Budesonide belongs to Class II in the Biopharmaceutics Classification System (BCS) for its high permeability and poor aqueous solubility. The purpose of this study was to improve the solubility and dissolution rate of budesonide using an o/w microemulsion system in order to develop a nasal formulation. Based on the results of the solubility study and pseudo ternary phase diagrams, microemulsions of about 80 nm in mean diameter were formulated using isopropyl myristate and Labrasol$^{(R)}$ as an oil phase and a surfactant, respectively. Solubility of budesonide in the microemulsions increased up to 6.50 mg/mL, which is high enough for a nasal formulation. In vitro release profiles of budesonide significantly increased from the microemulsions compared to that of the budesonide powder. These results suggest that the microemulsions of budesonide could further be developed into a clinically useful nasal formulation.
W/O 에멀젼을 통해 구형의 실리카를 합성하는데 있어서 오일의 양을 최소화하는 연구를 수행하였다. 물유리 283 g에 오일로서 헥산을 최소한으로 20~60 mL 사용하여 구형의 실리카가 합성됨을 확인하였다. 실리카의 크기는 오일의 양에 의존하였으며, 오일의 양이 증가함에 따라서 실리카 입자의 크기가 증가하는 것을 확인하였다. 합성된 구형 실리카의 비표면적을 BET법을 통해 측정해본 결과 186~230 ㎡/g 값임을 확인하였다. XRF 분석으로부터 90% 이상이 SiO2임을 확인하였으며, 물유리 사용으로 인한 나트륨이 3.27~4.5 wt. %의 불순물로 함유되어 있었다. 본 연구에서 제조한 구형의 실리카는 Si의 전구체를 공업용 규산나트륨 용액을 사용함과 더불어 최소한의 헥산과 비이온계면활성제를 통하여 만들어졌기 때문에 대량 합성 및 상업화에 최적화되어 있는 조건이라고 판단된다.
The charcoal-encapsulated methyl silica microcapsules were prepared by a O/W microemulsion sol-gel method, and the adsorption properties on aquatic humic acid were investigated. The capsules prepared were spherical, $100{\sim}1000{\mu}m$ in size. The size distribution was controllable by adjusting the size of charcoal powder, charcoal/methyl silica ratio, and agitating speed in O/W sol-gel process. Adsorption efficiency of charcoal for aquatic humic acid was decreased after encapsulation by methyl silica shell. The decreased adsorption efficiency can be dependent on the decrease of the BET surface area and pore volume after encapsulation. Diffusion properties of humic acid through the capsule shell also played an important role on adsorption efficiency. Therefore, the reasonable target pollutants for the capsules can be VOC or odor molecules which can overcome diffusion barrier through shell of capsules in air condition. Functionalization methods for the charcoal-encapsulated $CH_3(SiO)_n$ microcapsules by incorporation of $TiO_3$ as a phtocatalytic function and by incorporation of inorganic pigment as a color function were also investigated. $TiO_2$ coating properties were controllable by adjusting pH, temperature, and the concentration of $TiOSO_4$. In XRD measurement, the crystal form of the coated $TiO_2$ was anatase. For the colorization of the capsules, inorganic pigments were more efficient than organic dyes, and various color was introduced to the capsules using inorganic pigments.
본 연구에서는 polyoxyethylenenonylphenylether (NP5) 계면활성제와 sodium bis(2-ethylhexyl) sulfosuccinate (AOT) 계면활성제가 형성하는 두 종류의 W/O 마이크로에멀젼을 이용해서 실리카에 담지된 ZnSe 양자점을 제조하였다. 본 방법으로 3 nm 크기의 cubic zinc blende 결정 구조를 갖는 ZnSe 입자를 합성하였으며 약 20 nm 크기의 실리카 입자에 효과적으로 담지 시킬 수 있었다. 합성된 입자의 photoluminescence (PL) 주변 온도 의존성을 $30^{\circ}C$에서 $60^{\circ}C$ 범위에서 확인한 결과, 온도가 증가함에 따라 PL intensity가 감소하였으며 PL intensity와 온도와는 높은 상관관계를 나타내었다. 아울러 PL intensity와 온도의 상관관계는 온도를 낮은 곳에서 올려가며 측정한 경우와 반대로 낮추며 측정한 경우 같은 상관도를 나타내어 온도 의존성이 가역적임을 알 수 있었다. 그 결과 실리카에 담지된 ZnSe 양자점이 온도 센서로 사용될 수 있는 잠재적인 매체임을 확인하였다.
글리시돌과 라우릴 알코올을 반응시켜 합성한 LA와 LA3 비이온계면활성제의 CMC는 각각 $0.97{\times}10^{-3}mol/L$, $1.02{\times}10^{-3}mol/L$이며, 1 wt% 농도에서의 표면장력은 26.99 mN/m과 27.48 mN/m이었다. 동적 표면장력 측정 결과에 의하면 LA와 LA3 비이온 계면활성제 모두, 공기와 수용액의 계면이 계면활성제 단분자에 의하여 비교적 짧은 시간 내에 포화되었으며, 1 wt% LA와 LA3 계면활성제 시스템들의 접촉각은 각각 27.8, $20.9^{\circ}$를 나타내었다. 비극성 오일 n-decane과 1 wt% 계면활성제 수용액 사이의 시간에 따른 계면장력은 시간에 따라 감소하며, LA와 LA3 시스템 모두 2~3 min 이내의 짧은 시간에 평형에 도달하였고, 평형에서의 계면장력 값은 각각 0.1524, 0.1716 mN/n을 나타내었다. $25^{\circ}C$에서의 계면활성제 수용액은 두 시스템 모두 비교적 안정한 상태를 유지하였고, LA 비이온 계면활성제가 LA3 비이온 계면활성제에 비하여 거품 안정성이 큼을 확인하였으며, 이러한 거품 안정성 측정 결과는 표면장력 측정 결과와도 일치하였다. 계면활성제, 물, 비극성 탄화수소 오일로 이루어진 3성분 시스템에 대하여 $25{\sim}60^{\circ}C$의 온도에서 상평형 실험을 수행한 결과, lower phase 마이크로에멀젼 혹은 oil in water (O/W) 마이크로에멀젼이 excess oil 상과 평형을 이루는 2상 영역만이 관찰되었을 뿐, lamellar liquid crystalline phase 혹은 middle-phase 마이크로에멀젼을 포함한 3상 영역은 나타나지 않았다.
