Fluorene and carbazole-containing distyrylarylene model and polymeric fluorophores were prepared by reacting 2,7-dibromo-9-butylfluorene and 3,6-dibromo-9-butylcarbazole with styrene and divinylbenzene using the Heck reaction for the chemiluminesc ence. The UV-vis absorbance, photoluminescence (PL) as well as the chemiluminescence (CL) characteristics of the model and polymeric fluorophores were measured. Sodium salicylate-catalyzed reaction of bis(2,4,6-trichlorophenyl)oxalate (TCPO) with hydrogen peroxide produced a strong chemiluminescent blue light emission with 439-489 nm in the presence of the fluorophore. The wave-length of CL light was similar to that of photoluminescence. The chemiluminescent intensity was decayed according to the exponential equation.The glow of CL maintained more than 12 hr and was visible with naked eye.
Conjugated-non-conjugated alternating block copolymers containing distyrylarylene units were synthesized via Wittig reaction for chemiluminescent fluorophores. The polymers were differentiated from others by the presence of aromatic unit in the chromophoric block. When UV-VIS, photoluminescence and chemiluminescence spectra of these materials were compared with copolymers, a strong bathochromic effect was observed. A more pronounced red shift and higher chemiluminscence efficiency were observed in the polymer with anthracene ring. Sodium salicylate-catalyzed reaction of bis(2-carbopentyloxy-3,5,6-trichlorophenyl) oxalate with hydrogen peroxide produced a strong chemiluminescence from blue to yellow-green light emission with wavelength of 450-537 nm in the presence of the fluorophore. The chemiluminescent intensity decayed exponentially. The glow of chemiluminescence maintained more than l2 hr and was visible with the naked eye.
Distribution volume (Vd$_{ss}$ ) of a model basic drug, tetraethylammonium bromide (TEA) at a steady-state decreased sinificantly in glycerol and uranium-renal failure rats. Assuming carrier-mediated transport of TEA into tissues, the theoretical $Vd_{ss}$ of TEA decreases in an exponential way as the plasmal concentration of TEA increases. The relationship between $Vd_{ss}$ and plasma concentration of TEA in the experimental renal failure (ERF)-rats was similar. Therefore, the decrease in $Vd_{ss}$ of TEA in the ERF-rats seemed to be due to the saturation of the carrier system that are responsible for the tissue distribution of TEA, by the elevated plasma concentration of TEA in the ERF-rats. ERF was induced to rats with glycerol, folate, salicylate, uranium and gentamicin, respectively..
The present study was undertaken to develop the in vitro sun protection factor(SPF) test method having good correlation with in vivo method using human. 8% homomentyl salicylate. P3 reference standard and commercially available sunscreen products were measured by the in vitro method using SPF 290S analyzer. and the SPFs were compared with the SPFs measured by in vivo test method. In vitro SPFs of 8% HMS and P3 reference standard were 4.59$\pm$0.12 and 14.94$\pm$0.83. (omitted)
Over the past few years, a variety of macrocyclic salicylate natural products have been isolated from both terrestrial and marine sources based on their ability to induce a particular phenotype in mammalian cells. Extracts of the myxobacterium Chondromyces showed high cytotoxicity against cultivated mammalian cells and bio-guided fractionation revealed the cytotoxicity was due to one main metabolite identified as the novel macrolide apicularen A. Beginning to understand the molecular basis for these distinct activities will require structure-function correlation studies and the development of synthetic chemistry in this area. (omitted)
The purpose of this study was to verify (i) a consistent calibration verification for the assessment of method linearity and (ii) calibration agreement with calibration settings. We validated calibration verification through method linearity with different lot number of individual calibrators that span the working range for 9 tests except salicylate with control sample in test. We evaluated that it covered broad analyte range to assay from near zero to the top of the measuring range with 5 or 6 points every three times for 10 analytes in TDM test. Target values were plotted on X-axis with assigned or observed values on the Y-axis. Working range were as follows. Calibration verification of the measuring range (maximum to minimum values) has been validated asetaminophen 0.1 to $304.6_{\mu}g/mL$, salicylate 0 to $1005_{\mu}g/mL$, valproic acid 3.2 to $154.19_{\mu}g/mL$, digoxin 0.17 to 5.65 ng/mL, vancomycine 1.3 to $80.51_{\mu}g/mL$, carbarmazepine 0.1 to $22.3_{\mu}g/mL$, phenytonin 0.6 to $40.21_{\mu}g/mL$, theophyline 0.2 to $40.21_{\mu}g/mL$, primidone 0 to $24.07_{\mu}g/mL$, phenobarbital 0.6 to $60.0_{\mu}g/mL$. Drawing a straight line through five or six points of these data showed good linearity. We are sure that it is important to assess the calibration verification of a test method to ascertain the lowest and highest test results that are reliable.
A bacterium which grows on cyclohexanol as sole carbon and energy source was isolated from sludge of industrial areas in Taegu and identified as Acinetobacter calcoaceticus C-15. The growth medium for the optimal culture condition was composed of 0.2% cyclohexanol, 0.11% $NH_4Cl$, 0.05% $KH_2PO_4$, 0.2% $K_2HPO_4$, 0.02% $MgSO_4{\cdot}7H_2O$, and 0.05% yeast extracts. The optimal pH value and temperature for the growth were 7.2 and $33^{\circ}C$, respectively. Specific growth rate of A. calcoaceticus C-15 at $33^{\circ}C$ on the cyclohexanol and cyclohexanone was $0.27hr^{-1}$ and $0.15hr^{-1}$, respectively. Growth yield for cyclohexanol was 1.0. The bacteria utilized ethanol, 1-butanol, 1-pentanol, and cyclohexanol as a carbon source but not methanol, 1-hexanol, m-cresol, glycerol, and cyclohexane. The bacteria grew on benzoate, adipate, acetate, and citrate, but did not on salicylate, phthalate, p-hydroxybenzoate, and gluconate. A calcoaceticus C-15 did not utilize all kind of sugars other than xylose. Cell-free extracts contained $NAD^+$-linked cyclohexanol dehydrogenase which catalized the oxidation of cyclohexanol to cyclohexanone.
