Construction of a Focused Library of 2-benzylimino-1,3-thiazolines and Their Fungicidal Activities

Construction of focused library of 2-benzylimino-1,3-thiazolines 7 through molecular modification of 3-alkyl-2-phenylimino-1,3-thiazolines 1 which showed selective fungicidal activity against rice blast and their fungitoxic activity against 6 kinds of typical plant diseases was described. Fifty four compounds of focused library of 2-benzylimino-1,3-thiazolines 7 were synthesized from the reaction of the corresponding $\gamma$-chloroacetoacetanilides 6 with N-benzyl thioureas 5 by parallel synthetic methodology. As results of fungicidal screening against the typical plant diseases, twenty eight kinds of 7 at 100 ${\mu}g$ $mL^{-1}$ showed the control value over 50% against tomato late blight.

2-벤질이미노-1,3-티아졸린 유도체의 집중 라이브러리의 구축 및 이들의 살균활성

벼도열병균에 선택적 활성을 나타내는 3-알킬-2-페닐이미노-1,3-티아졸린 유도체 1의 분자수정을 통하여 2-벤질이미노-1,3-티아졸린 유도체 7의 집중 라이브러리 구축 및 이들의 대표적인 식물병원균 6종에 대한 살균활성(in vivo)을 기술하였다. 조합화학기법에 의하여 54종의 2-벤질이미노-1,3-티아졸린 유도체 7의 집중 라이브러리를 이에 상응하는 $\gamma$-클로로아세토아세트아닐라이드 유도체 6과 N-벤질 티오우레아 5의 반응으로부터 합성하였다. 대표적인 식물병원균 6종에 대한 살균활성시험 결과, 28종의 화합물 7이 $100{\mu}g$ $mL^{-1}$(in vivo)에서 토마토 역병에 대하여 방제가 50% 이상을 나타냈다.