Sustained release granular formulation with oil-soluble binder

유용성 점결제를 이용한 수중용출지연입제의 제제

The technicals of KC-7079, isoprothiolane, perfluidone and tricyclazole were granulated with a mixture of inorganic carrier and oil-soluble binder, that is, stearly alcohol or ethyl cellulose. The concentration of the released active ingredient from the granules was analyzed at several days intervals after immersion of these granules in water at $25^{\circ}C$. At the content of stearyl alcohol less than $80g\;kg^{-1}$, the granule kneaded with stearyl alcohol mixture and water disintegrated in water. But the granule kneaded with methanol disintegrated in water at the content of stearyl alcohol less than $30g\;kg^{-1}$. The less the KC-7079-stearyl alcohol granule disintegrated, the slower the release rate of KC-7079 was. No matter how was increased the stearyl alcohol content, the release rate of KC-7079 granule which did not disintegrate was not significantly changed. The sustained releasing effect of the granules was little in the other three pesticides of which the water solubility was higher than of KC-7079(21 ppm). The granule made of ethyl cellulose did not disintegrate even at $5g\;kg^{-1}$ of ethyl cellulose. With the increase of ethyl cellulose content and the decrease of active ingredient in the granules, the sustaining effect of the granules on releasing acitive ingredient was increased. The lower the water solubility of pesticide was, the release rate tended to be sustained except perfluidone.

원제와 무기증량제의 혼합분말을 유용성 점결제 stearly alcohol 혹은 ethyl cellulose로 조립한 KC-7079, isoprothiolane, perfluidone 및 tricyazole 입제를 $25^{\circ}C$ 항온조건하에서 물이 담긴 비이커에 침적하고 일정시간 간격으로 수중 유효성분농도를 분석하여 입제의 용출속도를 측정하였다. 입제의 수중용출속도는 점결제 첨가량에 따른 입제의 수중붕괴성, 사용한 점결제의 종류 및 원제의 물에 대한 용해도에 따라 크게 영향을 받았다. Stearyl alcohol 첨가입제의 수중붕괴성은 제제방법에 따라 달라져서 수중에서 붕괴되지 않고 원형을 유지하기 위한 점결제 첨가량은 sodium dodecylbenzene sulfonate 수용액(0.5%)으로 반죽하여 조립할 때는 8%, methanol로 반죽하여 조립할 때는 3% 이상 요구되었다. Stearyl alcohol을 점결제로 사용한 KC-7079 입제는 점결제 첨가량이 증가할수록 수중붕괴성이 감소하여 유효성분의 초기 용출속도가 크게 감소하였으며, 붕괴하지 않는 입제는 점결제 첨가비가 증가하여도 용출속도가 거의 변하지 않았다. Ethyl cellulose가 0.5% 이상 첨가된 입제는 수중에서 붕괴하지 않았으며, 점결제 첨가비가 증가할수록 유효성분의 용출지연효과가 증가하였다. 또한 용출지연효과는 원제함량이 작은 입제에서 현저하였다. Stearyl alcohol 첨가제제는 KC-7079와 perfluidone의 용출을 지연시킨 반면 ethyl cellulose 첨가제제는 모든 원제에 대하여 용출을 지연시킬 수 있었다. 또한 이들 유용성 점결제로 조립한 입제는 원제의 수용해도가 작을수록 용출지연효과가 뚜렷하였다.