A series of 2-(4-chlorophenylimino)-5-((3-(p-substituted phenyl)-1-phenyl-1H-pyrazol-4-yl) methylene) thiazolidin-4-one ($\mathbf{3a-h}$) compounds were prepared from the 2-(4-chlorophenylimino) thiazolidin-4-one ($\mathbf{1}$) and 1-phenyl-3-(p-substituted phenyl)-1H-pyrazole-4-carbaldehyde ($\mathbf{2a-h}$). All compounds were characterized by elemental (C, H, N) analysis and spectral (FT-IR, $^1H$ NMR and GC-MS) analysis. These newly synthesized compounds were screened for their antibacterial and antifungal activities. Antimicrobial activity was observed and evaluated against the bacterial strains like Eschericha coli (MTCC 443), Pseudomonas aeruginosa (MTCC 1688), Staphylococcus aureus (MTCC 96), Streptococcus pyogenes (MTCC 442) and against the fungal strains like Candida albicans (MTCC 227), Aspergillus niger (MTCC 282) and Aspergillus clavatus (MTCC 1323). All the synthesized compounds were found to possess moderate to excellent antimicrobial activity against above selected strains.
Pterocarpus marsupium, Clitoria ternatea, and Sanseveiria cylindrica are some of the important and endangered medicinal plant species of India. Despite of medicinal properties, antibacterial potential of the plants have not yet been explored. The present study was designed to optimize the in vitro technique for micropropagation and to screen the extracts from leaves and in vitro raised calli for antibacterial properties. Excised leaf-explants from the parent plants were surface sterilized and cultivated on Murashige & Skoog's (MS) medium containing $N^6$-benzyladenine (BA) in concentrations of 1, 2, 5, and $10{\mu}M$. Optimal growth of calli was noticed at a concentration of $5{\mu}M$, therefore the extracts from calli grown at this concentration were further studied for antibacterial activity. Both alcoholic and aqueous extracts from leaves of respective plants, and their in vitro raised calli were tested for antibacterial activity by agar well diffusion method against a range of Gram-positive and Gram-negative bacteria. Aqueous extracts showed antibacterial activity against limited number of bacterial species; notably the extracts of C. ternatea which showed antibacterial activity against Streptococcus pyogenes, Bacillus subtilis and Bacillus cereus. Alcoholic extracts of all three plants showed antibacterial activity against a wider range of bacteria. Among the Gram-positive bacteria, extracts from C. ternatea showed strong antibacterial activity against Bacillus spp., whereas the extracts of S. cylindrica showed good antibacterial potential for Staphylococcus aureus, S. epidermidis and S. pyogenes. The extracts from all three plants showed antibacterial activity against Gram-negative bacteria, including, Salmonella spp. and Shigella dysenteriae; organisms causing enteric fever and dysentery. In most of the cases, the extracts from respective calli showed comparable, and in some cases better, result in comparison to the extracts from parent leaves. To the best of our knowledge this is the first preliminary report on antibacterial potential, especially through calli extracts, of these plants; and in vitro cultivation of the explants may be used to obtain phytotherapeutic compounds.
