의 산소 radical 생성과 지질과산화 반응에 미치는 영향을 mouse간의 submitochondrial particle 과 microsome에서 비교하여 보았다. Submitochondrial particle 사용시 NADH를, microsome 사용시 NADPH를 전자공여체로 이용한 경우 paraquat는 두 분획에서 superoxide anion과 hydrogen peroxide의 생성을 증가시켰다. 동일한 조건하에서 paraquat는 hydroxyl radical의 생성을 시사하는 methional로 부터 ethylene의 생성을 증가시켰다. 그러나, paraquat에 의한 이들 각각의 효과는 microsome에서 보다 submitochondrial particle에서 약간 낮았다. 한편, 두 분획 모두에서 paraquat는 지질과산화 반응을 촉진시켰다. Submitochondrial particle과 microsome에서의 Paraquat에 의한 지질과산화반응은 i) 두 분회에서 지질과산화는 SOD에 의해서 부분적으로 억제됨을 보였고, DETAPAC(iron chelator)에 의해서는 완전히 억제되었고, catalase와 hydroxyl radical scavenger에 의해서는 억제되지 아니하였으며, ii) 반응내 $ADP-Fe^{3+}$ 첨가로 paraquat에 의한 지질과산화는 더욱 증가되었지만 methional로 부터 ethylene 생성은 감소하여 hydroxyl radical 생성과 지질과산화 사이에는 상관성이 없음으로 보아 같은 기전을 통해 촉진됨을 알 수 있었고 이러한 촉진작용은 perferryl ion을 통하여 일어나리라 추측되었다. Submitochondrial particle에서 paraquat에 의해 촉진된 산소라디칼 생성과 지질과산화 반응은 p-hydroxymercuribenzoate(NADH dehydrogenase 억제제)에 의하여 억제되었으나 다른 respiratory chain 차단제들에 의해서는 거의 영향을 받지 않음으로 보아 mitochondria에서의 paraquat의 redox-cycling은 CoQ 보다는 NADH dehyrogenase와 관련이 있음을 시사하였다. 이상의 결과로 보아 산소 radical의 생성과 지질과산화를 유도하는 paraquat의 redox-cycling은 microsome에서와 마찬가지로 mitochondria에서도 일어나며, 이결과 생체내에서의 paraquat의 독작용에 관여함을 짐작할 수 있다.

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심폐바이패스시 혈액응고체계 변화의 혈전탄성검사 분석 - 단일 저용량 아프로티닌 투여 효과 분석 - (Thromboelastographic Analysis of the Coagulation System During Cardiopulmonary Bypass -Analysis of the Effect of Low-Dose Aprotinin)

