In our previous work, we have studied the effect of lactose and sodium alginate (SA) on the rate of release of 5-fluorouracil (5-FU) from ethylene-vinyl acetate (EVA) matrix. These hydrophilic additives promoted the rate of 5-FU release and the increase in rate was larger when SA was used. Both additives showed better ability to increase the rate than 5-FU itself. In this paper, we extended our study to another hydrophilic additive, Carbopol 940 (CP). Compared to SA or lactose, CP increased the rate of 5-FU release markedly. Release rate increased as the loading amount and the pH of the release medium increased. After release experiment, matrix volume increased up to 15 times of that before release experiment, depending on the amount of CP dispersed in the matrix and the pH of the release medium. On the other hand, the volume of the matrix containing lactose or SA decreased. The weight changes of the dry matrix before and after release experiment imply that CP is not released out of the matrix, to the contrary of lactose and SA. Scanning electron microscope study clearly showed that large cavities and pores are generated on the surface and the inside of the matrix. These results indicate that the mechanism by which CP increases the release rate is quite different from that of monomeric additives such as lactose or SA.
Peroxide is used frequently to provide electron acceptors to aerobes for the purpose of in situ bioremediation of contaminated soil/sediment. In this study, oxygen release rate of peroxides and factors affecting on dissolution and diffusion of oxygen into pore water were evaluated. Peroxides studied in this study were magnesium peroxide ($MgO_2$), calcium peroxide ($CaO_2$), and sodium percarbonate ($Na_2CO_3{\cdot}1.5H_2O_2$). $Na_2CO_3{\cdot}1.5H_2O_2$ showed the highest oxygen release rate per unit mass and the shortest release duration time among three peroxides. A simple first-order decay model for predicting the release rate of oxygen from peroxide into pore water was presented and used to fit the experimental data. The first order oxygen release rate constants k for $MgO_2$, $CaO_2$ and $Na_2CO_3{\cdot}1.5H_2O_2$ were 0.45 /hr, 3.22 /hr and 134 /hr, respectively. If $MgO_2$ was mixed with clay, oxygen release rate was lowered significantly mainly due to limitation of contact area and diffusion, implying that oxygen can be provided to the indigenous aerobes for the extended period of time.
A polymeric film composed of Carbopol, Poloxamer and hydroxypropyl methylcellulose was prepared to develop a buccal patch and the effects of composition of the film on adhesion time, swelling ratio, and dissolution of the film were studied. The effects of plasticizers or penetration enhancers on the release of triamcinolone acetonide (TAA) were also studied. The hydrogen bonding between Carbopol and Poloxamer played important role in reducing swelling ratio and dissolution rate of polymer film and increasing adhesion time. The swelling ratio of the composite film was significantly reduced and the adhesion time was increased when compared with Carbopol film. As the ratio of Poloxamer to hydroxypropyl methylcellulose increased from 0/66 to 33/33, the release rate of TAA decreased. However, no further significant decrease of release rate was observed beyond the ratio of 33/33. The release rate of TAA in the polymeric film containing polyethylene glycol 400, a plasticizer, showed the highest release rate followed by triethyl citrate, and castor oil. The release rate of TAA from the polymeric film containing permeation enhancers was slower than that from the control without enhancers. Therefore, these observations indicated that a preparation of a buccal patch is feasible with the polymeric film composed of Cabopol, Poloxamer and hydropropyl methylcellulose.
Release characteristics of salicylic acid from ethylcellulose(EC) films containing varying ratio of dieththylphthalate (DEP) were studied. Mathematical analysis of the release data showed that the release behavior actually conforms with the Higuchi's diffusion-controlled model. The release rate constants(k) were independent from the film thickness and the pH of release medium, but were proportional to the concentration of salicylic acid itself. The logarithm of the release rate constant (log k) increased as the concentration of DEP was increased. In conclusion, hydrophobic plastisizer DEP seemed to be very useful in controlling release rate constant of slightly soluble drugs as like salicylic acid without changing it's release characteristics.
In order to develop a pediatric liquid preparation with sustained release properties, dextromethorphan hydrobromide (DEXT) was complexed with strong cation exchange resin (CG 120) and the-complex was coated with Eudragit RS using a phase separation method by non-solvent addition. The effect of pH, ionic strength of the release medium and drug/resin ratio on the release rate of DEXT was studied. The release rate of free drug from the uncoated complex, and coated complexes with 9.5 and 18.5% Eudragit RS in artificial gastric juice were measured. The release rate from the uncoated complex was faster with higher pH, higher ionic strength of the release medium and higher drug/resin ratio. The release rate from the coated complex could be controlled by the amount of coating material, and the surface after release did not rupture into.