목 적 : 상기도 감염의 원인균 중 하나인 A군 연쇄구균에 대한 EM 내성율이 1998년 41.3%였고 이들의 T-혈청형은 T12, T4, T28로 구분된 균주가 EM에 내성을 보이는 경우가 많았다. 매우 높은 비율의 EM 내성 A군 연쇄구균의 비율이 2년 후 어떤 변화를 보이는가를 역학적 동태를 감시할 수 있는 T-단백질 혈청형과 항균제 감수성 검사를 시행하여 상기도 감염의 치료실패율을 감소시키고, 선별적 항균제 사용을 권유하고자 한다. 방 법 : 2000년 1월부터 2000년 12월까지 서울 및 경남지역에서 급성 인두편도염 및 성홍열 증상을 주소로 외래를 방문한 환자들로부터 경부배양검사를 시행하여 얻어진 162례의 A군 연쇄구균 균주를 대상으로 T단백 혈청학 검사와 항균제 감수성 검사를 시행하였다. 결 과 : 전체 162균주 중 가장 흔하게 분리된 균주는 T12(27.15%)였으며, 그 다음으로는 T1(25.16%), T4(12.58%) 순서로 분리되었다. 전체 162균주 중 성홍열로 진단된 환아에게서 배양된 균주는 25례로, 이번 조사에서는 경남지역에 국한된 결과이지만 T형 분류는 T12, T1, T4의 순서로 분리되었다. 항생제 감수성 검사에서는 Tetracyclin에 내성을 보이는 균주는 25주로(15.4%) 이중 T12균주가 14주로(56%) 내성균주 중 가장 많은 분포를 보였으며, EM에 내성을 보이는 균주는 23주로(14.2%) 이중 T12균주가 11균주로 가장 높은 내성율을 보이는 균주로 조사되었다. Penicillin, Cefprozil, Vancomycin, Ceftriaxone, Chloramphenicol의 항생제에는 내성을 보이는 균주가 동정되지 않았다. 결 론 : 균이 배양된 지역적 장소가 동일하지는 않지만, 90년대 비교적 낮은 분포를 보였던 T12균주가 98년경부터 증가하는 양상을 보이더니 금번 조사에서도 가장 많이 분리되는 균주로 보고되었고, 또한 T12, T4균주는 항생제에 내성을 보이는 균주로 향후 분자 역학적인 검사로 이 세균의 역학적 토대 및 질병 발생과의 관계를 확인할 필요가 있을 것으로 사료되며, 항생제 선택에 있어서도 상기 내성균주에 대한 고려가 있어야 하겠다. 서울 전체지역과 경남지역의 혈청학 분포가 동일하므로 아마도 우리나라 전지역에서 배양되는 균주도 동일할 것으로 추측할 수도 있을 것이다.
67세 남자환자가 하지의 악성섬유조직구종으로 진단받고 광범위 절제술 후 방사선치료를 받는 동안 연쇄구균독소충격증후군이 발생하여 그 예를 소개하고자 한다. 환자는 수술 후 증감하는 부종이 있어 약 1개월간 비스테로이드소염제를 복용하였다. 환자는 C형 간염보균자였으며, 당뇨, 고혈압의 과거력이 있었다. 환자는 수술 후 방사선치료를 계획하여, 주 5회 조사하여 32.4 Gy를 치료받았다. 이틀간의 주말 치료중단이후 갑자기 방사선치료 받은 우측 대퇴부에 홍반성 염증이 발생하였고, 열, 오한, 소변감소증이 동반되었다. 환자는 즉시 감염내과에 의뢰되었고, 독소충격증후군이 의심되어 즉시 입원하였다. 입원당시 환자는 저혈압, 소변감소증, 변비, 비정상적인 신기능 및 간기능 소견을 보였다. 환자의 혈액 배양 결과 스트렙토콕쿠스 피오게네스균(Streptococcus pyogenes)이 검출되었다. 환자는 연쇄구균독소충격증후군으로 진단받고 적절한 항생제치료와 수액공급을 받았다. 연쇄구균독소충격증후군은 생명을 위협하는 종양학적 응급상황으로 즉각적인 처치가 필요하다. 본 예의 환자는 C형 간염보균, 수술 후 증감되는 부종, 지속적인 비스테로이드소염제 복용과 방사선치료가 연쇄구균독소충격증후군을 일으킨 인자들로 생각되어진다.
이 연구에서 참쑥(Artemisia dubia) 오일의 화학적 조성, 돼지 유행성 설사 바이러스(porcine epidemic diarrhea virus, PEDV)에 대한 항바이러스 활성 및 항균 활성을 평가하였다. 참쑥 오일로부터 질량 분석기가 장착된 가스 크로마토 그래피(gas chromatography-mass spectrometry, GC-MS)에 의해 58개의 화합물이 분석되어졌다. 그 오일의 주요한 성분은 각각 camphor (17.18%), germacrene-D (15.70%), trans(${\beta}-$)caryophyllene (6.79%), ${\beta}$-thujones (6.57%), 1, 8-cineole (5.94%) and camphene (5.08%) 순으로 나타났다. 참쑥 오일의 돼지 유행성 설사 바이러스에 대한 항바이러스능을 세포독성 감소 방법 [cytopathic effect (CPE) reduction method]에 의해 베로 세포(원숭이 신장세포, Vero cells)에서 평가하였다. 그 오일은 43.7 ${\mu}g/ml$의 50% 저해농도 ($IC_{50}$)와 함께 돼지 유행성 설사 바이러스 복제를 억제하였다. 또한 그 오일은 100 ${\mu}g/ml$ 이상에서 세포독성을 나타내지 않았으며, 그 치료지수(therapeutic index, TI value)는 2.3 이상이였다. 리바비린(rivabirin)은 그 오일에 비해 상대적으로 낮은 항바이러스능을 나타내었다. 다섯개 미생물(Staphyloscoccus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Propionibacterium acnes, Candida albicans)에 대한 참쑥 오일의 항균 활성은 페이퍼 디스크 방법(paer disck diffusion method)에 의해 평가하였다. 그 결과 그 오일은 5가지 미생물에 대해 8-22 mm의 투명환(clear zone)을 나타내며 항균활성을 보였다. 테스트된 미생물들 가운데 S. pyogenes가 가장 높은 활성을 나타냈으며, C. albicans가 가장 낮은 활성을 나타냈다. 이상의 결과로부터 참쑥 오일은 항균 및 돼지 유행성 설사 바이러스 유래 질병을 조절하는데 응용 가능할 것이라 사료된다.
