• Bulletin of the Korean Chemical Society
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• 제33권12호
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• pp.3943-3949
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• 2012

A series of aromatic hydrazides 3a-j were prepared by refluxing esters 2a-j with hydrazine hydrate in methanol, which were prepared by the esterification of 1a-j. Acetohydrazides 3a-j upon treatment with carbon disulfide and methanolic potassium hydroxide yielded potassium dithiocarbazate salts 4a-j, which on refluxing with hydrazine hydrate yielded substituted 4-amino-5-aryl-3H-1,2,4-triazole-3-thiones 5a-j. The target compounds 6a-j were synthesized by condensing furan-3-carboxylic acid in the presence of polyphosphoric acid under reflux. The structures of newly synthesized compounds were characterized by IR, $^1H$ NMR, $^{13}C$ NMR, elemental analysis and mass spectrometric studies. All the synthesized compounds were screened for their urease, acetylcholine esterase inhibition, antioxidant and alkaline phosphatase inhibition activity. Almost all of the compounds 6a-j showed good to excellent activities against urease and acetylcholine esterase more than the reference drugs. Compounds 6f and 6g were more potent scavenger of free radicals than the reference n-propyl gallate. Compound 6b and 6h showed excellent activities of alkaline phosphatase as compare to the reference $KH_2PO_4$.

• 대한화장품학회지
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• 제28권1호
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• pp.42-57
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• 2002

본 연구는 널리 알려져 있는 항산화제들의 세포 수준에서의 anti-oxidative stress 효과 및 그 기작을 알아보기 위한 연구이다. 연구에 사용한 항산화제로는 지용성인 retinol, $\alpha$-tocopherol, propyl gallate(PG) 및 butylated hydroxy toluene(BHT)과 수용성인 ascorbic acid, $\alpha$-glucosyl rutin 및 green tea extract를 사용하였으며 이들 항산화제들의 시간별 세포 생존율을 NR assay 로 측정한 후 적정 농도에서 DCFH-DA(2', 7'-dichlorofluorescin-diacetate) 를 이용하여 항산화제들의 anti-oxidative stress 억제 효과를 시간별로 측정하였다. 또한 이들 항산화제의 항산화 기작을 알아보기 위하여 NBT(Nitro-blue-tetrazolium) 및 DPPH(Diphenyl-picry-hydrazl)도 병행하여 실시하였다. Anti-oxidative stress 실험에서 지용성 항산화제들은 전반적으로 수용성 항산화제에 비하여 세포에 대한 독성이 상대적으로 강하여 retinol 의 경우에는 0.01%에서 oxidative stress 억제 효과를 관할할 수 있었으며 1 시간경과 후 측정시 53.1%의 억제 효과를 보여 주었다. PG 의 경우에는 0.1%에서 2 시간 경과 후 측정시 50%의 oxidative stress 억제 효과를 보여주었다. 수용성 항산화제인 green tea extract 및 $\alpha$-glucosyl rutin의 경우에는 1%에서 1시간 경과 후 측정시 각 각 51.6% 및 69.7%의 oxidative stress 억제 효과를 관찰할 수 있었다. 또한 시료처리 후 자외선 조사시 oxidative stress 억제 효과의 경우 수용성 항산화제인 ascorbic acid, $\alpha$-glucosyl rutin 및 green tea extract 와 지용성 항산화제 중에서는 $\delta$-tocopherol 에서만 oxidative stress 억제 효과가 관찰되었으나 자외선을 조사 하지 않았을 때 보다 약 20%-40%까지 억제 효과가 감소되었다. 그리고 PG 및 retinol 의 경우에는 자외선 조사시 독성이 증가하여 oxidative stress 억제 효과를 측정할 수 없었다. NBT실험에서 $\alpha$-glucosyl rutin, $\alpha$-tocopherol 및 PG 1%에서 70%이상의 superoxide anion 생성 억제 효과를 보였으며 DPPH 실험에서는 ascorbic acid 와 PG 1%에서 98%의 hydroxyl radical 생성 억제 효과를 보여 주었다. 본 실험을 통하여 BHT 를 제외하고 전반적으로 세포 수준에서의 oxidative stress 에 대한 억제 효과를 확인해 볼 수 있었으며 특히 수용성 항산화제들에서 두드러진 효과를 보여 주었다.

• 한국식품과학회지
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• 제32권3호
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• pp.519-524
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• 2000

액체크로마토그라프(HPLC)에 의해 분석한 결과 아스파탐의 경우 시리얼 등 대상품목 총 9종 239품목 중 껌 7품목에서 233.6 mg/kg, 캔디류 6품목에서 3308.0 mg/kg, 주류 4품목에서 41.6 mg/kg, 탄산음료 1품목에서 166.9 mg/kg, 아이스크림 1품목에서 229.2 mg/kg, 발효유 3품목에서 61.3 mg/kg이 검출되었으며 일일추정섭취량은 $0.002{\sim}0.843\;mg/person/day$의 범위이었다. 삭카린나트륨은 쥬스 등 대상품목 총 4종 115품목 중 어묵 4품목에서 41.8 mg/kg, 명란젓 1품목에서 8.3mg/kg, 오징어젓 1품목에서 15.4 mg/kg 검출되었으며 일일추정섭취량은 $0.003{\sim}0.251\;mg/person/day$의 범위로 산출되었다. 아스파탐 및 삭카린나트륨의 각각의 일일추정섭취량인 2.336mg, 0.259mg은 FAO/WHO에서 평가된 일일허용섭취량과 비교하였을 때 매우 낮은 수치이며 산화방지제(BHT) 역시 일일추정섭취량이 0.002 mg로서 FAO/WHO에서 평가된 일일허용섭취량과 비교하였을 때 매우 낮은 수치이다. 아스파탐과 삭카린나트륨의 일일추정섭취량/일일허용섭취량은 각각 0.106%, 0.094%이였으며, BHT는 0.030%로서 모두 1%미만으로 대상식품을 통한 섭취는 안전하다고 평가되며, 최대사용허용량이 설정되어 있는 삭카린나트륨과 BHT의 경우 일일허용섭취량과 이론적 최대일일섭취량을 비교시에도 각각 11.460%, 0.060%의 낮은 수준으로 나타났다.