영지버섯, 여주, 쓴메밀 및 이들 혼합 시료의 70% 메탄올 추출물을 이용하여 생리활성물질(폴리페놀 화합물 및 플라보노이드) 농도와 항산화(DPPH radical 소거 활성, 생체막 지질과산화, Fe/Cu 환원력), ${\alpha}$-glucosidase 저해, tyrosinase 저해 및 항혈전 활성에 대하여 검토하였다. 추출 수율과 폴리페놀 화합물 및 플라보노이드의 함량은 혼합 추출물에서 가장 높았다. 또한 혼합 추출물에서 ${\alpha}$-glucosidase 저해, tyrosinase 저해, 항산화, 환원력 및 항혈전 활성은 혼합 추출물에서 가장 높았으며, 이러한 효과는 처리 농도 의존적 이였다. 이상의 실험 결과에서 영지버섯, 여주, 쓴메밀의 혼합 메탄올 추출물은 폴리페놀 화합물과 플라보노이드를 많이 함유함으로서 높은 ${\alpha}$-glucosidase 저해 및 항산화 활성과 관련성이 높아 보여 항당뇨 건강 기능성식품의 소재 개발에 활용될 가능성이 높아 보인다.
For the production of nonprotein $\alpha$-glucosidase inhibitor from the Streptomyces sp. NS15 strain, effects of initial optimum pH, nitrogen sources, carbon sources, cationic metal ions, agitation speed and aeration rate were investigated. Initial optimum pH of medium was 7.0. The most effective nitrogen and carbon sources were soybean meal 2.0%(w/v) and glucose 1.6%(w/v), respectively. The cationic metal ins had no stimulating effect on inhibitory activity of $\alpha$-glucosidase except Fe2+. Agitation speed and aeration rate were effective at 400rpm and 1vvm, respectively. In the jar-fermenter cultivation for 4 days under optimal culture conditions, the culture broth showed the inhibitory acitivity of 3,200units/ml, which is 25 times higher than that of basic medium (CYM) for porcine intestinal $\alpha$-glucosidase. The inhibitory activity of $\alpha$-glucosidase reached about 3,200units/ml after 4 days of cultivation and decreased gradually for a further two days.
This study was performed to select adequate plant materials for developing a natural ${\alpha}$-glucosidase inhibitor by analyzing ${\alpha}$-glucosidase inhibition activity in fronds and rhizomes of three Dryopteridaceae species: Cyrtomium fortunei, Polystichum polyblepharum, and P. lepidocaulon. The highest ${\alpha}$-glucosidase inhibitor obtained from frond of P. lepidocaulon ($4.16{\mu}g{\cdot}mL^{-1}$), and rhizome of C. fortunei ($1.84{\mu}g{\cdot}mL^{-1}$), showed much higher inhibition activity than acarbose ($1413.70{\mu}g{\cdot}mL^{-1}$). The biomass required to inhibit ${\alpha}$-glucosidase by 50% was 0.04 ~ 0.35mg for frond and 0.03 ~ 0.10mg for rhizome, and P. lepidocaulon required the least amount of fronds and P. lepidocaulon the least rhizomes. In frond, ${\alpha}$-glucosidase inhibition activity was the highest in water fraction of C. fortunei ($20.2{\mu}g{\cdot}mL^{-1}$), and n-butanol fraction of P. lepidocaulon ($9.33{\mu}g{\cdot}mL^{-1}$) and P. polyblepharum ($5.10{\mu}g{\cdot}mL^{-1}$). In rhizome, it was the highest in n-butanol fractions of C. fortunei ($19.76{\mu}g{\cdot}mL^{-1}$) and P. polyblepharum ($4.47{\mu}g{\cdot}mL^{-1}$), and ethylacetate fraction of P. lepidocaulon ($5.46{\mu}g{\cdot}mL^{-1}$). The frond biomass required for 50% ${\alpha}$-glucosidase inhibition was the lowest in the water fraction of C. fortunei (1.43mg), and n-butanol fractions of P. lepidocaulon (1.10mg) and P. polyblepharum (0.66mg). The required biomass of rhizome was the lowest in the water fraction of C. fortunei (1.59mg), and n-hexane fractions of P. lepidocaulon (0.04mg) and P. polyblepharum (0.15mg). The result of this study suggested that the three Dryopteridaceae species had high ${\alpha}$-glucosidase inhibition activity with small biomass, which might have high value as materials for economical anti-diabetic medication.