We extracted essential oils from four species (Pinus densiflora, Larix kaempferi, Pinus koraiensis, and Abies holophylla) in the family Pinaceae to investigate their antibacterial activities against respiratory tract bacteria (Klebsiella pneumoniae, Haemophillus influenzae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumonia, and Neisseria meningitides). Among the tested oils, that from A. holophylla was showed strong activity based on disc diffusion and broth medium dilution (minimum inhibitory concentration, MIC) assays. Qualitative analysis of A. holophylla oil was carried out by GC-MS; ${\alpha}$-pinene, camphene, ${\beta}$-pinene, 3-carene, limonene, bornyl acetate, borneol, ${\beta}$-caryophyllene, ${\alpha}$-caryophyllene, caryophyllene oxide, and ${\alpha}$-bisabolol were identified as its major constituents. Fractionation by silica gel chromatography was performed to analyze the active constituents of the crude oil. In particular, one fraction containing caryophyllene oxide as the major constituent showed stronger antibacterial activity than the crude oil of A. holophylla. Growth rates of bacterial strains exposed to fraction D were explored by optical density (OD600) measurements while morphology was examined by optical microscopy observations ( ${\times}1000$). OD600 of K. pneumoniae decreased from 0.2582 to 0.005 in response to treatment with fraction D at a MIC value of $0.31{\mu}{\ell}/m{\ell}$.
본 연구에서는 발효 한약재를 사용하여 한방구강세척제를 개발하고자 후박, 감초, 천궁, 박하 및 정향을 상황버섯균사체로 고체발효 하였다. 후박, 감초 천궁은 수분을 30% 첨가한 조건에서 고체발효에 성공하였으며, 박하는 30% 수분과 현미가루 10%를 영양성분으로 제공하였을 때 고체발효가 진행되었다. 그러나 정향은 진균류에 대한 항균활성이 강하여 상황버섯균사체를 이용한 고체발효에 성공하지 못하였다. 고체발효 한약재 에탄올 추출물의 총 페놀 함량 및 DPPH 소거능은 발효 후 유의적으로 상승하였으며 항균효과 역시 상승하였다. 구강질환 균인 Staphylococcus epidermis, Streptococcus pyogenes, Candida albicans 또는 Streptococcus mutans에 대해 후박, 감초 및 천궁이 항균활성을 보였으며, 항균활성은 고체발효에 의해 약 100배 정도 증가하였다. 한방구강세척제 조성비를 확립하기 위하여 발효한 후박, 감초 및 천궁의 에탄올 추출물을 5:3:2로 혼합하였을 때 가장 높은 항균활성을 나타내었다. 이들 발효 한약재 에탄올 추출물 혼합액 0.075%를 유효성분으로 하고 박하와 정향 열수 추출물(100:15, v/v) 83.64%를 베이스로 하는 한방구강세척제 조성을 관능검사에 의거 결정하고 시제품을 제조하였다. 본 연구에서 개발한 발효 한방구강세척제와 시판하고 있는 한방구강세척제에 대한 소비자 선호도 조사(n=30)를 실시하였을 때 본 연구에서 개발한 제품이 종합적인 평가 점수에서 유의적으로 높았으며 구강세척제 사용 후 지속 효과를 구취 측정계로 측정하여 시간을 산출하였을 때 유의적인 차이는 없었으나 발효 한방구강세척제의 지속 효과가 다소 길었다.
