Silver sulfadiazine has been introduced to replace silver nitrate in the topical treatment of extensive burns and this drug exerts a prominent antibacterial action against Pseudomonas aeruginosa. The compound is painless upon application and insufficient sulfadiazine is absorbed to cause crystalluria. The primary purpose of the study was to clarify the antimicrobial action of zinc sulfadiazine ointment in comparison with silver sulfadiazine ointment as well as the pharmaceutical properties of the zinc sulfadiazine preparations. The results are summerized as followings: 1) The optimum ratio of two substrate compounds for the synthesis of zinc sulfadiazine are 2 moles of sulfadiazine and 1 mole of zinc sulfate at pH 6.0. 2) The stability of zinc sulfadiazine ointment preparation by using polyethylene glycol base, Beeler's base or polyoxyl 40 stearate base was more stable than that of silver sulfadiazine preparations. 3) The antimicrobial action of zinc sulfadiazine exhibits a stronger antimicrobial activity than that of sulfadiazine against Staphylococcus aureus but the opposite is true against Pseudomonas aeruginosa.
This study on the biliary excretion of sulfadiazine has been established in the rats. 1. Sulfadiazine, administered intravenously to rats with ligated renal pedicles and a cannulated bile duct, rapidly appeared in the bile in high concentration. 2. Between 0-30min. and 30-60 min. after administration, the bile-to-plasma concentration ratios(B/P) of the sulfadiazine were 1. 02-2.67, 1.14-3.79 for 1mg/kg dose, 1.48-3.89, 1.30-3.81 for 10mg/kg, 1.97-4.27, 2.11-4.07 for 50mg/kg, and 1.70-4.21, 1.71-5.34 for 100mg/kg. Thus, B/P ratios at any doses of sulfadiazine greatly exceeded 1.0 at all experimental periods. 3. Furthermore, the biliary excretion of sulfadiazine was inhibited by probenecid significantly. 4. Hepatic clearance of sulfadiazine in the rats was increased from 0.515 to 1.780 ml/60 min. when the dose was raised from 1.0mg/kg to 50.0mg/kg of sulfadiazine, but at 100mg/kg, decreased to 1.250ml/60min. All these results indicate that sulfadiazine is excreted into the bile by active transport process in the rats with ligated renal pedicles and a cannulated bile duct.
항균효과가 있는 sulfadiazine을 포함하는 아크릴형 단량체를 축합반응으로 합성하였으며, 합성된 아크릴형 단량체와 스티렌 단량체를 함께 라디칼 공중합으로 poly(styrene-co-sulfadiazine)을 합성하였다. 중합체의 중량평균분자량이 27800이었으며, 화학구조와 sulfadiazine과 스티렌 단량체간의 몰비는 핵자기공명분석을 통하여 확인하였다. 이 중합체를 이용하여 15 kV 하에서 전기방사를 수행하여 나노섬유 멤브레인을 제조하였으며, 멤브레인을 구성하고 있는 섬유의 직경은 약 500~800 nm 크기를 가졌다. 제조된 멤브레인의 항균성을 평가하기 위하여 양성균 S. Aureus와 음성균 E. Coli를 사용하였으며, 균주의 colony의 개수 증감으로 항균성을 평가하였다.
Sulfadiazine and silver sulfadiazine are well-known bactericidal agent routinely used clinical settings. Antimicrobial acid dyes were synthesized by introducing sulfadiazine or silver sulfadiazine and applied on nylon fabric. The Chemical Structure of the Synthesized dyes was identified by HPLC-mass. The dyeability of synthesized acid dyes for nylon fabric was similar to commercial acid dyes. Resistance to washing, rubbing and lightfastness were good. Nylon fabrics dyed with synthesized acid dyes had good antimicrobial properties. Durable antimicrobial properties after 20 times washing have shown good result that reduction ratio of colonies, is 99.9 %. Mixed dyeing were carried out using commercial acid dyes(leveling type) and synthesized dyes. The mixed dyeings have also shown good antimicrobial properties.
Renal pathways for excretion of sulfadiazine has been studied by standard clearance technique in the rabbit. 1. Large part of sulfadiazine filtered in the glomeruli is reabsorbed in the tubules, as visualized from the fact that Csd (clearance of sulfadiazine) amounts only a fraction of simultaneously measured Ccr (GFR). 2. Csd changed linearly with the rate of urine flow, whether it is increased by the duir etics or decreased by clamping u reter. 3. Csd remained unchanged until the plasma level of the Csdremained unchanged drug reached 10.0 mg%, and the amount transported in the tubules increased linearly with the increase in the load, exhibiting No maximum capacity for transport. 4. Csd was increased by 2,4-dinitrophenol which is an uncoupling agent of oxidative phosphorylation and decreased by probenecid which is on uricosuric agent. 5. During sodium bicarbonate infusion net secretion of sulfadiazine by tubules observed. All the evidences obtained in the rabbit indicated that sulfadiazine was reabsorbed by active, energy-requiring, or passive, simple diffusion, process, and secreted simultaneously by a probenecid-sensitive, active procss.
