항균성 물질을 이용한 화학 요법의 역사는 1930 년대 초 술폰아미드의 발견으로부터 비롯되었고, 페니실린의 발견 이래 $\beta$-lactam 계 항생제가 주종을 이루고 있다. 1963년 Lesher 와 Gruett 에 의해 합성된 nalidixic acid 가 요도염 치료제로 임상에 사용된 이후 이와 유사한 구조를 갖는 항균제 개발에 많은 연구가 진행되어 제 1세대, 제 2세대의 quinolone 개발에 이어 1950년대에 들어 제 3세대 quinolone의 개발이 활발히 진행되어 왔다. 제 3세대 항생제는 C-6 위치에 F기를 도입한 것으로 연구의 진행 방향은 항균력의 향상과 체내에서의 지속 시간의 연장, 경구 투여시 흡수로의 증가와 독성의 약화를 위한 것이다. 본 연구는 quinolone의 기본 골격을 유지하면서 C-7 위치에 새로운 group을 도입하여 그에 대한 항균력을 측정하여 새로운 quinolone계 항생제의 개발을 시도하였다.
Staphyloccus aureus is one of the most important pathogens in clinical settings. It is also one of the leading causes of nosocomial infections and the dissemination of multiple drug-resistant strains, mainly methicillin resistant Staphyloccus aureus, and the recent emergence of a vancomycin resistant MRSA is the concern to hospital worldwide. MRSA strains have acquired multiple resistance to a wide range of antibiotics, including aminoglycosides and macrolides. $\beta$-Lactam resistance of methicillin-resistnat Staphyococcus aureus is determined by the function of penicillin binding protein 2'(PBP2') encoded by the methicillin resistance gene mec A. MRSA strains carry methicillin resistance gene mecA, encoded by a mobile genetic element designated staphylococoal cassette chromosome mec(SCCmec). MRSA clones are defined by the type of SCCmec element and the genotype of the methicilline-susceptible Staphyococcus aureus chromosome in which the SCCmec element is integrated.
To establish a competent method of microbiological assay for bacampicillin, one of new semi-synthetic derivatives of ${\beta}-lactam$ antibiotics, a comparison was carried out between different conditions for hydrolysis of bacampicillin into ampicillin which was then subjected to cylinder plate method. The results showed that the use of carboxylic ester hydrolase in vitro as a pretreatment of it in either pH value 6 or 8 was feasible and that the cylinder plate method with Sarcina lutea was adequate for potency estimation.
A search was undertaken to screen microorganisms that produce an enzyme capable of deacylating glutary1-7-amincephalosporanic acid to 7-aminocephalosporanic acid in soil samples. The screening was carried out by preparing enrichment cultures containing glutary-7ACA and cephalosporin C as selective carbon sources. A non-${\beta}$-lactam model compound,, glutary-p-nitroanilide, was synthesized as a substrate suitable for the rapid screening of microorganisms isolated from the enrichment cultures. Two isolates exhibiting acylase activity, designated BY7.4 and BY8.1, were identified as strains of Pseudomonas species. Pseudomonas BY8.1 showed higher acylase activity toward G1-7ACA than Pseudomonas BY7.4. Environmental conditions for the optimal acylase activity of Pseudomonas BY8.1 were shown to be pH9 and 30$^{\circ}C$.
Antigenic potential of a novel cephalosporin, IDC7181 was examined a active systemic anaphylaxis (ASA) and passive cutaneous anaphylaxis (PCA) test, in guinea pig and mouse-rat models, respectively. In ASA test, IDC7181 induced the signs of restlessness in a few animals immunized with a high dose (100 mg/kg) of IDC7181 alone or in combination with Freund's complete adjuvant (FCA). In PCA test, only one of ten sera from the animals immunized with a high dose (100 mg/kg) of IDC7181 in the absence or presence of FCA showed positive reaction. The positive reaction, induced by IDC7181, which may be due to $\beta$-lactam ring, in ASA and PCA tests were negligible in comparison with those of traditional cephalosporins. Taken together, it is suggested that IDC7181 do not cause immunological problems in clinical dosage.
Six strains of Bacteroides fragilis group were isolated from clinical specimens, and these isolates were classified by the resistance to bile and kanamycin, and by catalase and indole reaction. Of 6 strains, 4 strains were belonged to B. fragilis and 2 were B. uniformis. Among 6 strains, only 2 of B. fragilis harbored plasmids. But these plasmid showed no correlation with phenotypic expression. There were some differences in susceptibility to 23 ${\beta}$-lactam antibiotics, also, marked susceptibility differences were found between 2 species, so these results may be contributed to the treatment of infection due to this micro-organism and the identification of these species.
This study was carried out to compare the residual antibiotic materials in muscles of slaughter cattle and swine from slaughterhouses in Seoul from 2000 to 2001 by EEC-4-plate method, Charm II and HPLC method. 1. Residual antibiotic materials were detected from 95 samples(0.8%) by EEC-4-plate and 57 samples(10.2%) by Charm II. The final HPLC method determined the positives are 43(45.3%) and 27(47.3%) respectively. 2. The detection ratios were 45% by EEC-4-plate and 47% by Charm II. 3. Seventy samples were classified as tetracyclines 56(75.7.4%), sulfonamides 10(14.9%), $\beta$-lactam 6(8.1%) chloramphenicol 1(1.4%). Three of them were confirmed to be positive simmultaneously for tetracyclines, sulfonamides and chloramphenicol. 4. The highest residual concentration of chlortetracycline, oxytetracycline, sulfamethazine, sulfadimethoxine, sulfaquinoxaline, penicillin, ampicillin and chloramphenicol were 0.34, 11.29, 68.16, 0.13, 4.0, 0.12, 0.4 and 0.04ppm, respectively.