Lymphangioma is a congenital malformation of the lymphatic system that expands into the surrounding tissues in a manner similar to a malignant tumor. Surgical excision has been the treatment of choice, but the results are often unsatisfactory due to incomplete resection, fluid collection and recurrences. Intralesional injection of OK-432(lyophilized incubation mixture of Group A Streptococcus pyogenes of human origin) was employed in treating 24 patients with lymphangiomas between 1992 and 1997. The method was used in 21 patients as a primary therapy, and in 3 patients for unresectable or recurrent cases as a secondary treatment. The results were excellent in 8 patients (33.3%), good in 7 patients (21.8 %) and poor in 7 patients (21.8 %). The side effects were fever under $39^{\circ}C$ and local inflammation. However these symptoms subsided in a few days without serious sequelae. These results suggest that intralesional injection of OK-432 is safe and effective treatment for primary lymphangioma as well as a secondary therapy for unresectable or recurrent cases.
In the present study, an attempt to evaluate the antimicrobial and antioxidant activity of fungal endophytes inhabiting $Emblica$$officinalis$ has been made keeping in view the medicinal importance of the selected host plant in Indian traditional practices. A total of four endophytic fungi belonging to Phylum Ascomycetes were isolated from different parts of the plant which were characterized morphologically and by using rDNA-internal transcribed spacer. The most frequently isolated endophyte was $Phomopsis$ sp. The antioxidant activity by 2, 2-diphenyl-1-picrylhydrazyl (DPPH) and reducing power assay, and total phenol were evaluated using ethanolic extract of endophytic fungi. DPPH activities in all the ethanolic extract increased with the increase in concentrations. Endophytes, $Phomopsis$ sp. and $Xylaria$ sp. showed highest antioxidant activity and also had the higher levels of phenolics. Antimicrobial activity of fungal extract were tested against four bacteria namely, $Escherichia$$coli$ MTCC730, $Enteroccocus$$faecalis$ MTCC2729, $Salmonella$$enterica$ ser. $paratyphi$ MTCC735 and $Streptococcus$$pyogenes$ MTCC1925, and the fungus $Candida$$albicans$ MTCC183. In general, the fungal extracts inhibited the growth of test organisms except $E.$$coli$.
In order to develop oral cephalosporin having a new substituent at 3 position, the synthesis of cephalosporins modified at C-3 and the effect of the substituents on the oral absorption is studied. 7-[(Z)-2-(2-Aminothiazole- 4-yl)-2-methoxyiminoacetamidol-3-[4-(2-pyridyl )piperazinyl] thiocarbonylthiomethyl-3-cephem-4-carboxylic acid (CEN1) and 7-[(Z)-2-(2-aminothiazole-4-yl)-2-methoxyiminoacetamido]-3-[4-(2-pyrimid yl)piperazinylthiocarbonylthiomethyl-3-cephem-4-carboxylic acid (CEN2) were synthesized from 4-(2-piridyl)piperazinyl dithiocarbamate potassium salt or 4-(2-pirimidyl)piperazinyl dithiocarbamate potassium salt and cefotaxime. Also pivaloyloxymethyl esters of CEN1 and CEN2, pivaloyloxymethyl 7-[(Z)-2-(2-aminothiazole-4-yl)-2-methoxyiminoacetamido]-3-[4-(2-pyridyl )piperazinyllthiocarbonylthiomethyl-3-cephem-4-carboxylate (CENIP) and pivaloyloxymethyl 7-[(Z)-2-(2-aminothiazole-4-yl)-2-methoxyiminoacetamidol-3- [4-(2-pyrimid yl)piperazinyllthiocarbonylthiomethyl-3-cephem-4-carboxylate (CEN2P) were synthesized. The in vitro activities of two new oral cephalosporins, CEN1 and CEN2, were compared with the in vitro activities of cefaclor and cefotaxime against a variety of bacterial species. CEN2 has a broad antibacterial spectrum covering Gram-positive and Gram-negative bacteria, similar to that exhibited by CEN1 and cefotaxime. CEN1 and CEN2 were more active in vitro than cefaclor against Streptococcus pyogenes, Klebsiella aerogenes and Enterobacter cloacae.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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