A rapid and accurate NMR procedure for the analysis of a mixture of sulfametrol, sulfalene and sulfameter in $CDCl_3$ and $dimethylsulfoxide-d_6$ was developed. Thioacetamide was used as an internal standard. The signals chosen for the analysis were a singlet of 4.03ppm due to the methoxyl group of sulfametrol, a singlet of 3.98ppm due to the methoxyl group of sulfalene and a singlet of 3.83ppm due to the methoxyl group of sulfameter. The quantification of the characteristic peak was done by the integration method and the peak height method. The variation coefficient of sulfametrol, sulfalene and sulfameter were 1.7(n=6), 1.7(n=6) and 1.4%(n=6), respectively in the peak height method and 8.9(n=6), 9.4(n=6) and 7.0(n=6), respectively in the integration method.
Comparative studies were made on some sulfonamides, used individually and combined with parasympatholytic agents as regards (1) the absorption rate through isolated rat small intestine (in vitro), (2) the absorption rate through rat small intestine (in vivo), and (3) the blood concentration of sulfonamides were examined by its oral administration with each combined drug to rabbits, and the following effects were found, parasympatholytic agents inhibit the absorption of sulfonamides from the small intestinal tract. Comparison of the inhibitic efficiency of parasympatholytic agents is as follows: oxazepam, oxyphencyclimine hydrochloride, probantheline bromide, atropine sulfate (The examples are from the weakest to the strongest). Decrement of the absorption rate of sulfonamides is as follows: sulfadiazine, sulfathiazole, sulfamethoxypyridazine, sulfadimethoxine, sulfamerazine, sulfamethazine (The example are from the strongest to the weakest). Additionally, it is assumed that if the combined drugs were absorbed from the small intestine in the original form, those inhibitic effects should be best regarding to their sulfonamide per parasympatholytic agent combined rate "25:1" than to their any other rates.her rates.
Toxic epidermal necrolysis is an unpredictable and severe adverse drug reaction. In toxic epidermal necrolysis, epidermal damage appears to result from keratinocyte apoptosis. This condition is triggered by many factors, principally drugs such as antiepileptic medications, antibiotics (particularly sulfonamide), nonsteroidal anti-inflammatory drugs, allopurinol, and nevirapine. Lamotrigine has been reported potentially cause serious cutaneous reactions, and concomitant use of valproic acid with lamotrigine significantly increases this risk. We describe a case of an 11-year-old girl with tic and major depressive disorders who developed toxic epidermal necrolysis after treatment with lamotrigine, and who was diagnosed both clinically and pathologically. Children are more susceptible to lamotrigine-induced rash than adults, and risk of serious rash can be lessened by strict adherence to dosing guidelines. Unfortunately, in our case, the patient was administered a higher dose than the required regimen. Therefore, clinicians should strictly adhere to the dose regimen when using lamotrigine, especially in children.
This survey was carried out to detect the residual antibiotics in muscles of slaughter cattle from slaughter houses in Seoul from 1991 to 1998 using by EEC-4-plate method. The results were summarized as follows ; 1. Residual materials were detected in 402 samples(3.12%) by EEC-4-plate method. The detection ratios were highest in 1995 (9.51%), autumn (39.8%), Kyeonggi province (54.2%), Holestain(60.4%) and male(50.7%). 2. Residual antibiotics for 18 samples were classified as TCs(72.2%), sulfonamides(38.8% ) and $\beta$-lactams(5.5%) by HPLC 3. The residual concentration of oxytetracycline, sulfonamide and $\beta$-lactams were 0.34~15.93ppm, 0.17~1.18ppm and 0.06ppm, respectively.