Chung Bong Young;Kim, Jin Yeon;Nah Cha Soo;Han Kee Jong;Park, Jong Ok
Bulletin of the Korean Chemical Society
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제13권3호
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pp.315-316
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1992
Sodium (3S,4R)-3-[2-(2-aminothiazol-4-yl)-(Z)-2-methoxyi minoacetamido]-4-methoxymethyl-2-azetidinone-1- sulfonate (2) was synthesized in fourteen steps from D-aspartic acid. Starting from D-aspartic acid, (3S,4R)-3-amino-1-t-butyldimethylsilyl-4-methoxym ethyl-2-azetidinone (12) was synthesized in ten steps. Acylation of the amino group of 12 with $2-amino-{\alpha}-(methoxyimino)-4-thiazoleacetic$ acid, desilylation, sulfonation, and ion exchange afforded sodium (3S,4R)-3-[2-(2-aminothiazol-4-yl)-(Z)-2-methoxyi minoacetamido]-4-methoxymethyl-2-azetidinone-1- sulfonate (2). This new ${\beta}-lactam$ compound 2 showed low antibacterial activities.
목적: 광범위 베타락탐 분해 효소(extended-spectrum ${\beta}$-lactamase, ESBL) 생성 $E.coli$에 의한 지역 사회 요로감염의 빈도가 전세계적으로 증가하고 있다. ESBL은 광범위 cephalosporin 계 항생제와 monobactam 계 항생제를 포함한 다양한 새로운 ${\beta}$-lactam 계 항생제에 대하여 내성을 일으킨다. 본 연구에서는 발열성 소아 요로감염에서 ESBL(+) $E.coli$의 감염 여부가 요로감염의 중증도, 동반 비뇨기계 기형과 연관이 있는지 알아보고자 하였다. 방법: 2008년 1월부터 2010년 10월까지 고려대학교 병원에서 입원 치료한 소아 중 $E.coli$에 의한 발열성 요로감염 소아 290명을 대상으로 하였다. 요 배양검사에서 항생제 감수성 검사 및 ESBL 생성 여부에 따라서 ESBL(+) $E.coli$ 군과 ESBL(-) $E.coli$ 군으로 나누어 입원 전후 발열 기간, 입원 기간, 말초 혈액 내 백혈구 수와 혈청 C-반응성 단백, 농뇨의 동반 여부, 수신증의 유무, 신 스캔에서 초기 신 결손의 유무, 신 반흔의 유무, 방광 요관 역류의 유무 등의 항목들에 대하여 두 군간에 후향적 비교 분석을 시행하였다. 결과: 대상 소아 총 290명 중 ESBL(+) $E.coli$ 군은 32명, ESBL(-) $E.coli$ 군은 258명이었다. 무균 채뇨백으로 검사를 진행한 소아는 56명이었으며, 이를 제외한 소아는 총 234명으로 ESBL(+) $E.coli$ 군은 22명, ESBL(-) $E.coli$ 군은 212명이었다. 무균 채뇨백으로 검사를 진행한 소아를 포함했을 때와 제외했을 때 모두 두 군간에 통계학적으로 유의한 차이를 보이는 항목은 없었다. 결론: 저자들은 발열성 소아 요로감염에서 ESBL 생성 $E.coli$ 의 감염 여부가 요로감염의 중증도 및 동반 비뇨기계 기형과의 관련이 없음을 제시하는 바이다.
목 적 : 뇌실-복강 단락 수술은 수두증이 있는 소아 환자에서 중요한 치료 방법 중 하나이다. 뇌실-복강 단락에서 단락 감염은 중요한 합병증이며 수술의 예후를 결정하는 중요한 요인이다. 이 연구는 소아 환자에서의 뇌실-복강 단락 감염의 역학적 특성과 임상 증상, 치료와 예후를 파악하고 진단 및 치료에 도움이 되고자 하였다. 방 법 : 1995년 4월부터 2010년 6월까지 뇌실-복강 단락 수술을 시행 받은 18세 이하의 환자를 대상으로 하였으며 후향적으로 의무 기록을 분석하였다. 결 과 : 총 190명(여자 82명, 남자 107명)의 환자에서 327건의 뇌실-복강 단락 수술을 시행하였다. 중위 연령은 2.4세이며(0.02-17.9세) 뇌실-복강 단락 수술의 가장 흔한 원인은 악성 뇌종양이었다. 수술 1건 당 감염률은 6.7% (22/327건), 환자 1명 당 감염률은 9.5% (18/190명)이며 100건의 수술-년 당 감염은 0.45건 이었다. 가장 흔한 원인 균은 coagulase-negative staphylococcus (7건) 이며 methicillin resistant Staphylococcus aureus에 의한 감염은 1건 이었다. 10건의 감염에서 vancomycin과 beta-lactam antibiotics (cephalosporin or carbapenem)의 복합 정주 치료를 시행하였으며 7건의 감염에서 vancomycin 단독 정주 치료를 시행하였다. 치료 기간의 중앙값은 26일(7-58일)이었으며 수술적 치료는 18건에서 시행하였다(18/22건, 81.8%). 결 론 : 본 연구는 단일 기관에서 15년 동안의 뇌실-복강 단락 감염의 역학을 요약한 연구로 소아 환자에서의 뇌실-복강 단락 감염의 역학적 정보는 적절한 치료를 시행하는데 큰 도움이 될 것이다. 향후 단락 감염의 발생과 관련한 위험 인자에 대한 추가적인 연구가 필요할 것으로 사료된다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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