  • 김관민;박계현
    • Journal of Chest Surgery
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    • 제30권7호
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    • pp.677-685
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    • 1997
  • 혈전탄성검사(혈전탄성검사, thomboelastography)는 혈전 생성 전 과정에 대한 신속한 정보를 제공해 주는 유용한 측정 방법 중의 하나이며, 많은 수술 과정에서 발생하는 혈액응고 장애의 진단을 용이하게 함으로써 적절한 치료를 가능케 한다. 최근, 단백질분해효소 억제제인 아프로티닌에 의해 심폐바이패스 후의 혈액응고 장애에 의한 출혈 문제가 많이 해결되었지만,그 지혈 작용 기전은 아직 정확히 알려져 있지 않다. 이 연구 는 개심술을 시행 받은 환자들에서 아프로티닌이 심폐바이패스에 의한 혈액응고 체계 변화에 미치는 효과를 혈전탄성검사로 분석하기위하여 시행하였다 20세 이상 성인 개심슬 환자 40명을 2개의 군으로 나누어 시행하였다. 대조군(남 10명, 여8명, 평균연령 53.4세)은 심폐기 충전액에 아프로티닌을 투여하지 않았고, 아프로티닌군(남 14명, 여 8명, 평균연령 50.8세) 은 심폐기 충전액에 아프로티닌 2백만 KIU(kallikrein inhibition unit)를 투여하였다. 이 들을 대상으로, 심폐바 이패스 전, 후( 프로타민에 의한 헤파린 효과 중화 30분 후)에 혈전탄성검사와, 활성응고시간, 프로트롬빈시 간, 활성부분트롬보플라스틴시간, 혈소 \ulcorner수, 섬유소원과 섬유소용해물질 농도 등 일반적인 혈액응고 검사들 을 시행하였다. 일반적인 혈액응고 검사상에서는, 두 군간에는 섬유소용해물질이 대조군에서 심폐바이패스 후 아프로티닌 군 보다 의미 있게 증가한 것(p<0.05)을 제외하고는 차이가 발견되지 않았다. 혈전탄성검사에서는 혈전형성 시간(K)과 $알파각(\alpha^{\circ})이$ 두 군 모두에서 심폐바이패스 후에 각각 증가 및 감소하였으나(p<0.05), 섬유소용해 지수(LYS60)는 차이가 없었다. 아프로티닌군에서는, 반응시간(R)은 심폐바이패스 후에 감소하였으나(p<0.09) 혈전강도최대치(h4A)는 변화가 없었다. 반면 대조군에서는, 반응시간은 변화가 없었으나 혈전강도최대치는 의미 있게 감소하였다(p<0.05). . 이상의 결과로부터, 심폐바이패스 시 혈액응고 체계의 주된 변화는 혈소판 기능 저하에 의한 혈전 강도의 저하이고, 과도한 섬유소용해의 증가는 일어나지 않으며, 아프로티닌은 심폐바이패스 후의 혈액응고 체계에 서 초기에는 항혈액응고 작용을 갖지만, 심폐바이패스에 의한 혈소판 기능의 저하를 억제하여, 일단.혈전이 형성되기 시작하면 혈전강도를 심폐바이패스 전 상태로 유지하는 효과를 갖는다고 \ulcorner각된다.

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분화 갑상선암 환자에서 I-131 치료에 의해 유도되는 방사선적응반응 (Radiation Adaptive Response Induced by I-131 Therapy in Patients with Differentiated Thyroid Cancer)

  • 이명호;범희승
    • 대한핵의학회지
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    • 제35권2호
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    • pp.83-88
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    • 2001
  • 목적: 본 연구에서는 분화갑상선암 환자에서 치료용량의 방사성옥소(I-131)를 섭취한 후 말초혈액 림프구에서 방사선적응반응이 유도되는지 알아보고자 하였다. 대상과 방법: 분화갑상선암에 대한 I-131 치료를 시행한 21명의 환자(남자 7명, 여자 14명, 평균연령 $55{\pm}12$세)를 대상으로 I-131 투여전과 5,550 GBq (150 mCi) 투여 후 72 시간에 각각 5 ml씩 채혈하여 배양하고, 배양 70 시간 후에 Cs-137 세포조사기를 사용하여 1 Gy의 감마선을 조사하였다. I-131 치료 후 채혈한 혈액 중 일부는 배양 68 시간째에 단백합성억제제인 cycloheximide (CHM) $10{\mu}g/ml$을 첨가하고 2시간 후에 2차례 세척한 다음 1 Gy의 감마선을 조사하였다. 대조군으로는 염색체 이상을 동반하는 유전병 병력이 없는 건강한 사람 10명(남자 6명, 여자 4명, 평균연령 $43{\pm}7$세)에서 분리한 림프구를 이용하였다. 환자군 중 I-131 치료 전에 채혈한 군과 I-131 치료 후 채혈한 군, 그리고 대조군을 각각 1 Gy를 조사하지 않은 군과 조사한 군으로 나누어 불안정 염색체를 계수한 다음 불안정염색체의 출현빈도를 나타내는 Ydr값을 구하여 서로 비교하였다. 결과: 대조군과 I-131 치료전 환자군에서 Ydr값은 $0.08{\pm}0.01$$0.09{\pm}0.01$로 유의한 차이가 없었으나, I-131 치료 후에는 환자군의 Ydr값이 $0.13{\pm}0.02$로 유의하게 증가하였다. 이 혈액에 1 Gy의 감마선을 조사하였더니 Ydr값이 대조군과 환자군의 림프구에서 1 Gy의 감마선을 조사하였더니 Ydr값이 대조군에서는 $0.24{\pm}0.01$이고, I-131 치료전 환자군에서는 $0.21{\pm}0.02$, 치료후 환자군에서는 $0.17{\pm}0.03$로 대조군에 비해 치료전 환자군에서 유의하게 낮았고, 치료후 환자군은 대조군과 치료전 환자군에 비해 더욱 낮았다. 증가치는 대조군 $0.16{\pm}0.01$, 치료전 환자군 $0.12{\pm}0.03$, 치료후 환자군 $0.03{\pm}0.02$로 치료후 환자군에서 유의하게 낮았다. 그러나, I-131 치료후 환자군에 CHM을 처치하고 1 Gy의 외부감마선을 조사한 경우에는 Ydr값이 $0.20{\pm}0.05$으로 CHM을 처치하지 않은 군에 비해 유의하게 높은 값을 보였다. 결론: 고선량의 I-131을 투여한 환자의 림프구에서 방사선적응반응이 유도됨을 알 수 있었고, 이 반응에는 단백질이 관여함을 알 수 있었다.