Kim, Bo-Soo;Lee, Sung-Hee;Chung, Uoo-Tae;Kang, Young-Kee
YAKHAK HOEJI
/
v.33
no.6
/
pp.350-360
/
1989
The conformation and activity of the four benzenesulfonyl analogues of 4-aminobenzene-sulfonamide, 4-aminobenzenesulfonic acid, 4-methylbenzenesulfonamide, and 4-methylbenzenesulfonic acid with antibacterial activity on Staphylococcus aureus were studied using an empirical potential function (ECEPP/2) and the hydration shell model. The conformational energies were minimized from the starting conformations which included possible combinations of torsion angles in each molecule. To understand the hydration effect on the conformation of the molecule in aqueous solution, the hydration free energy of each group was calculated and compared each other. The conformational entropies of low-free-energy coformation of benzenesulfonly analogues were computed by a harmonic approximation. From the correlation of lowest-free-energy conformation of each compound and its antibacterial activity, it was found that the hydration of sulfonyl groups and the substituents are the decisive factors to show antibacterial activities.
A novel series of aryl sulfonylpiperazine derivatives (5-15) were synthesized as 5-$HT_6$ ligands. In vitro assay was evaluated by measuring the 5-HT-induced $Ca^{2+}$ increases using HeLa cell line expressing the cloned human 5-$HT_6$ receptor, and the compound 13 showed potent 5-$HT_6$ receptor antagonistic effect with $IC_{50}$ value of 3.9 ${\mu}M$. Compound 13 also showed good selectivity on the 5-$HT_6$ over 5-$HT_4$ and 5-$HT_7$ receptors.
In this paper, in addition to introducing efficient method for bromohydrin and bromoether preparation, simple, green and efficient method to C-N bond formation from alkene and N,N'-Dibromo-N,N'-1,2-ethanediyl-bis(p-toluenesulfonamide) [BNBTS] in water was investigated. The reaction between alkenes, ${\beta}$-cyclodexterin, and BNBTS took place in water afterward, by making media basic; it will give the corresponding valuable building blocks in good yields (45-79%).
Allergic asthma is complex inflammatory airway disorder caused by genetic and environmental factors. Sulfamethoxazole, a sulfonamide, is the cause of drug rash with eosinophilia and systemic symptoms syndrome. Parasites infection also related with eosinophilia and allergic diseases. In the present study, we investigated the modulating effects of parasitic derivative and sulfamethoxazole (SMX) on allergic airway inflammation in the ovalbumin (OVA)-induced murine asthma model. Histopathological changes, cytokine secretion, and total and allergen-specific IgE were investigated. BALB/c mice were treated with Ascaris suum extract or SMX for 4 weeks before sensitized and challenged to ovalbumin. Pre-treatment of Ascaris suum extract decreased allergic inflammation in lung tissue and IL-4, total IgE, and OVA-specific IgE levels in bronchoalveolar lavage fluid. However, pre-treatment of SMX did not show any effects on allergic airway inflammation. These results indicate that parasitic infection has protective effects on allergic asthma, but the sulfamamides may not relate with allergic asthma.
The pattern of drug resistance and incidence of R-factors were studied in Shigella sonnei as food-borne pathogen strains isolated from chicken meat in Iran. In this study we examined for transferring R-factors of S. sonnei to sensitive Escherichia coli $k_{12}{\bar{F}}(\lambda)$. The results showed that 19 out of 57 strains (33.3%) were resistant to one or more drugs and multiple drug resistance was more common than single drug resistance. The most predominant pattern of resistance observed was Tetracycline (Tc), Chloramphenicol (Cm), Streptomycin (Sm), and Sulfonamide (Su). 100% of the strains from the Caspian littoral transferred at least a part of their resistance pattern to sensitive E.coli $k_{12}{\bar{F}}(\lambda)$.
We developed new process for the large scale preparation of pyrazole sulfonyl urea and pyrazole sulfonyl urea carboalkoxyl benzene sulfonyl urea 1) in high yields and convenience. As compound with know procedure this procedure have found to be far large scale preparation. During the preparation we obtains two new sulfonyl urea 5a and 5b in 70% and 74% ( purified by crystallization).
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[게시일 2004년 10월 1일]
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