Effect of imidazole receptor active agents on porcine myometrial contractility

돼지의 자궁근 수축성에 대한 몇가지 imidazole receptor active agents의 효과

최근 동물의 진통 및 진정을 목적으로 널리 사용되고 있는 imidazole 유도체인 clonidine, medetomidine, etomidate 등의 약물과 xylazine의 효과를 발정정지기의 척출 돼지 자궁근에서 검토하였다. Clonidine($10^{-8}{\sim}10^{-6}M$)이나 medetomidine($10^{-8}{\sim}10^{-6}M$)은 xylazine과 비슷한 정도로 용량의존적인 자궁근의 수축을 일으켰다. Clonidine, medetomidine, xylazine 등의 $EC_{50}$는 각각 24.7nM, 19.9nM, 45.1nM이었다. 그러나 etomidate는 $10^{-6}M$ 미만의 농도에서 반응이 거의 없었으며, $10^{-6}M$ 이상에서 수축반응을 일으켰다. 이들 agonists의 효과는 yohimbine($10^{-8}{\sim}10^{-6}M$), idazoxan($10^{-7}{\sim}10^{-5}M$), tolazoline($10^{-7}{\sim}10^{-5}M$) 등의 ${\alpha}_2-adrenoceptor$ antagonists에 의해서 차단되었으나, ${\alpha}_1-adrenoceptor$ antagonist인 prazosin ($10^{-6}M$)에 의해서는 차단되지 않았다. 또한 $Ca^{2+}-free$ medium이나 verapamil($10^{-5}M$)의 전처치에 의해서 이들 agonist의 효과가 완전히 차단되었다. 결론적으로 발정정지기의 돼지 자궁근에서 clonidine, medetomidine, etomidate, xylazine 등은 ${\alpha}_2-adrenoceptors$의 흥분을 통해 자궁근의 수축을 일으키며, 이 효과는 voltage-dependent $Ca^{2+}$ channels을 통한 extracellular $Ca^{2+}$ influx의 증가에 의한 것으로 추론하였다.