Jeong, Je-Kyo;Kim, Jung-Hoon;Khang, Gil-Son;Rhee, John M.;Lee, Hai-Bang
Journal of Pharmaceutical Investigation
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제32권3호
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pp.173-179
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2002
Solid dispersions of ipriflavone with PVP were prepared by a spray-drying method in order to improve the bioavailability. They were measured with scanning electron microscopy, differential scanning calorimetry, x-ray powder diffraction, and Fourier transform infrared spectroscopy to evaluate the physicochemical interaction between ipriflavone and PVP and study the correlation between these physicochemical characteristics and bioavailability. Ipriflavone exhibited crystallinity, whereas PVP was almost amorphous. The area of the endotherm $({\Delta}H)$ of freezer milled ipriflavone, freezer milled ipriflavone physically mixed with freezer milled PVP, and physically mixed ipriflavone with PVP was almost the same, whereas ${\Delta}H$ of the solid dispersed ipriflavone with PVP was much smaller than that of the other preparation types. Also, the crystallinity and the crystal size of ipriflavone in the solid dispersed ipriflavone with PVP were much smaller than those of the other preparation types. From the in vivo test, the AUC of the solid dispersed ipriflavone with PVP was approximately 10 times higher than that of the physically mixed ipriflavone with PVP. The solid dispersion using the spray-drying method with a water-soluble polymer, PVP, may be effective for the improvement of the bioavailability.
Park, Hee-Jun;Lim, Yoong-Ho;Kim, Youn-Soon;Kyung, Kyu-Hang
Journal of Microbiology and Biotechnology
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제9권1호
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pp.39-43
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1999
A flocculent aggregate produced by Lactococcus lactis subsp. lactis in broths containing Tween 80, including MRS broth, had a microscopic structure of intertwined thread-like filaments. The filamentous structure was not elongated bacterial cells, but consisted of an organic solvent-soluble portion and an insoluble solid. L. lactis subsp. lactis grown at $25^{\circ}C$ for 15 days in tryptic soy broth with 0.1% Tween 80 and 1.0% malt extract produced 13 mg/l of flocculent aggregate, which contained 0.84 g/g of organic solvent-soluble component. The organic solvent-soluble part was identified as 10-hydroxyoctadecanoic acid.
The chlorine component in fly ash from municipal solid waste incineration ash was removed by water washing for the purpose of recycling fly ash as a raw material of ordinary portland cement. The samples were a different kind of 리y ashes using $Ca(OH)_2$and NaOH as media of wet scrubber for flue gas cleaning. The content of soluble salts of fly ash using $Ca(OH)_2$and NaOH was 32.8%, 50.1% and the content of chlorine component, 22.9% and 26.0% respectively, which was KCl, NaCl, CaC1OH mainly. When each fly ash was washed using water under conditions of a agitation speed of 300 rpm, a liquid to solid ratio of 10, most soluble salts in fly ash were dissolved within 30 minutes and the content of chlorine component in ash was diminished to the content of 4.4%, 2.O% at $20^{\circ}C$ and 1.7%, 0.8% at $50^{\circ}C$ respectively. And the main compound of residual chlorine component in ash after water washing was friedel`s salt ($3CaO.A1_2$$O_3$.$CaCl_2$.$10H2$O). From analysis results of water quality for wastewater by water washing, the components exceeding discharged wastewater standard were only Pb and Cd. But As pH was controlled to 10 with addition of $CO_2$(g) or $Na_2$$_CO3$in water, the concentration of heavy metals such as Pb and Cd was also under discharged wastewater standard.
The aim of the present study was to improve the solubility and bioavailability of a poorly water-soluble drug in human body, using a solid dispersion technique (hot melt extrusion). The solid dispersion was prepared by cooling the hot melt of the drug in the carrier (Vitamin E TPGS and PVP). The dissolution rate of formulation 1 from a novel formulation prepared by solid dispersion technique was equal to release of formulation 6 (40% of eprosartan mesylate is in contrast to teveten$^{(R)}$) within 60 min (Table 1). The oral bioavailability of new eprosartan mesylate tablet having vitamin E TPGS and PVP K29 was tested on rats and dogs. Of the absorption enhancer and polymer tested, vitamin E TPGS and PVP K29, resulted in the greatest increases of AUC in animals (about 2.5-fold increase in rat and dog). When eprosartan mesylate was mixed with the absorption enhancer and polymer in a ratio of 2.94:2:1, vitamin E TPGS and PVP K29 improved eprosartan mesylate bioavailability significantly compared with the conventional immediate release (IR) tablet Teveten$^{(R)}$ (formulation 7). These results show that solid dispersion using vitamin E TPGS and PVP K29 is a promising approach for developing eprosartan mesylate drug products.
Park, Jae-Hyeon;Lee, Sung-Hack;Lee, Yong-Hee;Kim, Ae-Ri
Journal of Pharmaceutical Investigation
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제41권2호
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pp.75-82
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2011
LB71350 is an HIV protease inhibitor with poor aqueous solubility and extensive first pass effect. The purpose of the present study was to test the feasibility of solid dosage form of LB71350 with improved bioavailability utilizing solid dispersion. Three different compositions with varying ratio of (LB71350: Gelucire 44/14: Tween 20) were studied. Capsule filling of these solid dispersion compositions was tested using a semi-automatic capsule filling system. Oral bioavailability in dog was tested. Chemical and physical stability at 4, 25 and $40^{\circ}C$ was monitored by HPLC assay, dissolution test, powder XRD and microscopy. The capsule filling system yielded uniform products of drug loading up to 10%. Oral bioavailability in dog was improved compared to the aqueous suspension of crystalline LB71350. Capsules were chemically stable for up to 6 months at $40^{\circ}C$. However, there were temperature and composition dependent physical changes. Decrease in dissolution rates after storage at $40^{\circ}C$ was due to the polymorphic change. In conclusion, manufacturing process, bioavailability, and physico-chemical stability have been considered to propose a solid dispersion capsule formulation for the HIV protease inhibitor with poor physico-chemical properties. A new less soluble crystalline form identified during the physical stability test warrants further study.