Of the cadmium-tolerant 162 bacterial strains isolated from soils, river waters or active sludges of waste-water disposal plants in the Gyeongnam province a strain C1, which showed considerably higher growth rate in the agar plate containing 2000 ppm than any other strains isolated, was identified as a Pseudomonas putida or its similar strain when analyzed by taxonomical characteristics. Optimum pH and temperature for the growth of the P, putida were 7.0 and $30^{\circ}C$, respectively. This strain was resistant to antibiotics(ampicillin, chloramphenicol and streptomycin), and heavy metals(lithium, cupper, lead and zinc). This strain utilized salicylate, naphthalene or xylene as a sole carbon source. The rate of cadmium accumulation in P. putida cell was enhanced at low concentration of Cd in the growth media. The maximum cadmium absorption by this strain grown in 1 and l0ppm of Cd was respectively 78% and 60% 24 hrs after culture, but in 100 ppm Cd, 40% 48 hrs after culture. Addition of a non-ionic surfactant Triton X-100(0.1%) to the medium enhanced the accumulation of cadmium in the P. putida up to approximately 37%.
Human leukocyte cathepsin-Gs are active participant in the active phase of inflammations like rheumatoid arthritis, emphysema and glomerular injury. Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) are widely used for treatment of these inflammatory diseases. Mechanism of action of NSAIDs for treatment of inflammatory diseases, especially like rheumatoid arthritis, are known as the inhibitors of prostaglandin synthesis. Inhibitions of the activities of human leukocyte cathepsin-Gs by non-steroidal anti-inflammatory drugs, however, were not same as the known pharmacological effects (inhibition of cyclooxygenase) of these drugs. Among them, especially, sulindac, salicylate, phenylbutazone, oxyphenbutazone, and salicyluric acid inhibited human leukocyte cathepsin-Gs effectively. $IC_{50}s$ of each drug were 4.3mM, 14.3mM, 6.5mM, 11mM and 15mM respectively. The drugs which have same chemical structure and same degree of inhibition effect on cyclooxygenase showed different degree or no effect on inhibition of cathepsin G. These inhibition effect might be, beside of inhibition of cyclooxygenase in the prostaglandin synthesis pathway, another benefitial antiinflammatory effect of NSAIDs by direct protection against tissue destruction in inflammatory diseases.
The excretion of uric acid in man has been of great interest because of its importance as an end product in purine metabolism as well as of its role in causing gout. There are many differences in the modes of renal handling of urate among various species of animals. Uric acid actively secreted by the renal tubules of most vertebrate including amphibians, reptiles, and birds. On the other hand, in most mammals net tubular reabsorption of urate appears to be occurred with some exception, such, as Dalmatian dog. In the rabbits, however, the mechanism of renal excretion of uric acid has long been a subject of controversial results. Within a given group it was possible to find individuals with either net secretion or net reabsorption of urate depend on the experimental conditions. Excretion of urate can be depressed or enhanced by a variety of drugs belonging mainly to the aromatic acid group. Diodrast, probenecid, cinchophen and salicylates have been reported as uricosuric agents, on the other hand, lactate, benzoate, pyrazinoic acid, acetazolamide and chlorothiazide are known to be contraindicated to use for the patient with gout since these agents depress the excretion of uric acid from the kidney. However, complex and sometimes the paradoxical effects on the urate excretion by those above mentioned drugs are not uncommon. The experiments were designed to investigate the mechanisms of renal handling of urate as well as the effects of variety of drugs on the tubular transport of uric acid in the rabbits. Male or female white rabbits, from 1.5 to 2.5 kg in weight, were used. The experimental methods used in these studies were clearance, stop-flow, and retrograde injection techniques. The effects of saline, salicylate, chlorothiazide and probenecid were investigated in each experimental conditions. Results of the experiments were summarized as follows; 1. In the rabbits, the rate of urate clearance was always lower than the rate of inulin clearance. The filtration fraction of the urate was one third on an average, therefore, it is estimated that approximately two thirds of filtered urate was reabsorbed. 2. In the kidneys of rabbits, the urate clearance was increased significantly by administration of chlorothiazide and decreased by probenecid. The administration of salicylate had no effect on the rate of urate clearance. The filtration fraction of urate was increased by chlorothiazide and decreased by probenecid. 3. In the stop-flow studies, the U/P ratio of urate was higher than the U/P ratio of inulin in the proximal region, indicating the secretion of uric acid in the proximal tubules. The proximal peak was increased by chlorothiazide and inhibited by probenecid.4. In the retrograde injection studies, the reabsorption of urate in the proximal region was observed, and these reabsorptive transport of urate was depressed by either probenecid or by chlorothiazide. 5. No distal tubular activity was observed under any of these experimental conditions concerning urate transport. The results of these experiments show that probenecid inhibits both secretory and reabsorptive transport of uric acid in the kidney of the rabbits. The enhancement of secretory transport of urate by chlorothiazide in the clearance study was due to the secondary action of chlorothiazide which inhibits the reabsorptive transport of urate in the proximal tubules. It is evident that the urate transport in the kidneys of rabbits is bidirectional nondiffusive flux both secretory and reabsorptive directions in the proximal tubules.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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