• 제목/요약/키워드: reductive amination

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$[^3H]$-메토트렉세이트-락토오스아미노화한 소 혈청 알부민 공유결합체의 간표적성 및 체내동태 (Liver Targetability and Pharmacokinetics of $[^3H]$-Methotrexate-Lactosaminated Bovine Serum Albumin Conjugates)

  • 김종국;이응두;박호군
    • 약학회지
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    • 제36권6호
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    • pp.591-597
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    • 1992
  • The organ distribution of $[^3H]$-methotrexate-lactosaminated bovine serum albumin conjugates ($[^3H]$-MTX-LBSA) was investigated to examine their role as a liver-specific anticancer drug. Synthesis of lactosaminated bovine serum albumin(LBSA) with BSA, lactose and sodium cyanoborohydride through reductive amination was followed by its conjugation with methotrexate (MTX) and 1-ethyl-3-(3-dimethylaminopropyl) carbodiimide hydrochloride (EDC), thereby synthesizing [$[^3H]$-MTX-LBSA conjugates. Organ distribution and plasma elimination profiles were studied in male Wistar rats after intravenous injection of [$[^3H]$-MTX-LBSA conjugates. The fates of $[^3H]$-MTX and the $[^3H]$-MTX-BSA conjugates´fates were also investigated for comparison. The results showed that the plasma level of $[^3H]$-MTX-LBSA conjugates declined more rapidly than those of $[^3H]$-MTX-BSA and their liver concentration was significantly higher than those of other treatment (p<0.01). In addition, their uptake compared to the amount taken up by the liver (1 : 33.1 at 10 min, 1 : 24.1 at 120 min). All these suggested that MTX-LBSA conjugate is one of the drug delivery system (DDS) that is advanced in concentrating MTX in the liver and minimizing the renal toxicity of MTX.

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알지네이트계 고분자 계면활성제의 합성 (Synthesis of Alginate-derived Polymeric Surfactants)

  • 강현아
    • KSBB Journal
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    • 제15권4호
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    • pp.375-379
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    • 2000
  • 자연물 유래의 생고분자 (biopolymer) 인 알지네이트를 이용하여 천연물 소재의 고분자 계면활성제를 합성하고자 하였 으며, 이를 위해 얄지네이트를 화학반응을 통해 변형시켰다. 합성된 알지네이트계 고분자 계면활성제 (APSs)의 특성을 파 악하기 위해 표면장력, 유기불 용해 실험 (azobenzene) , 및 회 분식 방법에 의한 중급속(Pb, Co) 제거 실험을 수행하였다 그 결과, APSs는 순수한 알지네이트에는 없었던 표면활성능 력을 가지고 있었으며, 또한 Pb, Co 제거율이 순수한 알지네 이트와 상응하는 높은 값을 나타냈다. 유기물 제거 실험 결 과는 일반적인 경향을 보이지는 않았는데 이는 고분자 골격 이 존재함으로 인해 미셀 형성에 영향을 미치는 것으로 보인다. 40%산화된 얄지네이트에 C8 (octyl amine)을 도입한 계 면활성제의 경우, 상용되고 있는 당류계 고분자 계면활성제 인 APG 와 유사한 제거능을 보였다 결과 APSs 에 의해 유 기불과 중금속이 제거되었으며 이것으로 볼 때 순수한 알지 네이트에 소수성기를 도입해 줌으로서 새로운 기능이 부여된 세정제로서의 APSs가 합성되었음을 알 수 있었다.

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${\alpha},{\beta}$-Dibenzyl N-Benzylidene L-Aspartate 의 Imino 기에 대한 선택적 전해환원반응 (Selective Electrochemical Reduction on the Imino Group of ${\alpha},{\beta}$-Dibenzyl N-Benzylidene L-Aspartate)

  • 김일광;김윤근;이영행;채규윤
    • 대한화학회지
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    • 제33권6호
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    • pp.614-622
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    • 1989
  • 0.1M LiCl의 ethanol 용액에서 ${\alpha},{\beta}$-dibenzyl N-benzylidene L-aspartate의 전기화학적 환원을 direct current, differential pulse polarography, cyclic voltammetry 그리고 controlled potential coulometry 방법으로 연구하였다. ${\alpha},{\beta}$-dibenzyl N-benzylidene L-aspartate의 환원과정은 1단계(-0.92 volts vs. Ag-AgCl)에서 양성자 첨가와 2전자이동에 의한 완전 비가역의 CEC 혹은 CE 반응기구로 진행되었으며 ${\alpha},{\beta}$-dibenzyl N-benzyl L-aspartate가 생성되었다. 계면활성제가 포함된 용액에서 polarography 환원파는 전체적으로 약간 억제되었으며 Triton X-100의 농도가 진해질수록 비가역성을 증가시키는 것으로 나타났다. 생성물 분석과 pH 변화에 따른 전극환원과정에 대한 고찰로 전기화학적 반응기구를 제안하였다.