The mechanism of urinary excretion of sulfadiazine was investigated in the dogs by means of stop-flow technique Results of experiments were summarized as follows; 1. The ratios of U/P sulfadiazine to U/P creatinine $(U/P_{SD}:U/P_{cr})$ were always lower than 1 in all nephrons, showed a minimum in the proximal area. 2. $U/P_{SD}:U/P_{cr}$ were not affected by Probenecid or 2.4-DNP, whereas increased significantly by administration of sodium bicarbonate. 3. Probenecid did not alter the stop-flow patterns in alkalotic dog too. 4. $C_{SD}$ (clearance of sulfadiazine ) was appreciably influenced by change in urinary PH, or flow rate. All evidences lead to the conclusion that sulfadiazine reabsorption is passively transported by proximal tubules. No clue for active process, either secretory or reabsorptive, was obtained.
Objectives: The purpose of this study was to evaluate the physical properties and antibacterial activity of denture base resin with added silver sulfadiazine. Methods: Specimens were made from self-curing denture base resin and silver sulfadiazine as an inorganic antibacterial agent. For physical evaluation of the specimens, surface roughness, surface hardness, and contact angle were measured. Bacterial growth was assessed by optical densityat 600 nm (OD600) and colony forming units (CFU) measurements to confirm antibacterial activity. Results: There was no significant difference in surface roughness, surface hardness, and contact angle in the experimental group containing silver sulfadiazine compared to the control group. In contrast, the experimental group showed a significant decrease in antibacterial activity compared to the control group in terms of OD value. Analysis of CFU confirmed a significant decrease in colonies in the experimental group compared to the control group. Conclusions: Denture base resin containing silver sulfadiazine, an inorganic antibacterial agent, exhibited enhanced antibacterial activity without physical changes. In conclusion, the use of denture base resin containing inorganic antibacterial agents may be expected in the future.
Chitin을 epichlorohydrin과 반응시켜 가교 chitin을 합성하고, $C_2$ 위치의 아세트아미드기를 탈아세틸화하여 가교 chitosan을 얻었다. 가교 chitosan을 증류수에 팽윤시킨 다음 글리세린과 silver sulfadiazine을 가하여 고분자 matrix를 제조하였다. 이렇게 제조된 matrix로부터 in vitro에서의 약물 방출 pattern을 고찰하기 위해 pH7.4 인산염 완충용액 중에서 약물의 함유량, 글리세린의 농도 변화 및 matrix 두께변화에 미치는 인자들에 관하여 연구 검토 하였다. 고분자 matrix내의 약물의 함유량과 matrix의 두께가 증가할수록 약물 방출 지속 시간은 지연되었다. 그러나 글리세린의 함유량이 증가함에 따라 약물 방출 지속 시간은 오히려 감소 하였다. 또한 약물의 함유량과 글리세린의 함유량이 증가할수록 겉보기 방출속도상수 (K)값도 증가하였으나, matrix 두께가 증가함에 따라서는 겉보기 방출속도상수(K)값이 일정하였다. 이상과 같이 가교 chitosan은 약품의 방출 조절형 제제로서 사용 가능성을 나타냈으며, 약물로 사용된 silver sulfadiazine의 방출거동은 Higuchi model에 따른 확산으로 생각되었다.
장시간에 걸쳐 약물의 흡수가 일어날 수 있는 고분자 matrix을 개발하고자, 글리세린과 증류수를 혼합 교반 시킨 후, 분자량이 서로 다른 세 종류의 dextran을 각각 첨가하여 용해시켰다. 이 용액에 silver sulfadiazine을 분산시켜 matrix를 제조하였다. 이렇게 제조된 고분자 matrix로부터 약물 방출 양상을 규명하기 위해 인산염 완충용액 중에서 약물의 함유량 변화, dextran의 분자량 변화 및 글리세린의 농도 변화에 영향을 미치는 인자들에 관하여 연구 검토한 바 다음과 같은 결론을 얻었다. 고분자 matrix내의 silver sulfadiazine의 함유량이 증가할수록 약물 방출 지속 시간은 11.2일, 14.0일 및 15.8일로 지연되었다. Dextran의 분자량 변화에 대해서는 약 14.0일로 거의 같은 약물 방출 pattern을 보임으로써 겉보기 방출속도상수 (K)값과의 관계와 일치하는 결과를 얻었다. 그러나 글리세린의 함유량이 증가함에 따라 약물 방출 지속 시간은 각각 18.0일, 17.0일, 14.0일, 13.0일 및 10.0일로 감소하였다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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