나프텐계 탄화수소, terpene계 천연 용제, 계면활성제 및 물을 이용하여 친환경적 준용매계 세정제를 제조하고 이들의 물리적 특성과 flux 및 grease 오염물에 대한 세정효율을 측정하였다. 준용매계 세정제의 물성은 pH가 6.0~6.7의 약산성으로 중성에 가까운 값을 나타내었으며 표면장력은 27.4~28.4 dyne/cm의 값을 나타내었다. 또한 wetting index는 물이 소량 들어간 경우 8.65~12.46, 물이 들어가지 않은 경우 11.99~17.43의 값을 가졌으며 나프텐계 탄화수소 30 wt%, terpene계 천연 용제 45 wt%, 계면활성제 13 wt%, 보조계면활성제 12 wt%, 물 0 wt%의 조성으로 제조한 세정제가 17.43으로 가장 큰 값을 가졌으며 세정 효율 역시 flux에 대하여 98.64%, grease에 대하여 93.44%로 우수하였다. 전기 전도도는 소량의 물을 첨가한 경우 $0.5{\sim}0.9{\mu}s/cm$의 값을 나타내어 물이 용제 중에 균일하게 분산되어 있는 W/O형의 준용매계 세정제임을 확인하였다
글루코오스 산화효소와 수피옥사이드 디스뮤타제가 유지의 산화를 억제할 수 있는지 여부를 알아보기 위하여 이들 효소와 기질을 어유에 직접 용해시키고 시료를 vial에 담아 저장하면서 상부공간의 산소함량과 어유의 과산화물값의 변화를 측정하였다. GO 첨가구의 경우 산소의 감소속도는 대조구와 비슷하였으나 과산화물값은 훨씬 낮은 수준이었다. 이러한 결과는 산소의 일부가 GO의 기질로 소모되어 유지의 산화에 공급된 산소가 제한되었기 때문으로 풀이된다. SOD를 첨가하였을 때에도 유지의 산화가 억제되었는데 이는 SOD가 반응성이큰 일중항 산소를 기저상태의 산소로 전환시킬 수 있었기 때문으로 생각된다.
이온성 계면활성제 존재하에서 유기용매에 물을 첨가하면 물이 계면활성제에 약해 둘러싸이면서 유기용매에 용해되어 의사 이상계가 형성된다. 이러한 계를 역미셀 또는 W/O microemulsion이라고 하며 계면활성제로 둘러 쌓인 물분자 집하체를 water pool이라고 한다. 그런데, 10여년 전 water pool에 bipolymer를 용해시킬 수 있다는 사실이 밟혀짐에 따라 이러한 체계를 생체막을 단순화시킨 모형막으로서 막을 통해 일어나는 여러 가지 현상의 규명에 이용하거나 물에 불용성인 기질의 효소 촉매반응의 반응계로 이용하는 연구가 꾸준히 이루어져 있다. 본 강연은 역미셀계에 리파제를 용해시켜 유지의 가수분해를 유도함으로써 지방산을 생산하는 방법에 관한 연구이다. 역미셀계에서 리파제의 특성은 에멀전계와 비교했을 때 큰 차이가 없었으며 물과 계면활성제의 몰 비율(R값)은 효소의 초기반응 속도에 커다란 영향을 끼치는 인자로 나타났다. 올리브유 농도가 5%(v/v), AOT농도가 0.1M, 초기 물 농도가 1.0M의 조건에서 유지의 회분식 가수분해 실험을 행한 결과 이 기질은 거의 완전히 가수분해되었으며, 이 반응계에서 R값과 초기 물 농도는 반응의 평형에 커다란 영향을 끼치는 것으로 나타났는데 초기 물 농도가 증가할수록 평형 가수분해율은 증가하였단 이러한 결과를 반응속도론 측면에서 분석한 결과 역미셀계에서 리파제 반응은 에멀전계에서와는 달리 2차 반응을 따르는 것으로 나타났다. 물 농도가 평형 가수 분해율과 속도 변수에 끼치는 영향을 수학적으로 표시하기 위하여 2차 가역적 반응 속도론에 근거하여 가수분해율, 평형상수, 속도상수 둥을 나타내는 식을 유도하였고 이를 바탕으로 여러 가지 실험 조건 하에서 리파제 반응의 반응 시간에 따른 가수분해율을 예측한 결과는 실제 실험 결과와 잘 일치하였다(편차는 5%). 또한 속도상수와 R값과의 관계식 및 유도한 방정식을 이용하여 추정한 초기속도와 평형 가수분해율을 최대화하는 R값은 각각 10.4 와 11.4 였다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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