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ACCase 및 ALS 저해 제초제들에 대한 저항성 강피의 반응과 대체약제들의 효과 (Response of the Resistant Biotype of Echinochloa oryzoides to ACCase and ALS inhibitors, and Effect of Alternative Herbicides)

  • 박태선;구본일;강신구;최민규;박홍규;이경보;고재권
    • 한국잡초학회지
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    • 제30권3호
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    • pp.291-299
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    • 2010
  • ACCase 저해해제인 cyhalofop-butyl과 ALS 저해제인 penoxsulam은 한국의 직파재배 논에서 수년 동안 경엽 처리용으로 사용되어지고 있다. 그러나 2009년 이후 익산, 김제, 부안에서 이들 제초제를 사용한 벼 직파재배 논에서 강피 약효에 대한 민원이 증가하고 있다. ACCase 및 ALS 저해제 저항성으로 추정되는 강피를 3개 지역에서 수집하여 온실조건에서 cyhalofop-butyl과 penoxsulam에 대한 저항성 정도를 검증하였다. 익산과 김제의 수집종은 cyhalofopbutyl과 penoxsulam의 추천량에서 완전 생존하였으며, 부안 수집종은 약 60% 생존하였다. 온실조건에서 화본과 잡초인 피를 방제를 위한 ACCase 및 ALS 저해제들이 혼합된 제초제들을 강피 3.5엽기에 처리한 결과 무처리 대비 생존율은 80% 이상으로 나타났다. 파종 및 이앙전 처리제들인 oxadiazon EC, pyrazolate SC, pretilachlor EC, benzobicyclon+thiobencarb SE들은 강피 0.5엽기에서 효과적이었으며, benzobicyclon+fentrazamide+bensulfuron SC, benzobicyclon+ mefenacet+bensulfuron SC 그리고 benzobicyclone+cafenstrole+pyrazosulfuron-ethyl GR은 강피 2엽기까지 효과적으로 방제하였다. 포장실험에서 benzobicyclon+fentrazamide+bensulfuronSC과 benzobicyclon+mefenacet+bensulfuron SC의 단일처리에서는 저항성 강피의 방제에 실패하였으나, benzobicyclon+thiobencarb SE와 benzobicyclon+mefenacet+bensulfuron SC의 체계처리는 강피를 효과적으로 방제하였다. 따라서 강피의 익산, 김제 수집종은 cyhalofopbutyl과 penoxsulam애 대하여 강한 저항성을 보였으나, 작용기작이 다른 cafenstrole, fentrazamide, mefenacet에 의해 2엽기 이내에는 효과적으로 방제되었다.

