Reactive oxygen species (ROS) disrupt the cellular redox balance, exert cytotoxic effects, and consequently promote the development of various diseases in humans. Previous studies have reported that antioxidants counteract the adverse effects of ROS. Several studies examine the whitening effects of various agents based on their ability to inhibit tyrosinase activity. Tyrosinase is a critical enzyme involved in the synthesis of melanin, which protects the skin against radiation. Various agents exhibiting antioxidant and tyrosinase inhibitory activities have been synthesized. However, these synthetic drugs are associated with toxicity, decreased safety, and poor skin penetration in vivo, which has limited the clinical application of synthetic drugs. This study examined the antioxidant and tyrosinase inhibitory activities of some microalgae. The methanol, dichloromethane, and ethyl acetate extracts of four microalgal species (Tetraselmis tetrathele, Dunaliella tertiolecta, Platymonas sp., and Chaetoceros simplex) were prepared. The physiological and whitening effects of microalgal extracts were investigated by measuring the antioxidant and tyrosinase inhibitory activities. The ethyl acetate extract of D. tertiolecta exhibited the highest antioxidant and tyrosinase inhibitory activities. Future studies must focus on examining the whitening effects of microalgae on cell lines to facilitate the development of microalga-based therapeutics for skin diseases, functional health foods, and whitening agents. Thus, microalgae have potential applications in the pharmaceutical, food, and cosmetic industries.
For the use of tannins in the whitening-effect cosmetics, inhibitory effect against tyrosinase activity was determined. Three condensed tannins including gallocatechin, gallocatechin 3',4'-di-O-gallate and epicatechin 3-O-gallate and three hydrolyzable tannins, 1,2,6-tri-O-galloyl-${\beta}$-D-glucose, 2,3-(S)-HHDP-D-glucose and pedunculagin showed 15-29% mild inhibitory effects against tyrosinase activity.
Melanin is specifically produced in melanocytes. The pathway for melanin biosynthesis is mainly controlled by tyrosinase. To estimate the inhibitory effect of melanin biosynthesis from 31 medicinal plants extracts, we tested the inhibitory effects of the tyrosinase promoter on B16 mouse melanoma cells. The result of this study demonstrated that Mori Radicis Cortex and Castena Fractus extracts only in tested medicinal plant extracts have high inhibitory effects on tyrosinase promoters with very low cytotoxicity on B16 mouse melanoma cells. Therefore, extracts of Mori Radicis Cortex and Castena Fractus were evaluated as very effective negative regulators of tyrosinase gene expression.
Tyrosinase catalyzes the rate-limiting steps in melanin biosynthesis which is involved in skin-coloring and local hyperpigmentation of human beings, and unfavorable darkening of food products, Inhibitory effects on 3,4-dihydroxy-phenylalanine (dopa) oxidase activity of tyrosinase by 594 kinds of herbal extracts prepared from herbal medicines and wild plants in Korea were estimated. Two herbal extracts prepared from radicis cortex of Morus alba and rhizoma of Curcuma longa were selected as those exhibiting potent inhibitory effects on the enzyme activity. These herbal extracts were subjected to sequential fractionations with methylene chloride, ethyl acetate, n-butanol, and polar residue. The inhibitory effects on dopa oxidase activity of tyrosinase were shown in ethyl acetate fraction of Morus alba, and in methylene chloride fraction of Curcuma langa. The ethyl acetate fraction of Marus alba exhibited 50% of inhibition on dopa oxidase activity of tyrosinase at the concentration of 12 ${\mu}g/ml$, and methylene chloride fraction of Curcuma langa at 51 ${\mu}g/ml$.
This study consisted of a quantitative analysis of five phenolic ingredients in differently sized unripe apple extracts, and their tyrosinase inhibitory effects were examined. In the HPLC analysis of phenolic ingredients, small ($4{\pm}1\;g$ per one) unripe apple extracts were observed to have significantly higher quercetin content than larger ($8{\pm}1\;g$ per one) unripe apple and ripe apple extracts. The amount of catechin, epicatechin, p-coumaric acid and chlorogenic acid contents were similar in both the small and large unripe apple extracts. For the results of the tyrosinase assay, small unripe apple extracts provided a potent tyrosinase inhibitory effect, showing 89.2% at 1000 ppm. The tyrosinase inhibitory effects of large unripe apple and ripe apple extracts were weaker than those of the small unripe apple extract. These results suggest that the small unripe apple extract could be useful for de-pigmenting material, while quercetin could be responsible for the potent tyrosinase inhibitory properties of small unripe apple extracts.
In order to develop new skin whitening agents, we prepared the $CH_2Cl_2$ layer (NGC) and BuOH layer (NGB) of 75% EtOH extract of the Nelumbinis nucifera Gaertner. We measured their tyrosinase inhibitory activity in vitro and melanin synthesis inhibitory activity in B16-F1 melanoma cells. They did not show inhibitory activity against mushroom tyrosinase but showed melanin synthesis inhibitory activity in a dose-dependent manner. In a melanin synthesis inhibition assay, NGC and NGB suppressed melanin production up to 52% and 46% at a concentration of $100{\mu}g/mL$, respectively. To elucidate the mechanism of the inhibitory effects of NGC and NGB on melanogenesis, we measured the expression of melanogenesis-related proteins by western blot assay. As a result, NGC suppressed the expression of tyrosinase, tyrosinase related protein 1 (TRP-1), tyrosinase related protein 2 (TRP-2), phosphorylated cAMP responsive element binding (p-CREB) protein, and microphthalmia associated transcription factor (MITF). And NGB inhibited the protein expression of tyrosinase and MITF, but had no significant effect on TRP-1, TRP-2, and p-CREB expression. Moreover, NGB increased the expression of phosphorylated extracellular signal-regulated kinase (p-ERK). In addition, we examined the inhibitory effect on the glycosylation of tyrosinase. As a result, NGC and NGB inhibited the activity of ${\alpha}$-glucosidase in vitro and the glycosylation of tyrosinase in B16-F1 melanoma cells. From these results, we concluded that NGC and NGB could be used as active ingredients for skin whitening.