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효소 고정화를 위안 실리카 나노세공 입자의 표면개질 (Surface Modification of Nano Porous Silica Particle for Enzyme Immobilization)

  • 조형민;김종길;김호건;이은규
    • KSBB Journal
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    • 제21권5호
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    • pp.360-365
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    • 2006
  • 대규모 산업공정을 위한 효소 고정화 담체로서 나노세공 실리카의 상용화 가능성을 조사하였다. 정량반응 시스템을 이용하여 1차 입자의 생성조건을 변화시킴으로써 여러 세공크기를 갖는 나노세공 실리카를 만들었으며, 비표면적, 세공 용적, 공극 크기 등의 물성 제어를 하였다. 실리카와 효소 사이의 원활한 공유결합을 유도하기 위해, 실리카의 표면을 알데하이드기로 개질하였으며, Lucifer yellow라는 형광 dye를 이용하여 표면 개질을 확인하였다. 실리카 위에 목적 효소인 트립신을 각 조건에 따라 고정화 시킨 결과 충분한 고정화를 위해서는 50 nm 정도의 공극 크기가 필요함을 알았고, 표면 차이에 따른 고정화 차이를 통해 고정화에 있어 표면개질의 중요성을 볼 수 있었다. 또 재사용 시 고정화된 트립신의 활성 변화를 관찰, 활성이 90%까지 유지되는 동안 10회 이상의 반복 사용이 가능함을 확인하였다. 이를 통하여 고정화 효소 시스템의 산업적 이용을 위한 가능성을 확인하였다. 실리카의 상용화 가능성을 평가하기 위하여 현재 상용화 되고 있는 지지체와 유사한 조건에서 실험 후 결과를 비교해 본 결과 나노세공 실리카의 효소 고정화용 지지체로서의 상용화 가능성을 발견할 수 있었다.

Zerovalent Iron에 의해 유도되는 제초제 Dicamba의 산화적 분해 (Oxidative Degradation of the Herbicide Dicamba Induced by Zerovalent Iron)

  • 이경환;김태화;김장억
    • 한국환경농학회지
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    • 제27권1호
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    • pp.86-91
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    • 2008
  • 물에 대한 용해도가 높아 수질오염을 시킬 가능성이 있는 제초제 dicamba를 분해시키기 위하여 zerovalent iron 및 Fenton reagent를 처리하여 분해되는 정도와 분해산물을 동정하였다. ZVI에 의한 dicamba의 분해 반응속도는 pH 3.0이 pH 5.0 조건보다 빠르게 진행되었으며 처리된 ZVI의 양이 0.05%에서 1.0%(w/v)로 증가됨에 따라 분해율이 증가되어 반응 3시간 이내에 90% 이상이 분해되었다. 그러나 ZVI의 처리량이 증가됨에 따라 반응후 용액의 pH 상승으로 인하여 dicamba의 분해효율은 증가되지 않았다. ZVI 처리에 의해 생성된 dicamba의 분해 산물을 diazomethane 유도체화 과정을 거쳐 GC-MS로 분석한 결과 dicamba 구조내의 잔기가 없는 부분에 hydroxylation된 형태인 4-hydroxy dicamba 혹은 5-hydroxy dicamba, 4,5-dihydroxy dicamba 그리고 dicamba 구조내의 carboxyl기가 hydroxyl기로 전환된 형태인 3,6-dichloro-2-methoxyphenol로 예상되는 compound를 확인하였다. 이러한 반응산물은 ferric sulfate를 이용한 Fenton 반응에서 조사된 dicamba의 분해 산물과 동일한 것으로 확인되었다. 그러나 ZVI에 의한 dicamba의 탈염소화 분해산물은 확인되지 않았다. 따라서 호기적 조건 하에서 ZVI 처리에 의해 유도되는 제초제 dicamba의 주된 분해 경로는 환원반응보다는 반응용액 중에 존재하는 $O_2$$Fe^0$의 산화에 의해 생성된 $Fe^{2+}$ 사이의 Fenton 반응과 같은 산화반응인 것으로 사료된다.