GC-ECD를 이용한 농산물 중 Ipfencarbazone의 신규분석법 개발 및 검증 (Development and Validation of an Official Analytical Method for Determination of Ipfencarbazone in Agricultural Products using GC-ECD)

  • 장진;김희정;이은향;고아영;주윤지;김수연;장문익;이규식
    • 농약과학회지
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    • 제19권3호
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    • pp.210-217
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    • 2015
  • Ipfencarbazone은 tetrazolinone계 화합물로 잡초 세포막의 주성분인 장쇄지방산(VLCFAs) 합성을 억제하여 세포 분열을 저해하는 작용을 하는 제초제이다. 본 연구에서는 국내 신규농약 ipfencarbazone에 대한 안전관리를 위해 농산물 중 ipfencarbazone의 잔류분석법을 개발하였다. 농산물 시료(현미, 대두, 고추, 감귤, 감자) 중 ipfencarbazone을 acetone으로 추출한 뒤 n-hexane을 이용해 분배하고 silica SPE 카트리지를 통한 흡착크로마토그래피법을 이용해 정제하였다. 이를 GC-ECD를 이용해 분석해 정량평가를 하였으며, 재확인을 위해 GC/MS로 분석하였다. 분석법의 직선성은 농도 대비 피크면적과의 결정계수($r^2$)가 0.999 이상으로 우수하였으며, 검출한계 및 정량한계는 각각 0.003, 0.01 mg/kg으로 높은 감도를 나타냈다. 농산물 시료 중 모든 처리구에서 평균 회수율은 80.6%-112.3%(RSD 10% 이내)였고, 경인청과의 실험실간 검증결과에서도 95.1-106.1%를 나타냈다. 모든 결과를 종합해볼 때 개발된 분석법은 모두 CODEX 가이드라인(CAC/GL 40, 2003)의 기준이내를 만족하는 값으로 확인되었다. 따라서 개발된 분석법의 낮은 검출한계 및 정량한계, 우수한 직선성, 회수율 시험을 통한 양호한 정밀성 및 재현성 등을 종합해볼 때 이는 농산물 중 ipfencarbazone을 분석하기 위한 공정분석법으로 사용되기에 적합할 것으로 판단된다.

5-HT 흡수억제성 항우울제들이 가토혈소판의 [$^3H$]Imipramine과 [$^3H$]Paroxetine Binding, [$^3H$]5-HT 흡수, 및 5-HT함량에 미치는 영향 (Effects of Chronic Treatments with 5-HT Uptake Inhibitors on the [$^3H$]Imipraine and [$^3H$]Paroxetine Binding, [$^3H$]5-HT Uptake, and 5-HT Content of the Rabbit Platelet)

  • 원경식;이민수;신경호;전보권;곽동일
    • 생물정신의학
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    • 제1권1호
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    • pp.88-97
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    • 1994
  • Many evidences are compatible with the correlation between the inhibition of [$^3H$] imipramine([$^3H$]IMI) and [$^3H$]paroxetine([$^3H$]PAT) binding to the 5-hydroxytryptamine(5-HT) transporter complex and the 5-HT uptake of 5-HT neurons and platelets, and most antidepressants have been shown to inhibit the [$^3H$]IMI and [$^3H$]PAT binding and the neuronal 5-HT uptake. However, several paradoxical research findings led to doubt about the pharmacological significance of the [$^3H$]IMI and [$^3H$]PAT binding sites. This study was carried to clarify the correlation between the [$^3H$]IMI and [$^3H$]PAT binding parameters and the tissue 5-HT content or/and [$^3H$]5-HT uptake in the rabbit platelet, which contains 40 times ad much 5-HT as that of human platelet and shows the 10 fold higher $B_{max}$ of the 5-HT transporter binding to a 5-HT uptake inhibitor. The rabbits were treated for 28 days with amitriptyline(4mg/kg/day : AP), fluoxetine(0.5mg/kg/day : FO), and sertraline(0.5mg/kg/day : SA) via an Alzet osmotic pump implanted for constant infusion. The [$^3H$]IMI binding $B_{max}$ and $K_d$ of the rabbit platelets were $6.4{\pm}1.2$pmol/mg protein and $10.9{\pm}2.1$nM and those in the [$^3H$]PAT binding were $8.6{\pm}1.1$pmol/mg protein and $1.6{\pm}0.3$nM, respectively. AP slightly increased $B_{max}$ of [$^3H$]IMI binding and both [$^3H$]IMI binding and [$^3H$]PAT binding $K_d$, and i contrast, it slightly decreased $B_{max}$ of [$^3H$]PAT binding. FO Slightly increased $K_d$ of both and [$^3H$]IMI and [$^3H$]PAT binding and slightly decreased $B_{max}$ of [$^3H$]IMI and [$^3H$]PAT binding. SA produced the significant increase of [$^3H$]PAT binding $B_{max}$ and the slight increase of both [$^3H$]IMI and [$^3H$]PAT binding $K_d$ and in contrast, it slightly decreased $B_{max}$ and of [$^3H$]IMI binding. And, the $V_{max}$ and $K_m$ of platelet [$^3H$]5-HT uptake were $24.2{\pm}2.4$pmol/$10^8$ platelets/min and $3.3{\pm}0.3$nM, respectively. The $V_{max}$ was little affected by AP, FO, or SA, but the [$^3H$]5-HT uptake $K_m$ value was moderately increased by FO. However, the platelet 5-HT content was moderately decreased by all of the 5-HT uptake inhibitors used in this study. These results seem to be consistent with the allosterical and competitive interaction of 5-HT uptake inhibiting antidepressants with each other as well as 5-HT in the 5-HT transporter binding, and provide no support for the view that the potencies of 5-HT uptake inhibitors to inhibit the [$^3H$]IMI or [$^3H$]PAT binding with 5-HT transporter complex correlate with their antidepressant potencies.