${\alpha}-Amylase$ 저해제는 소장에서 전분의 소화를 저해하여 포도당의 흡수를 지연시킴으로써 혈당 조절 목적으로 이용된다. 따라서 본 연구에서는 ${\alpha}-amylase$ 저해제를 탐색할 목적으로 국내 자생 목본류 약 1400여종의 70% ethanol 추출액을 대상으로 ${\alpha}-amylase$ 저해제 분포를 검색하였다. 수종의 목본류에서 ${\alpha}-amylase$ 저해제가 분포하고 있음이 확인되었으며, 그 중 활성이 비교적 높은 말채나무 기원의 저해제를 대상으로 연구를 진행하였다. 기원별 효소에 따른 저해 활성도를 살펴보면 salivary와 pancreatic ${\alpha}-amylase$, 미생물 기원의 ${\alpha}-glucosidase$에는 탁월한 저해 활성을 보인 반면 돼지 기원의 ${\alpha}-glucosidase$ 저해제에 대해서는 매우 낮은 저해 활성을 보였다. ${\alpha}-Amylase$와 ${\alpha}-glucosidase$의 kinetic을 분석하면 salivary와 pancreatic 두 효소에 모두 경쟁적 저해제로, 효모의 ${\alpha}-glucosidase$에는 비경쟁적과 반경쟁적의 혼합형 저해제로 나타났다. 또한 열과 산성에 대한 안정성을 확인한 결과 비교적 안정적인 것으로 나타났다. 본 추출물의 식이 섭취에 따른 혈당 강하 효과와 체중에 미치는 영향에서는 혈당과 체중 상승을 억제하는 효과가 확인되었고, mRNA수준에서 대퇴근 세포에 있어서 GLUT4의 발현이 증가됨을 확인하였다.
Objectives : For the purpose of developing new anti-HIV agents from natural sources, the extracts of Actinidia arguta were tested for their inhibitory effects on essential enzymes as the reverse transcriptase (RT), protease and ${\alpha}-\;glucosidase$. And we predicted inhibition activity of major compounds of Actinidia arguta using Quantitative Structure Activity Relationships (QSAR). Methods : In this assay the activity of HIV-1 reverse transcriptase is measured as the formation of a strand of copy-DNA (cDNA) using RNA as a template. The activity of HIV-1 protease is measured as the cleavage of an oligopeptide by HIV-1 protease. Results : In the anti-HIV-1 RT using Enzyme Linked Oligonucleotide Sorbent Assay (ELOSA) method, water extracts (100ug/ml) of stem and leaf showed strong activity of 93.9% and 91.9%, respectively. In the HIV-1 protease inhibition assay, aqueous stem extract inhibited the activity of the enzyme to cleave an oligopeptide, resembling one of the cleavage sites in the viral polyprotein which can only be processed by HIV-1 protease with 56.8%. In the ${\alpha}-glucosidase$ inhibition assay, aqueous stem extract showed activity of 73.1%. Conclusion : We found out this result, for these samples it is possible that the inhibition of the viral replication in vitro is due to the inhibition at least one of RT and ${\alpha}-glucosidase$. It would be of great interest to identify the compounds which are responsible for this inhibition, since all therapeutically useful agent up to date are RT, PR and ${\alpha}-glucosidase$ inhibitors.
The aqueous extract from the fruit body of Lentinus edodes was evaluated for inhibitory activities against $\alpha$-glucosidase isolated from Spargue-Dawley male rats. A aqueous extract of Lentinus edodes exhibited 13.8% inhibitory activity on using 2 mM p-nitrophenyl $\alpha$-D-glucopyranoside as a substrate ($IC_{50}$ 75.3 mg/ml). The aqueous extract of Lentinus edodes inhibition type on $\alpha$-glucosidase was determined to be competitive inhibition. When it was oral administered to increase of blood glucose levels after STZ-induced in a dose dependent dietary. These results suggest that aqueous extract of Lentinus edodes effect a metabolism of intestine, and thereby reducing the increase of blood glucose after STZ-induced.