For the administration of narcotic antagonist with short half-life and low patient compliance, the sustained release system using biodegradable matrix is effective. Polyphosphazenes are of considerable interest as biodegradable matrix systems for controlled release of drugs. In this study, biodegradable polyphosphazenes available for the sustained release implantable device were synthesized, and their application was examined. Poly[dichlorophosphazene] was synthesized by solution polymerization method and confirmed with IR spectrum. Poly[bis(ethyl glycinate) phosphazene] and poly[ (diethyl glutamate)-co-(ethyl glycinate)phosphazene] were then produced by substitution of amino acid alkyl esters for chloride side groups. Using these polymers, the implantable devices of 1 mm thickness and $10{\times}10\;mm$ size containing naloxone hydrochloride were prepared and their release and degradation profiles were measured. In the case of poly[bis(ethyl glycinate)phosphazene] with swelling characteristics, degradation rate was slower than the release rate, showing that the release rate is partly dependent on the swelling rate. In contrast, the degradation rate of polyl[(diethyl glutamate)-co-(ethyl glycinate)phosphazene] matrix was identical with release rate of naloxone hydrochloride. On the basis of these results, it is expected that these polymers can be applied to sustained release implantable systems delivering narcotic antagonist.
It was shown in the previous study that the numerically derived elastic work factor for CLS specimen was independent of fiber direction for a unidirectional case. Also, it was proposed the elastic work factor could be used to determine energy release rate from a single test record. In the present study, elastic work factor was derived from a simple beam theory to investigate its dependence on material property and geometric condition. Also, the elastic work factor of CLS specimen was applied experimentally to determine critical energy release rate in order to prove its validity determining critical energy release rate from a single specimen. For this purpose, critical energy release rate determined using the elastic work factor was compared with that determined by the compliance method. The results showed that while elastic work factor is affected by $t_2/t_1$ and $L_2/L_1$ it is independent of fiber angle for a unidirectional case. It was also found that critical energy release rates determined by both methods are comparable each other, thus elastic work factor approach can be used to determine energy release rate from a single test specimen.
The release of progesterone from monolithic devices composed of different ratios of polyethylene oxide (PEO; mw 20, 000) and hydrophobic polydimethylsiloxane was investigated. Water soluble PEO soaked into the polymer provided controlled release of progesterone. The release rate of progesterone could be controlled by varying the contents of PEO and progesterone in soaking solution. The progesterone release rate from silicone devices increased as the content of PEO in devices increased, while it decreased as the content of PEO in soaking solution increased. The release rate may be made by simple alterations of geometry of devices controlled swelling and the change in the physical structure of polymer network. Hydrophobic polydimethylsiloxane containing PEO and progesterone can provide a contraceptive material for prolonged release of progesterone.
밀폐된 구획실 화재에서 화원의 면적 및 위치, 화재성장률, 구획 체적의 변화가 열발생률을 포함한 주요 화재특성에 미치는 영향이 검토되었다. 이를 위해 닫힌 개구부가 적용된 ISO 9705 화재실을 대상으로 Fire Dynamics Simulator (FDS)를 활용한 화재시뮬레이션이 수행되었다. 주요 결론으로서, 화원의 면적 및 위치의 변화는 최대 열발생률, 총 열량, 상층부의 최대 온도 및 화학종 농도를 포함한 구획 내의 열적 특성과 화학적 특성에 큰 영향을 주지 않음을 확인하였다. 그러나 화재성장률과 구획 체적의 증가는 최대 열발생률 및 총 열량의 증가를 가져오며, 한계산소농도의 감소 및 최대 CO 농도의 증가를 발생시킨다. 마지막으로 화재성장률과 구획 체적의 함수로 표현된 최대 열발생률의 상관식을 도출하여, 밀폐된 구획실 화재에 대한 화재성장곡선의 적용을 위한 방법론이 제안되었다.
Kim, Chong-Kook;Kwon, Kyoung-Ae;Jeong, Eun-Ju;Lee, Myung-Gull
Archives of Pharmacal Research
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제12권2호
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pp.88-93
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1989
In order to obtain some informations about the effect of molecular weight on the release rate of drug from drug carrier, two types of poly-L-glutamic acid (PLGA)-cytarabine (ara-C) conjugates, PLGA-ara-C:I and PLGA-ara-C:II, were synthesized using two types of PLGA having different average molecular weight, 43,000 and 77,800, respectively. The PLGA-ara-C conjugates were synthesized by mixed anhydride method and found to be covalently linked. Both types of conjugates charged negatively at biological pH. The pH-dependent release rate of ara-C was observed in both cases, and the release rate was accelerated in basic, acidic conditions (the k values were 0.015 $day^{-1}$ at pH 7.0, 0.024 $day^{-1}$ at pH 5.0, and 0.059 $day^{-1}$ at pH 9.0 in the case of PLGA-ara-C:I) and in the presence of pretense. The time required for the release of 16.5% of ara-C from PLGA-ara-C:I were 8 hr and 144 hr in the presence and absence of protease, respectively. Although both types of conjugates showed similar drug substitution ratio, they showed different release rates. Between the two types of conjugates, PLGA-ara-C:II showed the faster release rate (0.030 vs 0.042 $day^{-1}$ in pH 7.4 phosphate buffer solution at $37^{\circ}C$) and the smaller activation energy for the release of drug (12.5 vs 7.7 Kcal/mol) than PLGA-ara-C:I. The characteristic effect of molecular weight on the release rates of PLGA-ara-C conjugates suggests that the drug release rate might be effectively controlled over a prolonged period of time by the combined use of the different types of PLGA-ara-C conjugates having different molecular weights.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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