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쑥 추출물(抽出物)의 밭토양중(土壤中) 요소분해(尿素分解), 질산화(窒酸化) 작용(作用) 억제효과(抑制效果) (Inhibition of Urea Hydrolysis and Nitrification in Upland Soils by Artemisia asiatica Extracts)

  • 임선욱;신명호;박현준;김민균
    • 한국토양비료학회지
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    • 제31권4호
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    • pp.392-399
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    • 1998
  • 본 연구에서는 합성 요소억제제나 질산화억제제와는 달리 쑥(Artemisia asiatica)과 같은 천연물에 의한 토양중 요소분해와 질산화작용에 대한 저해효과를 검토하고저 하였다. 이를 위 위하여 쑥의 열수추출액과 유기용매 분획추출물을 준비하여 밭토양에 처리하였고 2일, 5일 동안 배양후에 요소태질소와 암모늄태질소, 질산태 질소를 측정하고 요소분해균과 urease 효소활성에 대한 각 추출액과 분획추출물의 영향도 검토하였다. 이번 실험을 통하여 얻은 결과를 요약하면 다음과 같다. 쑥잎의 열수추출액은 요소분해를 미약한 수준으로 촉진하였으나 반면 질산화작용은 억제하였고, 쑥잎 열수추출액을 0.5ml, 3.0 ml를 가하였을 때 질산태 질소함량은 무처리구에 비하여 각각 65.2%, 68.8% 줄어들었다. 쑥잎의 유기용매 분획추출물 중, chloroform분획을 제외한 모든 분획물이 요소분해에 대해 저해효과를 나타내었고 chloroform/methanol 분획을 2.0 ml 가했을 때, 잔존한 요소태질소 함량은 무처리구의 5.8배로 요소분해억제효과가 가장 좋았다. 한편 유기용매 분획추출물들의 질산화작용 억제효과 유무는 불명확 하였다. urease activity의 경우, 요소분해율이 무처리구와 비교시 97.5%에서 99.50%로 높게 나타났기 때문에 분획물이 urease의 활성을 저해하지 않는 것으로 생각되었다. 요소분해 bacteria 수는, 쑥의 chloroform 분획을 처리한 경우를 제외하고 모든 처리에 의해 감소하였다 (적요 2의 결과와 일치). 이로서 요소분해 저해효과는 urease의 활성을 저해하기 보다는 요소분해균을 저해하기 때문에 나타나는 것으로 생각되었다. 각 추출물 성분에 대한 예비시험과 박층 chromatogram을 통해, 그 조성이 복잡하고 다양한 화합물들이 요소분해와 질산화작용 억제과정에 관여할 것으로 추측되며 이를 분획 또는 단일활성 물질을 추적하여 그 효과를 확인할 일이다.

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