본 연구는 당뇨처방을 근거로 구성된 생약재 복합물의 항당뇨 효능을 조사하기 위하여 복합물의 인슐린성 물질을 탐색하고 ${\alpha}$-amylase 및 ${\alpha}$-glucosidase 저해활성을 평가하였다. 3T3-L1 세포에 복합 생약재 추출물을 $10{\mu}g/mL$의 농도로 처리하였을 때 지방세포로의 분화능은 151.7%로 인슐린의 작용을 향상시키는 것으로 확인되었다. 혈당저하제로서 생약재 복합 추출물의 ${\alpha}$-amylase에 대한 저해활성은 생약재 복합 추출물 10.0, 1.0 및 0.1 mg/mL의 농도에서 각각 38.4, 31.5 및 16.6%이었으며, ${\alpha}$-glucosidase에 대한 생약재 복합 추출물의 저해활성은 같은 농도에서 각각 81.3, 35.8 및 26.7%였다. 열수 추출물과 80% ethanol 추출물의 각종 용매 분획물에 대한 ${\alpha}$-glucosidase 저해활성은 다양한 용매 분획물 가운데 ethyl acetate층에서 66.9%와 55.1%로 가장 높은 활성을 나타내었다.
Jin, Young Min;Kim, Jeong Yoon;Lee, Soo Min;Tan, Xue Fei;Park, Ki Hun
Journal of Applied Biological Chemistry
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제62권1호
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pp.81-86
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2019
A yellow resin (gamboge) from Garcinia hanburyi has been widely used as folk medicine due to its antibacterial and antitumor activities. We isolated four ${\alpha}$-glucosidase inhibitory compounds from the methanol extract of gamboge. The compounds (1-4) were identified as gambogoic acid (1), moreollic acid (2), gambogic acid (3), and 10-methoxygambogenic acid (4), respectively through spectroscopic data including 2D-NMR and HREIMS. All compounds were examined in the enzyme inhibition assay against ${\alpha}$-glucosidase to identify their inhibitory potencies and kinetic behavior. All compounds (1-4) showed enzyme inhibition against ${\alpha}$-glucosidase, but the activity was significantly affected by the methoxy group on C-10 of ring A and pentenyl pyran moiety of ring D. For example, compound 1 ($IC_{50}=41.4{\mu}M$) bearing pyran ring eight times effective that 4 ($IC_{50}=350.6{\mu}M$) having geranyl group itself. Most active compound was found out to be gambogoic acid (1) which was analyzed most abundant metabolite in gamboge by LC-ESI-MS/MS. In kinetic study, compounds 1 and 2 were proved as noncompetitive inhibitors.
로즈마리(Rosmarinus officinalis L.)는 식품소재로서 널리 사용되고 있으며 다양한 생리활성이 보고되어 있다. 그러나 극성이 다른 용매 추출물의 상호작용과 생리활성에 관한 연구는 잘 정립되어서 보고되지 않았다. 따라서 본 연구에서는 로즈마리 분말을 hexane, EtOAc, MeOH 그리고 95%, 70%, 50% 또는 25% EtOH 및 물로 추출한 다음, 각각의 용매 추출물의 항산화, 항비만, 항 ${\alpha}$-glucosidase 활성 및 미백효과 등을 조사하기 위해 수행되었다. 로즈마리 추출물의 항산화 및 tyrosinase 저해 효과는 비교적 극성이 높은 50% EtOH, 25% EtOH 및 증류수 추출물이 가장 효과가 좋았다. 그러나 ${\alpha}$-glucosidase 활성억제는 EtOH의 농도가 높은 50~95%와 MeOH 추출물에서 효과가 가장 좋았다. 지방세포의 분화억제는 70% EtOH로 처리시에 가장 효과가 좋았으며, EtOH의 농도가 70% 보다 증가하거나 감소하였을 경우에는 농도에 비례하여 감소하였다. 본 실험의 결과 최적의 추출용매는 항산화, tyrosinase 저해, ${\alpha}$-glucosidase 활성억제 및 지방세포의 분화 억제 등의 질환에 따라서 차이가 있었다. 이러한 추출용매를 고려하면 추출용매에 따라서 최적의 생리활성 성분의 종류와 함량이 차이가 있고 이로 인하여 생리활성 효과도 달라진 것으로 생각된다.
Aim of the present study was the development of a bioassay which enables the detection of toxic effects of heavy metal ions to a bacterium, Escherichia coli. Inhibition effects of the metals on growth rates of the bacterium were studied in the absence or presence of fulvic acid. This method does not clearly differentiate among metals, but does detect overall AGB inhibition rate (toxicity) for 5 different heavy metals. The toxicity of the metals in the absence of fulvic acid in the same testing conditions was significantly increased in following order: Hg < Pb, Zn < Cd < Cu, whereas the inhibition rate (toxicity) in the presence of FA was shown to be increased In following order: Cd < Pb, Hg < Cu < Zn. The results of the present study indicate that this simple and fast biomonitoring assay with direct exposure of E coli. might be a valuable supplement to analytical methods of contaminated media.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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