For the purpose of the development of skin-whitening or therapeutic agents against hyperpigmentation, aqueous extract from Nardostachys chinensis (AENC) was evaluated for melanogenesis inhibitory activity in B16F10 melanoma cell. The treatment with AENC at the 0.2, 0.5 and 1.0 mg/ml level significantly inhibits the biosynthesis of melanin compared with untreated control. The tyrosinase activity also significantly decreased in AENC-treated cells at the 0.2 and 0.5 mg/ml level and inhibitory effects were more efficient than commercial arbutin at 0.1 mg/ml. The Western analyses confirmed the significantly decreased expression of tyrosinase and tyrosinase-related protein-2 by AENC treatment. These results indicate that AENC may contribute to the inhibition of melanin biosynthesis through regulating the expression as well as activity of tyrosinase and AENC may be useful as a new candidate in the design of new skinwhitening or therapeutic agents.
Water extracts, ethanol extracts, and juice of Cusuta japonica, C, australis, and C. chinensis were prepared, and their cytotoxicity, antioxidant activity and inhibitory effects on tyrosinase activitiy and melanin biosynthesis were estimated by using melanoma Clone M-3. From this study; the following conclusions were attained. Extracts of Cuscuta japonica, C. australis, and C. chinensis showed noticeable cytotoxicity except ethanol extracts from the stem of C. australis. A maximual cytotoxicity was observed with tile ethanol extract from the seed of C, australis (87.39%). While the ethanol extract from the seed of C. japonica (91.88%) showed the most pronounced inhibitory effect on melanin biosynthesis, the water extract from the stem of C. japonica (1.05%) possessed very little inhibitory effect. The most inhibitory effect on tyrosinase activity was observed with the water extract from the stem of C. australis (76.67%). Howeverr the water extract from the stem of C. japonica showed a very poor effect on the inhibition of tyrosinase activity All the preparations, except extracts from the seed of C. australis were able to remove reactive oxygen species (ROS) in a dose-dependent manner. The juice of C. japonica demonstrated the strongest activity (59.02%).
Background: The aim of this study was to investigate the in vitro inhibitory effects of Fucofuroeckol-A isolated from Eisenia bicyclis against tyrosinase activity and 3-isobutyl-1-methylxanthine (IBMX)-induced melanin biosynthesis in B16F10 melanoma cells. Result: Among the ethanolic (EtOH) extract of E. bicyclis and its organic solvent fractions, the ethyl acetate (EtOAc) soluble fraction showed a noticeable inhibitory effect on mushroom tyrosinase with an $IC_{50}$ value of $37.6{\pm}0.1{\mu}g/mL$. Repeated column chromatography of the active EtOAc fraction resulted in the isolation of Fucofuroeckol-A. It evidenced more potent tyrosinase inhibitory effect with an $IC_{50}$ value of $11.4{\pm}1.4{\mu}M$ than arbutin ($IC_{50}=1076.6{\pm}44.3{\mu}M$), which was used as a positive control. Lineweaver-Burk plots suggest that Fucofuroeckol-A plays as a noncompetitive inhibitor against tyrosinase. Furthermore, we have evaluated the inhibitory effects of Fucofuroeckol-A on IBMX-induced melanin formation in B16F10 melanoma cells. Fucofuroeckol-A ($12.5-100{\mu}M$) exhibited a significant inhibition of melanin production in the melanoma cells. Conclusion: In the present study, we suggested that Fucofuroeckol-A might prove possibility as a novel inhibitor of melanin biosynthesis in cosmetic applications.
Objectives : The purpose of this study is to investigate whitening effects and anti-wrinkle effects of a few 80% ethanol extracted herbal medicines. Methods : In the first study, a few 80% ethanol extracted herbal medicines were screened for their inhibitory activities against the tyrosinase. In the second study, a few 80% ethanol extracted herbal medicines were screened for their inhibitory activities against elastase. Results : 1. We showed 28%, 27% and 19% inhibitions of mushroom tyrosinase at 500 $\mu$g/ml concentration of ASR, AIF and ABR extracts and they were showed higher anti-tyrosinase activity than arbutin's. We also could observe that the decreased mushroom tyrosinase activities in RR, CML, LR, AGR and TH extracts. 2. RR, AF and ABR (final concentrstion 1 mg/ml) were appeared 60%, 98%, 83% of inhibitions of elastase activity, and they were showed higher anti-elastase activity than that of ursolic acid. We also could observe that the decreased elastase activities in AIF, AR, LR and CML extracts. Conclusions : These results suggest that ASR, AIF and ABR extracts contribute to the anti-melanin activities and represent potential sources of whitening agent, and RR, AF and ABR extracts contribute to the anti-elastase activities and represent potential sources of anti-wrinkle agent. These results suggest that some herbal medicines could be strong potential sources of inhibition about anti-aging and whitening effects for the skin.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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