Abstract
We have developed an efficient synthesis of 2(5H)-furanones using the microwave-promoted Suzuki-Miyaura coupling reaction and evaluated their fungicidal activities against six fungal pathogens in vivo. In addition, 2-cyclopentenones or 2-cyclohexenones possessing one or two additional methylene groups instead of the oxygen in the 2(5H)-furanone skeleton were also prepared by using the similar method. As the results of in vivo fungicidal screening against 6 plant diseases, a few derivatives displayed specific fungicidal activities against rice blast and tomato late blast. Further studies toward the optimization of the chemical structures are necessary for the development of novel fungicides with high potency.
살균활성을 보이는 천연물인 incrustoporin(1)의 기본골격인 2(5H)-furanone을 포함하는 유도체 2를 microwave를 이용한 Suzuki-Miyaura coupling 반응으로 합성하였고, 또한 furanone의 화학구조에서 산소원자를 탄소원자로 치환한 2-cycloalkenone 유도체 3 및 4를 유사한 방법으로 합성하였다. 합성한 이들 유도체들의 살균활성을 6종의 식물병원균에 대하여 조사한 결과, 벼 도열병 및 토마토 역병에 대하여 다소 방제효과를 나타내었다. 따라서 이들 유도체들은 다양한 구조변화를 통한 살균제 개발에 활용할 수 있을 것으로 생각된다.