Such extraction conditions as the kinds of solvent, extracting temperature, extracting time, ratio of material to solvent and particle size of material, were studied to maximize the extraction of oleoresin from chipi. Larger amount of soluble solids were extracted from seeds with nonpolar solvents (hexane, pentane, ether) for extraction, because the seeds contained large amount of crude fats and monoterpene(limonene) volatile compounds. Larger amount of soluble solids were extracted from peel with polar solvents(methanol, ethanol) of extraction because of large amount of water soluble colors, sugars and oxygenated terpene bolatile compounds in the peel. The application of the solvents in intermediate polarity (dichloromethane, acetone) resulted in more effective extraction of soluble solid and volatile compounds. Expecially, dichloromethane was an excellent solvent in extraction of volatile compounds. In the concern of volatile compound recovery yield, the optimum extraction conditions, such as temperature, time, mixing ratio of material to dichloromethane and mean particle size, were $25^{\circ}C$, 10min, 1:10(w/v), 355~250${\mu}{\textrm}{m}$ for chopi peels and 3$0^{\circ}C$, 10min, 1:8(w/v), 355~250${\mu}{\textrm}{m}$ for chopi seeds, respectively.
Calix[6]arene을 포름알데히드와 이차아민과 반응시키면 물에 녹는 칼릭세린 염기가 얻어진다. 이를 메틸요오드로 처리하여 암모늄 염을 만들고 다양한 친핵성 물질과 반응시키면 칼릭세린의 파라위치에 작용기가 포함된 calix[6]arene이 얻어진다. Calix[6]arene도 포름알데히드와 이차의 아릴아민과 반응시켜 물에 녹는 칼릭세린 아민을 만들었다. 이렇게 합성된 칼릭세린중 물에 녹는 아민과 산기가 포함된 calix[6]arene과 calix[8]arene을 운반체로 이용하여 중성의 방향족 물질들을 통과시키는 연구를 U 형태의 유리관을 이용하여 수행하였다. 방향족 기질들로는 나프탈렌, 안트라센, 파이렌, 풀우란텐 등의 고체물질을 사용하였다.
We have synthesized a water-soluble polyimide precursor, poly(amic acid) amine salt (PAD), from pyromellitic dianhydride (PMDA), 4,4'-oxydianiline, and N,N -dimethylethanolamine (DMEA) and have investigated in detail its properties with respect to the degree of salt formation (D$\_$sf/). The maximum value of D$\_$sf/ we obtained upon precipitation of the precursor solution into acetone was 79%. We synthesized a PAD having a D$\_$sf/ of 100% (PAD100) by the solid state drying of an organic solution. The precursors showed different solubility depending on the D$\_$sf/ to make up to 4 wt% solutions in water containing a small amount of DMEA. PAD100 is completely soluble in pure water. We investigated the imidization behavior of PAD in aqueous solution using various spectroscopic methods, which revealed that PAD 100 has faster imidization kinetics relative to that of the poly(amic acid)-type precursors. The resulting polyimide films prepared from an aqueous precursor solution possess almost similar physical and thermal properties as those prepared from N-methyl-2-pyrrolidone(NMP) solution. Therefore, we have demonstrated that PAD can be used as a water-based precursor of polyimide; this procedure avoids the use of toxic organic solvents, such as NMP.
본 연구는 인진쑥의 광범위한 약리작용과 다양한 생리활성을 이용한 식품소재로서의 개발을 위하여 반응표면분석법에 의한 인진쑥 유효성분의 에탄올 추출특성을 모니터링 하여 최적의 추출조건을 예측하였다. 에탄올을 이용한 추출공정에서 중요변수로 추출온도($X_1$; 60, 70, 80, 90 및 $100^{\circ}C$), 추출시간($X_2$; 1, 2, 3, 4 및 5 hr) 및 에탄올 농도($X_3$; 0, 20, 40, 60 및 80%)를 각각 독립변수로 설정하였고 추출물의 품질특성 즉 가용성 고형분 함량($Y_1$), chlorogenic acid($Y_2$) 및 coumaric acid($Y_3$) 등을 종속변수로 하여 반응표면 회귀분석을 실시하였다. 고형분 함량에 대한 예측된 최적조건은 추출온도 $87.65^{\circ}C$, 추출시간 3.19시간, 에탄올 농도 42.40%이었고 chlorogenic acid는 추출온도 $84.30^{\circ}C$, 추출시간 3.14시간, 에탄올 농도 47.85%이었으며 coumaric acid는 추출온도 $83.45^{\circ}C$, 추출시간 3.40시간 및 에탄올 농도 45.39%로 나타났다. 각 변수에 대한 회귀식을 도출하여 인진쑥 추출물의 각 유효성분들에 대한 최적 추출조건을 superimposing 한 결과, 추출온도 $85{\sim}90^{\circ}C$, 추출시간 3~4시간 및 에탄올 농도 40~50%로 예측되었다. 이때 각 성분의 함량은 가용성 고형분 함량 1.09%, chlorogenic acid 25.66 mg%, coumaric acid 20.25 mg%이었다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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